JPS62164623A - 医薬組成物 - Google Patents
医薬組成物Info
- Publication number
- JPS62164623A JPS62164623A JP61295095A JP29509586A JPS62164623A JP S62164623 A JPS62164623 A JP S62164623A JP 61295095 A JP61295095 A JP 61295095A JP 29509586 A JP29509586 A JP 29509586A JP S62164623 A JPS62164623 A JP S62164623A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- salt
- mupirocin
- ester
- corticosteroid
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔発明の目的〕
産業上の利用分野
本発明は局所適用のためのプソイドモナス、その塩及び
エステルの医薬組成物に関するものである。
エステルの医薬組成物に関するものである。
従来の技術
プソイドモナス、その塩及びエステルは公知の抗生物質
であり英国特許第1.395.907号中に記載されて
いる。プソイドモナスまたは七の塩もしくはエステル及
びポリエチレングリコールまたはポリ王テレングリコー
ル類似体もしくは誘導体を含む局所処方が欧州特許出願
公告第0.095,897号及び欧州特許出願公告第0
128338号中に記載されている。
であり英国特許第1.395.907号中に記載されて
いる。プソイドモナスまたは七の塩もしくはエステル及
びポリエチレングリコールまたはポリ王テレングリコー
ル類似体もしくは誘導体を含む局所処方が欧州特許出願
公告第0.095,897号及び欧州特許出願公告第0
128338号中に記載されている。
発明が解決しようとする問題点
本明細書中で用いた胎「プソイドモン酸(pseudo
monic acid) Jはプソイドモナス・フA/
Clレセンス(Pseudomonus fluore
acena)の4種の抗細菌活性のある代謝物、すなわ
ちプソイドモン酸A、 B、 C及びD全てを包含
し、それらの構造はP、 J、Ba1nesらにより「
入ビロシ/:新規局所抗生物質(Mupiroein:
a novel topieal antibioti
c)J。
monic acid) Jはプソイドモナス・フA/
Clレセンス(Pseudomonus fluore
acena)の4種の抗細菌活性のある代謝物、すなわ
ちプソイドモン酸A、 B、 C及びD全てを包含
し、それらの構造はP、 J、Ba1nesらにより「
入ビロシ/:新規局所抗生物質(Mupiroein:
a novel topieal antibioti
c)J。
Royal 5ociety of Medicine
(London)International Co
ngreas and Symposium 5eri
es(編集責任者: H,J、 C,J、 L’Eta
ng)、No、80(1984) 、第13−22頁に
与えられている。語「ムピロシン(mupiroein
)Jは最近、主代廂物であるプソイドモン酸Aに対して
認められた名称として採用された。
(London)International Co
ngreas and Symposium 5eri
es(編集責任者: H,J、 C,J、 L’Eta
ng)、No、80(1984) 、第13−22頁に
与えられている。語「ムピロシン(mupiroein
)Jは最近、主代廂物であるプソイドモン酸Aに対して
認められた名称として採用された。
プソイドモナス、その塩及びエステルは有用な抗生物質
であるが、プソイドモン酸またはその医薬として適当な
塩もしくはエステル及びコルチコステロイド(cort
icoateroid)を含む局所投与用組成物が特定
の場合におけるBL膚及び他の障害を治療するのに特に
価値があることが見出された。
であるが、プソイドモン酸またはその医薬として適当な
塩もしくはエステル及びコルチコステロイド(cort
icoateroid)を含む局所投与用組成物が特定
の場合におけるBL膚及び他の障害を治療するのに特に
価値があることが見出された。
[発明の構成〕
問題を解決するための手段
従って1本発明はプソイドモン酸またはその医薬として
適当な塩もしくはエステル及びそれと均質混合されたコ
ルチコステロイドを含むヒトまたは家畜浦乳動物に局所
適用するための医薬組成物を提供する。
適当な塩もしくはエステル及びそれと均質混合されたコ
ルチコステロイドを含むヒトまたは家畜浦乳動物に局所
適用するための医薬組成物を提供する。
作用
本明細書中にて使用したように、医薬として適当なとい
う曙は「動物用医薬として適当な」という意味も包含す
る。
う曙は「動物用医薬として適当な」という意味も包含す
る。
本発明の医薬組成物は組成物を局所適用する前に該成分
を均質混合することにより製造できることが理解されよ
う。
を均質混合することにより製造できることが理解されよ
う。
上記の方法により製造された均質混合物は固体形態及び
1または該成分の一万が他の該成分中にるる浴液もしく
は懸濁液としての該成分の混合物を包含することが更に
理解されよう。本発明の医薬組成物は該成分の適当な担
体中の浴液及び/または懸濁Y&からなることができる
。
1または該成分の一万が他の該成分中にるる浴液もしく
は懸濁液としての該成分の混合物を包含することが更に
理解されよう。本発明の医薬組成物は該成分の適当な担
体中の浴液及び/または懸濁Y&からなることができる
。
好適には、組成物は0.01〜50俤のプソイドモノ藪
または七の塩もしくはエステル、好ましくは0.1〜2
5チ、より好“ましぐは0.5〜10%。
または七の塩もしくはエステル、好ましくは0.1〜2
5チ、より好“ましぐは0.5〜10%。
そして特に1〜3チを含む。
本明細書中で言及された全ての百分率は重量によりかつ
組成物の全重量に基ずく、与えられたプソイドモナス塩
またはエステルの百分率は遊離酸として計算される。
組成物の全重量に基ずく、与えられたプソイドモナス塩
またはエステルの百分率は遊離酸として計算される。
好適には組成物は5%以下の、有利には0.01〜5%
の、好ましくは0.05〜3チの、より好ましくは0.
