JPS632927A - ニコランジル製剤の製造方法 - Google Patents
ニコランジル製剤の製造方法Info
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- JPS632927A JPS632927A JP14599386A JP14599386A JPS632927A JP S632927 A JPS632927 A JP S632927A JP 14599386 A JP14599386 A JP 14599386A JP 14599386 A JP14599386 A JP 14599386A JP S632927 A JPS632927 A JP S632927A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
、 の１
本発明はニコランジルの安定な経皮剤の製造方法に関す
るもので医薬として非常に有用である。すなわち、本発
明はニコランジル［化学名：Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）ニコチン酸アミド硝酸エステルコにフマル酸、シュ
ウ酸、サリチル酸、酒石酸、グルタル酸からなる群より
選ばれる１種又は２種以上の有機酸を混合して製剤化す
ることを特徴とする安定なニコランジル経皮剤の製造方
法である。
るもので医薬として非常に有用である。すなわち、本発
明はニコランジル［化学名：Ｎ−（２−ヒドロキシエチ
ル）ニコチン酸アミド硝酸エステルコにフマル酸、シュ
ウ酸、サリチル酸、酒石酸、グルタル酸からなる群より
選ばれる１種又は２種以上の有機酸を混合して製剤化す
ることを特徴とする安定なニコランジル経皮剤の製造方
法である。
【え立丘庸
ニコランジルは冠血管拡張作用、冠動脈れん縮伸制作用
を有し、心血行動態、心機能に及ぼす影響の少ない各種
病型の狭心症治療剤として有効な薬物である（特公昭５
８−１７４６３、特開昭５３−９３２３）。
を有し、心血行動態、心機能に及ぼす影響の少ない各種
病型の狭心症治療剤として有効な薬物である（特公昭５
８−１７４６３、特開昭５３−９３２３）。
−１０イ Ｌ ′ 。 −
しかしながら、ニコランジル製剤は乾燥状態では比較的
安定であるが、特に湿度に対しては、不安定であり、製
剤の製法や保存方法についても湿度に対する特別の配慮
が必要であり、完全防湿包装とするなど多大の費用を必
要とする。
安定であるが、特に湿度に対しては、不安定であり、製
剤の製法や保存方法についても湿度に対する特別の配慮
が必要であり、完全防湿包装とするなど多大の費用を必
要とする。
本発明者らは湿度に対して安定な製剤の製法について鋭
意研究を重ねた結果、ある種の有機酸の結晶又は結晶性
粉末を混合し、製剤化するとニコランジル製剤の安定性
が向」ニし、特に湿度に対する安定性が飛跡的に向」二
することを見い出した。
意研究を重ねた結果、ある種の有機酸の結晶又は結晶性
粉末を混合し、製剤化するとニコランジル製剤の安定性
が向」ニし、特に湿度に対する安定性が飛跡的に向」二
することを見い出した。
さらに、ニコランジル製剤の安定化に有効な有機酸とし
ては、フマル酸、ンユウ酸、グルタル酸、酒石酸および
サリチル酸などの二塩基酸が特に優れた安定化を示すこ
とを見出して本発明を完成するに至った。
ては、フマル酸、ンユウ酸、グルタル酸、酒石酸および
サリチル酸などの二塩基酸が特に優れた安定化を示すこ
とを見出して本発明を完成するに至った。
間 Ｐ ″ た の −゛・ニコランジ
ルと軟膏基剤、テープ基剤等の医薬担体を配合して成る
組成物に対し、上記のフマル酸、シュウ酸、サリチル酸
、酒石酸、グルタル酸の群から選ばれる１種又は２種以
上のを機酸を配合し、常法により所望の形態すなわち軟
膏剤、テープ剤等の経皮剤とすることができる。上記の
医薬担体としては、たとえばポリビニルアルキルエーテ
ル。
ルと軟膏基剤、テープ基剤等の医薬担体を配合して成る
組成物に対し、上記のフマル酸、シュウ酸、サリチル酸
、酒石酸、グルタル酸の群から選ばれる１種又は２種以
上のを機酸を配合し、常法により所望の形態すなわち軟
膏剤、テープ剤等の経皮剤とすることができる。上記の
医薬担体としては、たとえばポリビニルアルキルエーテ
ル。
ポリ（メタ）アクリレート、ポリウレタン、ポリエステ
ル、ポリアミド、エチレン−酢酸ビニル共重合体、アク
リル酸アルキルエステル−アクリル酸共重合体等が用い
られ、必要に応じて粘着付与剤、軟化剤等が配合される
。
ル、ポリアミド、エチレン−酢酸ビニル共重合体、アク
リル酸アルキルエステル−アクリル酸共重合体等が用い
られ、必要に応じて粘着付与剤、軟化剤等が配合される
。
ニコランジル製剤が安定化されるのに必要な有機酸の添
加量は製造方法によって異なるが、その製剤に対し０．
１重量％以上を添加することによって目的を達成するこ
とができる。
加量は製造方法によって異なるが、その製剤に対し０．
１重量％以上を添加することによって目的を達成するこ
とができる。
１■
本発明により得られた経皮剤は、安定性に優れている。
以下実施例をあげて説明するが、本発明はこ第１らに限
定されるものではない。
定されるものではない。
実−施一例−１
軟膏剤（１０００ｍｇ）
ニコランジル ２０ｍｇフマル酸
