JPS6296402A - ２，２′−ジチオビス−ピリジン−１，１′−ジオキサイドの硫酸マグネシウム付加物および水溶性亜鉛塩を含む新規抗微生物組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ！１１−■−上の利用分野 本発明は２．２’　　：・千−イビｌ　じリジン−１，
１−ジオ−）−ザーイ１−の硫酸マグネノウＪ、付加物
（１゛Ｊｌ・、［硫酸マゲネンｅツノ、イ・１加物１．
という）とし−（、化学的に公知の水７容性、非イオン
１）１ピし・チ」ン誘勇体と水溶性の亜鉛ｊ２Ａを＾・
む新規抗倣ノ１物Ｎ、■代物に関する。より訂１−５＜
は、本発明では、水溶性１ｌｌ−鉛塩の存在が、ある挿
（’、））　ｄＨ％、　ＩＪ物、人−とえばスタソイｏ
、　７ソ々−各、１：ヒＹルミディス、スターノイｌｌ
ｌ−二１ノ！シス−７−７１：ノ、、、、、　！・−ウ
ス−１）ン３（、び−ン型−１十）”ス・−土ル圭！−
４３−のよ・“）な倣ノ１１りＪに対４″る６、）１酸
−マグ）１７・・′Ｉ１、イ・１加物の１ん微ノ１物ｌ
ＩＩ；　（’ｌをＹ・思量１ζ、で高めイ１、−に−μ
い出したのである。

本発明の抗１敢４１物Ｎ、１１成物ば、ｋとえぽり４４
１用洗浄組成物、皮膚消山削、ｒｌｌ内作浄剤脱見削、
病院用洗剤などの、上−）な種々の有用ｊｒ　？？７療
川お用１、び洗浄用組成物に使用されることができる。

従−米技街一 本発明で用いられる硫酸マグネシラＪ、付加物は、公知
の広ス（り１−１／Ｊ、ｌｊ′Ｌ賞）Ｉ物剤である。た
とえ番、１公知θ）山１敗製削とｊ−（は、−Ｉ阜チカ
ノ１川スタン−）Ａ−１の〕リン・リミカルスンＩＣ，
二よって３水和′１シｊ形のも０）がｌ′Ａマー／ン・
Ｍ　ＯＳ　、１という商（９名（−１０シＪ、されでい
る。

本発明に用いられる硅酸マグ不ンウｌ、イ・１加物目、
（入ヌベク１）Ｊ、（ｌ′１．微）１物ｌ占１ノ１を有
するが、しぽし７ば皮膚の激しい炎症を件゛）感染に関
」ｊする微／ｌ物であろイ乞−１−士ナス−・ユイトギ
／−月−に対してＩ４１’Ｊ−ｉ望θ）ン占１ノ１を自
しノｆい。

本発明１こ用い（′−１オ９るビリーｆ−オン誘・、り
体の抗微生物／ｌＬ、ＩＩＩを篩めろ、二とが望ま４・
１６更なる１敗）１物ノ１ｆのげらＩ１イ、。

一発明のｉｌ的 本発明の目的１．ｉ、ＫＡｉ酸マグネシウＪ、イ・１加
物のｌ１ｔｉｉ’ｉ＆ノ１＃す）／ｌＩｌ性が、ある神
の倣仕物群に幻１−．、増強１−。

で作用すン）新規なＩ；Ｃｉ；’；ｋ　／を物鉗代物を
１１＋！供するごとＣ１−ある。

本発明の別の目的（１、ｌ’、　ｉｆｆ！の［−１的で
述べた（ｙ″１．１ｉｉ（］１物絹成物を含む治療用お
３（、び洗浄用の♀１［規Ｎ、［１成物を１１供する、
−とであイ）。

一発硼−Φ」組成 本発明の］（的は、硫酸マグネ）１′ツノ、付加物ツメ
３１び水？８１ノ■塩を含む（ｙ″１．’＋ｉジノ１物
Ｎ、１１成物を１１製する、二、５によって達成さｈ　
（：することか１．！い出された。

たとえばイルに’ｌ物検μｉｒ法り、ｌ、６；ｉ酸マグ
ネ〕・″ノＪ、イ・１１ｍ物の−２７，−じ千リス・エ
ルギノ刀に幻″４るｌ占１’ｌが、水溶性亜鉛塩Ｊｒ］
の７ｆ　／＋士Ｃ増人−４るご−を小している。

本発明で用いらＪｌに好ｉ！Ｔｈ　ｉｃ　＋Ｉｌｉ釦塩
しく、塩化１１ト鉛（ＺｎＣ１ｚ）である。他の使用可
能へ°水溶ｔ’ｌ　■ｌｉ鉛塩１！１としては、酢酸亜
鉛、硅酸り１１鉛、硝酸亜鉛、フェニルスルフメン酸り
ｎ！鉛などがある。

