MXPA06008988A - Preparaciones topicas antiacne que contienen retinoide (tazaroteno o adapaleno), antibiotico (fosfato de clindamicina) y/o queratolitico (peroxido de bonzoilo en microesponjas). - Google Patents

Preparaciones topicas antiacne que contienen retinoide (tazaroteno o adapaleno), antibiotico (fosfato de clindamicina) y/o queratolitico (peroxido de bonzoilo en microesponjas).

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Abstract

La presente invencion se refiere a una preparacion topica para el tratamiento del Acne en forma de Gel y Crema que contenga Retinoide (Taza-roteno o Adapaleno), Antibiotico (Fosfato de Clindamicina) y/o Queratolitico (Peroxido de Benzoilo en microesponjas) como principios activos y un vehiculo formulado con todos o algunos de los siguientes componentes: Polioxil 35 aceite de Castor, Propilenglicol, Glicerina, Carbomero, Trietanolamina, EDTA, Cera no ionica emulsificante (Polawax), Etanol, Antioxidantes y Conservadores. Las ventajas de la presente invencion con respecto de las composiciones del estado de la tecnica radican que la presente composicion antiacne, contiene un Retinoide, un Antibiotico y/o un agente Queratolitico, que permite controlar todos los tipos de acne de leve a vulgar, ofreciendo menores efectos adversos.