1〜2チのコルチコステロイドを含む。
の、好ましくは0.05〜3チの、より好ましくは0.
1〜2チのコルチコステロイドを含む。
プソイドモナスの好適な塩には医薬として適当なアルカ
リ金属及びアルカリ土類金属塩、特にナトリウム塩及び
カルシウム塩を包含する。
リ金属及びアルカリ土類金属塩、特にナトリウム塩及び
カルシウム塩を包含する。
プソイドモナスの更に好適な塩は銀塩である。
塩は無水であってもよく、あるいは医薬として適当な浴
媒和物、例えばアルコラード類及び特に水和物の形態を
していてもよい。
媒和物、例えばアルコラード類及び特に水和物の形態を
していてもよい。
プソイドモナスの好適なエステルにはCt −S アル
キルエステル、特にメチル及びエチルエステルが含まれ
る。
キルエステル、特にメチル及びエチルエステルが含まれ
る。
好ましくは組成物はムピロシン、そのカルシウム塩また
は七の銀塩を含む。
は七の銀塩を含む。
本発明の好ましい一観点において1組成物は1〜3%の
ムピロシンをその水利結晶性カルシウム塩として含む。
ムピロシンをその水利結晶性カルシウム塩として含む。
好適には、水利結晶性カルシウム塩はモル当り1.8〜
2.2モルの水を含有する。通常は、水利カルシウム塩
はモル当り1.9〜2.1モルの水を含有する。
2.2モルの水を含有する。通常は、水利カルシウム塩
はモル当り1.9〜2.1モルの水を含有する。
好適なコルチコステロイド類にはヒドロコルテゾ;y
(hydrocortiaone)、ペタメタソン(b
etame−thasone)、ペタメタソン吉草酸塩
等が包含される。
(hydrocortiaone)、ペタメタソン(b
etame−thasone)、ペタメタソン吉草酸塩
等が包含される。
好1しくけ、プソイドモン酸またはその塩もしくはエス
テル及びフルチフステロイドは微粒子形態の処方に含有
される。通常このような粒子は50μm未満の平均粒径
を有するであろう。
テル及びフルチフステロイドは微粒子形態の処方に含有
される。通常このような粒子は50μm未満の平均粒径
を有するであろう。
1ijl成物はまた殺菌剤、抗生物質、抗#1菌削、抗
A1剤、及び抗ウィルス剤のような追加の治療剤。
A1剤、及び抗ウィルス剤のような追加の治療剤。
例えばクロルテトラサイクリン、ミフナゾール及びイド
キシウリジンを、それらがムピロシンまたは七の塩もし
くはエステルと相容性があることをI]fT 探として
、包含してもよい。プソイドモン酸及びその塩及びエス
テルは酸(すなわち約pH4未満)の存在下で転位反応
を受ける傾向を示し、従って、酸性剤はプソイドモン酸
及びその塩及びエステルとは相容性がなさそうである。
キシウリジンを、それらがムピロシンまたは七の塩もし
くはエステルと相容性があることをI]fT 探として
、包含してもよい。プソイドモン酸及びその塩及びエス
テルは酸(すなわち約pH4未満)の存在下で転位反応
を受ける傾向を示し、従って、酸性剤はプソイドモン酸
及びその塩及びエステルとは相容性がなさそうである。
同様に、プソイドモン酸及びその塩及びエステルは強塩
基性媒体、すなわち約pHを超すもの中では不安定であ
る。
基性媒体、すなわち約pHを超すもの中では不安定であ
る。
本発明の3且成物は抗生物質及びコルチコステロイド類
を局所投与するのに好適な任意の通常の担体、例えばパ
ラフィン及びアルコール中で調製できる。それらは例え
ば軟膏剤、クリーム剤もしくはローション剤、眼及び耳
軟膏剤、ゲル剤、含浸包帯及びエアゾール剤として提供
されうる。組成物はまた適当な通常の添加剤、例えば保
存剤、薬剤浸透を助ける溶媒及び皮膚軟化剤も含有でき
る。
を局所投与するのに好適な任意の通常の担体、例えばパ
ラフィン及びアルコール中で調製できる。それらは例え
ば軟膏剤、クリーム剤もしくはローション剤、眼及び耳
軟膏剤、ゲル剤、含浸包帯及びエアゾール剤として提供
されうる。組成物はまた適当な通常の添加剤、例えば保
存剤、薬剤浸透を助ける溶媒及び皮膚軟化剤も含有でき
る。
本発明による特に好適な組成物は1〜3チのプソイドモ
ン酸またはその塩もしくはエステル及び5%以下のコル
チコステロイドを含む。このような組成物は好適には局
所適用用クリーム剤または軟膏剤として提供される。
ン酸またはその塩もしくはエステル及び5%以下のコル
