JPS6248613A - 尿素の安定化法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、魚［１、老人性乾皮症、アトピー皮膚、進行
性指掌内皮症等の皮膚科的疾病に有効な尿素含有皮ｎ処
理用組成物の安定化法に関する。

更に詳細には、その主有効成分である尿素の安定化法に
関する。

従来の技術 硬化した角化層の軟化作用に伴う皮病冶療に、尿素が有
効であることは、本特許出願以前から知られていた。

しかし、水溶液、軟膏、乳剤等に含まれる尿素自体が不
安定であり、長期間保存すると、二酸化炭素とアンモニ
アに分解してしまう欠点があった。

従って、尿素を含有する皮膚処理用組成物は、安定性に
欠けていた。

ｖＡ木の安定化に関しては、乳酸を添加して安定化する
方法（特公昭４７−４７６６２号）が提案されていた。

しかし、この方法は完全に満足できるものではなかった
。

発明が解決しようとする問題点 前述の如く、従来法においては、尿素の安定化法、尿素
を含有する皮膚処理用組成物の安定化法に関して、有効
な結果を得ることができず、長い問、秀れた安定化用化
合物の出現を要望されていた。

問題点を解決するための手段 かかる状況により、本発明者等は、研究の結果、ニコチ
ン酸、その塩類、および、その誘導体から選ばれる、１
種、または２種以上の化合物を、添加することによって
、尿素の分解が抑ａ１１１できることを見出し、本発明
を完成した。

本発明方法において、尿素含有皮膚処理用組成物に添加
される、ニコチン酸、イの塩類、および、その誘導体か
ら選ばれる、１種、または２種以上の化合物の添加量は
、前記組成物総量に対して約０．００５重準％以上であ
る。０．００５重Ｍ％未満の添加量では、尿素を安定化
させるのには不十分である。添加Ｍの上限は特に限定さ
れないが、所望する有効性に相応して適時その吊を加減
することができる。

侵述の実施例１により明らかな如く、ニコチン酸、ニコ
チン酸ナトリウム、またはニーＪチン酸アミドの添加に
より、尿素は安定に保持され、更に、従来法である乳酸
と比較して、より少量を用いて尿素を安定にすることが
できる。従って、尿素含有皮膚処理用組成物においては
、０．００５重量％以上の添加により充分その目的を達
成することができる。

本発明において使用するニコチン酸塩類には、例えば、
アルカリ塩、アルカリ土類金属塩、手金属塩、等の無機
塩、およびｉ）ミン塩等の有機塩が包含される。

本発明において使用伏るニコブン１ｌｉ１２誘導体には
は、例えば、ニコチン酸アルコールエステル化合物、ニ
コチン酸テトラヒドロフルフリル、ニコチン酸ジエチル
７ミド、ニコチン酸ヒドラジド、二］ヂン酸メナルアミ
ド、ニコチン醒−α−トコフ工［１−ル等の化合物が包
含される。

更に、本発明において使用する、ニニ］ブン酸、イの塩
類、およびその誘導体等の化合物は、前述の如く、従来
法と比較して極めて少量でその目的を達成することがで
きるので、尿素含有皮膚処理用組成物製剤自体に対する
尿素の安定化以外の好ましくない影響は現出しないし、
また、前記化合物の薬効および薬害等も考えられない。

また、本発明で用いられる尿素含有皮膚処理用組成物中
の尿素の濃度は、任意であり、所望により、いかなる濃
度でも適用可能である。

本発明方法で安定化された、尿素を主右効成分とする新
規な皮膚処理用組成物は、水剤、エアゾル剤、乳剤、お
よびクリーム剤等の形態として使用でき、そのための基
剤等は、従来公知のものを使用することができる。

作用および効果 前述および実施例１の如く、本発明方法における、ニコ
チン酸、その塩類、および、その誘導体から選ばれる１
種、または２種以上の化合物は、皮膚処理用組成物中の
尿素の安定化に有効に作用し、従来法に比し、極めて少
量でイの目的を達成することができる。

