JPS6220A - 摂食誘発剤 - Google Patents
摂食誘発剤Info
- Publication number
- JPS6220A JPS6220A JP2246186A JP2246186A JPS6220A JP S6220 A JPS6220 A JP S6220A JP 2246186 A JP2246186 A JP 2246186A JP 2246186 A JP2246186 A JP 2246186A JP S6220 A JPS6220 A JP S6220A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- intake
- inducer
- deoxy
- administration
- formula
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
の１
本発明は２−デオキシ−Ｄ−グルコース誘導体を有効成
分として含有する摂食誘発剤に関する。
分として含有する摂食誘発剤に関する。
Ｌ東立ユ韮
本発明の２−デオキシ−Ｄ−グルコース誘導体は、カル
ボハイドレート、リサーチ、１ｉ（１９７０）３５１〜
３５９およびカナディアン、ジャーナル、オブ。
ボハイドレート、リサーチ、１ｉ（１９７０）３５１〜
３５９およびカナディアン、ジャーナル、オブ。
ケ ミ ス ト リ −！ＵＬ（１９６７）５１５〜５
１９ にその合成方法は記載されている公知化合物であ
るが、その摂食誘発作用については全く知られていない
。
１９ にその合成方法は記載されている公知化合物であ
るが、その摂食誘発作用については全く知られていない
。
癌患者などの重症患者は、体力の減退ならびに食欲の減
退により、生命維持のための食事が思うようにとれず増
々体力が減退していくことは重要な問題になっており、
何らかの手段によりこの問題を解決する必要がある。そ
の解決手段として食欲を増進させる薬剤の開発が期待さ
れているが、まだ成功には至っていない。たとえば５−
チオーＤ−グルコース、３−０−メチル−〇−グルコー
ス［アメリカン、フィジオロジカル、ソサエティ（Ｅｎ
ｄｏｃｒｉｎｏｌ、Ｍｅｔａｂ、１）２ＬＪ３ｉ（１９
８０）Ｅ１４１〜１４４］および２−デオキシ−Ｄ−グ
ルコース［プレイン、リサーチ、λ立２バ１９８０）４
７４〜４７８コは投与後早期に摂食誘発作用が現れるこ
とが知られているが、副作用としてアタキシア様作用を
有し臨床上の使用には問題がある。
退により、生命維持のための食事が思うようにとれず増
々体力が減退していくことは重要な問題になっており、
何らかの手段によりこの問題を解決する必要がある。そ
の解決手段として食欲を増進させる薬剤の開発が期待さ
れているが、まだ成功には至っていない。たとえば５−
チオーＤ−グルコース、３−０−メチル−〇−グルコー
ス［アメリカン、フィジオロジカル、ソサエティ（Ｅｎ
ｄｏｃｒｉｎｏｌ、Ｍｅｔａｂ、１）２ＬＪ３ｉ（１９
８０）Ｅ１４１〜１４４］および２−デオキシ−Ｄ−グ
ルコース［プレイン、リサーチ、λ立２バ１９８０）４
７４〜４７８コは投与後早期に摂食誘発作用が現れるこ
とが知られているが、副作用としてアタキシア様作用を
有し臨床上の使用には問題がある。
［ｌ イ ° 。
本発明者は摂食誘発作用を有する薬剤につき鋭意研究し
た結果、本発明の化合物が投与後早期に摂食誘発作用を
示すことを見い出し、更に低毒性であることを確認して
本発明を完成した。
た結果、本発明の化合物が投与後早期に摂食誘発作用を
示すことを見い出し、更に低毒性であることを確認して
本発明を完成した。
。 占 た の本発明化合物
中、２−クロロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコースは、Ｊ
、 Ａｄａｍｓｏｎ ａｎｄ Ａ、 Ｂ。
中、２−クロロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコースは、Ｊ
、 Ａｄａｍｓｏｎ ａｎｄ Ａ、 Ｂ。
ｉ”ｏｓｔｅｒ、ｃａｒｂｏｈｙｃｔｒａｔｅ Ｒｅ５
ｅａｒｃｈ ｉ。
ｅａｒｃｈ ｉ。
（１９８９）５１７〜５２３に記載されているように３
．４．６−）グー０−アセチルーＤ−グルカールを四塩
化炭素に溶解し、３．４．６−トリー〇−アセチルー２
−クロロ−２−デオキシ−α−Ｄ−グルフピラノシルク
ロライドを得て、さらに塩酸で加水分解し、２−クロロ
−２−デオキンーＤ−グルコースを得る。同様に２−チ
オキン−２−フルオローＤ−グルコースは）Ｗ、Ｋｏｒ
ｙｔｎｙｋ ａｎｄ Ｓ、Ｖａｌｅｎｔｅｋｏｖｉ