チコステロイドを含む。このような組成物は好適には局
所適用用クリーム剤または軟膏剤として提供される。
好適な軟膏剤は奸臣には65〜100チ(好ましくは7
5〜96%)の白色軟質パラフィン、0〜15%の液状
パラフィン及び0〜7%(好ましくは3〜7チ)のラノ
リンまたはその誘導体もしくは合成同等物を含む〇 ′ 他の好適な軟膏剤基剤は奸臣にはポリエチレン−
液状パラフィンマトリックス、例えば5quibから商
標rPlastibasaJ として市販されている
ものを含む。
5〜96%)の白色軟質パラフィン、0〜15%の液状
パラフィン及び0〜7%(好ましくは3〜7チ)のラノ
リンまたはその誘導体もしくは合成同等物を含む〇 ′ 他の好適な軟膏剤基剤は奸臣にはポリエチレン−
液状パラフィンマトリックス、例えば5quibから商
標rPlastibasaJ として市販されている
ものを含む。
好適なりリーム剤基剤は奸臣には乳化系、例えば2〜1
0のポリオキ7エテレンアルコール(例えばim標rc
etomacrogol 1000 Jとして市販され
ている混合物)、10〜25%のステアリルアルコール
、20〜60%の液状パラフィン及び10〜65%の水
を、1樵以上の保存剤1例えば0.1〜1チのN、
N−メチレンビス(N’−(3−(ヒドロキシメチル)
−2,5−ジオキソ−4−イミダゾリジニル〕尿素)
(rImidurea USNFJの名称として市販)
、0.1〜1%の4−ヒドロキシ安息香はアルキル(例
えばN1pa Laboratoriesから商[Jr
NipastatJとして市販されている混合物)、0
.01〜0.1%のブチル4−ヒドロキ7安息香酸ナト
リウム(N1pa Laboratoriesから商標
rNipabutyl sodlumJとして市販)
及び0.1〜2%のフェノキシエタノールと共に含むこ
とができる。
0のポリオキ7エテレンアルコール(例えばim標rc
etomacrogol 1000 Jとして市販され
ている混合物)、10〜25%のステアリルアルコール
、20〜60%の液状パラフィン及び10〜65%の水
を、1樵以上の保存剤1例えば0.1〜1チのN、
N−メチレンビス(N’−(3−(ヒドロキシメチル)
−2,5−ジオキソ−4−イミダゾリジニル〕尿素)
(rImidurea USNFJの名称として市販)
、0.1〜1%の4−ヒドロキシ安息香はアルキル(例
えばN1pa Laboratoriesから商[Jr
NipastatJとして市販されている混合物)、0
.01〜0.1%のブチル4−ヒドロキ7安息香酸ナト
リウム(N1pa Laboratoriesから商標
rNipabutyl sodlumJとして市販)
及び0.1〜2%のフェノキシエタノールと共に含むこ
とができる。
好適なゲル剤基剤は奸臣には液相が高度の架橋を有する
三次元重合体マトリックス中に拘束されている半固体系
を含むことができる。液相は奸臣には水を0〜20%の
水と混和しうる祭加削1例えばグリセロール、ポリエチ
レングリコールまたはプロピレングリコール及び0.1
〜10%の、好ましくは0.5〜2%の増粘剤(これは
天然生成物、例えばトラガカント、ペクテ/、カラゲ−
エン、寒天及びアルギン酸及び合成もしくは半合成化合
物、例えばメチルセルロース及びカルボキシポリメチレ
フ (rearbopolJ)でろってよい)と共に、
1棟以上の保存剤1例えば0.1〜2%の4−ヒドロキ
シ安息香酸メチル(rmethyl paraben
zJ)またはフェノキシエタノールを官むことができる
。
三次元重合体マトリックス中に拘束されている半固体系
を含むことができる。液相は奸臣には水を0〜20%の
水と混和しうる祭加削1例えばグリセロール、ポリエチ
レングリコールまたはプロピレングリコール及び0.1
〜10%の、好ましくは0.5〜2%の増粘剤(これは
天然生成物、例えばトラガカント、ペクテ/、カラゲ−
エン、寒天及びアルギン酸及び合成もしくは半合成化合
物、例えばメチルセルロース及びカルボキシポリメチレ
フ (rearbopolJ)でろってよい)と共に、
1棟以上の保存剤1例えば0.1〜2%の4−ヒドロキ
シ安息香酸メチル(rmethyl paraben
zJ)またはフェノキシエタノールを官むことができる
。
