JPS63270613A - 化粧料組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） この発明は化粧料組成物に関し、より詳しくは通常の食
用植物であるアシタバ（ＡｎｇｅｌｉｃａＫｅｉｓｋｅ
ｉ　Ｋｏｉｄｚ）を利用し、その全草部の抽出物を主成
分とし、副作用を排して極めて安全性が高いとともに皮
膚ことに皮膚表皮の細胞賦活能特に美白効果の高い化粧
料組成物の提供にある。

（従来の技術及びその欠点） 近年、セリ科植物から抗チロシナーゼ活性阻害物質を抽
出し、化粧料組成物の配合成分として使用しようとする
試みが多々存在する。

それらは、セリ科植物のうち当帰、浜防風等の生薬が多
い。

しかしながら、これらセリ科植物の生薬では充分抗チロ
シナーゼ活性阻害物質を得られないとして、特開昭６０
−２０９５０９公報で「色白化粧料」が開示され、この
技術はアシタバ（Ａｎｇｅｌｒｃａ　ＫｅｉｓｋｅｉＫ
ｏｉｄｚ）の葉、茎、根から熱水又はエタノールで抽出
した抽出物を化粧料基剤に配合して色白、美肌効果を奏
せんとするものである。

この発明はなるほど従来のセリ科植物から抽出した抽出
物に比べ抗チロシナーゼ活性に優れた効果を持つもので
あったが、アシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉｓｋｅ
ｉ　Ｋｏｉｄｚ）の葉、茎、機中の優れた成分を全て有
効に利用したものであるとはいえずしかも有害成分も同
時に含むものであった。

アシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉ
ｄｚ）の葉、茎、機中の抗チロシナーゼ活性をもつ優れ
た成分としては有機酸、フラボン、フロクマリン等であ
り、具体的にはアンゲリック酸、ビーヘニソク酸、ルテ
オリン、インフェルトリン、アンゲリシン、べルガブテ
ン、キサントキシン、ブソラレンである。

トコ口が、近年の研究によりプソラレン翫ベルガブテン
、キサントキシン等のフロクマリンには光感作毒性があ
ることが判明し、寧ろアシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋ
ｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ）の葉、茎、機中の抗チロシ
ナーゼ活性をもつ優れた成分の内プソラレン等を選択的
に除去して使用しないと使用者に光感作アレルギーが発
生する恐れがあることが判明している。

（発明の解決課題） 以上のような従来の欠点にてらし、この発明は優れた抗
チロシナーゼ活性を持つアシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　
Ｋｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ）の葉、茎、機中の優れた
成分を全て有効に利用するとともに光感作毒性物を除去
して有効に利用せんとするものである。

（発明の解決手段） 即ちこの発明は、アシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉ
ｓｋｅｉＫｏｉｄｚ）の全草部から少なくともプソラレ
ン、ベルガプテン、キサントキシンを含まない抽出物を
得て、この抽出物を含む化粧料組成物を提供することに
より、上記欠点をこと如く解消した化粧料組成物を完成
したものである。

（発明の構成） この発明に於いて使用するアシタバ（Ａｎｇｅｌ　１ｃ
ａＫｅｉｓｋｅｉＫｏｉｄｚ）とは、通常食用に提供さ
れるセリ科の多年草で主として伊豆大島、へ丈島におい
て生育し普通その葉茎部が食される。

この発明に於いては、前記アシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ
Ｋｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ）の葉茎部のみならず、地
下部（根部）等の全軍部を用いる。

この発明においてアシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉ
ｓｋｅｉＫｏｉｄｚ　）の使用部位としては根部等の地
下部位が、より効果が大きく望ましいという実験的知得
も存する。

一般に、アシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉｓｋｅｉ
　Ｋｏｉｄｚ）には、ビタミンＢ１％　ビタミンＢ２、
ビタミンＢ６、ビタミン８１□等のビタミンＢ類、カル
シウム、キサントフィル、鉄、マグネシウム、イノシト
ール、ナイアミン、パントテン酸、コリン、燐、カルシ
ウム、ナトリウム、ルテオリ−７−グルコサイド、イソ
ケルセトリン、プソラレン、アンゲルシン、ベルガプテ
ン、キサントキシン、アンゲリック酸、ベヘニソク酸等
が含まれている。（特開昭５９−１５９７１４号公報　
参考） この発明者らの実験的知得に依ればこのアシタバ（Ａｎ
ｇｅｌｉｃａ　Ｘｅ１ｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ）に含まれ
る成分中特に、有機酸、フラボン、フロクマリン等が抗
チロシナーゼ活性に優れた成分であり、その具体成分と
してはアンゲリック酸、ビーヘニック酸、アンゲリソク
酸、ビーヘニック酸、ルテオリン、イソフェルトリン、
アンゲルシン、ブソラレン、ベルガブテン、キサントキ
シンが特に抗チロシナーゼ活性能に優れている。