一般に、本発明に従って、所望とする抗微生物活性の増
大を得るためには、硫酸マグネシラＪ、イ・１加物１重
量部に対して、亜鉛塩が約１から約１０重量部、好まし
くは約１重量部の割合にされるべきであることがμい出
され°（いる。

、（、発明の治療用および／またＩＩ洗浄用絹成代物お
い−（は、″ｊ該全全組成物中一般に硫酸マグネジ・”
ツノ、イ・Ｉ加物がｉｌ（＋１イで約０．Ｉｊｒいし１
．５　％、また、亜鉛塩が重量で約０．１　ないし１％
の楢で存在する。

イ発明を利用しで、得ることのできる最も有用Ｉｔ　ｊ
Ａ：　１ｉｉｋノ１物ＡＪＩ成物は、本発明のＮ、１１
成物を米１’！１特許出願第７７’ｌ、７２１１　Ｍ明
４１＋１書に記載の無水起泡性塩基Ｎ、１１成物に用い
たり）材用洗浄４：ｔＴ成物であることがわかっている
。当該外科用洗浄組成物は、−各−ター２　ｘ。

−１Ｉｒｌ　イ汐ス・−ア−・７１・−ウ不および一ン
ｒ、　、、、１４　％−す一不−・−９−ルギー！−リ
ー型細菌のいずれも死滅さ・ｌるのに有用であることが
明らかとなった。１−記米国特許出願明細書記載のプロ
（水起泡性ヘース絹代物は、石油ゼリー、無機オ・イル
および緩効性合成洗剤（コニ１イル・イセチオン酸すト
リウム）を含む。

大極例 詳わ（１な実施例に惟して本発明を詳述するために、本
発明に３１、る硫酸マグネシウムイ・１加物および塩化
１１Ｆ鉛を含む多数の組成物を抗微生物活性用に検定し
７、硫酸マグネシウム付加物および／または塩化１ＩＴ
ｉ鉛のいずれかを含む対照組成物と比較した。これらの
組成物を第１表に開示し、その抗微生物活性を規定の１
生育阻止円検定」を用いて測定した。

生育■＋ｌ二円接円検定、固形培地表面−１−における
試験製剤の標準添加≠と培地表面に接種された試験菌の
産生ずる生育■１円との関係をいう。生育■１円が大き
ければ大きい程、それだけ抗微生物活性は増大する。本
検定法は液状および固形状共に抗微生物活性を測定する
のに用いられている。

本発明の実施例を小した第１表の３．１１成物番４１次
のｉｌｌりである； 第１表 実施例　１　　　オマシン　・　旧ｉｓ　　ｉｌＯ，１
３５％実施例２　４マノン・旧）Ｓ　δ０．１３５％実
施例４　４マノン・旧Ｉｓ　　１Ｎ（１，１３５％Ａ　
Ｉ：　ＩＩ　　印１７．５％ ＺｎＣＩｉ　２　１ＩＩＯ，１０％　　　　液　　状　
　　　　８．３ＺｎＣｊ！　　２　　　ｉａｌ、０％　
　　　ＩＩ−ジョン　　　　　１１．９実施例Ｍ　　Ｚ
ｎＣ１ｚ　　ｉｊ２．０％　　液　状　　　−１実施例
　Ｎ　　オマノン　・　ＭＩ′ｌＳ　　　Ｏ，２２５％
　　液　　状　　　　　０“硫酸マグ、ネシウムイ・１
加物は、オマジン・Ｍ　ＤＳという商標名でオリン・ケ
ミカルズン１より１１ル売されているものである。

抗微生物活性を評価するだめの別の有用な測定法は、最
小生育ＩＩＩ　＋Ｉ濃度（Ｍ、１．Ｃ，）　　けを調べ
ることである。最小７１　＊　を４市濃度は、微生物の
標準化された微生物培養法を用いて接種された肉汁エキ
ス培養基における試験製剤を順次２倍に希釈したもので
ある。肉眼による微生物生育を阻止する試験製剤の量は
、最小生育阻止濃度（Ｍ、Ｉ。

Ｃ，）レベルと呼ばれている。試験製剤の量が少なけれ
ば少ない程それだけ抗微生物活性は増大する。

第２表では本発明によって形成された実施例７および硫
酸マグネシウム付加物および／または塩化亜鉛のみから
なる対照例における最小生育阻止濃度値を示す。

第２表に報告された結果は、塩化亜鉛の場合には活性は
認められず、オマジン・Ｍ　Ｄ　Ｓのみの場合には２５
０　Ｐ　１１　Ｍ、また塩化亜鉛をオマジン・ＭｒｌＳ
と併用した場合には、３０ＰＰＭの活性のあることを示
し・た。これは−ン」！−１四−す一人−・−モノ１組
ノ」−に対する活（ｆＩが８倍増大したことを示す。

