JPS6226210A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は外用剤に関し、更に詳しくはアスコルビン酸脂
肪酸エステルを高濃度に含有し、経時安定性がすぐれた
外用剤に関する。

（従来の技術） アスコルビン酸類は還元作用を有することからしみ、そ
ばかすの治療に経口剤が使用されているが、更に高い治
療効果を求めてアスコルビン酸類を直接皮膚に投与する
試みが種々なされた。

すなわち、アスコルビン酸類を水性基剤に分散もしくは
溶解して水溶液、ローション、クリームとして用いるか
、または油性基剤に分散して軟膏　　　　゛として用い
るかである。

（発明が解決しようとする問題点）シ しかしながら、従来アスコルビン酸類を溶解するために
は水の存在を必要としたが、この水の存在がアスコルビ
ン酸類を不安定にした。アスコル　　　　−ピン酸類を
安定化するためにｐＨの調整、抗酸化剤の配合などの試
みがなされて来たが、いずれも満足すべき結果は得られ
ていなかった。

マタ、アスコルビン酸類は白色ワセリン、流動　　　　
□パラフィンなどの油性成分にはほとんど溶解せず、そ
の溶解度は通常０．２％以下であるが、溶解度を　　　
　“高めるだめの合成界面活性剤の使用はしみ、そは　
　　　（かすに悪い影響をおよぼす。

１’［Ａｅ□〜えゎ。工、　　　　　　１本発明者らは
、この問題点を解決すべく鋭意器　　　　□究の結果、
水素添加レシチンを用いてアスコルビン酸脂肪酸エステ
ルを油性成分に溶解させることによりアスコルビン酸脂
肪酸エステルを高濃度に含有し、経時安定性がすぐれた
外用剤を得ることに成功し、本発明を完成した。

本発明の目的物は、ヨウ素価２０以下の水素添加レシチ
ンおよび油性成分からなる油性ケル基剤にアスコルビン
酸脂肪酸エステルを溶解した外用剤において、前記水素
添加し７チンを全量の１０〜２５重量％、前記アスコル
ビン酸脂肪酸エステルを全量の０．５〜１０重量％配合
した外用剤である。

本発明において、アスコルビン酸脂肪酸エステルとは、
たとえばアスコルビン酸パルミテート。

同ラウレート、同ミリステート、同ステアレートなどの
アスコルビン酸の高級脂肪酸エステルをいう。アスコル
ビン酸脂肪酸エステルは、０．５重ｔ％以下では薬効上
の効果がなく、外用剤が適当なゲル硬度を保つのに要す
る水素添加レシチンの最大配合量に対しては、厳犬限１
０重量％まで溶解させることができる。

参考までに２０℃における油脂類に対するアスコルビン
酸脂肪酸モノエステルの溶解度を第１表に示す。

第１表　溶解度（〜／に９．２０℃） 水素添加レシチンは、大豆油レシチン、卵黄レシチンな
どの水素添加物でちゃ、そのヨウ素価は前記の如く２０
以下でなければならず、２０を超えると油性ゲル基剤の
状態は不適当となる。水素添加レシチンのヨウ素価は好
ましくは１５以下であり、更に好ましくは１０以下であ
る。

水素添加レシチンの配合量は、全量の１０〜２５重量％
、好１しくけ１５〜２０重量％である。この範囲以外の
配合量では、油性ゲル基剤の状態は不適当となる。水素
添加レシチンの配合量が全量の２５重量％の場合、アス
コルビン酸脂肪酸エステルを全量の１０重量九という高
濃度に溶解させることができる。

未水素添加レシチンを用いてもアスコルビン酸類を油性
成分に溶解させることができるが、未水素添加レシチン
自体が経時的に酸化し、その結果束じる過酸化物がアス
コルビン酸類を不安定にするとともに製品を着色して商
品価値を低下させるので、未水素添加レシチンの使用は
好ましくない。

油性成分は、炭化水素類（たとえば、軽質流動パラフィ
ン、流動パラフィン、白色ワセリン、スクワレン、スク
ワランなど）、高級脂肪酸エステル（たとえば、ミリス
チン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン
酸イングロビルなど）、脂肪Ｈ高級アルコール（たとえ
ば、セタノール。

ステアリルアルコール、オクタデシルアルコールなど）
などから１種または２種以上を選ぶことができる。

必要があれば、殺菌剤（たとえば、塩化デカリ二’７ム
、　塩＆クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジ
ン、スルフイソミリ７なト）、抗ヒスタミン剤（たとえ
ば、ジフェンヒドラミン、塩酸インチベンジルなど）、
局所麻酔剤（たとえば、酸 高々シブカイン、マレイン酸クロルフェニラミンなど）
、消炎剤（たとえば、グリチルレチン酸など）、ステロ
イド類（たとえば、酢酸デキサメタシン。