しかしながら、前記の如くプソラレン、ベルガプテン、
キサントキシンには光感作毒性があり、この成分を選択
的に除去するのがのぞましい。

これら成分を確実に抽出し、且つプソラレン等のフロク
マリン類を選択的に除去できる抽出方法について以下詳
述する。

尚、抽出方法は次の例に限定されるものでは無い。

まず乾燥させた葉茎部をよく洗浄し粉末化し、約１０倍
量の熱水又は温水を用いて攪拌しながら３０〜３００分
間抽出し、濾別した後この抽出液を減圧乾燥して粉末を
得る。

この粉末中には、プソラレン等のフロクマリンは一切含
まれていない。

この分析はＴＬＣ分析で行った。

条件ニジリカゲルプレート（メルク社、キーゼルゲル６
０Ｆ） 展開溶媒：ベンゼン：アセトン（８：１）尚、展開溶媒
としては前記以外にベンゼン：アセトン（１０：１）又
は（２０：１）あるいはヘキサン：酢酸エチルエステル
（４：１）又は（６：１）更にはヘキサン：アセトン（
４：　１）又は（１０：１）及びクロロホルム：酢酸エ
チルエステル（４：１）が使用できる。

又、発色剤としては螢光発色（λ２５４ｍｍ）を使用し
た。

この抽出方法はこの段階で成るほど、ブソラレン等のフ
ロクマリン類を選択的に除去できるためこの段階でもこ
の発明の必須成分として充分使用できるが、よりアシタ
バ（Ａｎｇｅｌｔｃａ　Ｋｅｉｓｋｅｊ　Ｋｏｆｄｚ）
に含まれる成分特に、プソラレン等のフロクマリン類以
外の成分例えば、フラボン酸等の有機成分を確実にえる
為には、次の操作を行えばよい。

前記熱水の抽出残査を集め、メタノール抽出し、メタノ
ール抽出物をクロロホルム−メタノール（２：１）と水
（５：　１）で抽出し、この下層を更に水−メタノール
（１：　１）で洗浄しこの下層をクロロホルム−メタノ
ール（３：　１）を溶媒としたセファデックスＬＨ２０
カラムクロマトで分画する。

この第２溶留分を更にメタノールにとかし、更にシリカ
ゲルカラムクロマトを行いヘキサン−アセトンを溶媒と
して分別し最初溶留分よりベルガブテン、ウンベリフェ
ロン、キサントキシンをえる。

当初のクロロホルム−メタノール−水抽出の上層分、水
−メタノール洗滌工程での上層分、クロロホルム−水を
溶媒としたカラムの他の溶留分を集めて、溶剤を留去し
て粉末を得る。

この粉末をポリアミドカラムクロマトにかけ、水溶山分
と３０％メタノール溶出部を除去後メタノール溶出部よ
りフラボン酸を分画し前記熱水抽出物と混合すれば良い
。

この粉末がこの発明で使用するアシタバ（Ａｎｇｅｌｔ
ｃａ　Ｋｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ）に含まれる成分中
特に、アンゲリック酸、ビーヘニソク酸、ルテオリン、
イックエルシトリン、アンゲリシン、ベルガプテン、キ
サントキシンを確実に含むものである。

この発明で、ルテオリンとはフラボノイドの一種で次の
構造式を持つ。

この発明で、イックエルシトリンとはフラボンこの発明
で、アンゲリシンとはフラボノイドの一種で次の構造式
を持つ。

この発明で、プソラレンとはクマリン誘導体の一種で次
の構造式を持つ。

この発明で、ベルガプテンとはクマリン誘導体の一種で
次の構造式を持つ。

Ｍｅ この発明で、キサントキシンとはクマリンの一種で次の
構造式を持つ。

この発明で、アンゲリック酸、ビーヘニノク酸とは脂肪
酸の一種で次の構造式を持つ。

ＣＨ３・ＣＨ＝　（ＣＨ，）ＣＯＯＨ （ＣＨ，・ＣＨ２）２゜・Ｃ０ＯＨ このような抗チロシナーゼ活性を持ちかつ光感作毒性を
持たない全成分を含むアシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋ
ｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ）からの抽出物を、この発明
の必須成分として供する。

これら抽出液又はその濃縮液或いはその乾燥粉末は、一
定量のリノール酸を用い一定時間に一定量の空気を吹込
み、一定の熱をかけ続けた時に生じるリノール酸の過酸
化物を抑制する効果を、日本薬局方ｄ１−α−トコフェ
ロール（ビタミンＥ）と比較した場合、アシタバ葉茎部
熱水抽出液（対照とするビタミンＥと等量を予めリノー
ル酸に混入した場合）のリノール酸過酸化物抑制率は、
ビタミンＥの数倍に達する。