Description

PREPARACIONES TÓPICAS ANTIACNE QUE CONTIENEN RE - TINOIDE (TAZAROTENO O ADAPALENO) , ANTIBIÓTICO (FOSFATO DE CL INDAMI C INA) Y/O QUERATOL í T I CO (PERÓXIDO DE BENZOILO EN MI CROE S PONJAS ) .
CAMPO DE LA INVENCION La presente invención se refiere a una prepáración tópica para el tratamiento del acné leve a grave, en forma farmacéutica gel y crema que contenga: Retinoide (Tazaroteno o Adapaleno) , Antibiótico (Fosfato de Clindamicina) y/o Quera-tolítico (Peróxido de Benzoilo en mi cr oe sp on j a s ) como principios activos y un vehículo formulado con todos o algunos de los siguientes componentes: Pro ilenglicol, Polioxil 35 Aceite de Castor, Aceite mineral, Cera no iónica emulsificante (Polawax), P o 1 i s o rb a t o s , Glicerina, Carbome-ros, EDTA Disódico, Trietanolamina, Etanol, Antioxidantes y conservadores.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION El Acné es una enfermedad inflamatoria de etiología muí t i f a c t o r i a 1 que afecta la unidad poli- sebácea con la intervención de Pr op i o n iba cte r ium acnés.
FACTORES PATOGÉNICOS: 1. Aumento de la secreción sebácea. 2. Hip e r que r a t ó s i s ductal con obstrucción del folículo pilosebáceo. 3. Colonización bacteriana por P. acnés. 4. Inflamación secundaria.
Las aplicaciones terapéuticas del producto a patentar, tomando en cuenta la combinación de: Retinoide, Antibiótico y/o Qu e r a t o 1 i t i co y la patogenia de la enfermedad, son las siguientes: 1. Lesiones no inflamatorias: a. Comedones cerrados (microquistes) . b. Comedones abiertos (puntos negros o barrillos) . . Lesiones i flamatorias superficiales: a. Pápulas. b. Pústulas. 3. Lesiones inflamatorias profundas a. Nodulos. b . Qui s t e s . c. Máculas. 4. Lesiones residuales: a. Hiperpigmentación. b. Cicatrices.
TAZAROTENO : El Tazaroteno es un Profármaco retinoide, el cual se convierte en su forma activa, ácido ta-zaroténico, mediante la rápida de s e s t e r i f i ca ci ón en la mayoría de los seres vivos. Tiene efectos antiproliferativos para Pr op i o n i -b a c t e r i um a cn é s , norma 1 i z a do e s de la diferenciación y ant i in f 1 ama t or i o s , considerados como la base de su actividad terapéutica antiacné.
El uso tópico de Tazaroteno, minimiza la exposición sistémica y por lo tanto provee un perfil de seguridad que es superior al de los retinoides administrados oralmente.
FARMACOCINETICA : ABSORCIÓN: Menos del 6.0 % de la dosis es absorbida durante las 10 horas siguientes a la aplicación tópica.
METABOLISMO: El tazaroteno es un profármaco, el cual es metabolizado en la piel y plasma a su forma activa Ácido tazaroténico y otros metabo-litos como sulfoxidos y sulfonas. La limitada penetración percutánea de Tazaroteno, favorece este metabolismo rápido a metabolitos hidrofílicos y por lo tanto ayuda a evitar acumulación del fármaco en los tejidos lipofíli-cos del cuerpo.
ELIMINACIÓN: La vida media de eliminación para Tazaroteno y sus metabolitos es de aproximadamente 17 a 18 horas, la eliminación por vía uri-naria es virtualmente completa durante 2 o 3 días y en heces durante 7 días. Este corto tiempo de residencia en el cuerpo, junto con la limitada penetración percutánea, originan niveles de Tazaroteno y Ácido Tazaroténico en plasma reía- tivamente bajos.
SEGURIDAD: La administración tópica y perfil farmacocinético de Tazaroteno, permiten que exista menor exposición sistémica al fármaco y sus metabolitos y por tanto menores efectos adversos, comparados con los retinoides orales.
Los estudios de seguridad en Fase clínica I , re-portan que no causa reacciones de sensibilización, f o t o t o xi c i da d o f o t o a 1 e r g e n i c i da d .
Los resultados de algunas pruebas de mutagenici-dad (Ames, aberración cromosómica y micronú-cieos) , indican que Tazaroteno es no mutagénico y no tiene efectos c 1 a s t o gé ni c o s o cromosómicos. En adición a lo anterior, efectos no carcinogé-nicos han sido observados en otro estudio con la aplicación tópica de Tazaroteno a ratones duran-te 21 meses. Algunos efectos adversos reportados durante los estudios clínicos en Fase III, son sensación de quemadura, descamación y sequedad de la piel. ADAPALENO : El Adapaleno, es un análogo retinoide, el cual ha demostrado poseer propiedades an t i in f 1 ama t o-rias, en modelos de inflamación tanto in vivo como in vitro, es estable en presencia de oxígeno, luz y no es químicamente reactivo. Se une a los receptores nucleares específicos del ácido retinoico, al igual que la tretinoína, pero a diferencia de ésta, no se une a las proteínas de enlace de los receptores citosólicos.
El mecanismo de acción de Adapaleno, consiste en la normalizació de la diferenciación de las células epiteliales foliculares, lo que resulta en una disminución en la formación de microcomedo-n e s Además, se ha comprobado que Adapaleno es superior a otros retinoides tópicos en los estudios antiinflamatorios estándares, tanto in vivo como in vitro, inhibiendo las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares humanos, así como el metabolismo de mediadores inflamatorios mediante la lipooxida ción del ácido araquidónico.
Este perfil sugiere que el componente inflamatorio de mediación celular propio del acné, puede ser modificado por la acción de Adapaleno. Estudios clínicos han reportado que no se detectaron niveles c u a n t i f i c ab 1 e s en plasma. El metabolismo de Adapaleno ha sido identificado como un proceso conformado por O- de sme t i 1 a ci ó n , hi dr oxi 1 a ci ón y conjugación.
Después de la a mi istración tópica de Adapale-no, la presencia de Adapaleno comparada con Tre-tinoína, en la epidermis es de +51%, en la dermis de -37% y en el fluido receptor es de -71%, esto indica que la absorción por vía sistémica, es mínima y por lo tanto facilita su uso.
FOSFATO DE C L I N DAM I C I NA : El Fosfato de Clindamicina se emplea en el tratamiento tópico del acné vulgar, acné inflamato- rio o papul op s t ul o s o .
FARMACOCINÉTICA Y FARMAC 0 D I NÁM I A : La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas de la célula bacteriana, enlazándose en la subunidad 50S de los ribosomas y suprime la síntesis de proteína.
In vitro e in vivo ha demostrado actividad contra P r op i o n i b a c t e r i um a cn é s . La clindamicina altera la superficie celular de la bacteria, disminuye la producción de toxinas y enzimas bacterianas. La vida media del antibiótico es de casi 2.9 horas.
Se sabe que 90% o más de la clindamicina se liga a proteínas plasmáticas. Sólo 10% de la clindamicina administrada se excreta intacta por la orina y en heces se hallan cantidades muy peque-ñas.
Múltiples aplicaciones tópicas consecutivas de fosfato de clindamicina a conce traciones equivalentes a 10 mg/ml en una solución de agua y alcohol i s opr opili co , mostraron niveles muy bajos de clindamicina en suero (0-3 ng) y menos del 0.2% de la dosis fue recuperada en orina como clindamicina.
