JPS629561B2 - - Google Patents
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- JPS629561B2 JPS629561B2 JP58088973A JP8897383A JPS629561B2 JP S629561 B2 JPS629561 B2 JP S629561B2 JP 58088973 A JP58088973 A JP 58088973A JP 8897383 A JP8897383 A JP 8897383A JP S629561 B2 JPS629561 B2 JP S629561B2
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Landscapes
- Disinfection, Sterilisation Or Deodorisation Of Air (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Fats And Perfumes (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は、揮発性物質の蒸気を長期間にわたり
安定的に均一に放出する揮発性物質徐放性製剤に
関するものである。 近年、香料、フエロモン、医薬品、農薬等の揮
発性物質を、目的の場所で、長期間安定して継続
的に徐々に揮散せしめることが、実用的に重要な
課題となつている。 上記課題を実現させるための一つの方法が米国
特許第3539465号、同第3577515号に示されてお
り、これらはいずれもマイクロカプセルに揮発性
物質を収納する方法である。しかしこのような方
法はマイクロカプセル化において収納されるべき
揮発性物質を損失することが多く、また１カ月以
上にわたる長期間において均一な徐放性を発揮す
る製剤を製造することが困難であるなどの欠点を
有する。他方、米国特許第4017030号には、中空
繊維に揮発性物質を収納する方法が提案されてい
るが、この方法も揮発性の速さが大きく、また多
くの揮発性物質を収納する目的には不向きである
という欠点を有する。 本発明者らはかかる課題に対し鋭意研究を重ね
た結果、プラスチツクス製の中空チユーブに揮発
性物質を充填し、両端をシールすることにより、
ある条件下では比較的多量の揮発性物質を長期に
安定的に徐放することが可能であることを見出
し、本発明を完成した。 すなわち、本発明は管の内径に基づく断面積Ｓ
mm2と外周Ａmmとの比Ａ／Ｓが２〜９mm-1であるガ
ス透過性を有する高分子材料製の細管に、揮発性
物質を封入してなる揮発性物質徐放性製剤に関す
るものである。本発明の目的に特に望ましい細管
は、平均内径0.5〜４mm、長さ50〜1000mmを有
し、かつ前記Ａ／Ｓの比が４〜８mm-1である細管
であり、このような条件を満足する細管を使用す
ることにより極めてすぐれた均一な徐放性を有す
る製剤を得ることができる。 ガス透過性を有する細管を作るための高分子材
料としては、ポリエチレン、ポリプロピレン、酢
ビーエチレンコポリマー、塩化ビニル樹脂、セル
ローズアセテート、ビニロンなどが例示される
が、たとえば揮発性物質がアルコール系化合物、
カルボン酸系化合物などの場合にはビニロンある
いはセルローズアセテート製の細管を、また揮発
性物質が芳香族系化合物、エステル系化合物、ハ
イドロカーボン系化合物などの場合にはポリエチ
レンあるいは酢ビーエチレンコポリマー製細管を
使用することが望ましい。 細管の断面形状は円形、正方形、星形等いかな
る形状でもよいが、工業的には円形、だ円形、波
形、星形が使用される。比較的大きい細管の場合
には波形または星形等の凸凹形状であることが好
ましい。 他方、細管に金属線を添設することもよく、こ
れによれば細管の長手方向の形状をいろいろの形
に保つことが可能であり、ラセン状、カタツムリ
状等任意の形状にすることができる。 本発明においては、前記したとおり、細管の内
径断面積Ｓmm2と外周Ａmmとの比Ａ／Ｓが２〜９mm
-1（好ましくは４〜８mm-1）であることが必須と
される。このＡ／Ｓ比は、徐放性製剤の蒸発面の
面積と充填されている揮発性物質の体積との比、
即ち比表面積を表わすもので、このＡ／Ｓ比が２
以下になると収納された揮発性物質の放出速度が
小さくなりすぎて好ましくなく、しかも収納され
た量の約半量が放出されたのちはこの放出速度が
一段と小さくなり、当初の目的を達成し得なくな
る。一方Ａ／Ｓ比が９以上になると、該放出速度
が速くなりすぎ、しかもその放出速度は時間の経
過にしたがつて急激に低下してしまう。すなわ
ち、この場合は揮発性物質と細管を作る原料であ
る高分子材料とを混合、混練したものにおける揮
発性物質の放出カーブと同じようになり、目的と
する均一な放出速度を与えられない。 細管の平均内径は、前記したように、0.5〜４
mm特には0.9〜３mmであることが望ましい。この
内径が0.5mm以下では容量が小さいばかりでな
く、初期速度が大きく均一な放出は得られず、一
方５mm以上では放出速度がおそいだけでなく、特
に後半には著しく放出速度が低下し本発明の目的
を達することはできない。 本発明の他の利点は透明性にすぐれたポリエチ
レン製チユーブ等を使用することにより内容物の
放出速度および残量を容易に確認できることであ
る。特に内容物をあらかじめ着色しておけば該放
出速度および残量の確認が一段と容易となる。 なお、揮発性物質が紫外線により分解され易い