さらに次の比較検定で、組成物を調製し、かつ最小生育
１Ｉ１１止濃度法および生育■１円の両方を用いて評価
した。０．５％のオマジン・ＭＩ′ｌＳを用いて１％濃
度で検定された塩類ずぺてについて、同様の結果が得ら
れた。対照例すべてに対して活性は、Ｍ、１．Ｃ，法を
用いたとき１２５〜５５０ＰＰＭであり、亜鉛塩をオマ
ジン・ＭＤＳと併用した場合には４〜８ＰＩＩＭであっ
た。また、生育閉止円は対照例では０〜２ｍｍでほとん
ど存在しないのに対し、本発明に従っ−（硅酸マグネジ
１“）Ｊ、０力１０勿と１！Ａ化曲鉛とを併用した場合
シ１１０〜１４ｍｍであった。

第３表には石油ゼリー、無機オイル、グリセリン、酸化
チタンお、１、び：１：１イル・イセチ」ン酸り゛トリ
ウムおよび本発明記載の硫酸マグネシウムイ・１加物と
塩化亜鉛との混用、および対照塩基・組成物■を含む前
記米国特許出願明細書記載の無水起泡性ヘース組成物を
用いる夕）科用洗浄絹代物（組成物Ｉ）と対照例として
のヘース＆：ｎ代物Ｉ＋を開示する。

第一３−表− 臭−Ｊ−−λ１１成物−５′に、ｊｊ成代物町抗微生物
活性に対する検定を実施したところ、最小生育阻止？製
度の活性が、対照例である２％のＡマシン・ＭＩＩＳの
＆：ＩＩ成物■代物、１２５１す門であったの力（、オ
マジン・ＭＤ８２％と塩化亜鉛１％を含む＆、１１成物
Ｉでは２　、　（ｌ　ＰＩ”　Ｍに増大した。これは活
性の増Ｊが６０（ｔ’ｆ程上回っている。相乗作用に対
する矢１０１．■　　ま　た　、　−Ｘ　　ｌ　−７−
−イー　−Ｆ　　２．−７　　ｈ−ノー、アーーー］、
−曽、Ｒ−に対して認められた。２％のオマジンを含む
対照例としての組成物■では活性が０．ＩＰＰＭである
のに対し、組成物Ｉでは活性が０．００３ＰＰＭであっ
た。これは活↑１１が３３倍に増大したことを示す。ヌ
−！−７−＜、、、−「ＩＪ＋　！−カス／−１−ヒー
デソｊノ書−デーイー人の場合にも相乗作用が認められ
る。組成物■では活性が０．００６ＰＰＭであるのに対
し、２％のオマジン・ＭＤＳと１％の塩化亜鉛とをイＪ
Ｉ　Ｉｆｆ　した場合は、０．０００７ＰＰＭの活性を
示し、活性の増大が１１倍程度あった。

特許出願人　　　チーズブロー−ボンダ　インコーボレ
イテソド 代　　理　　人　　　　　新　　実　　健　　部外　　
１　　名

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. （１）２，２′−ジチオビス−ピリジン−１，１′−ジ
   オキサイドの硫酸マグネシウム付加物および水溶性亜鉛
   塩を含む抗微生物組成物。
2. （２）亜鉛塩が、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、硫酸亜鉛、硝酸
   亜鉛およびフェニルスルフォン酸亜鉛から成るグループ
   から選定されることを特徴とする特許請求の範囲第（１
   ）項記載の抗微生物組成物。
3. （３）亜鉛塩が、塩化亜鉛であることを特徴とする特許
   請求の範囲第（１）項記載の抗微生物組成物。
4. （４）亜鉛塩が、抗微生物性付加物１重量部に対し、約
   １〜１０の重量部の量で存在することを特徴とする特許
   請求の範囲第（１）項または第（２）項または第（３）
   項記載の抗微生物組成物。
5. （５）亜鉛塩が、抗微生物性付加物１重量部あたり、１
   重量部の量で存在することを特徴とする特許請求の範囲
   第（１）項または第（２）項または第（３）項記載の抗
   微生物組成物。
6. （６）全組成物中、上記マグネシウム付加物が０．１〜
   １．５重量％の量で存在し、上記亜鉛塩が０．１〜１重
   量％の量で存在することを特徴とする特許請求の範囲第
   （１）項または第（２）項および第（３）項記載の抗微
   生物組成物。