池の好適な基剤には70〜90チのボリエテレングリコ
ール〔例えば合衆国国定処方V(UnitedStat
es National Formulary)(
USNF)に準じて調製した40%のポリエチレングリ
コール3350及び60%のポリエチレングリコール4
00を含有するポリエチレングリコール軟膏剤〕%5〜
20%の水、0.02〜0.25%の酸化防止剤(例え
ばブチル化ヒドロキシトルエン)及ヒo、oos〜0.
1%のキレート削〔例えばエチレンジアミ/四昨酸(E
DTA))と共に含むことができる。
ール〔例えば合衆国国定処方V(UnitedStat
es National Formulary)(
USNF)に準じて調製した40%のポリエチレングリ
コール3350及び60%のポリエチレングリコール4
00を含有するポリエチレングリコール軟膏剤〕%5〜
20%の水、0.02〜0.25%の酸化防止剤(例え
ばブチル化ヒドロキシトルエン)及ヒo、oos〜0.
1%のキレート削〔例えばエチレンジアミ/四昨酸(E
DTA))と共に含むことができる。
上で用いた「軟質パラフィン」という語はクリーム剤ま
たは軟膏剤基剤の白色軟質及び黄色軟質パラフィンを包
含する。「ラノリン」とい5ff&ハ天然羊毛脂肪及び
精製羊毛脂肪を包含する。ラノリンの誘導体は特にそれ
らの物理的または化学的性′濱を変えるため化学的に変
性されたラノリン類を包含し、そして合成ラノリン同%
物は!特に医薬及び化粧品分野でラノリ/代用品として
知られかつ用いられ、また例えば「ラノリ/代替品(l
anolins 5ubatit、ps)J とも呼
ばれうる合成及び半合成化合物及び混合物を包含する。
たは軟膏剤基剤の白色軟質及び黄色軟質パラフィンを包
含する。「ラノリン」とい5ff&ハ天然羊毛脂肪及び
精製羊毛脂肪を包含する。ラノリンの誘導体は特にそれ
らの物理的または化学的性′濱を変えるため化学的に変
性されたラノリン類を包含し、そして合成ラノリン同%
物は!特に医薬及び化粧品分野でラノリ/代用品として
知られかつ用いられ、また例えば「ラノリ/代替品(l
anolins 5ubatit、ps)J とも呼
ばれうる合成及び半合成化合物及び混合物を包含する。
使用できるラノリ/の一つの適当な合成同等物はrso
ftisan 649 Jとして知られた萌標rsof
tisanJとして市販されている物質である。
ftisan 649 Jとして知られた萌標rsof
tisanJとして市販されている物質である。
Dynamit Nobel Akt iengeae
llschaftから市販されている5oftiaan
649は天然植物性脂肪酸の、インステアリン酸の及び
アジピン酸のグリセリンエステルである。その性質につ
いてはH,HermsdorfによりrF’etta、
5eifen、Anstri−chmittelJ l
5sue No、 84. No、 3(1982)。
llschaftから市販されている5oftiaan
649は天然植物性脂肪酸の、インステアリン酸の及び
アジピン酸のグリセリンエステルである。その性質につ
いてはH,HermsdorfによりrF’etta、
5eifen、Anstri−chmittelJ l
5sue No、 84. No、 3(1982)。
ps−6に記載されている。
好適な軟膏剤またはクリーム剤基剤の成分として上で述
べた他の物質及びそれらの性質は標準的な参考文献、例
えば局方中に記載されている。
べた他の物質及びそれらの性質は標準的な参考文献、例
えば局方中に記載されている。
rcetomacrogel 100OJは式CIIJ
(CMy ) m (OCHz CHz ) n OH
(式中、mは15または17であってよく、セしてnは
20〜24で6ツ”r ヨい)を有する。ブチル化ヒド
ロキントルエンは2,6−シーtart−ブチル−p−
クレゾールである。rNip口tatJld4−ヒドロ
キ7安息香酸メチル、エテル、プロピル及びブチルの混
合物である。
(CMy ) m (OCHz CHz ) n OH
(式中、mは15または17であってよく、セしてnは
20〜24で6ツ”r ヨい)を有する。ブチル化ヒド
ロキントルエンは2,6−シーtart−ブチル−p−
クレゾールである。rNip口tatJld4−ヒドロ
