JPS62123122A - 食欲抑制及び胃炎防止組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は主に食欲抑制（ｍｏｄｅｒａｔｉｎｇ）及び胃
炎防ｌ二活性を有する経口投与しうる組成物に関する。

肥満及び食べ過ぎが治療問題以外の社会問題となってい
ることは公知である。更に今日公知の及び使用されてい
る食養生が常なる食欲又は′ｇ！腹感という患者にとっ
て主たる欠点となり、このために明らかに患者はすべて
の日常活動が乱されているということも公知である。

クス７７ノア（ｄｉｓｐｈａｇｉａ）を受けている人間
はしばしば胸やけ又は１′１やけ感に、また絶食してい
る時胃酸感におもいることも公知である。

本発明の主なｌ］的は、すぐ−ににイ及した問題を本質
的に及び有利に解決する経「１投与、シラる組成物を提
供することである。

この目的は、アミノ多糖類及びグイズサポニンを含んで
なり、該アミノ多糖類がキチン、キトサン及びその製薬
学的に且つ栄養学的に許容しうる塩を含んでなる、経口
投与でき且つ食欲抑制及び青炎防止活性をもつ組成物を
用いることによって達成される。

キチン及びキトサンの栄養に及ぼす影響は公知である。

この後者はいくつかの菌類及びイースト菌から抽出さＦ
Ｌ（１９８２年１２月４日付は米国特許第４，３６３．
８０１号）或いは節足運動のへキサスケルトン（ｈｅｘ
ａｓｋｅｌｅｔｏｎ）、即ちこの動物種の体購造の機械
的支持組織を形成するキチンの直接的な脱アセチル化に
よって！！遺される。

キチン及びキトサンはセルロース類似の生木重合体であ
り、その構造及び性質に関して植物のヌカやフスマに対
比しうるが、その特別な構造に白米するいくつかの利点
を有する［ディートリツヒ・り／−ル（１）ｉｅｔｒｉ
ｃｈ　　Ｋｎｏｒｒ）、１−キチン及びキトサンの機能
性（Ｆ　ｕｎｃｔｉｏｎａｌ　　Ｐ　ｒｏｐｅｒｔｉｅ
ｓ　　ｏｆＣｂｉＬｉｎ　　ａｎｄ　　Ｃｌ＋１ｔｏｓ
ａｎ）Ｊ、ツヤ−ナル・オブ・７−ド・→ｔイエンス（
Ｊ　ｏｕｒｎａａｌ　　ｏｆ　　Ｆ　ｏｏｄＳｉｉｎｃ
ｅ）、４７．５９３−５９５（１９８２）］。

」二述の米国特許には、キトサンの、酢酸、クエン酸、
ぎ酸及び酒石酸、並びに希釈鉱酸との塩のいくつかの例
が記述されている。

多くのキトサンが公知であり且つ文献に記述されており
、そして一般にそれは水に良く溶解する。

植物性セルロースは人間の胃液によって分解されないが
、その糞便と一緒の排泄前に、固化に封してｄｌ接的に
及び血液ＩＩＩ？貿の状態に月し一〇間接的に関連ある
興味の効果を示１゛。

化学的関連から、キチン及びキトサンの双方は水に不溶
性、待に通常の公知のすべての有機溶媒に不溶性の重合
したＤＬ−グルコサミンからなる。

キトサンは遊離の−Ｎ　Ｈ□基を塩にする可能性のため
に酸性の水に可溶である。

これらの７ミ／多糖類の主な活性はその正の荷電の密度
に帰せられる結合で脂質と錯化しうろことであり、そし
てその消化性のないために脂質の吸収が減ぜられる。

そのような性質は高脂肪血症及びＬｔ４ｉコレステロー
ル症の処置において顕者な結果をもたらす。しかしなが
らキチン又はキトサンの投与と関連した無視できない問
題は、自明の欠、αをもつ便秘状態を含む、即ち処置の
時間的限定又は補助薬の使用を課する問題である。

