JPS6344518A - 抗真菌製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、皮膚に塗布し乾燥させるとフィルム状の被膜
を形成する液状の抗真菌製剤に関する。

（従来の技術） 水虫に代表される真菌による皮膚疾患の治療製剤として
は、古くからは、軟膏剤、パップ剤、テープ製剤、バッ
チ剤などが使用されている。軟膏剤を用いると、塗布面
がベタつく；塗布した軟膏剤が衣服、靴などに付着する
するため充分な薬効が得られない；などの欠点がある。

パップ剤も薬剤含有層と皮膚との接着性が悪いため充分
な薬効が得られない場合が多い。テープ製剤やパップ剤
は薬剤含有層の皮膚への接着性は良好であるが。

長時間貼付するとかぶれが生じやすい。さらに。

パップ剤、テープ製剤およびパンチ剤においては。

布やプラスチックフィルムなどの基材（支持体）が皮膚
に違和感を与えるため、特に指と指との間や足の裏の皮
膚疾患に対する治療製剤としては。

適切とはいえない。

これに対して、水可溶性ポリマーの水溶液に抗真菌剤の
添加された液状の製剤が製造されている。

水可溶性ポリマーとしては９例えば、ポリビニルアルコ
ール（ＰＶＡ）が用いられる。このような液状製剤を皮
膚表面に塗布・乾燥するとＰＶＡによりフィルム状の被
膜が形成される。この抗真菌剤を含有するＰＶＡの被膜
は、軟膏剤のようにベタっくこともなく、パップ剤やテ
ープ製剤のように皮膚に違和感を与えることもない。

このような手法の一例として、特開昭５２−４４２２５
号公報には、　ＰＶＡの濃厚水溶液と軟膏剤とを含有す
る外用パンク剤が開示され、これは水虫用製剤や消炎製
剤に利用できることが述べられている。

しかし１例えば足の裏の支店疾患に適用した場合。

靴をはくなどして高湿度にさらされるため、　ＰＶＡが
湿気を吸収して変形もしくは溶解するおそれがある。そ
のため、充分な薬効が得られない。特開昭５２−７９０
１８号公輯には、薬剤含有ＰＶＡ水溶液を皮膚表面に塗
布後９例えば硼砂水溶液を塗布してｐｖ＾をゲル化し耐
水性を付与することが開示されている。しかし、硼砂を
作用させたＰＶＡの耐水性はいまだ充分とはいえず、塗
布工程も複雑になる欠点を有する。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明は上記従来の問題点を解決するものであり、その
目的とするところは、皮膚表面との密着性が良好である
ため薬剤の吸収性が良く、軟膏剤のように表面がベタつ
いたりこすり取られることがな（、かつテープ製剤のよ
うに皮膚に違和感を与えることのない抗真菌製剤を提供
することにある。本発明の他の目的は、抗真菌剤および
被膜形成性ポリマーが含有される液状の抗真菌製剤であ
って、塗布・乾燥後に耐湿性の被膜を形成して含有され
る薬剤を効果的に吸収させうる抗真菌製剤を提供するこ
とにある。

（問題点を解決するための手段および作用）本発明の抗
真菌製剤は、抗真菌剤、有機溶剤に可溶で被膜形成能を
有するポリマー、および該ポリマーを溶解しうる有機溶
剤を含有する組成物でなり、そのことにより上記目的が
達成される。

本発明の抗真菌製剤に含有されるポリマーとしては、水
にｊｌ溶かつ有機溶剤に可溶であり、該ポリマーの溶液
を塗布・乾燥したときに被膜を形成しうる（被膜形成能
を有する）ポリマーが用いられる。これらのポリマーは
、好ましくは、そのガラス転移点が１６℃以下である。

使用されうるポリマーとしては、ポリ酢酸ビニル、エチ
レン−酢酸ビニル共重合体、ポリアクリル酸エチル、ポ
リ塩化ビニル、ポリビニルアセクール、ポリビニルエー
テル、天然ゴム、ポリイソブチレン、シリコン糸種ＪＡ
Ｗ　＋　メチルセルロース、エチルセルロース。

ニトロセルロース、アセチルセルロースなどがある。ポ
リマーのガラス転移点が１６℃を上まわる場合には、得
られる製剤を皮膚表面に塗布・乾燥したときに形成され
る被膜が硬く、もろくなる。しかし、このようなポリマ
ーも可塑剤を添加することにより組成物（有機溶剤を除
く）全体のガラス転移点を低下させれば使用が可能であ
る。可塑剤としては、ジオクチルフタレート（ＤＯＰ）
、　ジエチルフタレート（ＤＥＰ）　、アジピン酸オク
チル、各種エポキシ可塑剤などが用いられる。