フルオシノロンアセトニド、吉草酸ベタメタシン、酪酸
プロピオン酸ヒドロコルチゾンなど）、清涼剤（たとえ
ば、ｄ７！−メントール、ｄ７！−カンフルなど）など
の薬効成分を更に配合することができる。

アスコルビン酸脂肪酸エステル、その他の薬効成分、水
素添加レシチンおよび油性成分を混合し、水浴上で７０
〜９０℃、好ましくは７５〜８５℃に加温して溶融、混
合し、均一にした後室温まで冷却することによって本発
明の外用剤を製造することができる。

（作　用） 本発明の外用剤において、ヨウ素価２０以下、最も好ま
しくは１０以下の水素添加レンチ／を全量の１０〜２５
重量％、好ましくは１５〜２０重量％を油性成分に配合
すると状態がよい油性ゲル基剤を調製することができる
。また、本発明の外用剤はアスコルビン酸脂肪酸エステ
ルを高濃度に含有し、しかも経時安定性がすぐれている
。

以下、試験例を挙げて本発明の作用を具体的に説明する
。

試験例　１ 実施例１に示す処方において、ヨウ素価の異なる水素添
加し７チンをそれぞれ同量用いて基剤を調製し、各基剤
の状態を調べた。

その結果を第２表に示す。

第２表 試験例　２ 実施例１に示す処方において、ヨウ素価９．５の水素添
加レシチンの配合量を変化させて調製した基剤の状態を
調べた。

その結果を第３表に示す。

第６表 試験例　６ 第４表に示す処方の試料１および２を実施例１に準じて
調製した。

第４表 註） ＊　、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステ
アレート 〔日光ケミカルズ■製〕 傘＊　　ソルビタンモノステアレート 〔日光ケミカルズ■製〕 試料１および２を、それぞれ別個のガラスびんにいれ、
４０℃の恒温槽中で１〜３箇月間保存してその間の試料
中のアスコルビン酸ジパルミテートの残存率を高速液体
クロマトグラフィー（カラム：　ＯＤＳ　；溶離液：　
０．　Ｉ　Ｍリン酸−アセトニトリル２０：８０混合溶
液；　１１１１］定波長：２５４ｎｍ）により測定し、
アスコルビン酸ジパルミテートの経時安定性を調べた。

その結果を第１図に示す。

これより水素添加し／チンを配合した試料中では、アス
コルビン酸脂肪酸エステルは経時的に安定であることが
明らかとなった。

（発明の効果） 本発明の外用剤は、水素添加し／チンを配合したことに
よυ高濃度のアスコルビン酸脂肪エステルを経時的にも
安定に保有することができるので、しみ７そばかす治療
用の外用剤として利用することができる。

（実　施　例） 以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。

実施例　１ 下記処方の成分を合わせて水浴上で７５〜８５℃に加温
して溶解し、均一になった後冷却して本発明の外用剤を
得た。これを容器に充填して保存した。

（処　方） アスコルビン酸ジパルミテート３７ 水素添加し７チン（ヨウ素価９．５）　　　　　　２０
？実施例　２ 実施例１に準じて下記処方の本発明の外用剤を調製した
。

（処　方） アスコルビン酸ステアレート　　　　　　　　５り水素
添加し／テン（ヨウ素価１６．７）　　　　　２５９セ
　　　タ　　　ノ　　　−　　ル　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　２２ス　　り　　ワ　　ラ
　　ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０
１

【図面の簡単な説明】

第１図は、水素添加レシチンを配合した本発明の外用剤
および水素添加レシチンを配合しない従来タイプの外用
剤におけるアスコルビン酸ジパルミテートの残存率の経
時的変化を示すグラフである。 図において、Ａは本発明の外用剤におけるアスコルビン
酸ジパルミテートの残存率のカーブを示し、Ｂは従来タ
イプの水中油型クリーム剤におけるアスコルビン酸ジパ
ルミテートの残存率のカーブを示す。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １）ヨウ素価２０以下の水素添加レシチンおよび油性成
   分からなる油性ゲル基剤にアスコルビン酸脂肪酸エステ
   ルを溶解した外用剤において、前記水素添加レシチンを
   全量の１０〜２５重量％、前記アスコルビン酸脂肪酸エ
   ステルを全量の０．５〜１０重量％配合した外用剤。