この発明でアシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉｓｋｅ
ｉ　Ｋｏｉｄｚ）の葉茎を含む濃縮液或いはその乾燥粉
末又は抽出物は、化粧水、クリーム、乳液、パンク等に
常法に準じて調整すればよい。

化粧料への添加量は１％水溶液として換算して３〜１０
−／νχとするのが望ましい。

その理由は、３ｉｎ／ｖχ未満では充分この発明の効果
が奏せず、又逆に１０ｗ／ｖχを越えて配合してもその
効果はＬｏｗ／ｖχ配合物に比して大きく効果が増大し
ないということに基づく。

（発明の効果） 以上詳述した如く、この発明に係る化粧料組成物はアシ
タバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉｓｋｅｉ　Ｋｏｉｄｚ
）の全草部から少な（ともブソラレン等のフロクマリン
類を含まない抽出物を得て、この抽出物を含む化粧料組
成物であるから、優れた抗チロシナーゼ活性を持つ成分
を全て含んだ化粧料組成物となる効果を奏する。

次に実施列及び試験例を記載することにより、より一層
この発明の効果を明確にする。

実施例及び比較例１・２ （実施例） アシタバの全草部の乾燥物１　ｋｇを調製し、この乾燥
物を粉砕し、この粉砕物に水１０７！を加え、攪拌しな
がら８０℃以下の熱水で抽出した。

抽出後濾別し溶媒を減圧留去した。

抽出残査のメタノールエキスを得、このメタノールエキ
スをクロロホルム：メタノール（２：１）と水（５：１
）で分画し、この上層をポリアミドカラムクロマトに付
しメタノール溶出部を得て溶媒を減圧留去した。

両袖出物を併せ、ＴＬＣ分析に付したところグリセリン
等のフロクマリンは含まれていなかった。

この粉末を１０χ水溶液として用いて、次の処方により
化粧水を作り試験に供した。

グリセリン　　　　　　　５．０（χ）ポリエチレング
リコール　　０．２ 界面活性剤　　　　　　　　２．０ オレイルアルコール　　　　０．１ エタノール　　　　　　　　１５．１ 香料　　　　　　　　　　　０．１ アシタバ抽出物　　　　　　０．０５ 着色料　　　　　　　　　　適量 精製水　　　　　　　　　　残部 計　　　　　　　　　　　１００ｎｌ （比較例１） アシタバ乾燥物の粉砕物を１００℃のエチルアルコール
で抽出した以外は実施例と同様に化粧水を調製した。Ｔ
ＬＣ分析で、ブソラレン等のフロクマリンが含まれてい
ることが明らかであった。

（比較例２） 実施例の化粧水の配合物中アシタバ抽出物水溶液を、局
方センブリ末ｌＯχ水溶液とした以外は実施例と同一組
成の化粧水を調製した。

（試験例１） 上記実施例及び比較例１．２で得た化粧水および比較例
３としてプランセンターを配合し他は実施例と同様に調
整した化粧水を用いそれぞれ化粧年齢の女性５人（１８
才〜４５才）計２０人に毎日抜用させ２週間継続使用さ
せその後の効果を調べた。

美白効果が現れたか否か、副作用（光に当ると顔がかゆ
くなる）が生じたかどうかを、観察した。

結果を第１表に示す。

第　　１　　表 有効例は平均６２．５％有り、７０％以上の効果を示す
配合成分もあり、比較例よりも優れた効果をもつことが
判る。

試験例２ ドーパクロムの定量（Ｓｈｉｍａｎｏ氏法）により、配
合成分のチロシナーゼ阻害活性を見た。

Ｌ−チロシン（１ｍｇ／１ｍ１）０．５ｍｌ　、チロシ
ナーゼ１ｍｇ□４０００ｖ／ｍｌ）　０．５ｍｌ、リン
酸緩衝液（ＰＨ６，８，０，１Ｍ）２ｍｌ　、各成分を
０．１χの水溶液とし２．０χ加え、ポジティブコント
ロールとしてハイドロキノン０．０１％と０．００１％
の２例及びプラセンターを各２ｍｌ用いた。

結果を第２表にまとめて記載する。

第　　２　　表 以上の結果から明らかな如くこの発明に係る化粧料組成
物は優れた効果を持つことが判る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）アシタバ（Ａｎｇｅｌｉｃａ　Ｋｅｉｓｋｅｉ　
   Ｋｏｉｄｚ）の全草部から少なくともプソラレン、ベル
   ガプテン、キサントキシンを含まない抽出物を得て、こ
   の抽出物を含む化粧料組成物。