JPS6226223A - 乾癬治療剤 - Google Patents
乾癬治療剤Info
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- JPS6226223A JPS6226223A JP16289385A JP16289385A JPS6226223A JP S6226223 A JPS6226223 A JP S6226223A JP 16289385 A JP16289385 A JP 16289385A JP 16289385 A JP16289385 A JP 16289385A JP S6226223 A JPS6226223 A JP S6226223A
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- psoriasis
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- remedy
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は乾唐冶療剤に関する。更に詳細には、本発明は
、活性型ビタミンＤ３類を有効成分として含有する乾疵
治療剤に関する。
、活性型ビタミンＤ３類を有効成分として含有する乾疵
治療剤に関する。
〈従来技術〉
１α−ヒドロキシコレカルシフェロール、１α。
２４−ジヒドロキシコレカルシフェロール２５−ジヒド
ロキシコレカルシフェロールなどの活性型ビタミンＤ３
類は、生体内のカルシウムレベルを調節する作用を有し
、骨相郭症，骨軟化症などのいわゆる骨減少症に有用で
あることが知られている［ペイシック・リサーチ・アン
ド・イッツ・クリニカル・アプリケーション（ Ｂ ａ
ｓｉｃ Ｒ ｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｉｔｓ ｃｌ
ｉｎｉｃａｌ Δｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ） 。
ロキシコレカルシフェロールなどの活性型ビタミンＤ３
類は、生体内のカルシウムレベルを調節する作用を有し
、骨相郭症，骨軟化症などのいわゆる骨減少症に有用で
あることが知られている［ペイシック・リサーチ・アン
ド・イッツ・クリニカル・アプリケーション（ Ｂ ａ
ｓｉｃ Ｒ ｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｉｔｓ ｃｌ
ｉｎｉｃａｌ Δｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ） 。
１０９９〜１１０６ （ １９７９） ］。
一方、近年にＪ５いて活性型ビタミン１つ３項の新たな
薬理作用が見出され、骨減少症以外の伯の１Ω名の治療
剤としての可能性が検討されでいる。すなわら例えば関
節リウマチ治療剤（特開昭５６−２６８２０号公報）、
癌細胞の分化誘導剤（１）間昭５７−１４９２２４号公
報）等への活性型ビタミンＤ３類の適用が検討されてい
る。
薬理作用が見出され、骨減少症以外の伯の１Ω名の治療
剤としての可能性が検討されでいる。すなわら例えば関
節リウマチ治療剤（特開昭５６−２６８２０号公報）、
癌細胞の分化誘導剤（１）間昭５７−１４９２２４号公
報）等への活性型ビタミンＤ３類の適用が検討されてい
る。
〈発明の目的〉
不発明石らは、−Ｆ記状況に鑑み、活ｆ［型ビタミンＤ
３類の新たな治療剤としての可能性について鋭Ｑωｌ究
した結果、活性型ビタミンＤ３類が皮膚疾患の１種であ
る乾疵の治療剤として有効であること、史には活性型ビ
タミン０３類を乾曾冶療剤どして（重用する場合には、
親油性基剤から１としＣなる軟膏剤、クリーム剤等が特
に好適Ｃあること等を見出し本発明に￥１１達したもの
である。
３類の新たな治療剤としての可能性について鋭Ｑωｌ究
した結果、活性型ビタミンＤ３類が皮膚疾患の１種であ
る乾疵の治療剤として有効であること、史には活性型ビ
タミン０３類を乾曾冶療剤どして（重用する場合には、
親油性基剤から１としＣなる軟膏剤、クリーム剤等が特
に好適Ｃあること等を見出し本発明に￥１１達したもの
である。
〈発明の開示〉
本発明は、活性型ビタミンＤ３類を有効成分として含何
する乾疵治療剤である。
する乾疵治療剤である。
本発明で対象とづる活性型ビタミンＤ３類は例えば、１
α、２４−ジヒドロキシコレカルフェロール（１α、２
４〜（０１−１） ２−Ｄ３ ＞ 、 ’１α、 ２５
−ジヒドロキシコレカルフェロール（１α、２５−（Ｏ
トＨ２−Ｄ３ ）、１α−ヒドロキシコレカルシフ１０
−ル（１α、−〇ｌ−１−Ｄ３）、１α、２４゜２５−
１〜りじドロキシコレカルシフ１０−ル（１α。
α、２４−ジヒドロキシコレカルフェロール（１α、２
４〜（０１−１） ２−Ｄ３ ＞ 、 ’１α、 ２５
−ジヒドロキシコレカルフェロール（１α、２５−（Ｏ
トＨ２−Ｄ３ ）、１α−ヒドロキシコレカルシフ１０
−ル（１α、−〇ｌ−１−Ｄ３）、１α、２４゜２５−
