JPS6351329A - 血小板凝集抑制剤 - Google Patents
血小板凝集抑制剤Info
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- JPS6351329A JPS6351329A JP19282286A JP19282286A JPS6351329A JP S6351329 A JPS6351329 A JP S6351329A JP 19282286 A JP19282286 A JP 19282286A JP 19282286 A JP19282286 A JP 19282286A JP S6351329 A JPS6351329 A JP S6351329A
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- suppressing agent
- platelet coagulation
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- Pending
Links
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は３− ［２−［４−（ｏ−メトキシフェニル）
−１−ピペラジニルコニチル］−２，４−（ＩＨ，３Ｈ
）−キアゾリンジオン（以下ｒＳＧＢ−１５３４」と称
す）を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤に関す
る。
−１−ピペラジニルコニチル］−２，４−（ＩＨ，３Ｈ
）−キアゾリンジオン（以下ｒＳＧＢ−１５３４」と称
す）を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤に関す
る。
ＳＧＢ １５３４は、例えば特開昭５８−１５９４８
０号公報で降圧剤等の医薬として知られている化合物で
あるが、その血小板凝集抑制作用については全く知られ
ていない。
０号公報で降圧剤等の医薬として知られている化合物で
あるが、その血小板凝集抑制作用については全く知られ
ていない。
本発明者は、５ＧＢ−１５３４の薬理作用につき鋭意研
究した結果５ＧＢ−１５３４が血小板凝集抑制作用を有
することを見い出した。
究した結果５ＧＢ−１５３４が血小板凝集抑制作用を有
することを見い出した。
本発明は、この新知見に基づき更に検討を加えて完成し
たもので、５ＧＢ−１５３４またはその薬学上許容され
る酸付加塩を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤
に関する。
たもので、５ＧＢ−１５３４またはその薬学上許容され
る酸付加塩を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤
に関する。
５ＧＢ−１５３４は経口剤または注射剤として投与され
る。投与量は通常ヒト成人で、３〜１０ｍｇの範囲であ
る。なお投与量は症状に合わせて適宜増減することがで
きる。
る。投与量は通常ヒト成人で、３〜１０ｍｇの範囲であ
る。なお投与量は症状に合わせて適宜増減することがで
きる。
５ＧＢ−１５３４またはその酸付加塩は常法により補助
剤とともに医薬として用いられる担体と混合して、錠剤
、フィルム錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、注射剤の
の形に製剤化することができる。
剤とともに医薬として用いられる担体と混合して、錠剤
、フィルム錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、注射剤の
の形に製剤化することができる。
以下ＳＧＢ １５３４の血小板凝集に及ぼす効果を確
認した実験例を示す。
認した実験例を示す。
実験例ｌ
５ＧＢ−１５３４のモノ塩酸塩を経口投与１時間後にラ
ットをエーテルで麻酔した。あらかじめ抗凝血剤のヘパ
リンを２０単位／ｍｌ加えておいた注射筒を用い腹部大
動脈より採血した。血液を１３０Ｏｒｐｍ（２３０Ｘｇ
）で５分間遠心して多血小板血漿（ＰＲＰ）を得た。Ｐ
ＲＰは血菜で希釈して４Ｘ１０’個／ｍｌになるように
血小板数測定器を用いて調整した。２００μｍのＰＲＰ
を１ｍｌのガラスキュベツトに入れ１１０００ｒｐで撹
拌しながら、３７°Ｃ，２分間アプリコメ−ター中で保
温した。２０μｌのコラーゲンを（最終濃度５μｇ／ｍ
ｌ）キュベツトに滴加して凝集を起こした。血小板凝集
抑制作用を０．９％生理食塩水経口投与群の凝集の大き
さに対する５ＧＢ−１５３４経口投与群の凝集の大きさ
の％変化であれわし表１に示す。
ットをエーテルで麻酔した。あらかじめ抗凝血剤のヘパ
リンを２０単位／ｍｌ加えておいた注射筒を用い腹部大
動脈より採血した。血液を１３０Ｏｒｐｍ（２３０Ｘｇ
）で５分間遠心して多血小板血漿（ＰＲＰ）を得た。Ｐ
ＲＰは血菜で希釈して４Ｘ１０’個／ｍｌになるように
血小板数測定器を用いて調整した。２００μｍのＰＲＰ
を１ｍｌのガラスキュベツトに入れ１１０００ｒｐで撹
拌しながら、３７°Ｃ，２分間アプリコメ−ター中で保
温した。２０μｌのコラーゲンを（最終濃度５μｇ／ｍ
ｌ）キュベツトに滴加して凝集を起こした。血小板凝集
抑制作用を０．９％生理食塩水経口投与群の凝集の大き
さに対する５ＧＢ−１５３４経口投与群の凝集の大きさ
の％変化であれわし表１に示す。
表 １
実験例２
ＳＧＢ−１５３４のモノ塩酸塩を経口投与１時間後にラ
ットをプラスチック保定器に入れ、外科用メスを用いて
尾の先端より１ｍｍの位置を切断した。切断後ただちに
尾を２５ｍ１の０．９％生理食塩水中に入れ、出血が完
全に止まるまでの時間を測定した。その結果を表２に示
す。
ットをプラスチック保定器に入れ、外科用メスを用いて
尾の先端より１ｍｍの位置を切断した。切断後ただちに
尾を２５ｍ１の０．９％生理食塩水中に入れ、出血が完
全に止まるまでの時間を測定した。その結果を表２に示
す。
表２
ａ） Ｐｒｏ、 ０５ ｂ） Ｐｒｏ、 ０１製剤例
下記処方に従い、常法により製剤化し、１銑中５ＧＢ−
１５３４のモノ塩酸に＝ ５ ｍ ｇを含有する
゛錠剤（１００ｍｇ）を得る。
１５３４のモノ塩酸に＝ ５ ｍ ｇを含有する
゛錠剤（１００ｍｇ）を得る。
５ＧＢ−１５３４モノ塩酸塩 ５乳糖
７０
７０
Claims (1)
- ３−［２−［４−（ｏ−メトキシフェニル）−１−ピペ
ラジニル］エチル］−２，４−（１Ｈ，３Ｈ）−キアゾ
リンジオンまたはその薬学的に許容される塩を有効成分
として含有する血小板凝集抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19282286A JPS6351329A (ja) | 1986-08-20 | 1986-08-20 | 血小板凝集抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19282286A JPS6351329A (ja) | 1986-08-20 | 1986-08-20 | 血小板凝集抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6351329A true JPS6351329A (ja) | 1988-03-04 |
Family
ID=16297557
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19282286A Pending JPS6351329A (ja) | 1986-08-20 | 1986-08-20 | 血小板凝集抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6351329A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5521669A (en) * | 1993-07-08 | 1996-05-28 | Fuji Photo Film Co., Ltd. | Frame positioning and shutter cocking mechanism |
-
1986
- 1986-08-20 JP JP19282286A patent/JPS6351329A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5521669A (en) * | 1993-07-08 | 1996-05-28 | Fuji Photo Film Co., Ltd. | Frame positioning and shutter cocking mechanism |
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