キ7安息香酸メチル、エテル、プロピル及びブチルの混
合物である。
本発明の組成物は通常の製薬技術により製造できる。か
ぐして、上記の組成物は例えば奸臣に、加熱温度、好ま
しくは60〜70℃で軟質パラフィン、もし存在するな
らば液状パラフィン、及びラノリンまたはその誘導体も
しくは合成同等物を一緒に混合することにより製造でき
る。混合物は次いで室温まで冷却でき、セしてブソイド
モン咳塩またはエステルをコルチコステロイド及び任意
の曲の成分と共に添加した後、攪拌することにより充分
な分散が確実にできる。
ぐして、上記の組成物は例えば奸臣に、加熱温度、好ま
しくは60〜70℃で軟質パラフィン、もし存在するな
らば液状パラフィン、及びラノリンまたはその誘導体も
しくは合成同等物を一緒に混合することにより製造でき
る。混合物は次いで室温まで冷却でき、セしてブソイド
モン咳塩またはエステルをコルチコステロイド及び任意
の曲の成分と共に添加した後、攪拌することにより充分
な分散が確実にできる。
もし必要ならば1組成物は方法の任意の適当な段階で粉
砕できる。
砕できる。
もし必袂ならば適当な滅1方法もまた包合させてもよい
。あるいは原料を数置状態で得、そして組成物を無菌的
に製造する。
。あるいは原料を数置状態で得、そして組成物を無菌的
に製造する。
本発明の組成物はヒト及び動物の身体の外皮及び他の部
分、例えば眼及び奔の内部、いずれにも適用できる。本
発明の組成物はまた例えば火傷やfill協中に見出さ
れるように皮屑が欠落したり破壊されている個所に局所
適用することもできる。
分、例えば眼及び奔の内部、いずれにも適用できる。本
発明の組成物はまた例えば火傷やfill協中に見出さ
れるように皮屑が欠落したり破壊されている個所に局所
適用することもできる。
かぐして1本発明は史に治療の必要なヒトまたは家畜哨
乳動物に本発明の組成物を局所適用することを含むヒト
または家畜哺乳動物における皮1冑の障害の治療方法を
提供する。
乳動物に本発明の組成物を局所適用することを含むヒト
または家畜哺乳動物における皮1冑の障害の治療方法を
提供する。
以下1本発明を実施例により例示する。
実施例1
ヒドロコルチゾン 1・0軟If剤基
剤 100%まで 軟膏削基削は下記のものを含有する。
剤 100%まで 軟膏削基削は下記のものを含有する。
%W/w
白色軟質パラフィン 95
rsoftisan 649J 5上記
の成分から以下の方法により軟・+’i’ n:+処方
を調製した。
の成分から以下の方法により軟・+’i’ n:+処方
を調製した。
適当な割合の白色軟質パラフィン及び
rsoftrsan 649Jを融解(60〜70C)
するまで−緒に加熱し、充分混合した。混合物を攪拌し
ながら室温まで放冷し、適当な混合機を用いてヒドロコ
ルチゾン及び微細化ムビロジンカルシウムを混入させた
。軟膏剤は最後にトリプルローラーでミル粉砕した。
するまで−緒に加熱し、充分混合した。混合物を攪拌し
ながら室温まで放冷し、適当な混合機を用いてヒドロコ
ルチゾン及び微細化ムビロジンカルシウムを混入させた
。軟膏剤は最後にトリプルローラーでミル粉砕した。
実施例2
軟蕾剤
%W/W
軟膏剤基剤 iooチまで
軟膏剤基剤は下記のものを含有する。
%φ
白色軟質パラフィン 95
rSoftiaan 649 J 5上
記の成分から以下の方法により軟・1削処方を調製した
。
記の成分から以下の方法により軟・1削処方を調製した
。
適当な割合の白色軟質パラフィン及び
rsoftiaan 6494を融解(60〜70℃)
するまで−緒に加熱し、充分混合した。混合物を攪拌し
ながら室温まで放冷し、適当な混合機を用いてベタメタ
ソン吉草酸塩及び微細化ムビロノンカルシウムを混入さ
せた。軟膏剤は最後にトリプルローラーでミル粉砕した
。
するまで−緒に加熱し、充分混合した。混合物を攪拌し
ながら室温まで放冷し、適当な混合機を用いてベタメタ
ソン吉草酸塩及び微細化ムビロノンカルシウムを混入さ
せた。軟膏剤は最後にトリプルローラーでミル粉砕した
。
実施例3
軟膏剤
%φ
ヒドロコルテゾ/1.0
軟膏剤基剤 100チまで
軟膏剤基剤は下記のものを含有する。
チ’W/’W
白色軟質パラフィン io。
上記の成分から以下の方法により軟膏剤処方を調製した
。
。