１〜りじドロキシコレカルシフ１０−ル（１α。
２４、２５− （ＯＮ） ３−Ｄ３ ） 、 ２Ｇ、
２６．２６．２７゜２７、２７−へキリ“フルオロ−１
α、２５− ジヒドロキシ］しｈルシフエールなどの１
α位に水酸基をイｊする活性型ビタミンＤ３類；あるい
は２５−ヒドロキシコレカルシフ１０−ル（２５−０１
−１−Ｄ３ ） 。
２６．２６．２７゜２７、２７−へキリ“フルオロ−１
α、２５− ジヒドロキシ］しｈルシフエールなどの１
α位に水酸基をイｊする活性型ビタミンＤ３類；あるい
は２５−ヒドロキシコレカルシフ１０−ル（２５−０１
−１−Ｄ３ ） 。
２４−ヒドロキシコレカルシフェロールＤ３ ） 、
２４． ２５−ジヒド［二」キシコレカルシフェロール
（２４， ２５（ＯＨ） ２ −Ｄ３ ）などの１α位
に水酸基を右しない活性型ビタミンＤ３類等が挙げられ
る。これらのなかでも、１α． ２’ｌ− ＜０１−１
）２−Ｄ３，１ α 、 ２５− （Ｑ
ト＋）２ Ｄ３．１ α −０ １−１−
Ｄ ３などの１α位に水！！ｉ基をイ１する活性型ビタ
ミンＤ３類が好ましく、特に １α，２４（Ｒ）−（○ｌ−１）２ Ｄ３，１α−○１
」−Ｄ３．１α， ２５ ＜０１−１） ２−Ｄ３が
好ましい。
２４． ２５−ジヒド［二」キシコレカルシフェロール
（２４， ２５（ＯＨ） ２ −Ｄ３ ）などの１α位
に水酸基を右しない活性型ビタミンＤ３類等が挙げられ
る。これらのなかでも、１α． ２’ｌ− ＜０１−１
）２−Ｄ３，１ α 、 ２５− （Ｑ
ト＋）２ Ｄ３．１ α −０ １−１−
Ｄ ３などの１α位に水！！ｉ基をイ１する活性型ビタ
ミンＤ３類が好ましく、特に １α，２４（Ｒ）−（○ｌ−１）２ Ｄ３，１α−○１
」−Ｄ３．１α， ２５ ＜０１−１） ２−Ｄ３が
好ましい。
これらの活性型ビタミンＤ３類は公知の化合物であり、
例えばジャーナル・オブ・ザ・アメリカン・グミカル・
ソサイエティー（Ｊ．Ａｍｅｒ。
例えばジャーナル・オブ・ザ・アメリカン・グミカル・
ソサイエティー（Ｊ．Ａｍｅｒ。
Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ． ） 、 ９５． ２７４８
（１９７３） ：ケミカル・ファーマコ［１ジＪ」ル
・ブレティン（ Ｃ ｈｅｍ， ｐｈａｒｍ． Ｂｕ
ｌｌ．） 、 ２１． ２５６８（１９７８） ：米国
性ｒ［第４、０２２，８９１号明細．Ｈ等に記載された
方法により容易【こ化学合成し得るものである。
（１９７３） ：ケミカル・ファーマコ［１ジＪ」ル
・ブレティン（ Ｃ ｈｅｍ， ｐｈａｒｍ． Ｂｕ
ｌｌ．） 、 ２１． ２５６８（１９７８） ：米国
性ｒ［第４、０２２，８９１号明細．Ｈ等に記載された
方法により容易【こ化学合成し得るものである。
かかる活性型ビクンン１つ３類は、乾？、例えば尋常性
乾廚，膿角性乾癬ｒ，滴状乾廚，紅皮症型乾重，関節症
性乾唐，重症型乾疵等の皮膚疾患の治療に有効である。
乾廚，膿角性乾癬ｒ，滴状乾廚，紅皮症型乾重，関節症
性乾唐，重症型乾疵等の皮膚疾患の治療に有効である。
活Ｍ ｒＩ’ｌビタミンＤ３類の投与は経口，非経口の
いずれでもよいが、尋常性乾宮，膿庖性乾擢ｒ，）＾状
乾癬．紅皮症型乾府の場合には外用剤の形態で経皮投与
するのが好ましく、関節症性乾癖巾症型乾宥の場合には
経口剤の形態で経Ｉ］＋ｔｉ ｒｊするのがり了ましい
。
いずれでもよいが、尋常性乾宮，膿庖性乾擢ｒ，）＾状
乾癬．紅皮症型乾府の場合には外用剤の形態で経皮投与
するのが好ましく、関節症性乾癖巾症型乾宥の場合には
経口剤の形態で経Ｉ］＋ｔｉ ｒｊするのがり了ましい
。
外用剤としては、活性型ビタミンＤ３ｆｆ！を溶解し１
５する基剤からなる外用剤が好ましく、かかる外用剤と
しては、親油性基剤から主としてなる軟膏剤，クリーム
剤，〔コーションへり又はテープ剤などが挙げられる。
５する基剤からなる外用剤が好ましく、かかる外用剤と
しては、親油性基剤から主としてなる軟膏剤，クリーム
剤，〔コーションへり又はテープ剤などが挙げられる。
かかる軟膏剤．クリーム剤，ローション剤，テープ剤に
用いる親油性基剤としくは以下の親油性基剤が挙げられ
る。液体パラフィン、鉱油，白色ワセリン、黄色ワセリ
ン、ワセリンビリー、パラフィン（ハードパラフィン、
パラフィンワックス）、微結晶性ワックス、ポリエヂレ
ン，スクワラン，スクワレン等の炭化水素類；シメヂル
ポリシロキサン，ポリジメヂルシロギサン等のシリコン
類；ミリスチルアルコール、ラウリルアルコール、セヂ
ルアルコール，ステアリルアルコール。
用いる親油性基剤としくは以下の親油性基剤が挙げられ
る。液体パラフィン、鉱油，白色ワセリン、黄色ワセリ
ン、ワセリンビリー、パラフィン（ハードパラフィン、
パラフィンワックス）、微結晶性ワックス、ポリエヂレ
ン，スクワラン，スクワレン等の炭化水素類；シメヂル
ポリシロキサン，ポリジメヂルシロギサン等のシリコン
類；ミリスチルアルコール、ラウリルアルコール、セヂ
ルアルコール，ステアリルアルコール。
セトステアリルアルコール，オレイルアルコール。