ものである場合には、細管を作る原料である高分
子材料中に紫外線防止剤、染料または顔料を混入
するとか、あるいは揮発性物質にも酸化防止剤、
安定剤等を含有させることがよい。 揮発性物質としては、ダイアジノン、ジメチル
ジクロルビニルホスフエート等の揮発性農薬、香
料、医薬品、各種生理活性揮発性物質を使用する
ことが可能である。 つぎに、発明の内容を実施例で説明する。 実施例 １ 内径0.9mm、外径の異なる長さ40cmの高密度ポ
リエチレンチユーブＡ、ＢおよびＣを作り（下記
参照）、これらにシスヘキセニルチグレート（揮
発性物質）180mgを封入し、40℃の条件下で該揮
発性物質の放出速度を測定した。
安定的に均一に放出する揮発性物質徐放性製剤に
関するものである。 近年、香料、フエロモン、医薬品、農薬等の揮
発性物質を、目的の場所で、長期間安定して継続
的に徐々に揮散せしめることが、実用的に重要な
課題となつている。 上記課題を実現させるための一つの方法が米国
特許第3539465号、同第3577515号に示されてお
り、これらはいずれもマイクロカプセルに揮発性
物質を収納する方法である。しかしこのような方
法はマイクロカプセル化において収納されるべき
揮発性物質を損失することが多く、また１カ月以
上にわたる長期間において均一な徐放性を発揮す
る製剤を製造することが困難であるなどの欠点を
有する。他方、米国特許第4017030号には、中空
繊維に揮発性物質を収納する方法が提案されてい
るが、この方法も揮発性の速さが大きく、また多
くの揮発性物質を収納する目的には不向きである
という欠点を有する。 本発明者らはかかる課題に対し鋭意研究を重ね
た結果、プラスチツクス製の中空チユーブに揮発
性物質を充填し、両端をシールすることにより、
ある条件下では比較的多量の揮発性物質を長期に
安定的に徐放することが可能であることを見出
し、本発明を完成した。 すなわち、本発明は管の内径に基づく断面積Ｓ
mm2と外周Ａmmとの比Ａ／Ｓが２〜９mm-1であるガ
ス透過性を有する高分子材料製の細管に、揮発性
物質を封入してなる揮発性物質徐放性製剤に関す
るものである。本発明の目的に特に望ましい細管
は、平均内径0.5〜４mm、長さ50〜1000mmを有
し、かつ前記Ａ／Ｓの比が４〜８mm-1である細管
であり、このような条件を満足する細管を使用す
ることにより極めてすぐれた均一な徐放性を有す
る製剤を得ることができる。 ガス透過性を有する細管を作るための高分子材
料としては、ポリエチレン、ポリプロピレン、酢
ビーエチレンコポリマー、塩化ビニル樹脂、セル
ローズアセテート、ビニロンなどが例示される
が、たとえば揮発性物質がアルコール系化合物、
カルボン酸系化合物などの場合にはビニロンある
いはセルローズアセテート製の細管を、また揮発
性物質が芳香族系化合物、エステル系化合物、ハ
イドロカーボン系化合物などの場合にはポリエチ
レンあるいは酢ビーエチレンコポリマー製細管を
使用することが望ましい。 細管の断面形状は円形、正方形、星形等いかな
る形状でもよいが、工業的には円形、だ円形、波
形、星形が使用される。比較的大きい細管の場合
には波形または星形等の凸凹形状であることが好
ましい。 他方、細管に金属線を添設することもよく、こ
れによれば細管の長手方向の形状をいろいろの形
に保つことが可能であり、ラセン状、カタツムリ
状等任意の形状にすることができる。 本発明においては、前記したとおり、細管の内
径断面積Ｓmm2と外周Ａmmとの比Ａ／Ｓが２〜９mm
-1（好ましくは４〜８mm-1）であることが必須と
される。このＡ／Ｓ比は、徐放性製剤の蒸発面の
面積と充填されている揮発性物質の体積との比、
即ち比表面積を表わすもので、このＡ／Ｓ比が２
以下になると収納された揮発性物質の放出速度が
小さくなりすぎて好ましくなく、しかも収納され
た量の約半量が放出されたのちはこの放出速度が
一段と小さくなり、当初の目的を達成し得なくな
る。一方Ａ／Ｓ比が９以上になると、該放出速度
が速くなりすぎ、しかもその放出速度は時間の経
過にしたがつて急激に低下してしまう。すなわ
ち、この場合は揮発性物質と細管を作る原料であ
る高分子材料とを混合、混練したものにおける揮
発性物質の放出カーブと同じようになり、目的と
する均一な放出速度を与えられない。 細管の平均内径は、前記したように、0.5〜４
mm特には0.9〜３mmであることが望ましい。この
内径が0.5mm以下では容量が小さいばかりでな
く、初期速度が大きく均一な放出は得られず、一
方５mm以上では放出速度がおそいだけでなく、特
に後半には著しく放出速度が低下し本発明の目的
を達することはできない。 本発明の他の利点は透明性にすぐれたポリエチ
レン製チユーブ等を使用することにより内容物の
放出速度および残量を容易に確認できることであ
る。特に内容物をあらかじめ着色しておけば該放
出速度および残量の確認が一段と容易となる。 なお、揮発性物質が紫外線により分解され易い
ものである場合には、細管を作る原料である高分
子材料中に紫外線防止剤、染料または顔料を混入
するとか、あるいは揮発性物質にも酸化防止剤、
安定剤等を含有させることがよい。 揮発性物質としては、ダイアジノン、ジメチル
ジクロルビニルホスフエート等の揮発性農薬、香
料、医薬品、各種生理活性揮発性物質を使用する
ことが可能である。 つぎに、発明の内容を実施例で説明する。 実施例 １ 内径0.9mm、外径の異なる長さ40cmの高密度ポ
リエチレンチユーブＡ、ＢおよびＣを作り（下記