CONTRAINDICACIONES : Está contraindicada en personas con una historia de hipersensibilidad a preparados que contengan clindamicina o una historia de enteritis regional o colitis ulcerativa o bien una historia de colitis asociada a los antibióticos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA : EMBARAZO: Su uso deberá hacerse bajo estricta vigilancia médica, siempre que los beneficios superen los riesgos.
LACTANCIA: Deberán tomarse sus precauciones cuando sea aplicado a mujeres lactando.
PEDIÁTRICO: No se ha establecido seguridad y eficacia en la población pediátrica menores de 12 años.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse resequedad, eritema, prurito, y sensación urente en el sitio de aplicación.
Hay reportes de casos de diarrea y colitis (incluyendo colitis seudomembranosa), dolor abdominal, así como foliculitis gramnegativa como reacciones adversas en pacientes tratados con clindamicina tópica.
INTERACCIONES MEDIC MENTOS S Y DE OTRO GÉNERO: La clindamicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular, pudiendo incrementar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Sin embargo, puede ser usada con precaución en pacientes que reciban dichos agentes.
Existen estudios a largo plazo en animales, sin haber desarrollado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, t e r a t o gé n e s i s ni sobre la fertilidad.
PERÓXIDO DE BENZOILO EN M I C RO E S P ON JA S El peróxido de benzoílo es un agente antibacteriano, que ha demostrado ser efectivo contra P r op i on i b a c t e r i um a c n é s , un anaerobio que se encuentra en los folículos pilosos y comedones.
La acción a n t i b a c t e r i a n a del peróxido de benzoílo parece ser debida a la liberación de oxígeno.
Además de su acción bactericida, el peróxido de benzoílo tiene efectos que r a t o 1 i t i c o y sebostá-tico que también contribuyen a su eficacia. Cuando el peróxido de benzoílo penetra la piel, es metabolizado por el aminoácido cisteína a ácido benzoico y un radical libre de oxígeno.
Los radicales libres se producen como intermedios en sistemas metabólicos, son muy reactivos y no duran mucho. El radical libre de oxígeno liberado por el peróxido de benzoílo reacciona con proteínas en la pared de la célula de la bacteria, desdoblándola y destruyendo el microorganismo. El peróxido de benzoílo es absorbido por la piel donde es metabolizado a ácido benzoico y excretado como benzoato en la orina, por lo que a dosis terapéuticas no hay acumulación en el plasma.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se tienen datos al respecto; el peróxido de benzoílo deberá ser aplicado en estos casos, solamente si es completamente necesario y con las debidas precauciones.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede haber sensación urente transitoria, que desaparece con el uso continuo. Puede presentarse dermatitis por contacto. Después de 1-2 semanas de uso, puede haber excesiva sequedad de la piel.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No hay reportes de que el peróxido de benzoílo altere pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINO-GÉNESIS, MUTAGÉNESIS, T E RAT O G É NE S I S Y SOBRE LA FERTILIDAD: El peróxido de benzoílo no es considerado c a r ci n o gé n i c o .
Asimismo, el peróxido de benzoílo no es mutagénico, según resultados obtenidos de la prueba de Ame s .
No existen datos que indiquen que pudiera afectar la capacidad de reproducción.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA S 0 B RE D 0 S I F I CAC I ÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Ninguna.
El Peróxido de benzoilo es un agente altamente oxidante y debido a esto, resultaba imposible combinarlo con otro fármaco en una sola forma farmacéutica, en la presente invención se utiliza recubierto (en mi c r o e s p o j a s ) lo cual evita su reactividad con los Retinoides (Tazaroteno o Adapaleno) y con el antibiótico (Fosfato de Clindamicina) , además del vehiculo que es com-pletamente inerte e inocuo.
OBJETIVOS DE LA INVENCION 1. Proporcionar a la sociedad un polifármaco para todos los tipos de acné, con mayor eficacia y seguridad, brindando mejores resultados en menos tiempo con escasas reacciones adversas. 2. Contribuir con el mercado dermatológico y en particular en el área de antiacnéicos presentando un medicamento de uso tópico con Retinoide, Antibiótico y/o Queratolítico a la vez.
BREVE DESCRIPCIÓN DEL INVENTO Actualmente no existe en el mercado un medicamento antiacné de uso tópico que contenga un Re tinoide (Tazaroteno o Adapaleno) y un Antibiótico (Fosfato de Clindamiaina) en o sin combinación con Peróxido de Benzoilo en mi c r o e s p on j a s .
La presente formulación estable, contiene: Retinoide (Tazaroteno o Adapaleno) , Antibiótico (Fosfato de Clindamicina) y/o Queratolítico (Pe- roxido de Benzoilo en mi cr oe sp on j a s ) en forma farmacéutica gel o crema, proporcionando al paciente un producto de calidad, eficaz y seguro ya que el vehiculo que los contiene, es completamente inerte e inocuo, los excipientes de dicho vehículo son de calidad y están usados dentro de los limites normativos permitidos.
Contiene el 60-80 % de agua, lo que permite man-tener hidratada la piel, los excipientes utilizados en la fórmula son inertes e inocuos. Propilenglicol y Glicerina USP, son usados como agentes humectantes los cuales se absorben fácilmente en la piel, evitando la resequedad de la mi sma .
Polioxil 35 aceite de castor, es un emulsificante y agente solubilizante el cual ayuda a disolver al Retinoide e incorporarlo en el vehículo.
Carbomero o C arb oxi vi ni l o 1 i mer o , es un excelente agente gelificante, que permite incorporar a todos los componentes de la fórmula proporcionando una mayor estabilidad física.
EDTA disódico es un agente secuestrante de iones que permite mantener estables las redes formadas por el carbomero en la formulación.
El etanol se utiliza como disolvente del Retinoide .
Dentro de los agentes a n t i oxi dan t e s tenemos: Bu-t i 1 hi dr oxi t olueno , Bu t i lhi dr oxi ani s ol , Propilgalato y Metabisulfito de sodio. rietanolami a es un neutraliz te que se une a las moléculas de carbopol, facilitando la forma-ción del Gel y permitiendo mantener el pH de la formulación dentro de límites permitidos acorde al pH de la piel.
Aceite mineral se utiliza como emoliente permi-tiendo quitar las células muertas de la piel y facilitando la limpieza de la misma. Cera aniónica emulsificante (Polawax) es un agente emulsificante compuesto por Alcohol cetoestearílico, un derivado polioxietileno y un ester de acidograso, permite mantener estable la emulsión en el caso de la crema.
Dentro de los conservadores tenemos: Metilparabeno, Propil Parabeno y Butilparabeno, los cuales ayudan a evitar la contaminación microbiana de la formulación.
FORMULA CUALI-CUANTITATIVA

