JPS62126121A - 水虫症治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （発明の利用分野） 本発明は、水虫症治療剤、殊にセチルトリメチルアンモ
ニウムクロライド及び沈降性硫黄を有効成分として含む
水虫症治療剤に関する。

（従来の技術） 俗に水虫と称される汗庖状白泌症は、例えばＴｒ１ｃｏ
ｐｈＩＬｏｎ属、Ｅｎｄｏｄｅｒ＋５ｏｐｈｙｔｏｎ　
ｍその他の寄生性徴類の感染により起こる極めて難治性
の皮膚疾患である。

これらの黴類は、皮膚の真皮層と角質層との界面に好ん
で棲息するため、外用薬剤の滲達が非常に困難であり、
しかも芽胞が強い抵抗力を有するため、一旦罹患した後
は数十年を経ても治癒しないことが多い、そして多くの
場合、冬季には活動を停止したかに見えても春以降気温
の上昇と共に活動を再開し、患部に耐え難い痒みを与え
る。特に靴下と靴に包まれた足部の対間は木菌にとって
絶好の環境であって、対間に汗腺の多い、いわゆる脂性
のヒト程本庁に罹患し易い、因みに、本庁には乾燥型（
肥厚型）と湿潤型（摩爛型）とがあり、前者は痒み、落
后、角質層の肥厚、亀裂などの症状が、また後者は、痒
み、水泡、各質層の膨潤、摩爛などの症状が特徴である
が、特に後者では二次感染を誘発し易く、このため、と
きには淋巴腺の腫脹１発熱１歩行不能などの重い症状を
起こすことがあり、稀には敗血症により生命に危険を及
ぼすことさえある。殊に、近年は従来に比べて生活の欧
風化が進み、靴の生活が一日の大半を占めるようになっ
て来ている他、暖房の普及により冬期でも水虫菌の活動
に適当な温度が与えられるので、周年本庁に悩む人々の
数が激増している。従って、本庁に対する適切な治療剤
の開発は健康上重要な課題である。

ところで、本庁の治療手段については従来から種々試み
られ、古くはタール軟膏の塗布、太陽灯による照射、硫
黄又はリパノール浴などが、より近来になって、ウンデ
シレン酸亜鉛やナフチオメートの塗布、グリセオフルビ
ンの内服などが行われている。

しかし以上いずれの薬剤も決定的と云える程のものでは
ないから、これらによる根治はなかなか期待できず、治
療中は終燻しているかに見えても、治療を中止すれば間
もなく再発し易い、現に、市場に数多の水虫薬が氾濫し
ていることは、本庁の治療が如何に困難であるかを雄弁
に物語っている。

そこで１本発明者は、より有効な水虫症の治療剤の開発
を目指して種々研究を試みた結果、古くから消毒剤とし
て実用され、その安全性が高く評価されているセチルト
リメチルアンモニウムクロライド（Ｃｅｔ７１ｔｒｉｍ
ｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕ＋ｓ　ｃｈｌｏｒｉｄｅ）の
抗菌性と脂質親和性とに着目し、その臨床効果を試験し
たところ、水虫症の痒みに対して特効的とも言える程の
効果を奏することを見出し１本品を主剤とする水虫治療
剤について提案した（特開昭５７−７０８１９号公報参
照）。

以上の先発用水虫治療剤は、従来のベンザルコニウムク
ロライドに比し総体的に優れた効果を示すが、唯、庚爛
した創面の乾燥化については効果がやや不満足であると
いう問題点があった。

（発明の目的） 本発明は、先発用における上記問題点を解決し、原爆性
の湿潤型水虫に対しても著効を有する水虫治療剤を提供
するのを目的とする。

（目的達成のための手段） 本発明は、以上の目的を達成せんがため、セチルトリメ
チルアンモニウムクロライド及び微粒硫？りを有効成分
として含む水虫症治療剤であることを特色とする。

本発明の薬剤は、普通、軟膏剤又は液剤の形で罹患部に
投与される。

主剤であるセチルトリメチルアンモニウムクロライドは
、組成物中１通常０．１〜２．０％、好ましくは０２〜
ＬＯ％の範囲で使用される。しかし所望によりその一部
はベンザルコニウムクロライドの如き他の抗菌性カチオ
ン活性剤で置換されてもよい。

第二の主成分である微粒硫黄としては、硫化カルシウム
溶液に塩酸を加えることにより沈降せしめられたコロイ
ド性硫値が最も好ましいが、硫黄華（昇華硫黄）、殊に
アンモニア水で洗浄して不純物を除去した洗浄硫黄も利
用することができる。但しなるべく微粒子であるのが望
ましい０本機粒硫黄の配合量は、組成物中２〜１０％、
好ましくは３〜６％である。

他の補助薬剤成分、例えばナフチオメート、リバノール
、トリコマイシン、ウンデシレン酸亜鉛、ヒビテン等の
抗菌剤；塩酸ジフェンヒドラミン等の痒み緩和剤；及び
サリチル酸の如き角質溶解剤も必要に応じ添加されるこ
とができる。