参照）、これらにシスヘキセニルチグレート（揮
発性物質）180mgを封入し、40℃の条件下で該揮
発性物質の放出速度を測定した。
【表】
結果は第１図に示すとおりであつた。これから
判るようにチユーブＢおよびＣは良好な放出速度
を示したが、チユーブＡは放出速度が急激であ
り、本発明の目的には適さない。 実施例 ２ 断面積（Ｓ）約７mm2、長さ20cm、断面形状が第
２図イ，ロ，ハおよびニに示す形状を有するチユ
ーブイ，ロ，ハ，ニ 断面形状 チユーブイ…………………………第２図イ 〃 ロ………………………… 〃 ロ チユーブハ…………………………第２図ハ 〃 ニ………………………… 〃 ニ を酢ビーエチレンコポリマーより製造し、これら
にＺ―11―トリデセニルアセテート1.1ｇを封入
し、20℃の条件下で放出速度を測定した。
判るようにチユーブＢおよびＣは良好な放出速度
を示したが、チユーブＡは放出速度が急激であ
り、本発明の目的には適さない。 実施例 ２ 断面積（Ｓ）約７mm2、長さ20cm、断面形状が第
２図イ，ロ，ハおよびニに示す形状を有するチユ
ーブイ，ロ，ハ，ニ 断面形状 チユーブイ…………………………第２図イ 〃 ロ………………………… 〃 ロ チユーブハ…………………………第２図ハ 〃 ニ………………………… 〃 ニ を酢ビーエチレンコポリマーより製造し、これら
にＺ―11―トリデセニルアセテート1.1ｇを封入
し、20℃の条件下で放出速度を測定した。
【表】
結果は第３図に示すとおりであり、特にチユー
ブハおよびニは良好な放出速度を示した。 実施例 ３ 内径0.9mm、外径1.5mm、長さ22cmの低密度ポリ
エチレンチユーブ（Ａ／Ｓ＝7.4mm-1）にダイアジ
ノン98mgを封入し、35℃の条件下で放出速度を測
定した。結果は第４図に示すとおりであり、良好
であつた。
ブハおよびニは良好な放出速度を示した。 実施例 ３ 内径0.9mm、外径1.5mm、長さ22cmの低密度ポリ
エチレンチユーブ（Ａ／Ｓ＝7.4mm-1）にダイアジ
ノン98mgを封入し、35℃の条件下で放出速度を測
定した。結果は第４図に示すとおりであり、良好
であつた。
第１図、第３図および第４図はそれぞれ実施例
１、実施例２および実施例３の結果を示したもの
である。第２図イ〜ニは実施例２におけるチユー
ブイ，ロ，ハおよびニのそれぞれ断面形状を示し
たものである。
１、実施例２および実施例３の結果を示したもの
である。第２図イ〜ニは実施例２におけるチユー
ブイ，ロ，ハおよびニのそれぞれ断面形状を示し
たものである。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 管の内径に基く断面積Ｓmm2と外周Ａmmとの比
Ａ／Ｓが２〜９mm-1であるガス透過性を有する高
分子材料製の細管に、揮発性物質を封入してなる
揮発性物質徐放性製剤。 ２ 前記Ａ／Ｓの比が４〜８mm-1である特許請求
の範囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 ３ 細管の内径が0.5〜４mmである特許請求の範
囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 ４ 細管の長さが50〜1000mmである特許請求の範
囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 ５ 細管の内面が波形、星形等の凹凸形状である
特許請求の範囲第１項記載の揮発性物質徐放性製
剤。 ６ 揮発性物質が揮発性農薬である特許請求の範
囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 ７ 揮発性物質が香料組成物である特許請求の範
囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 ８ 揮発性物質がフエロモンである特許請求の範
囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 ９ 細管が高密度ポリエチレン製である特許請求
の範囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。 １０ 細管の軸方向に金属線を添設してなる特許
請求の範囲第１項記載の揮発性物質徐放性製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58088973A JPS59216802A (ja) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | 揮発性物質徐放性製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58088973A JPS59216802A (ja) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | 揮発性物質徐放性製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59216802A JPS59216802A (ja) | 1984-12-06 |
| JPS629561B2 true JPS629561B2 (ja) | 1987-02-28 |
Family
ID=13957747