アネトール、シトロネロール、オイゲノール等の高級ア
ルコール類； ラノリン、液状ラノリン、ラノリンワックス。
ルコール類； ラノリン、液状ラノリン、ラノリンワックス。
イソプロピルラノリン、ア廿デル化ラノリン、ラノリン
アルコール、コレステロール等のステロール類もしくは
ステロールエステル類； ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、オレイン酸等の高級脂肪酸類；カルナウバロウ、ミ
ツロウ、鯨ロウ、ポリエチレングリコールエステル、エ
ヂレングリコールエステル、グリセリン七ノエステル、
ソルビトールエステル、ソルビタンエステル、イソプロ
ピルミリステイト、イソプロピルパルミチイト、イソプ
ロピルアジベイト等のエステル類； アーモンド油、トウモロコシ油、綿実油、オリーブ油、
大豆油、ビーナツツ油、ヤシ油１分画ヤシ油、ゴマ油等
の植物油などが挙げられる。
アルコール、コレステロール等のステロール類もしくは
ステロールエステル類； ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、オレイン酸等の高級脂肪酸類；カルナウバロウ、ミ
ツロウ、鯨ロウ、ポリエチレングリコールエステル、エ
ヂレングリコールエステル、グリセリン七ノエステル、
ソルビトールエステル、ソルビタンエステル、イソプロ
ピルミリステイト、イソプロピルパルミチイト、イソプ
ロピルアジベイト等のエステル類； アーモンド油、トウモロコシ油、綿実油、オリーブ油、
大豆油、ビーナツツ油、ヤシ油１分画ヤシ油、ゴマ油等
の植物油などが挙げられる。
これらの親油性基剤は、活性型ビタミンＤ３類を溶解し
得る基剤であり、活性型ビタミンＤ ３類の軟膏剤、ク
リーム剤、ローション剤、テープ剤の基剤どして好適で
あり、またこれら親油性基剤は揮発性が低く、これら親
油性基剤から主としてなる軟膏剤、クリーム剤等は、乾
屏部位に投与したとき、皮膚患部への刺激が低いという
点においても好適なものである。
得る基剤であり、活性型ビタミンＤ ３類の軟膏剤、ク
リーム剤、ローション剤、テープ剤の基剤どして好適で
あり、またこれら親油性基剤は揮発性が低く、これら親
油性基剤から主としてなる軟膏剤、クリーム剤等は、乾
屏部位に投与したとき、皮膚患部への刺激が低いという
点においても好適なものである。
これらの親油性ｊＪ剤を用いて、軟膏・剤、クリーム剤
、ローション剤、テープ剤を１ｑるには、上記の親油性
基剤を単独で使用するか、あるいは２種以上を適当に混
合して使用することができる。」、記の親油性基剤だ（
プで処方する場合には、無水系の製剤となる。−万、上
記親油性基剤を単独であるいは２種以上を組み合わけ、
これに通富使用する界面活性剤、水を添加してエマジョ
ン系の製剤とすることもできる。ここで用いる界面活性
剤とルベー）−８０，ソルビタンモノ脂肪エステル、ジ
エチレングリコール、プロピレングリコール。グリセリ
ンなどの七ノスーアアレ−１へ等が挙げられる。
、ローション剤、テープ剤を１ｑるには、上記の親油性
基剤を単独で使用するか、あるいは２種以上を適当に混
合して使用することができる。」、記の親油性基剤だ（
プで処方する場合には、無水系の製剤となる。−万、上
記親油性基剤を単独であるいは２種以上を組み合わけ、
これに通富使用する界面活性剤、水を添加してエマジョ
ン系の製剤とすることもできる。ここで用いる界面活性
剤とルベー）−８０，ソルビタンモノ脂肪エステル、ジ
エチレングリコール、プロピレングリコール。グリセリ
ンなどの七ノスーアアレ−１へ等が挙げられる。
本発明の製剤中には、必要に応じて保存剤、酸化防止剤
、吸収促進剤、保湿剤等を添加してしよい。保存剤とし
ては例えばパラオキシ安息香酸エステル、安＠香酸ナト
リウム、ソルビン酸、ホウ酸などが挙げられ。酸化防止
剤としては例えばブチルビトロキシアニソール、ジブデ
ルヒドロキシトルエンなどが挙げられる。吸収促進剤と
しては例えばアジピン酸ジイソプロピル、ジエチルセバ
ケート、炭酸プロピレングリコール、ソルビｈ −ルな
どが挙げられる。
、吸収促進剤、保湿剤等を添加してしよい。保存剤とし
ては例えばパラオキシ安息香酸エステル、安＠香酸ナト
リウム、ソルビン酸、ホウ酸などが挙げられ。酸化防止
剤としては例えばブチルビトロキシアニソール、ジブデ
ルヒドロキシトルエンなどが挙げられる。吸収促進剤と
しては例えばアジピン酸ジイソプロピル、ジエチルセバ
ケート、炭酸プロピレングリコール、ソルビｈ −ルな
どが挙げられる。
本発明で用いる軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、テ
ープ剤を製造するには以下のにうにして行なうことがで
きる。
ープ剤を製造するには以下のにうにして行なうことがで
きる。
竹記した親油性基剤を単独、あるいは２種以上を組み合
わせ、活性型ビタミンＤ３類とよく混合することにより
無水系の軟膏剤を（ｑることができる。無水系の軟膏剤
としては例えば、白色ワセリンとアジピン酸ジイソプロ