組成物中に含有される有機溶剤としては、使用されるポ
リマーを溶解することが可能で、かつ皮膚に対する毒性
や刺激性がほとんどなく、比較的低沸点（約１００℃以
下）の有機溶剤が用いられる。

それには例えば、エチルアルコール、プロピルアルコー
ル、酢酸エチル、アセトン、メチルエチルケトン、ｎ−
へキサン、ｎ−へブタンなどがある。

有機溶剤は、その種類や使用するポリマーの種類により
異なるが９通常、ポリマー１００重量部あたり１００〜
３０００重量部の割合で含有される。

抗真菌剤としては９通常使用される抗真菌剤が用いられ
得、それには例えば、グリセオフルビン。

シッカニン、ピロールニドリン、トルナフテート。

トルシクラート、クロトリマゾールがある。抗真菌剤は
、その種類により異なるが２通常、ポリマー１００重量
部あたり０．１〜５重量部の割合で含有される。これら
の抗真菌剤を効果的に吸収させるために組成物中に吸収
促進剤が含有されていてもよい。吸収促進剤としては、
得られた製剤を皮膚表面に塗布・乾燥後、該吸収促進剤
が原因となってベタつくことのない化合物が使用される
。それには１例えばサリチル酸、尿素、ジメチルスルホ
キシド、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド
、ジエチルセバケート、各種界面活性剤がある。吸収促
進剤は、ポリマー１００重量部あたり０．５〜２０重量
部の割合で含有される。上記ポリマー、抗真菌剤などの
各成分は、いずれも２種以上が混合されていてもよい。

本発明の抗真菌製剤を得るには１例えば、まず。

上記ポリマーを上記有機溶剤に溶解させ、これに抗真菌
剤および必要に応じて可塑剤や吸収促進剤を添加する。

これを必要に応じて？ＲＷｘもしくは希釈して抗真菌製
剤が得られる。得られた製剤は。

溶剤の蒸発を防ぐため密閉可能な容器に保存される。こ
の製剤は、支店上に直接塗布する。噴霧器を用いてスプ
レーする。などの手段により塗布される。溶剤が揮発・
乾燥すると抗真菌剤を含むポリマーの被膜が皮膚表面に
形成される。この被膜はベタつくことがな（、かつテー
プ製剤のように皮膚に違和感を与えることもない。水に
難溶性のポリマーが使用されるため、高湿度下でも水分
を吸収して変形・溶解することがなく、長時間にわたり
皮膚を保護し、含有される抗真菌剤を効果的に作用させ
うる。外部からのバクテリアの侵入も阻止するため治療
効果が高められる。

（実施例） 以下に本発明の実施例につき説明する。

１去ｕ１１ エチルアルコール２００　ｇをおだやかに加熱しながら
、ジアセチルセルロース１０ｇを加えて溶解させた。さ
らにクロトリマゾール１００ｎｖおよび尿素２００　ｍ
ｇを添加し、充分に攪拌しながら加熱しエチルアルコー
ルを蒸発させて全量を１００ｇとした。

得られた液状の抗真菌製剤の一部をとり１足裏の皮膚表
面に塗布し乾燥させた。エチルアルコールが蒸発すると
皮膚表面に被膜が形成された。この被膜は皮膚表面への
密着性が良好であり、粘着性を持たない。この被膜は１
日常の生活においては、吸湿による膨潤や変形をきたす
ことがなかった。

スｍ アセトン２００ｇにポリ酢酸ビニル１０ｇおよびジオク
チルフタレート５ｇを？容解させた。さらに。

トルナフテート１００■およびジエチルセバケート（吸
収促進剤）５００■を加え、充分に攪拌しながら加熱し
、アセトンを蒸発させて全量を１００ｇとした。この液
状の抗真菌製剤の一部をとり、皮膚表面に塗布したとこ
ろ、実施例１と同様の結果が得られた。

（発明の効果） 本発明によれば、このように、皮膚表面にポリマー被膜
を形成しうる抗真菌製剤が得られる。この被膜は軟膏剤
のように表面がベタついたりこすり取られることがなく
、かつテープ製剤のように皮膚に違和感を与えることが
ない。ポリマー被膜は水に難溶であるため、湿気により
膨潤・変形し。

もしくは吸収した水に溶解することがない。そのため、
長時間にわたって皮膚を保護し、含有される薬剤が患部
に充分に作用しうる。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、抗真菌剤、有機溶剤に可溶で被膜形成能を有するポ
   リマー、および該ポリマーを溶解しうる有機溶剤を含有
   する組成物でなる抗真菌製剤。 ２、前記ポリマーのガラス転移温度が１６℃以下である
   特許請求の範囲第１項に記載の抗真菌製剤。 ３、前記有機溶剤を除く前記組成物のガラス転移温度が
   １６℃以下となるような可塑剤を含有する特許請求の範
   囲第１項に記載の抗真菌製剤。