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58088973A Granted JPS59216802A (ja) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | 揮発性物質徐放性製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59216802A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2015532883A (ja) * | 2012-10-26 | 2015-11-16 | フォーサイト・ビジョン５・インコーポレイテッドＦｏｒｓｉｇｈｔ Ｖｉｓｉｏｎ５，Ｉｎｃ． | 眼に対する薬物徐放用眼科システム |
| US9937073B2 (en) | 2010-06-01 | 2018-04-10 | Forsight Vision5, Inc. | Ocular insert apparatus and methods |
| US10004636B2 (en) | 2009-06-03 | 2018-06-26 | Forsight Vision5, Inc. | Anterior segment drug delivery |
| US11224602B2 (en) | 2015-04-13 | 2022-01-18 | Forsight Vision5, Inc. | Ocular insert composition of a semi-crystalline or crystalline pharmaceutically active agent |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62223101A (ja) * | 1986-03-25 | 1987-10-01 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 徐放性フエロモンデイスペンサ− |
| JPS62258301A (ja) * | 1986-04-23 | 1987-11-10 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 徐放性フエロモンデイスペンサ− |
| AUPO431596A0 (en) | 1996-12-20 | 1997-01-23 | Scientec Research Pty Ltd | Apparatus and method for coating a material |
| AR089074A1 (es) | 2011-12-09 | 2014-07-30 | Shinetsu Chemical Co | Preparacion de liberacion prolongada que comprende composicion en gel que se orienta a las plagas tipo insectos |
-
1983
- 1983-05-20 JP JP58088973A patent/JPS59216802A/ja active Granted
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10004636B2 (en) | 2009-06-03 | 2018-06-26 | Forsight Vision5, Inc. | Anterior segment drug delivery |
| US10736774B2 (en) | 2009-06-03 | 2020-08-11 | Forsight Vision5, Inc. | Anterior segment drug delivery |
| US9937073B2 (en) | 2010-06-01 | 2018-04-10 | Forsight Vision5, Inc. | Ocular insert apparatus and methods |
| US10835416B2 (en) | 2011-09-14 | 2020-11-17 | Forsight Vision5, Inc. | Ocular insert apparatus and methods |
| JP2015532883A (ja) * | 2012-10-26 | 2015-11-16 | フォーサイト・ビジョン５・インコーポレイテッドＦｏｒｓｉｇｈｔ Ｖｉｓｉｏｎ５，Ｉｎｃ． | 眼に対する薬物徐放用眼科システム |
| US10456293B2 (en) | 2012-10-26 | 2019-10-29 | Forsight Vision5, Inc. | Ophthalmic system for sustained release of drug to eye |
| US11224602B2 (en) | 2015-04-13 | 2022-01-18 | Forsight Vision5, Inc. | Ocular insert composition of a semi-crystalline or crystalline pharmaceutically active agent |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59216802A (ja) | 1984-12-06 |
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