白色軟質パラフィンを融解(60〜70℃)するまで加
熱し、適当な混合機を用いて微細化ムピロシンカルシウ
ム及び微細化ヒドロコルチゾンを混入させる。次いで軟
膏剤を冷却させる。
熱し、適当な混合機を用いて微細化ムピロシンカルシウ
ム及び微細化ヒドロコルチゾンを混入させる。次いで軟
膏剤を冷却させる。
実施例4
クリーム剤
%η〜
ヒドロコルチゾン 1.0クリーム剤
基剤 100チまで クリーム剤基剤は下記のものを含有している。
基剤 100チまで クリーム剤基剤は下記のものを含有している。
cIbW々
Catomacrogollooo 3.6ス
テアリルアルコールUSNF’ 14.4液状
パラフイン 42.0Imidurea
USNF O,3072Nipasta
t O,2048Nipabut
yl Sodium O,0205水
100チまで上記の成分から以下の方
法によりクリーム削処方が調製できる。
テアリルアルコールUSNF’ 14.4液状
パラフイン 42.0Imidurea
USNF O,3072Nipasta
t O,2048Nipabut
yl Sodium O,0205水
100チまで上記の成分から以下の方
法によりクリーム削処方が調製できる。
適当な割合のCetomacrogol 1000.ス
テアリルアルコール及び液状パラフィンを融解(60〜
70C)するまで加熱する。微細化ムビロンンカルシウ
ム、微細化ヒドロコルテゾ:/、 N1pastat及
びN1pabutyl Sodiumを60〜70Cで
添加し1分散させる。次いで同様な温度に加熱した後の
油相に適当な量の水を混合させる。この混合物を均質化
し、攪拌し、40℃まで放冷する。次いで、lm1du
r@a を添加し、分散させ、クリーム剤を室温まで
放冷する。
テアリルアルコール及び液状パラフィンを融解(60〜
70C)するまで加熱する。微細化ムビロンンカルシウ
ム、微細化ヒドロコルテゾ:/、 N1pastat及
びN1pabutyl Sodiumを60〜70Cで
添加し1分散させる。次いで同様な温度に加熱した後の
油相に適当な量の水を混合させる。この混合物を均質化
し、攪拌し、40℃まで放冷する。次いで、lm1du
r@a を添加し、分散させ、クリーム剤を室温まで
放冷する。
実施例5
ムピロシン 2.0ヒドロコルチゾ
ン 1.0水 1
00チまでクリーム剤基剤は下記のものを含有している
。
ン 1.0水 1
00チまでクリーム剤基剤は下記のものを含有している
。
%w、4
ブチル化ヒドロキシトルエン 0.05EDTA
O,01水
10.30ポリエチ
レングリコール軟膏剤 100%tT(ポリエチレング
リコール軟膏剤は合衆国国定処方書VC準じて動製され
た、40チのポリエチレングリコール3350及び60
%のポリエチレングリコール400を含有するものであ
る)。
O,01水
10.30ポリエチ
レングリコール軟膏剤 100%tT(ポリエチレング
リコール軟膏剤は合衆国国定処方書VC準じて動製され
た、40チのポリエチレングリコール3350及び60
%のポリエチレングリコール400を含有するものであ
る)。
上記の成分から以下の方法によりクリーム剤処方を調製
できる。
できる。
ブチル化ヒドロキシトルエン、EDTA%水及びポリエ
チレングリコール軟膏剤を50〜60℃に加熱し、充分
混合する。適当な混合機を用いて微細化ムピロシン及び
微細化ヒドロコルチゾンを混入させ、クリーム剤を放冷
する。
チレングリコール軟膏剤を50〜60℃に加熱し、充分
混合する。適当な混合機を用いて微細化ムピロシン及び
微細化ヒドロコルチゾンを混入させ、クリーム剤を放冷
する。
実施十?リ 6
軟・才剤
%w/w
ムビロ7ン 2.0ヒドロコルチゾ
ン 1.0軟膏剤基剤 100%ま
で 整膏剤基剤は下記のものを含有する。
ン 1.0軟膏剤基剤 100%ま
で 整膏剤基剤は下記のものを含有する。
チ号令
Plaatibase
100上記の成分から下記の方法により軟膏剤処方が調
製できる。
100上記の成分から下記の方法により軟膏剤処方が調
製できる。
適当な割合の微細化ムピロシン及び微細化ヒドロコルチ
ゾンを適当な混合機を用いて室温でPlastibas
e 中に分散させる。
ゾンを適当な混合機を用いて室温でPlastibas
e 中に分散させる。
実施例7