ピルの混合物（混合比４：１）及び活性型ビタミン類Ｄ
３類からなる軟壽剤；ミツロウ、植物油及び活性型ビタ
ミンＤ３類からなる単軟膏；サラシミッロウ、固形パラ
フィン、セトステアリルアルコール、ワセリン及び活性
型ビタミンＤ３類からなるパラフィン軟膏などが挙げら
れる。
わせ、活性型ビタミンＤ３類とよく混合することにより
無水系の軟膏剤を（ｑることができる。無水系の軟膏剤
としては例えば、白色ワセリンとアジピン酸ジイソプロ
ピルの混合物（混合比４：１）及び活性型ビタミン類Ｄ
３類からなる軟壽剤；ミツロウ、植物油及び活性型ビタ
ミンＤ３類からなる単軟膏；サラシミッロウ、固形パラ
フィン、セトステアリルアルコール、ワセリン及び活性
型ビタミンＤ３類からなるパラフィン軟膏などが挙げら
れる。
親油性基剤を単独、あるいは２種以上を組合わせ、これ
に界面活性剤、水及び活性型ビタミンＤ３類を加えてよ
く混合づることによりエマルジョン系の軟膏剤あるいは
クリーム剤を１けることができる。
に界面活性剤、水及び活性型ビタミンＤ３類を加えてよ
く混合づることによりエマルジョン系の軟膏剤あるいは
クリーム剤を１けることができる。
エマジョン系の軟膏剤あるいはクリーム剤としては、例
えば白色ワセリン、ステアリルアルコール、プロピレン
グリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、バラオキシ安Ｉ
Ｖ、 Ｍ Ｍエチル、パラオキシ安息香酸プロピル、水
及び活性型ビタミンＤ３類を混合した親水軟膏： 白色ワセリン、セタノール、レスキオレイン酸ソルビタ
ン、ラウロマクロゴール、パラオキシ安息香酸エヂル、
パラＡキシ安１−香煎プロビル、水及び活性型ビタミン
０３類を混合した吸水軟膏；脱水ラノリン、ステアリル
アルコール、イソプロピルミリステイト、セトリミド、
水及び活性型ビタミンＤ３類からなるＷ１０クリームな
どが挙げられる。
えば白色ワセリン、ステアリルアルコール、プロピレン
グリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、バラオキシ安Ｉ
Ｖ、 Ｍ Ｍエチル、パラオキシ安息香酸プロピル、水
及び活性型ビタミンＤ３類を混合した親水軟膏： 白色ワセリン、セタノール、レスキオレイン酸ソルビタ
ン、ラウロマクロゴール、パラオキシ安息香酸エヂル、
パラＡキシ安１−香煎プロビル、水及び活性型ビタミン
０３類を混合した吸水軟膏；脱水ラノリン、ステアリル
アルコール、イソプロピルミリステイト、セトリミド、
水及び活性型ビタミンＤ３類からなるＷ１０クリームな
どが挙げられる。
ローション剤は、前記した親油性基剤を単独、あるいは
２種以上使用し、これに界面活性剤、水及び活性型ビタ
ミンＤ３類を加えてよく混合乳化し、乳剤性ローション
剤とすることによって製造することができる。かかる乳
剤性ローション剤としては、例えば、サラシミツロウ、
セタノール。
２種以上使用し、これに界面活性剤、水及び活性型ビタ
ミンＤ３類を加えてよく混合乳化し、乳剤性ローション
剤とすることによって製造することができる。かかる乳
剤性ローション剤としては、例えば、サラシミツロウ、
セタノール。
ラウリル硫酸ナトリウム、グリセリン、水及び活性型ビ
タミンＤ３類を混合した乳剤性ローション。
タミンＤ３類を混合した乳剤性ローション。
ステアリルアルコール、流動パラフィン、ラウル硫酸ナ
トリ１クム、バラヒドロキシ安息香酸゛メチル。
トリ１クム、バラヒドロキシ安息香酸゛メチル。
バラヒドロキシ安息香酸プロピル、水及び活性型ビタミ
ンＤ３類からなる乳剤性ローション等が挙げられる。テ
ープ剤は、例えば前記した親油性基剤を１１独、あるい
は２種以上使用し、これに活性型ビタミンＤ３類を溶解
せしめて溶液を１ｑ、この）ｄ液を、支持体と多孔性の
感圧性接着剤層からなるテープ剤の微孔中に充填せしめ
ることによって得ることができる。ここで用いる感圧性
接着剤層としては、通常使用するものが挙げられ、例え
ばアクリル系の感圧性接着剤、ゴム系の感圧性接着剤、
シリコン系の感圧性接着剤が挙げられ、支持体としては
例えばポリエチレンフィルム、エチレン−酢酸ビニル共
重合体フィルムなどが挙げられる。
ンＤ３類からなる乳剤性ローション等が挙げられる。テ
ープ剤は、例えば前記した親油性基剤を１１独、あるい
は２種以上使用し、これに活性型ビタミンＤ３類を溶解
せしめて溶液を１ｑ、この）ｄ液を、支持体と多孔性の
感圧性接着剤層からなるテープ剤の微孔中に充填せしめ
ることによって得ることができる。ここで用いる感圧性
接着剤層としては、通常使用するものが挙げられ、例え
ばアクリル系の感圧性接着剤、ゴム系の感圧性接着剤、
シリコン系の感圧性接着剤が挙げられ、支持体としては
例えばポリエチレンフィルム、エチレン−酢酸ビニル共
重合体フィルムなどが挙げられる。
テープへ１１としては、上記アープ剤以外に、支持体と
感圧性接着剤層とから主としてなるテープ剤中に於いて
、該感圧性接着剤層中に活性型ビタミンＤ３類を直接分
散けしめたテープ剤であってもよい。かかるテープ剤は