ｃ−Ｈｏｒｖａｔ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔ
ｔｅｒｓ ２１（１９８０）１４９３〜１４９６に記
載されている製法により合成される。
．４．６−）グー０−アセチルーＤ−グルカールを四塩
化炭素に溶解し、３．４．６−トリー〇−アセチルー２
−クロロ−２−デオキシ−α−Ｄ−グルフピラノシルク
ロライドを得て、さらに塩酸で加水分解し、２−クロロ
−２−デオキンーＤ−グルコースを得る。同様に２−チ
オキン−２−フルオローＤ−グルコースは）Ｗ、Ｋｏｒ
ｙｔｎｙｋ ａｎｄ Ｓ、Ｖａｌｅｎｔｅｋｏｖｉ
ｃ−Ｈｏｒｖａｔ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔ
ｔｅｒｓ ２１（１９８０）１４９３〜１４９６に記
載されている製法により合成される。
本発明化合物の投与形態としては種々の製剤組成物の形
態で経口又は非経口的に用いられる。製剤組成物の剤形
の例としては、例えばカプセル剤。
態で経口又は非経口的に用いられる。製剤組成物の剤形
の例としては、例えばカプセル剤。
顆粒剤、散剤９錠剤、シロップ剤、懸濁剤、注射剤等が
あげられる。
あげられる。
又、これらのＬ剤組成物は賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑
沢剤、矯味剤、保存剤、安定化剤等の通常の添加剤を用
いて、常法により製剤化される。
沢剤、矯味剤、保存剤、安定化剤等の通常の添加剤を用
いて、常法により製剤化される。
本発明化合物の摂食誘発剤としての投与量は患者の年齢
９体重、症状等により異なるが、通常の成人に対しては
、２０〜２０００ｍｇ／日の範囲で、好ましくは１００
〜１０００ｍｇ／日の範囲内で１日１〜３回に分けて投
与する。単位投与量の一例を示せば、２０ｍｇ、１００
ｍｇ、２００ｍｇ等を挙げることが出来るが、勿論これ
らに限定されるものではない。
９体重、症状等により異なるが、通常の成人に対しては
、２０〜２０００ｍｇ／日の範囲で、好ましくは１００
〜１０００ｍｇ／日の範囲内で１日１〜３回に分けて投
与する。単位投与量の一例を示せば、２０ｍｇ、１００
ｍｇ、２００ｍｇ等を挙げることが出来るが、勿論これ
らに限定されるものではない。
次に実験例および実施例をあげて、本発明を具体的に説
明する。
明する。
実験例
ラットの摂食行動のみられない午前１１時に２−デオキ
シ−２−フルオロ−Ｄ−グルコースを３匹のラットの第
３脳室に各々１２μｍｏｌｅを投与した。平均５４，５
分後に、４５．３ペレット摂食時間は平均２９．１分で
あった。
シ−２−フルオロ−Ｄ−グルコースを３匹のラットの第
３脳室に各々１２μｍｏｌｅを投与した。平均５４，５
分後に、４５．３ペレット摂食時間は平均２９．１分で
あった。
同様にして行った、実験結果を表に示す。
なお、本発明化合物は、極めて低毒性でＳＤ雄性ラット
（５週令、１群５匹）に経口投与した時ＬＤ５Ｇ値は、
１０００ｍｇ／ｋｇ以上にあった。
（５週令、１群５匹）に経口投与した時ＬＤ５Ｇ値は、
１０００ｍｇ／ｋｇ以上にあった。
五」１オ［（製剤例）
製剤例１ 亡・′ 亡
２−りｏｏ−２−チオ＊’／−Ｄ−グルコース ５
０ｏＯ（ｇ）乳糖 ４０００ （ｇ
）ヒドロキシプロピルセルロース ５００
（ｇ）デンプン ５００
（ｇ）上記の成分を混合し、常法により顆粒剤とする。
０ｏＯ（ｇ）乳糖 ４０００ （ｇ
）ヒドロキシプロピルセルロース ５００
（ｇ）デンプン ５００
（ｇ）上記の成分を混合し、常法により顆粒剤とする。
製剤例２ カプセル
２−クロロ−２−デオキシ−Ｄ−グルコース １０
００ （ｇ）デンプン
９５０（ｇ）ステアリン酸マグネ／ウム
５０（ｇ）上記の成分を混合し、これを通常のゼ
ラチンカプセル１カプセル中に活性成分を１００ｍｇ含
むように充填して１ｏｏｏｏカプセルとする。
００ （ｇ）デンプン
９５０（ｇ）ステアリン酸マグネ／ウム
５０（ｇ）上記の成分を混合し、これを通常のゼ
ラチンカプセル１カプセル中に活性成分を１００ｍｇ含
むように充填して１ｏｏｏｏカプセルとする。
製剤例３−仁綻１υ−
２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−グルコース ２０
００ （ｇ）乳糖 ２５００ （ｇ
）デンプン １２００（
ｇ）エチルセルロース ５００（
ｇ）ステアリン酸マグネシウム ２００ （
ｇ）タルク １０１００
（上記の成分を混合し、常法により打錠して、１錠中に
活性成分を１００ｍｇ含む２００００錠とする。