ヒドロコルチゾン 1.0
軟膏削 10096まで
軟膏剤基剤は下記のものを含有する。
チη〜
Plaatibaae 100上記成
分から実施例6に記載した方法と同様な方法により軟・
ヰ削基剤が調製できる。
分から実施例6に記載した方法と同様な方法により軟・
ヰ削基剤が調製できる。
実施例8
クリーム剤
チW/W
ヒドロコルテノン 1.0クリーム剤基
剤 100チまで クリーム基剤は下記のものを含有している。
剤 100チまで クリーム基剤は下記のものを含有している。
%w/w
Cetomaerogol 3.6ステア
リルアルコールUSNF 14.4液状パラフイン
42.2フエノキシエタノール
1.0水 100チまで 上記成分から以上の方法によりクリーム剤処方が調製で
きる。
リルアルコールUSNF 14.4液状パラフイン
42.2フエノキシエタノール
1.0水 100チまで 上記成分から以上の方法によりクリーム剤処方が調製で
きる。
過当な割合のCetomaerogol 1000.ス
テアリルアルコール及び液状パラフィンを融解(60〜
70℃)するまで加熱する。微細化ムピロシンカルシ9
ム、’tlJ RH化ヒドロコルチゾン及びフェノキシ
エタノールを添加し、分散させる。次いで同様な温度に
加熱した後の油相に適当な童の水を混合させる。
テアリルアルコール及び液状パラフィンを融解(60〜
70℃)するまで加熱する。微細化ムピロシンカルシ9
ム、’tlJ RH化ヒドロコルチゾン及びフェノキシ
エタノールを添加し、分散させる。次いで同様な温度に
加熱した後の油相に適当な童の水を混合させる。
この混合物を均質化し、攪拌し、室温まで放冷する。
実施例9
ヒドロコルチゾン 1.0ゲル剤基剤
100チまで ゲル剤基剤は下記のものを含有している。
100チまで ゲル剤基剤は下記のものを含有している。
%VW
水 98.0メ
チルセルロース 2.0上記成分から以
下の方法によりゲル剤処方が調製できる。
チルセルロース 2.0上記成分から以
下の方法によりゲル剤処方が調製できる。
ゲル剤基剤はメチルセルロースを水にt≦加し、充分混
合することにより調製する。微細化ムビロ7/カルシウ
ム及び微細化ヒドロコルテゾ/を次いで室温で添加し、
適当な混合機を用いて分散させる。
合することにより調製する。微細化ムビロ7/カルシウ
ム及び微細化ヒドロコルテゾ/を次いで室温で添加し、
適当な混合機を用いて分散させる。
Claims (10)
- (1)プソイドモン酸またはその医薬として適当な塩も
しくはエステル及びそれと均質混合されたコルチコステ
ロイドを含むヒトまたは家畜哺乳動物に局所適用するた
めの医薬組成物。 - (2)組成物が0.01〜50%のプソイドモン酸また
はその塩もしくはエステルを含む特許請求の範囲第(1
)項記載の組成物。 - (3)組成物が0.001〜5%のコルチコステロイド
を含む特許請求の範囲第(1)または(2)項記載の組
成物。 - (4)組成物が1〜3%のプソイドモン酸またはその塩
もしくはエステル及び0.1〜2%のコルチコステロイ
ドを含む特許請求の範囲第(1)項記載の組成物。 - (5)プソイドモン酸はプソイドモン酸A(ムピロシン
)またはその塩もしくはエステルである特許請求の範囲
第(1)〜〜(4)項のいずれか一つの項記載の組成物
。 - (6)ムピロシンの塩は水和結晶性カルシウム塩である
特許請求の範囲第(5)項記載の組成物。 - (7)コルチコステロイドはヒドロコルチゾンである特
許請求の範囲第(1)〜(6)項のいずれか一つの項記
載の組成物。 - (8)約2%のムピロシン結晶性カルシウム塩二水和物
(ムピロシンとして計算)及び約1%のヒドロコルチゾ
ンを軟膏基剤中に含有し、軟膏基剤は約95%の白色軟
質パラフィン及び約5%の「ソフチサン(Softis
an)649」を含有する特許請求の範囲第(1)項記
載の組成物。 - (9)プソイドモン酸またはその医薬として適当な塩も
しくはエステル及びコルチコステロイドを均質混合する
ことを含む特許請求の範囲第(1)項記載の組成物の製
造方法。 - (10)ヒト及び家畜哺乳動物における皮膚障害の治療
のための、成分物質が一緒に均質混合された医薬の製造
のためのプソイドモン酸またはその医薬として適当な塩