、感圧性接着剤、及び活性型ビタミンＤ３類を適当な右
は溶媒に溶解せしめ、得られる溶液を支持体上に塗布す
ることによって得ることができる。
感圧性接着剤層とから主としてなるテープ剤中に於いて
、該感圧性接着剤層中に活性型ビタミンＤ３類を直接分
散けしめたテープ剤であってもよい。かかるテープ剤は
、感圧性接着剤、及び活性型ビタミンＤ３類を適当な右
は溶媒に溶解せしめ、得られる溶液を支持体上に塗布す
ることによって得ることができる。
以上の如き、軟膏剤、クリーム剤、テープ剤。
ローション剤は、特に尋常性乾瘤、膿痕性乾疵。
滴状乾宮、紅皮症型乾疵の治療に好適である。
本発明の乾癬治療剤は経口剤であってもよく、経口剤の
場合には、特に関節症性乾府１重症型乾疵の治療に有効
である。かかる経口剤としては、錠剤、顆粒剤粉剤、カ
プセル剤などが挙げられる。
場合には、特に関節症性乾府１重症型乾疵の治療に有効
である。かかる経口剤としては、錠剤、顆粒剤粉剤、カ
プセル剤などが挙げられる。
錠剤、顆粒剤、粉剤は、結晶セルロース、ポリビニルピ
ロリドン、ヒドロキシブロビロレルロース等の通常の基
剤を用いて通常の方法によって製造することができる。
ロリドン、ヒドロキシブロビロレルロース等の通常の基
剤を用いて通常の方法によって製造することができる。
力／ヒル剤は活性型ビタミンＤ３類を、トリアセチン、
ココナツツ油、大豆油等の油性基剤に溶解し、これをぎ
ラヂンカプセルに充填する等の方法によって得ることが
できる。
ココナツツ油、大豆油等の油性基剤に溶解し、これをぎ
ラヂンカプセルに充填する等の方法によって得ることが
できる。
乾堺冶療のための活性型ビタミンＤ３類の投与ωは、疾
患の程度、薬物の種類等により異なるが、経皮投与の場
合、活性型ビタンミンＤ３類の濃度が２００μｇ／〜０
，１μｇ／ｇの外用剤を、単純塗擦により１日２回１α
与するかあるいは密封法により１日１回投与するのが好
ましく、経口投与の場合は、その投与Ｍは０．０５μｇ
／日〜５０μ９／日、更には０．５μｇ／日〜５μ９／
日が好ましい。
患の程度、薬物の種類等により異なるが、経皮投与の場
合、活性型ビタンミンＤ３類の濃度が２００μｇ／〜０
，１μｇ／ｇの外用剤を、単純塗擦により１日２回１α
与するかあるいは密封法により１日１回投与するのが好
ましく、経口投与の場合は、その投与Ｍは０．０５μｇ
／日〜５０μ９／日、更には０．５μｇ／日〜５μ９／
日が好ましい。
以上に詳）ホした如く、本発明によれば、活性型ビタミ
ンＤ３類を話性成分として含有ザる乾屏治療剤が提供さ
れ、かかる治療剤は、尋常性乾癖。
ンＤ３類を話性成分として含有ザる乾屏治療剤が提供さ
れ、かかる治療剤は、尋常性乾癖。
Ｗｆ性乾屏１滴状乾前、紅皮症型乾爾、関節症性乾庸１
重症型９２象の治療に有効である。
重症型９２象の治療に有効である。
以下、本発明を実施例により更に詳ｔＩｌ＋に説明する
。
。
実施例１゜
１α、２１１（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロー
ル適当帛をとり、アジピン酸ジイソプロピルに溶解し、
該溶液を白色ワセリンに均一に混合して軟膏剤を得た。
ル適当帛をとり、アジピン酸ジイソプロピルに溶解し、
該溶液を白色ワセリンに均一に混合して軟膏剤を得た。
アジピン酸ジイソプロピルと白色ワセリンの混合比は、
常に干ｍ比で１：４とし、１α、２４（Ｒ）−ジヒドし
］キシコレカルシフェロールの軟膏剤中の濃度を４００
μｇ 、／ ３０Ｒｇ、 ４０μｑ／３０Ｉｎｇ、及び
４μ９／３０ηの三種となるように調製した。
常に干ｍ比で１：４とし、１α、２４（Ｒ）−ジヒドし
］キシコレカルシフェロールの軟膏剤中の濃度を４００
μｇ 、／ ３０Ｒｇ、 ４０μｑ／３０Ｉｎｇ、及び
４μ９／３０ηの三種となるように調製した。
上記の三種の軟咎剤を２８才の女性の尋常性乾疵部位に
投与しで、その治療効果を判定した。ずなわら、患部へ
の右側大腿下部尋常性乾瘤に４００μｇ／３０ｍｇの軟
膏剤を１回３０＃＋９．４日２回、患部Ｂの左側大肺下
部尋常性乾象に４０μ’ｊ ／ ３０ｍｇの軟膏剤を１
回３０ｍｇ、 ４日２回、患部Ｃの右側下腿部り常性乾
疵に’Ｉ μ’ｊ ／ ３０ｍｇの軟膏剤を１回３０ｒ
Ｉｔｇ、 ｉ日２回塗布した。
投与しで、その治療効果を判定した。ずなわら、患部へ
の右側大腿下部尋常性乾瘤に４００μｇ／３０ｍｇの軟
膏剤を１回３０＃＋９．４日２回、患部Ｂの左側大肺下
部尋常性乾象に４０μ’ｊ ／ ３０ｍｇの軟膏剤を１
回３０ｍｇ、 ４日２回、患部Ｃの右側下腿部り常性乾
疵に’Ｉ μ’ｊ ／ ３０ｍｇの軟膏剤を１回３０ｒ
Ｉｔｇ、 ｉ日２回塗布した。
治療効果の判定は、下記の四種の項目について重症度を
４〜０（４：茗しく重症 ３：重症２：中稈１’ｔｌｉ
：軽症 Ｏ：消失）の５段階に分けて採点し評価した。
４〜０（４：茗しく重症 ３：重症２：中稈１’ｔｌｉ
：軽症 Ｏ：消失）の５段階に分けて採点し評価した。
１．（紅斑 ４〜０ ）
２、（鱗Ｍ ４〜０ ）
３、（浸潤肥厚 ４〜Ｏ）
