JPH03275620A - 白内障治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、有用な白内障治療剤に関する。さらに詳しく
は、システィノール（化学名・Ｒ−２−アミノ−３−メ
ルカプトプロパツール）またはその薬理学的に許容でき
る塩を有効成分として含有してなる有用な白内障治療剤
に関する。

〔従来の技術〕

白内障は種々の原因で水晶体に混濁が生ずる疾患であり
、たとえば老人性白内障やステロイドなどの薬物による
白内障などが知られている。

また、糖尿病に罹患して全身状態が改善されないまま長
期間が経過した場合にも、その代表的な合併症の一つで
ある糖尿病性白内障を発症することが多い。白内障に罹
患した場合最悪の場合には失明に至り、視力回復の為に
白内障手術を受けざるを得ないこともある。

従来、老人性白内障や糖尿病性白内障などの種々の原因
による白内障治療剤が知られているが、未だその効果等
の点で充分満足すべき薬剤が見当たらないのが現状であ
る。

〔発明が解決しようとする問題点〕

そこで、本発明者らは、優れた抗白内障作用を有する化
合物を求めて、鋭意検索したところ、システィノールま
たはその薬理学的に許容できる塩が意外にも有用な抗白
内障作用を有することを発見し、この新知見に基づいて
本発明を完成するに至った。

〔課題を解決するための手段〕

すなわち、本発明は、システィノールまたはその薬理学
的に許容できる塩を有効成分として含有してなる有用な
白内障治療剤に関する。

本発明の抗白内障の活性成分として使用される本化合物
は、すでに抗炎症作用が知られているが、白内障治療剤
としての用途は未だ知られていない。

本発明の活性成分であるシスティノールは下記の式で表
される。

ＨＳＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２０８ 本化合物は、たとえばＨｅ１ｖｅｔｉｃａ　Ｃｈｉｍｉ
ｃａ　ＡｃｔａＶｏｌ　　ＸＬＩＶ、　ＩＩＩ　（１９
６１）　７０６−７０９などに記載の方法によりまたは
それに準じて適宜合成することができる。

本発明の活性成分として使用される本化合物は、遊離の
ものであっても、薬理学的に許容される塩であってもよ
い。その塩としては、たとえば、塩酸塩、硫酸塩、シュ
ウ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩または乳酸塩などが挙げ
られ、剤形に応じて適宜使用することができる。

すでに述べたように白内障として老人性白内障や糖尿病
性白内障などが知られているが、本発明の製剤はそれら
の白内障の治療のため、経口的にあるいは非経口的に適
宜に使用することができる。

製剤の形態としてはたとえば錠剤、顆粒剤、散剤、カプ
セル剤等の固形製剤またはシロップ剤、エリキシル剤、
点眼剤、注射剤等の液剤などいずれの形にも公知の方法
により適宜調製することができる。これらの製剤には通
常用いられる増量剤、結合剤、湿潤剤、崩壊剤、潤沢剤
、分散剤、矯味剤、緩衝剤、界面活性剤、溶解補助剤、
保存剤、等張化剤、安定化剤やｐＨ調整剤等の賦形剤を
適宜使用してもよい。

本活性成分の用量は、患者の年令、体重、その剤型や適
応症状等によって異なるが、たとえば点眼剤の場合成人
１日数回、１同量約０．００５〜２゜５ｍｇ、内服剤の
場合は、成人１日量ｌＯ〜５０００ｍｇ程度を数回に分
けて投与するのがよい。

本発明の薬剤には本発明の目的に反しないかぎり、その
他の抗白内障成分および別種の薬効を奏する成分を適宜
含有させてもよい。

以下、実施例および製剤実施例を挙げて本発明の詳細な
説明する。

まず、白内障の代表的モデルであるストレプトシトシン
白内障に対するシスティノールの効果を次に示す。

〔実施例１〕 システィノールの白内障に　する経口　与による薬理試
験 被験物質：システィノール塩酸塩 原末を純水に１０％になるように溶解したものを用いた
。

実験方法： ４週齢のＳＤ系ラットに２ｍＭクエン酸緩衝液（ｐＨ４
，５）に３．５％になるように溶解したストレプトシト
シンを体重１００ｇ当り０．２ｍ１（ストレプトシトシ
ン量として７０ｍｇ　／ｋｇ）　、尾静脈より投与した
。本被験物質はストレプトシトシン投与口より薬液０、
２ｍｌ／１００ｇを１日２回経口授与した（４００ｍｇ
　／ｋｇ　／日）。コントロール群は純水を同様に経口
投与した。

水晶体観察は投与開始後７日毎にミドリンＰ（参天製薬
）で散瞳の後、スリットランプで行い、白内障の進行度
は下記の採点基準に従って評価し、Ｋｒｕｓｃａｌ−Ｗ
ａｌｌｉｓ　ｔｅｓｔにより検定を行った。

０　水晶体には何ら混濁が認められない。

■　水晶体表層がわずかに混濁または赤道部に小さな空
胞が出現する。

■　空胞の数が増し、融合しつつ皮質に拡がっていく。

■　皮質の大部分に拡がっていた空胞が消失しはじめる
。

■　空胞の大部分は消失し、皮質全体が半透明に混濁す
る。

■　核質部が混濁する。

■　水晶体全体が白濁する（成熟白内障）。

実験結果： 各観察時点での白内障ステージ発現頻度を第１図に示す
。

システィノール投与群は投与開始後７．２１．２８゜３
５および４９日目にコントロール群に比べて有意な白内
障遅延効果が認められた。

〔製剤実施例１〕　内服錠 システィノール塩酸塩　　　　　１００ｍｇ乳糖　　　
　　　　　　　　　　　８０ｍｇコーンスターチ　　　
　　　　　　２０ｍｇステアリン酸マグネシウム　　　
　　３ｍｇ以上を１錠分として常法により成型した。

〔製剤実施例２〕　顆粒剤 システィノール塩酸塩　　　　　１００ｍｇポリビニル
ピロリドン　　　　　　　３０ｍｇ乳糖　　　　　　　
　　　　　　　３００ｍｇ〔製剤実施例３〕　カプセル
剤 システィノール塩酸塩　　　　　１００ｍｇ結晶セルロ
ース　　　　　　　　　５０ｍｇ乳糖　　　　　　　　
　　　　　　５０ｍｇタルク　　　　　　　　　　　　
　　　５ｍｇ以上を１力プセル分の材料として常法によ
り混合、充填した。

〔製剤実施例４〕　点眼剤 システィノール塩酸塩　　　　　１００ｍｇ００ｍｇ 適量 適量 適量 全量　１０〇− 〔発明の効果〕 本発明の製剤は、白内障の進行を効果的に抑制するので
、白内障治療剤として有用である。また、本製剤は特に
糖尿病性白内障に有利に使用することができる。

【図面の簡単な説明】

第１図は白内障ステージの発現頻度を示している。棒グ
ラフの左側は対照群、右側はシスティノール塩酸塩群を
それぞれ示している。また（　）内の数字は％を表して
いる。 塩化ナトリウム 塩酸 水酸化ナトリウム 滅菌精製水

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　システイノールまたはその薬理学的に許容できる塩
   を有効成分として含有してなる白内障治療剤。 ２　その薬理学的に許容できる塩が塩酸塩である特許請
   求の範囲第１項記載の白内障治療剤。 ３　投与経路が経口である特許請求の範囲第１項または
   第２項記載の白内障治療剤。