２０ｍｇ−プラスチベース 計 １０００ｍｇ ニコランジル結晶２ｇ、フマル酸２ｇ、プラスチベース
の少量を石川式真空攪拌揺潰機に入れ１０分間練合する
。更にプラスチベースを少量ずつ添加練合し、全量１０
０ｇまで添加し、全質均等にする。
２０ｍｇ−プラスチベース 計 １０００ｍｇ ニコランジル結晶２ｇ、フマル酸２ｇ、プラスチベース
の少量を石川式真空攪拌揺潰機に入れ１０分間練合する
。更にプラスチベースを少量ずつ添加練合し、全量１０
０ｇまで添加し、全質均等にする。
比較のために実施例処方中のフマル酸の替わりに同量の
プラスチベースで置き換えた軟膏を同条件で製造した。
プラスチベースで置き換えた軟膏を同条件で製造した。
両軟膏をプラスチック軟膏容器にそれぞれ入れ、密栓状
態で４０’Ｃ２ケ月、６０℃１週間乾燥剤（シリカゲル
）のある場合とない場合でそれぞれ加速し、安定性を比
較した。加速前を１００％とした残存率で示すと第１表
の通りである。
態で４０’Ｃ２ケ月、６０℃１週間乾燥剤（シリカゲル
）のある場合とない場合でそれぞれ加速し、安定性を比
較した。加速前を１００％とした残存率で示すと第１表
の通りである。
第１表
テープ製剤
ニコランジル
５部サリチル酸
５部インオクチルアクリレート−アクリル酸
共重合体 １００部酢酸エチル
３００部２５％インオクチルアクリレ
ート（９５重量％）−アクリル酸（５重量％）共重合体
の酢酸エチル１液４００部にニコランジルを５部、サリ
チル酸を５部溶解させた後、これを厚さ８０μｍのポリ
エチレンフィルムの表面に乾燥後の厚みが５０μｍにな
る様塗布乾燥してテープ製剤を得る。
５部サリチル酸
５部インオクチルアクリレート−アクリル酸
共重合体 １００部酢酸エチル
３００部２５％インオクチルアクリレ
ート（９５重量％）−アクリル酸（５重量％）共重合体
の酢酸エチル１液４００部にニコランジルを５部、サリ
チル酸を５部溶解させた後、これを厚さ８０μｍのポリ
エチレンフィルムの表面に乾燥後の厚みが５０μｍにな
る様塗布乾燥してテープ製剤を得る。
比較のために実施例処方中のサリチル酸の替わりに２０
部のインオクチルアクリレート（９５重計％）−アクリ
ル酸（５重量％）共重合体溶液で置き換えたテープ剤を
同条件で製造した。
部のインオクチルアクリレート（９５重計％）−アクリ
ル酸（５重量％）共重合体溶液で置き換えたテープ剤を
同条件で製造した。
第２表
以上の実施例に示すごとく、本発明のニコランジル製剤
は極めて安定であり、特に湿度に対する安定性が飛躍的
に向上している。
は極めて安定であり、特に湿度に対する安定性が飛躍的
に向上している。
Claims (1)
- ニコランジルにフマル酸、シュウ酸、サリチル酸、酒石
酸、グルタル酸からなる群より選ばれる１種又は２種以
上の有機酸を混合して製剤化することを特徴とする安定
なニコランジル経皮剤の製造方法。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14599386A JPS632927A (ja) | 1986-06-24 | 1986-06-24 | ニコランジル製剤の製造方法 |
| JP61159389A JPH075464B2 (ja) | 1985-07-08 | 1986-07-07 | 安定なニコランジル製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14599386A JPS632927A (ja) | 1986-06-24 | 1986-06-24 | ニコランジル製剤の製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS632927A true JPS632927A (ja) | 1988-01-07 |
Family
ID=15397687
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14599386A Pending JPS632927A (ja) | 1985-07-08 | 1986-06-24 | ニコランジル製剤の製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS632927A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU634189B2 (en) * | 1988-11-25 | 1993-02-18 | Dainippon Ink And Chemicals Inc. | Therapeutic agent for renal disorders |
-
1986
- 1986-06-24 JP JP14599386A patent/JPS632927A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU634189B2 (en) * | 1988-11-25 | 1993-02-18 | Dainippon Ink And Chemicals Inc. | Therapeutic agent for renal disorders |
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