４、（丘疹 ４〜０ ）
その結果、各々の重症度が４であった患部Δ〜Ｃが、治
療開始５日後に金側で改善（各々重症度が２）が認めら
れ、１０日後に金側で冶織（各々の重症度がＯ）と判定
された。治緻とともに薬剤の投与をやめ、以降経時的に
症状を観察した。
療開始５日後に金側で改善（各々重症度が２）が認めら
れ、１０日後に金側で冶織（各々の重症度がＯ）と判定
された。治緻とともに薬剤の投与をやめ、以降経時的に
症状を観察した。
１α、２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフ１０−ル
を投与した患部Ａ−Ｃでは投与中止３０日以上でも皮疹
の再発は認められなかった。
を投与した患部Ａ−Ｃでは投与中止３０日以上でも皮疹
の再発は認められなかった。
上記の結果から、１α、２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレ
カルシフェロールの尋常性乾癲に対する良好な治療効果
が明らかとなった。
カルシフェロールの尋常性乾癲に対する良好な治療効果
が明らかとなった。
実施例２゜
１α、２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロール
１１ｆｔｇをとり、アジピン酸ジイソプロピル５０ｇ中
に溶解し、該溶液を白色ワセリン０５０９と混。
１１ｆｔｇをとり、アジピン酸ジイソプロピル５０ｇ中
に溶解し、該溶液を白色ワセリン０５０９と混。
合して軟飼剤（１α、２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカ
ルシフェロールの濃度：１μｇ／ｇ）を得た。
ルシフェロールの濃度：１μｇ／ｇ）を得た。
実施例３゜
１α、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール１Ｒｇ
をとり、オリーブ油６７０ｇ中に溶解し、該溶液をミツ
ロウ３３０ｇと溶融混和し、撹拌しつつ徐々に冷却して
軟膏剤（１α，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロー
ルの濃度：１μｇ／”；Ｊ ）をｉりた。
をとり、オリーブ油６７０ｇ中に溶解し、該溶液をミツ
ロウ３３０ｇと溶融混和し、撹拌しつつ徐々に冷却して
軟膏剤（１α，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロー
ルの濃度：１μｇ／”；Ｊ ）をｉりた。
実施例４。
１α−ヒドロ４−シコレカルシフエ［１−ル１ｅｒｇ
。
。
白色ワセリン４００９，セタノール１８０９ 、セスキ
オレイン酸ソルビタン５０ｇ，ラウロマクロゴール５１
パラオキシ安息香酸エチル１ｇ，パラオキシ安息香酸ブ
チルＩｇ，精製水３６３グからなるＷ１０型エマルジョ
ン性軟膏剤（１α−ヒドロキシコレカルシフエロールの
濃度：１μ９／ｇ）を得た。
オレイン酸ソルビタン５０ｇ，ラウロマクロゴール５１
パラオキシ安息香酸エチル１ｇ，パラオキシ安息香酸ブ
チルＩｇ，精製水３６３グからなるＷ１０型エマルジョ
ン性軟膏剤（１α−ヒドロキシコレカルシフエロールの
濃度：１μ９／ｇ）を得た。
実施例５。
１α，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール１１Ｉ
Ｉｇ，白色ワセリン２５０ｇ，ステヤリルアルコール２
２０ｇ，プロピレングリコール１２０ｇ，ラウリル硫酸
ナトリウム１５ｇ，バラオキシ安息香酸エチル０．２５
ｇ，パラオキシ安息香酸プロピルｏ．１５３、精製水３
９５ｇからなる０／Ｗ型エマルジヨン性軟膏剤（１α，
２５−ジヒドロキシコレカルシフ１０ールの濃度：１μ
”ｊ／９＞を１９だ。
Ｉｇ，白色ワセリン２５０ｇ，ステヤリルアルコール２
２０ｇ，プロピレングリコール１２０ｇ，ラウリル硫酸
ナトリウム１５ｇ，バラオキシ安息香酸エチル０．２５
ｇ，パラオキシ安息香酸プロピルｏ．１５３、精製水３
９５ｇからなる０／Ｗ型エマルジヨン性軟膏剤（１α，
２５−ジヒドロキシコレカルシフ１０ールの濃度：１μ
”ｊ／９＞を１９だ。
実施例６。
１α．２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロール
１■，ラノリン３ｓｏｇ，ステアリルアルコール１９０
９ 、イソプロピルミリステート５０（Ｊ 、セトリミ
ド５０ｇ，精製水３６０ ｇからなるＷ１０型エマルジ
ョン性クリーム剤（１α，２４−ジヒドロキシコレカル
シフェロール 得た。
１■，ラノリン３ｓｏｇ，ステアリルアルコール１９０
９ 、イソプロピルミリステート５０（Ｊ 、セトリミ
ド５０ｇ，精製水３６０ ｇからなるＷ１０型エマルジ
ョン性クリーム剤（１α，２４−ジヒドロキシコレカル
シフェロール 得た。
実施例７。
１α．２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロール
１ｍｓ．ステアリルアルコール２．１！？ 、流動パラ
フィン４０．０７ 、ラウリルＢナトリウム１，０９、
