JPS62230712A - 抗齲蝕剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、１ｄｆ４！症の予防や治療に有効な抗ｔ１１
４蝕剤に関する。

穎社が口腔内に存在する微生物によって引起こされる内
因感染症であり、歯牙のエナメル質表面に付Ｉｉシてい
る尚垢中にト記微生物が多く含まれることは周知である
。また、上記微生物の中で、ミュータンス・レンサ球閑
（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎｓ　）がｆＩ
Ａ蝕の発生に特に重要な役割を演じていることも知られ
ている。

しかして、従来より、Ｅ記＆Ａ＠症の予防や治療のため
に種々の化学療法剤が提案されている。例えば、フッ素
は歯質強化作用や殺菌作用を有し、局所剤、洗口剤、或
いは飲料水添加剤等の形態で使用されている。また、ク
ロルヘキシジンやアレキシジン等のビス−ビグアニド類
は殺菌作用や尚垢発生の抑制作用を有し、局所剤や洗口
剤として使用されている。また、塩化ベンゼトニウムそ
の他の４級アンモニウム塩化合物類やフェノールその他
の石炭酸系化合物類等も殺菌作用を有し、Ｆとして洗口
剤に使用されている。さらに、ある種の抗生物質は、そ
れらが体内に吸収されたり、局所１１１１とｌ−ｆ枠！
ｊ−されたｊ詰＾に尚垢発ノドめ題帥発ノトの抑制作用
を奏することも報告されている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、１；記のような従来の抗ａｇｅ剤には、決定的
な抗菌効果、治療効果が期待できない等の問題点があり
、木質的に有効な抗ｆＩＡ蝕剤のｌｆｊ現が待望されて
いた。

本発明の目的は、従来の抗ｔｊＡ蝕剤とは分子構造を全
く異にする新規な飽和アルコール系抗ｆＩＡ蝕剤を提供
することにより、上記従来技術の問題点を解決すること
にある。

〔問題点を解決するための技術ｆ段〕

しかＩ７て１本発明に係る抗６Ａ社剤は、炭素数９〜１
４、好ましくは炭素数１１−１４、さらに好ましくは）
麦素数１２の一価直鎖脂肋族飽和アルコールを含有する
ことを特徴としている。

炭、に数９〜１４の一価直鎖脂肋族飽和アルコールには
、例えば、ｎ−ノニルアルコール、ｎ−７’シルアルコ
ール、ｎ−ウンデシルアルコール、ｎ−Ｆデシルアルコ
ール、ｎ−テトラデシルアルコール等が含まれる。

〔発明の作用〕 １−記炭素ａ９〜１４の一価直鎖脂肋族飽和アルコール
は、ｆｊＡ蝕発生の主因的細菌とされる上記ミュータン
ス・レンサ球菌に対して著しい発育用１１−作用を一シ
するので、抗６１！剤の主成分として好適である。

上記発育阻＋ｈ作用を証するために、炭素数８〜１５の
各一価直鎖脂肪族飽和アルコールについてのに記菌種の
血清型Ｃ菌に対する最小発育用１に濃度（ＭＩＣ）を二
倍希釈法によってＭ１定した結果を表１に示す。

（二倍希釈法〉 ＢＨＩブイヨン培地（３７ｇ／Ｉ）で−夜（１６〜１８
時間）培養したミュータンス・レンサ球菌（血清型Ｃ菌
）の菌液を新しい液体培地で希釈したものを接種用菌液
とする。

炭素数８〜１５の一価直鎖脂肋族飽和アルコールのエキ
ス希釈系列は２００．　１ＱＱ、５０．２５．１２．５
．６．２５　ｇ　ｇ／ｍｌとし、コントロールにはメタ
ノールを用いた。

各エキス希釈液に接種用菌液の一定量をピペットで接種
し、３７℃で８時間培養した。その場合の反応系は、Ｂ
ＨＩブイヨン培地４．８１、エキス希釈液０．１ｍ１．
接種用菌液０．１１である０次に、内張的混濁の有無で
菌の生育を判定し、最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を求め
た０表中、「＋」印は菌の生育があった場合を、また「
−」印は菌の生育□がなかった場合をそれぞれ意味する
。

（以下来貢余白） に足表１から、炭素数８〜１５の一価直鎖脂助族飽和ア
ルコールの内、炭素数８及び炭素数１５のものは２００
　ｇ　ｇ／ｍ１以上のＭＩＣを与えるのに対して、炭素
数９〜１４のものは６６２５〜１００　ＪＬｇ／ｍｌの
ＭＩＣをテえるので抗１Ｍ剤成分として十分に使用しう
ることがわかる。また、その中でも、炭素数１１〜１４
のものは６．２５〜５０終ｇ／ｍｌのＭＩＣを与えるの
で好ましく、特に炭素数１２のｎ−ドデシルアルコール
は最小値の８．２５ｕ−ｇ／ｍｌのＭＩＣを４えるので
最も好ましい。

なお、念のために、上記試験において特に効果の著しい
炭素数１２のｎ−ドデシルアルコールについテ、ミュー
タンス拳しンサ球菌の血清型ａ〜ｇＩ：ｊ４に対する最
小発育！！１１Ｆ濃度（ＭＩＣ）を上記と回様にして４
１１定した結果を表２に示す。