Claims (1)

R E I V I N D I C A C I O N E S Habiendo descrito suficientemente la invención, se considera como novedad y por lo tanto se reclama como propiedad lo expresado y contenido en las siguientes cláusulas reivindicatorías.
1. Preparaciones tópicas antiacné caracterizadas porque comprenden: Retinoide (Tazaroteno o Adapaleno) , Antibiótico (Fosfato de Clindamicina) y/o Queratolítico (Peróxido de Benzoilo en mi cr oe sp on j a s ) , caracterizadas por comprender: Polioxil 35 aceite de castor o cualquier derivado o combinación que incluya el aceite de castor; como emulsificante, humectante y/o cosolvente, Propilenglicol y Glicerina USP como humectantes, Carbomeros, Etanol, rietanol mina, EDTA, Aceite mineral, Cera no iónica emulsificante (Polawax) , a nt i o x i dan t e s y conser adores. R E S U M E N La presente invención se refiere a una prepara- ción tópica para el tratamiento del Acné en forma de Gel y Crema que contenga Retinoide (Tazaroteno o Adapaleno) , Antibiótico (Fosfato de Clindamicina) y/o Queratolítico (Peróxido de Benzoilo en mi c r o e s p o n j a s ) como principios acti-vos y un vehículo formulado con todos o algunos de los siguientes componentes: Polioxil 35 aceite de Castor, Propilenglicol, Glicerina, Carbo-mero, Trietanolamina, EDTA, Cera no iónica emulsificante (Polawax) , Etanol, An t i oxi da n t e s y Conservadores. Las ventajas de la presente invención con respecto de las composiciones del estado de la técnica radican que la presente composición antiacné, contiene un Retinoide, un Antibiótico y/o un agente Queratolítico, que permite controlar todos los tipos de acné de leve a vulgar, ofreciendo menores efectos adversos
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