関連するダイズサポニンの興味は、いくつかの特に重要
な生物学的因子への影響によって高められた。これらの
影響は動物及び人間の双方において見出されるが、一般
に毒性（溶血性）として公知の種類の物質に属するグイ
ズサポニンの無視しうる毒性に閃して特に興味ある［Ｈ
・オーミナミ（０１＋ｍｉｎｉｍｉ）、′ｒ’　＋　ハ
ヤシ（Ｈａｙａｓｌ＋ｉ）、Ｙ・キムテ（Ｋｉｍｕｒａ
）、Ｅ・オクグ（Ｏｋｕｄａ）及びＳ−アリチ（Ａｒｉ
ｃｂｉ）、［ダイズサポニンの溶血及び急性毒性に及ぼ
す彩’！（Ｅｆｆｅｃｔ　　ｏｆ　　５ｏｙａｓａｐｏ
ｎｉｎｓ　　ｏｎ　　Ｈｅ＋＊ｏｌｙｓｉｓ　　ａｎｄ
　　Ａｃｕｔｅ　　ＴｏｘｉｃｉＬｙ）Ｊ、愛媛大学医
学部第二桑削生化学科、近畿大学東洋医学研究所１゜ダ
イズサポニンは次の構造式を含むいくつかの種類のサポ
ニンを含む： グイＸサポニンは本質的に活性を備えて（する：＋＋７
ボベルオキシグーゼ活性（組織の損傷に関して公知の脂
肪過酸化物の残部〕除去）・−肝臓保護活性。

一血小板凝固防止活性。

一抗脂肋血症活性。

グイＸサポニンは非常に顕著な欠点、即ち非常に容易に
ｒ痢を誘導するという欠点も示す。

最後に、公知の及び提案された両該活性物質の使用と関
連した更なる問題は、キチンとキトサンに対して及びグ
イＸサポニンに対して、満足しうる結果をもたらすに十
分な毎日の投薬量が非常に高く、結果として患者を不快
にするということである０本発明によれば驚くべきこと
に、該７ミノ多糖類とグイＸサポニンを互いに組合せる
ことにより同一の活性がより低い投薬量で達成され、し
かもこの組成物が関連する興味の新しい性質を示し、一
方でいくつかの副作用、例えばキトサン及び斗チンによ
って誘導される痙縮及び時にダイズレシチンに帰せられ
る下痢が完全に排除されるということが発見された。

所望の効果を得るためのキチン及ゾキトサンの予め公知
のＩ　Ｌｌの投薬量は１０〜２５ｇであった。

グイＸサポニンの場合の当薬量は１００〜２００−８で
あった。

該２つの物質を適当な割合で一緒に会合させることによ
り、１つの１＆分の投薬量が５〜１０倍減することがで
き、この結果アミノ多糖類の投薬Ｍ先が２〜５Ｈとなり
、またグイＸサポニンのそれが５〜ｌｌＯ＊ｇとなる。

得られる利点は明白である。

事実缶口薬剤を１０ｇ、２０．又はそれ以上服用するこ
とは困難であるけれども、減ぜられた量の、錠剤形又は
他の形で投与は非常に容易であり且つ実際的である。

斯くして得られる利点は、多分２つの活性物質のより大
きい相互の有効性に帰せられるようである。４Ｇ犬ダイ
ズサポニンは表面活性を有し、これによって生物重合体
はより容易に分散し、特にキトサンはより容易に胃液で
デルを形成する。

試験管内において、キトサンのＦＪ液でのゲル化速度は
グイＸサポニンも存在する場合約３倍高く、史にこのよ
うに生成したゲルは濃度が同一でもより濃密で且つより
粘稠である。

サポニンで形成される油乳化液は、溶媒の増粘ぽかりで
なく、主にグイＸサポニンの乳化作用が７ミノ多糖類で
高められるからキチン又はキトサンの存在下により安定
であるということが更に観察されている。

キチン又はキトサンのグイＸサポニンとの組合せは次の
活性が付与されるニ ー商脂肪血症防止性 一コレスチロール症防止性 一脂肪ベルオキシダーゼ性 一肝臓保護性 一液体吸収性の制限 及び更に 一食欲抑制性 一胃炎防止性。

最後の２つの活性は会合に基づくものであり、単独の成
分では過去に知られていないものであつた。アミノ多糖
類及びサポニン間の会合は、いずれの副作用例えば痙縮
又は下痢もなく且つ氏期の処置の場合でも許容でき、ま
たその特別な脂質錯化性のために摂取されるカロリーが
同一でも美容組成物として使用することができる。事実
食品脂質を錯化し、そしてその一部が吸収されないよう
にするために、消化形で摂取されたカロリーは有機体に
利用されない。