００ （ｇ）乳糖 ２５００ （ｇ
）デンプン １２００（
ｇ）エチルセルロース ５００（
ｇ）ステアリン酸マグネシウム ２００ （
ｇ）タルク １０１００
（上記の成分を混合し、常法により打錠して、１錠中に
活性成分を１００ｍｇ含む２００００錠とする。
製剤例４１注目斧り一
２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−グルコース５０ｍｇ
を蒸留水１ｍｌに溶解して常法により滅菌注射剤を調整
する。
を蒸留水１ｍｌに溶解して常法により滅菌注射剤を調整
する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｘは、ハロゲン原子を示す）で表される２−デオ
キシ−Ｄ−グルコース誘導体を有効成分として含有する
摂食誘発剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1962885 | 1985-02-04 | ||
| JP60-19628 | 1985-02-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6220A true JPS6220A (ja) | 1987-01-06 |
Family
ID=12004460
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2246186A Pending JPS6220A (ja) | 1985-02-04 | 1986-02-04 | 摂食誘発剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6220A (ja) |
-
1986
- 1986-02-04 JP JP2246186A patent/JPS6220A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1043610C (zh) | 新的治疗剂 | |
| WO1999029327A1 (en) | Use of alpha-glucosidase inhibitors for treating high-risk impaired glucose tolerance | |
| JPH0393718A (ja) | 早発射精治療剤 | |
| JPH0635382B2 (ja) | 抗不安薬としてのフルオキセチンの使用法 | |
| KR100681360B1 (ko) | 타액분비 촉진용 카르보스티릴 유도체 | |
| KR100709528B1 (ko) | 혈당콘트롤용 의약조성물 | |
| JP2872695B2 (ja) | 腎炎の治療剤 | |
| EP0600582B1 (en) | Treatment for muscular dystrophy | |
| JP3455633B2 (ja) | 潰瘍性大腸炎の予防又は治療剤 | |
| JP3982889B2 (ja) | イブプロフェン含有医薬製剤 | |
| JPS6220A (ja) | 摂食誘発剤 | |
| JP2627914B2 (ja) | プロスタグランジン類の選択的作用増強剤 | |
| JPH03504506A (ja) | 蠕虫感染症の治療または予防用の医薬および動物薬組成物 | |
| JPH05504130A (ja) | 腫瘍壊死因子拮抗剤 | |
| JP4627580B2 (ja) | 肝疾患処置剤 | |
| JP2548223B2 (ja) | 腎臓疾患治療剤 | |
| JPH04208223A (ja) | 肝臓疾患治療剤 | |
| US3961064A (en) | Pharmaceutical composition for remedy of hyperammoniemia | |
| JP2832363B2 (ja) | 肝性脳症治療剤 | |
| US5017570A (en) | Dibenzoxazepine compounds useful in the treatment of cerebral vasospasm or its sequela | |
| US3991198A (en) | Method of treating depression | |
| JPS61165327A (ja) | 肝疾患治療薬 | |
| JP2612417B2 (ja) | 消化器症状改善剤 | |
| JPH06157306A (ja) | ペニシライド系化合物を有効成分とする脂質低下剤 | |
| JPH0753375A (ja) | 肝臓疾患治療剤 |