実施例１ （イ）１Ｊ〈尿素）／１００Ｉｌｄ！水溶液（臼）１ｇ
（尿素）＋０．０１ｇにコヂーン酸）／１００ａｌ！水
溶液 （ハ）１ｇ（尿素）＋０．０１ｇにニコチン酸ナトリウ
ム）／１００−水溶液 （ニ）１ｇ（尿素）＋０．０１ｇにコチン酸アミド）　
／　１００　ｍＱ、水溶液 （ホ）１ｇ（尿素）＋Ｑ、０５ｇ（乳酸）／１００ｆｆ
ｉｌ！水溶液（特公昭４’１４７６６２号） を大々調製し、試料瓶に封入し、６０℃にて、３０［］
、６６０日および９０日間加熱後、各水溶液中の原木残
存率を測定した。その結果を下表に示す。

この結果より、９０日間後の尿素残存率を比軸１゛ると
、使用濃度を勘案して、本発明方法の（ロ）および（ハ
）は、従来法（ホ）の約５倍、本発明方法（ニ）は、５
倍以上の効果がある。

なお、周知の如く、製剤の安定性に関する実験条件は、
医薬品製１ｉ２ｉ指別によれば、Ａ法二室温、３年間以
−［ Ｂ　法　：　　２５　℃　　（±　１　℃　）　　、　
　７５　％　Ｒト＋（＋５％）、２イ［問 苛酷試験：苛酷条件（温度、湿度、光）加速試験：４０
℃（±１℃）、７５ＲＨ％（±５％）、６か月収上 によって行われるが、本発明方法は、水溶液中で熱によ
り徐々に分解するものであり、従って、加速試験よりも
更に苛酷な６０℃の温度を設定して試験を行い、室温に
おける長期間の尿素安定性を、尿素残存率として推測し
、上表の如く示した。

また、本発明方法を用いた皮膚処叩用組成物製剤の例を
次に示す。もちろん、これらの組成物は、実施例１に示
した如き効果を有する。

実施例２ １０％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン　　　　　　　　１５ 流動パラフイン　　　　　　　　６ ステアリルアルコール　　　　　６ 尿素　　　　　　　　　　　　　１０ Ｔｗｅｅｎ　６０　（界面活性剤）　　　２グリセリン
脂肪酸エステル　　　２ ニコチン酸ナトリウム　　　　　０．０２精製水　　　
　　　　　　　　５８．９８計１００．００ 実！商例３ １０％尿素軟＊： （重ω％） 白色ワしリン　　　　　　　　２５ セタノール　　　　　　　　　２５ 尿索　　　　　　　　　　　　１０ ラウリル硫酸ノトリウム　　　　１．５ニコチンＭ　　
　　　　　　　　　　Ｏ，０５精製水　　　　　　　　
　　　３８．４５計１００．００ 実施例４ ５％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン　　　　　　　　１２ 流動パラフイン　　　　　　　　８ セタノール　　　　　　　　　　８ 尿素　　　　　　　　　　　　　５ グリセリン脂肪酸エステル　　　５ Ｓｐａｎ６０　（界面活性剤）１．５ ニコチン酸カリウム　　　　　　０．０１精製水　　　
　　　　　　　　６０．４９計ｉｏｏ、ｏ。

実施例５ １０％尿素ゲルクリーム： （１部％） 尿素　　　　　　　　　　　　１０ ニコチン酸アミド　　　　　　　０．　１プロピレング
リコール　　　　　８ ＣＭＣ５ 精製水　　　　　　　　　　　７６．９計１００．００ 実施例６ １０％尿素乳剤： （■昂％） 尿素　　　　　　　　　　　　１０ ニコチン酸アミド　　　　　　　０．０７ベヘニルアル
コール　　　　　　０．５１勝−ｍ− ステアリン酸　　　　　　　　　１ 流動パラフイン　　　　　　　　８ 力−ボポール９４０　　　　　　０．０２精製水　　　
　　　　　　　　８０．４１計１００．００

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 尿素を主有効成分とする皮膚処理用組成物に、ニコチン
   酸、その塩類、および、その誘導体から選ばれる、１種
   、または２種以上の化合物を、添加することを特徴とす
   る、皮膚処理用組成物の安定化法。