剤型としては、湿潤型（庚爛型）の症状に対しては軟膏
型が、また乾燥型の症状に対してはゼリー型又は液剤型
が好適である。軟膏型の場合、基材としては、例えば、
ポリエチレングリコール（カーボワックス）、カルボキ
シビニルポリマー、ラノリン軟膏等の親水性基剤が好ま
しい。

さらにプロピレングリコールの併用は薬効を高める上で
有効である。

製剤化に際しては、基剤を加温、融解させ、これに所定
量の薬剤等を混和後、よく捏和して製品とする。また液
剤の場合は、水性エタノール中に所望により濃加剤を併
用しながら所定量の薬剤を溶解し又は懸濁させる。なお
、液剤は主として乾燥型水虫症に適用されるので、サリ
チル酸の如き角質溶解剤を併用できる。

（作用・効果） 以下、本発明の基礎となった実験事実を記載する。

（１）　　薬剤 ベンザル　ニウムクロライド（略号：ＢＣ；以下同じ　
１０％液 セチルトリメチルアンモニウムクロライド（ＣＣ）１０
％液 セチルトリメチルアンモニウムブロマイド（ＣＢ）１０
％液 ウンデシレン酸亜鉛（ＺＵ） 沈降硫黄（Ｓ） （以下余白） ■　配合 註）　Ｐ＝Ｐ＋＋以外の基剤は、ポリエチレングリコー
ル４００と同４０００との等量混合物、Ｐ−ｐＨは、以
上の混合基剤に対し更に４０％量のプロピレングリコー
ルを混合した三者混合基剤使用。

■　投与法 各サンプルを、各種水虫症患者の創面に１日ｌ＠塗布、
１０日間継続後、１１日０に観察。

（以下余白） ■　結果 脚注） ■　効果は下記の基準に従って判断：□茗　効：外観上
殆ど治癒。

有　効：湿潤、痒み、水泡及び落屑の中二以上の症状に
有効。

稍右効：湿潤：痒み、水泡及び落屑の中、一つの症状に
有効。

■　分　子：創面が乾燥した者の数 分　母：湿潤型患者の総数 ■　考察 以上の臨床試験結果から以下の結論が導かれる。

（ａ）３種の第四級アンモニウム化合物、即ちＢＣ，Ｃ
Ｃ及びＣＢの間ではＣＣの効力が最も強く、ＢＣがこれ
に次ぎ、ＣＢは最も劣る（ｂ）ＺＵは明らかにＢＣの効
力を源弱させる（サンプルＦと工との比較）しかしＣＣ
の効力はＺＵにより影ｆｆｊれない（サンプルＥと■の
比較）。

（ｃ）９１面の乾燥作用はサンプルｐ１１（発明品）が
最も優れている。沈降硫黄を含まないサンプルＰＩとの
対比からこの結果はＣＣとＳとの相乗効果と推定しうる
。

（ｄ）ＣＣ濃度が０．１％のサンプルＰと、同じ＜０．
２％のサンプルＰ１との比較では、サンプルＰＩの効果
が幾分高い、従ってＣＣｅ度は０゜２％以上とするのが
適当であろう・ （ｅ）基剤中にプロピレングリコールを含むサンプルＰ
とプロピレングリコールを含まないサンプルＪとの比較
では明らかに前者が優れている。故に基剤中にプロピレ
ングリコールを加えることは薬効の増強に有効である。

（ｆ）長期投与４こより、より優れ九治効を期待できよ
う。

製造例１ 七チルトリメチルアンモニウムクａライド（１０％）　
　　　　　　　　　　　　　２・　Ｏ部沈降硫黄　　　
　　　　　　　　　　　５．０部合　　　　　計　　　
　　　　　　　　１００．０部後者を加温融解させ、こ
れに前二者を加えてよく混和する。製品は黄色のゼリー
状である。

製造例２ 七チルトリｔナル７シもニウムクロライド　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０４　ｇ沈降ＶＬＩＡ５−Ｏ
ｇ 塩酸ジフェンヒドラミン　　　　　　　　Ｌｏｇプロピ
レングリコール　　　　　　　２５．　Ｏｇポリエチレ
ングリコール４０００　　　　３５．０ｇポリエチレン
グリコール４００　　　　２５．０ｇ精製水　　　　　
　　　　　　　　　　８．６ｇ合　　　　　　計　　　
　　　　　　　１００．０ｇ以上をよく混和し親木性軟
膏とする。

（発明の効果） 以上説明し、かつ臨床例を引い実証した如く、本発明は
慢性の水虫に、殊に原爆性の症状にも卓効を奏するので
、国民の健康増進にｉｔ献しうる。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）セチルトリメチルアンモニウムクロライド及び微
   粒硫黄を有効成分として含む水虫症治療剤。
2. （２）セチルトリメチルアンモニウムクロライド及び微
   粒硫黄を有効成分として含む親水性軟膏である特許請求
   の範囲第１項記載の薬剤。
3. （３）基剤がプロピレングリコールを含む特許請求の範
   囲第１項又は第２項記載の薬剤。