もしくはエステル及びコルチコステロイドの用途。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB858530796A GB8530796D0 (en) | 1985-12-13 | 1985-12-13 | Pharmaceutical composition |
GB8530796 | 1985-12-13 |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
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JPH0784382B2 JPH0784382B2 (ja) | 1995-09-13 |
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---|---|
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EP (1) | EP0231621B1 (ja) |
JP (1) | JPH0784382B2 (ja) |
DE (1) | DE3686575T2 (ja) |
GB (1) | GB8530796D0 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2013543518A (ja) * | 2010-10-20 | 2013-12-05 | ラボラトリオス オヘール ファルマ エセ.エレ. | ムピロシンの局所用薬学的組成物 |
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GB9507825D0 (en) * | 1995-04-18 | 1995-05-31 | Wet Pieter M De | Method of treatment |
GB9616208D0 (en) | 1996-08-01 | 1996-09-11 | Smithkline Beecham Plc | Novel Compounds |
KR20000048812A (ko) * | 1996-10-01 | 2000-07-25 | 스튜어트 알. 수터, 스티븐 베네티아너, 피터 존 기딩스 | 병원성 유기체에 의한 비인두 전이증식 관련 세균 감염 치료용약제를 제조하기 위한 뮤피로신의 용도 |
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- 1985-12-13 GB GB858530796A patent/GB8530796D0/en active Pending
-
1986
- 1986-12-11 EP EP86309668A patent/EP0231621B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1986-12-11 DE DE8686309668T patent/DE3686575T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1986-12-12 JP JP61295095A patent/JPH0784382B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
1988
- 1988-12-21 US US07/288,023 patent/US4879287A/en not_active Expired - Lifetime
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---|---|
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DE3686575D1 (de) | 1992-10-01 |
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EP0231621A2 (en) | 1987-08-12 |
US4879287A (en) | 1989-11-07 |
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