パラヒドロキシ安息６酸メチル０．０２５ｇ，パラヒド
ロキシ安息香酸プロピル０．０１５ｇに精製水を金石が
１００−になるまで加えて乳剤性ローション剤を（１α
，２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロールの濃
度：１μｇ，／’ ｇ）ｉｎだ。
１ｍｓ．ステアリルアルコール２．１！？ 、流動パラ
フィン４０．０７ 、ラウリルＢナトリウム１，０９、
パラヒドロキシ安息６酸メチル０．０２５ｇ，パラヒド
ロキシ安息香酸プロピル０．０１５ｇに精製水を金石が
１００−になるまで加えて乳剤性ローション剤を（１α
，２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロールの濃
度：１μｇ，／’ ｇ）ｉｎだ。
実施例８。
１α．２４（Ｒ）−ジヒドロキシコレカルシフェロール
１Ｒｇを中鎖脂肪酸トリグリセリド１５０ｇに溶解し、
これをゼラヂン皮膜で被Ｎすることにより、１ケ中、中
鎖脂肪酸トリグリセリド１５０ｍｇ中１α，２４（Ｒ）
−ジヒドロキシ＝ルカルシフエロール１．０μびを含有
するソフトカプセル剤を得た。
１Ｒｇを中鎖脂肪酸トリグリセリド１５０ｇに溶解し、
これをゼラヂン皮膜で被Ｎすることにより、１ケ中、中
鎖脂肪酸トリグリセリド１５０ｍｇ中１α，２４（Ｒ）
−ジヒドロキシ＝ルカルシフエロール１．０μびを含有
するソフトカプセル剤を得た。
特許出願人 帝 人 株 式 会 社手続
補正書 昭和６１年１０月１５日
補正書 昭和６１年１０月１５日
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、活性型ビタミンＤ＿３類を有効成分として含有する
乾癬治療剤。 ２、活性型ビタンミンＤ＿３類が１α，２４（Ｒ）−ジ
ヒドロキシコレカルシフェロールである特許請求の範囲
第１項記載の乾癬治療剤。 ３、剤型が、活性ビタミンＤ＿３類を溶解し得る基剤か
らなる外用剤である特許請求の範囲第１項又は第２項記
載の乾癬治療剤。 ４、外用剤が、親油性基剤から主としてなる軟膏剤、ク
リーム剤、ローション剤又はテープ剤である特許請求の
範囲第３項記載の乾癬治療剤。 ５、外用剤が尋常性乾癬、膿疱性乾癬、滴状乾癬、又は
紅皮症型乾癬治療のための外用剤である特許請求の範囲
第３項又は第４項記載の乾癬治療剤。 ６、剤型が経口剤である特許請求の範囲第１項又は第２
項記載の乾癬治療剤。 ７、経口剤が、関節症性乾癬治療又は重症型乾癬のため
の経口剤である特許請求の範囲第６項記載の乾癬治療剤
。
Priority Applications (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16289385A JPS6226223A (ja) | 1985-07-25 | 1985-07-25 | 乾癬治療剤 |
| CA000492308A CA1272953A (en) | 1984-10-08 | 1985-10-04 | Pharmaceutical composition for external use containing active-type vitamin d.sub.3 |
| AT85112679T ATE56362T1 (de) | 1984-10-08 | 1985-10-07 | Arzneimittel zur externen anwendung enthaltend aktives vitamin-d3. |
| DE8585112679T DE3579655D1 (de) | 1984-10-08 | 1985-10-07 | Arzneimittel zur externen anwendung enthaltend aktives vitamin-d3. |
| EP85112679A EP0177920B1 (en) | 1984-10-08 | 1985-10-07 | Pharmaceutical composition for external use containing active type vitam d3 |
| US06/933,326 US4871723A (en) | 1984-10-08 | 1986-11-21 | Method for treating psoriasis by externally administering to a patient a pharmaceutical composition containing active-type vitamin D |
| MYPI87000099A MY101544A (en) | 1984-10-08 | 1987-02-05 | Pharmaceutical composition for external use containing active-type vitamin d3. |