そのような会合は、栄養学的な植物Ｗ＆雑のすべての利
点を示し、また化学的観点から表面活性にされたアミノ
多糖Ｍ構逍の典型である脂肪を錯化する性質との真のヌ
カやフスマのすべての利点とを有する動物のヌカやフス
マとして定義しうる。

適当な当薬量に頼ることにより、肥満及び食欲過多の場
合に負のカロリーバランスが得られる。

更に食欲抑制効果は典型的な空腹感に起因する不快感も
排除する。更に胃の作用はノス７７ノ７を受は社つ変調
的栄！！摂取をもつ患者によってしばしば報告される胸
やけ及び１１やけ感或いは１″ｌ酸感が起こるのを防止
する。

匁−ヲ１ｍ キトサン　　　　　　　　　　　７００−ｇダイズサポ
ニン　　　　　　　　１６ｍｇラクトース　　　　　　
　　　　２５．ｇステアリン酸マグネシウム　　　　Ｉ
ＯＢ犬胤刻ｌ二ＪｕＬ キチン　　　　　　　　　　　　６００曽ｇダイズサポ
ニン　　　　　　　　　１０ｍｇラクトース　　　　　
　　　　　　５０．ｇステアリン酸　　　　　　　　　
　６ｍｇ叉ｆｌ剤− キ　ト　サン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　５５０−ｇダイズサポニン　　　　　　　　１０
ＩＩｇ燐酸二カルシウム　　　　　　　１００１ポリゲ
ルコール６ 來ＪＬ−例−４−カプセル キトサン　　　　　　　　　　　３５０ｍｇダイズサポ
ニン　　　　　　　　　５堕ｇ滑百　　　　　　　　　
　　　　１５＋Ｂθ−例５ーカプセル キチン　　　　　　　　　　　　４００ｕ＋ダイズサポ
ニン　　　　　　　　　１５ｍｇ澱粉　　　　　　　　
　　　　　　２０ｍｇＬＬＩ−　ロ１デル キトサン　　　　　　　　　　　１０．０％ダイズサポ
ニン　　　　　　　　　０．５％クエン酸　　　　　　
　　　　　　　１０．０％保存剤及び風味剤　　　　　
　　十分量水　　　　　　　　　　　　　　　　１００
％まで犬１ｊ「し二耗月」銀りＩ キトサン　　　　　　　　　　　１２．０％ダイズサポ
ニン　　　　　　　　０．２％塩酸　　　　　　　　　
　　　　　５．０％保存剤及び風味剤　　　　　　　十
分量水　　　　　　　　　　　　　　　　１００％まで
犬１刻計口 キトサン　　　　　　　　　　　８．０％グイズサポニ
ン　　　　　　　　０．３％マレイン酸　　　　　　　
　　　　７．０％エタノール　　　　　　　　　　　１
５．０％保存剤及び風味剤　　　　　　　十分量水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００％虫で上
記記述において、常にキチン及びキトサンを例にしてき
たが、その製薬学的に及び栄養学的に許容しうる塩も使
用しうる．この場合その当薬量は異なった分子量を考慮
すベトであり、又は言いかえると各活性化合物について
それを言及しなければならないことが意味される。

最後に上記実施例のグイズサポニンとは、通常いくつか
のダイズサポニンの混合物である市販の生成物であるこ
とを指摘することができる。

−７チオニ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、アミノ多糖類及びダイズサポニンからなり、但し該
   アミノ多糖類がキチン、キトサン及びその製薬学的に許
   容しうる塩から選択される、栄養学的及び製薬学的用途
   のための経口組成物。 ２、胃炎防止及び食欲抑制活性を有する特許請求の範囲
   第１項記載の組成物。 ３、該アミノ多糖類の１日の投薬量が２〜５ｇであり、
   そして該ダイズサポニンのそれが５〜８ｍｇである特許
   請求の範囲第２項記載の組成物。 ４、キチン又はキトサンの含量が３５０〜７００．８で
   あり、そしてダイズサポニンのそれが５〜１６ｍｇであ
   る普通の賦形剤及び賦形薬を含んでなる錠剤又はカプセ
   ルの形の特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ５、キチン又はキトサンの含量が８〜１２重量％であり
   、そしてダイズサポニンのそれが０．２〜０．５重量％
   である普通の賦形剤及び賦形薬を含んでなる経口用ゲル
   形の特許請求の範囲第１項記載の組成物。