（以下木瓜余白） ］二記表２から、炭素数１２のｎ−ドデシルアルコール
は、ミュータンス・レンサ球菌の血清型ａ〜ｇに対して
著しい発育阻止作用を呈することがわかる。

本発明に係る抗品蝕剤は、毒性の極めて低い炭素数９〜
１４の一価直鎖脂肋族飽和アルコールを主要成分として
いるので、例えば、＠科用抗菌薬や局所消ｉ；ｉ薬、洗
口剤や口内清拭剤、或いはＭｆ−１！予防又は治療用の
尚磨削等を含む従来公知の種々の役、′ト剤形で提供す
ることができる。

〔実施例〕

以ドに、Ａ：、発明を実施例によって具体的に説明する
が１本発明はそれらの実施例に限定されるものではない
。なお、実施例中における各成分の配合ｊ−の中位「部
」は［超、（準である。

実施例１ 下記組成の成分を常法によって均質に混練し、抗ｆＪＡ
蝕性口腔用軟・；（を調製した。その調製に際しては、
先ず、ｎ−ドデシルアルコールを流動パラフィンと研和
混練し、白色ワセリンとプラスチベースを加えて混練し
、さらにカルボキシメチルセルロースナトリウムを加え
て’Ａｌｌした。

〈組成〉 ｎ−ドデシルアルコール　　　　　　１０　　　出力ｌ
レボキシメチルセルロースナトリウム２９部 流動パラフィン　　　　　　　　　　２８　　　部白色
ワセリン　　　　　　　　　　　１１　　　部プラスチ
ベース　　　　　　　　　　２１　　　部（プラスチベ
ースは、分子驕２１０００のポリエチレン５％を流動パ
ラフィンに添加し、加熱、ゲル化してなる稠度保持剤で
ある） 実施例２ ド記組成の成分を均質に混合し、抗礪蝕性洗口剤を調製
した。

〈組成〉 ｎ−ドデシルアルコール　　　　　　５　　部ハツカ水
　　　　　　　　　　　　２５　　　部精製水　　　　
　　　　　　　　　５００　　　部実施例３ 下記組成の成分を実施例２の場合と同様に均質に混合し
、抗頒蝕性洗口剤を調製した。

〈組成〉 ｎ−ウンデシルアルコール　　　　　ｔｏ　　　ＦＩ！
ハツカ水　　　　　　　　　　　　２７　　　部活製水
　　　　　　　　　　　　　５００　　　部実施例４ 下記組成の成分を常法によって均質に混練し。

抗礪蝕性練ｔＭＩ磨削を調製した。

（組成） ｎ−ドデシルアルコール　　　　　　１　　部モノフル
オロリン酸ナトリウム　　　　０．８　　ｉ水酸化アル
ミニウム　　　　　　　　４０　　　部カルボキシメチ
ルセルロース　　　　　１．３　　部ソルビット　　　
　　　　　　　　　　１９　　　ｉ！！プロピレングリ
コール　　　　　　　２　　部ラウリルｒｉｉｔｍナト
リウム　　　　　　１　　部サッカリンナトリウム　　
　　　　　１　　部香料　　　　　　　　　　　　　　
　　１ｆ−１精製水　　　　　　　　　　　　　３２，
９　　部実施例５ ド記組成の成分を常法によって均質に混練し、抗醋蝕性
粉歯磨剤を調製した。

く組成〉 ｎ−ドデシルアルコール　　　　　　　１　　部炭酸カ
ルシウム　　　　　　　　　　８０　　　部グリセリン
　　　　　　　　　　　８　　部ラウリル硫酸ナトリウ
ム　　　　　　０．５部サッカリンナトリウム　　　　
　　　　０．１　１香＄４　　　　　　　　　　　　　
　　　１１”Ｂ精製水　　　　　　　　　　　　　　３
．４　　部実施例６ 下記Ｍｌ成の成分を実施例５の場合と同様に常法によっ
て均質に混練し、杭＆Ａ蝕性粉ｆＩｊ１磨剤を調製した
。

〈組成〉 ｎ−テトラデシルアルコール　　　　２　　部）５酸カ
ルンウム　　　　　　　　　　７３　　　部グリセリン
　　　　　　　　　　　　８　　部ラウリル硫酸ナトリ
ウム　　　　　　０．５　　Ｒサッカリンナトリウム　
　　　　　　０．１　　ｆｉｏ　香料　　　　　　　　
　　　　　　　１　　部活製水　　　　　　　　　　　
　　　９．４　　部〔発明の効果〕 以」：のように１本発明は、顛蝕の主因的細菌であるミ
ュータンス・レンサ球閑に対する著しい発１１阻ＩＥ作
用を奏する新規な杭＆Ａ蝕剤を提供することができる。

以り

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、炭素数９〜１４の一価直鎖脂肪族飽和アルコールを
   含有することを特徴とする抗齲蝕剤。 ２、一価直鎖脂肪族飽和アルコールが炭素数１１〜１４
   である、特許請求の範囲第１項記載の抗齲蝕剤。 ３、一価直鎖脂肪族飽和アルコールがｎ−ドデシルアル
   コールである、特許請求の範囲第２項記載の抗齲蝕剤。