| FR99C0035C FR99C0035I2 (ja) | 1984-10-08 | 1999-09-30 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16289385A JPS6226223A (ja) | 1985-07-25 | 1985-07-25 | 乾癬治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6226223A true JPS6226223A (ja) | 1987-02-04 |
| JPH0368009B2 JPH0368009B2 (ja) | 1991-10-25 |
Family
ID=15763248
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16289385A Granted JPS6226223A (ja) | 1984-10-08 | 1985-07-25 | 乾癬治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6226223A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995006482A1 (fr) * | 1993-09-01 | 1995-03-09 | Teijin Limited | COMPOSITION D'EMULSION A BASE DE 1α,24-(OH)2-VITAMINE D¿3? |
| JP2008540619A (ja) * | 2005-05-16 | 2008-11-20 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 油性軟膏と可溶化された形態のビタミンｄまたはその誘導体とを含む薬剤組成物 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0129003A2 (en) * | 1983-03-22 | 1984-12-27 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Cosmetic and dermatological compositions containing 1-alpha-hydroxycholecalciferol |
| JPS6218A (ja) * | 1985-03-14 | 1987-01-06 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 皮膚疾患治療用組成物 |
-
1985
- 1985-07-25 JP JP16289385A patent/JPS6226223A/ja active Granted
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0129003A2 (en) * | 1983-03-22 | 1984-12-27 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Cosmetic and dermatological compositions containing 1-alpha-hydroxycholecalciferol |
| JPS6218A (ja) * | 1985-03-14 | 1987-01-06 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 皮膚疾患治療用組成物 |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995006482A1 (fr) * | 1993-09-01 | 1995-03-09 | Teijin Limited | COMPOSITION D'EMULSION A BASE DE 1α,24-(OH)2-VITAMINE D¿3? |
| US5612327A (en) * | 1993-09-01 | 1997-03-18 | Teijin Limited | 1α,24-(OH)2 -cholecalciferol emulsion composition and method for treating psoriasis |
| CN1082818C (zh) * | 1993-09-01 | 2002-04-17 | 帝人株式会社 | 1α，24－(OH)2-V.D3乳膏组合物 |
| JP2008540619A (ja) * | 2005-05-16 | 2008-11-20 | ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント | 油性軟膏と可溶化された形態のビタミンｄまたはその誘導体とを含む薬剤組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0368009B2 (ja) | 1991-10-25 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |