JPS617277A - 治療用化合物 - Google Patents

治療用化合物

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Publication number
JPS617277A
JPS617277A JP60036230A JP3623085A JPS617277A JP S617277 A JPS617277 A JP S617277A JP 60036230 A JP60036230 A JP 60036230A JP 3623085 A JP3623085 A JP 3623085A JP S617277 A JPS617277 A JP S617277A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
compound
ulcers
compounds
phenylpyrazolo
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP60036230A
Other languages
English (en)
Inventor
サン・ヒユク・キム
ジヤツク‐ピエール・モロー
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
BAIOMEJIYAA Inc
Original Assignee
BAIOMEJIYAA Inc
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Filing date
Publication date
Application filed by BAIOMEJIYAA Inc filed Critical BAIOMEJIYAA Inc
Publication of JPS617277A publication Critical patent/JPS617277A/ja
Pending legal-status Critical Current

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は胃酸分泌の抑制又は他の機憎によって胃潰瘍又
は十二指腸潰瘍の形成を予防する化合物に関する。本発
明の化合物は種々の刺激、例えばヒスタミン、ガストリ
ン、食物、副交感神経の活動及び非ステロイド系の抗炎
症剤により生ずる潰瘍を防止することが出来る。
本発明は坑潰瘍作用を有し、４−２，７２−（［５−＜
ジメチルアミノ）メチル−２−フラニル〕メチル〕チオ
〕エチルアミノ−２−メチルチオ−７−フェニルピラゾ
ロ（１，５−ａ　）−１，３，５−トリアジンの名前を
有する化合物である。
本発明の化合物は胃液分泌を抑制するばかりでなく、非
ステロイド系の抗炎症剤によってひきおこされる潰瘍を
防止するために有用であり、それ自体抗炎症剤として作
用する。この化合物は精神的抑欝を治療するためにも特
に有効である。
ピル、錠剤、カプセル剤又は液剤として注射又は投与す
る場合は、この化合物は、有効、非突然変異性、安定で
あり、その有効性を失うことなく胃を通過する。
実施例 ４−２，３２−（［５−（ジメチルアミノ）メチル−２
−フラニル〕メチル〕チオ〕エチルアミノ−２−メチル
チオ−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ）−１，３−
トリアジンの合成４−メトキシ−２−メチルチオ−７−
フェニルピラゾロ−ｃ　１．５−　ａ　）　−１，ろ、
５−トリアジン４．８２．９をメタノール１０Ｍに懸濁
させ、メタノ−／ｌ／　Ｉ　Ｑ　ｍｌ！中の２−４（［
５−（ジ、ｌ−／ｌｚ−’７ミノ）メチル−２−フラニ
ル〕メチル〕チオ〕−エタンアミン４．６ｇの溶液を加
えて、混合物をもはやメトキン化合物が残存しなくなる
まで室温で攪拌した。反応を完了させるには、追加分の
アミン１．　Ｏ、！Ｉｌｌを加える必要があった。溶媒
を蒸発させた後、残さをシリカゲルにより、クロロホル
ム／メタノール２５：１を溶離剤としてクロマトグラフ
ィーに付した。適当な分画を単離して溶液を真空で蒸発
させ、油状生成物を得、これを次いでエーテル２５０ｍ
１に溶解し、もはや沈澱が生じなくなるまでメタノール
−Ｈ（Ｊで処理した。若干粘着性の固形物をろ過して集
め、エーテル及び少量のメタノールで洗浄し、次いでア
セトンで処理して、無色固形物を５．３ｉ得た。ＴＬＣ
（シリカゲル：　ＣＨ（Ｊ３／ＣＨ３０Ｈ＝９．１　）
Ｒｆ＝０．５４゜ＮＭＲ分析によれば、Ｈ（Ｊ　　が２
モル含有されるため、最終生成物を得るためには、二塩
酸塩をメタノールに溶解し、１Ｎのナトリウムメトキシ
ド９を使用して溶液のｐＨを６に調整した。溶媒を真空
で蒸発させた後、残漬をクロロホルムで抽出し、クロロ
ホルム抽出物を真空で蒸発乾燥させ、−塩酸塩を得た。
融点１７２−１７４２Ｔ。
使用例 本発明の化合物は単独又は薬学的に受容しうる担体物質
とともに補乳類に投与すると（例えば経口、局所、静注
、非経口、経鼻、又は坐剤）、消化性潰瘍、十二指腸潰
瘍、及び胃潰瘍を防止できつ る。この化合物は、反す汐性食道炎、びらん性胃炎及び
膵臓不全の治療に使用できる。
本発明の化合物は非ステロイド゛系の抗炎症剤例えばア
スピリン及びインドメサシンによる潰瘍を、これら薬剤
の抗炎症作用及び鎮痛作用を損なうことなく防止するこ
とができる。従ってこの化合物は、非ステロイド系抗炎
症剤を服用している例えば関節炎患者の胃潰瘍の治療に
特に有用である。
本発明の化合物の抗炎症作用は、非ステロイド系抗炎症
剤の要求される用量を減少させることさえ可能である。
本発明化合物は抗欝剤としても作用する。
本発明化合物は哨乳動物に一日当り２乃至１０ｒｖ／ｋ
ｇ、好ましくは４乃至８■／に９の量で投与可能である
。
本発明において他の態様も可能である。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）坑潰瘍作用を有する４−２−〔〔〔５−（ジメチ
    ルアミノ）メチル−２−フラニル〕メチル〕チオ〕エチ
    ルアミノ−２−メチルチオ−７−フェニルピラゾロ〔１
    ，５−ａ〕−１，３，５−トリアジン又はその薬学的に
    受容しうる塩。
  2. （２）特許請求の範囲第１項に記載した化合物の薬学的
    有効量を薬学的に受容される担体とともに含有してなる
    潰瘍の予防又は治療用組成物。
  3. （３）特許請求の範囲第１項に記載した化合物の有効量
    を哺乳動物に投与することよりなる哺乳動物の潰瘍の予
    防又は治療方法。
JP60036230A 1984-05-25 1985-02-25 治療用化合物 Pending JPS617277A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US06/614,454 US4565815A (en) 1982-12-30 1984-05-25 Pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines
US614454 1996-03-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS617277A true JPS617277A (ja) 1986-01-13

Family

ID=24461318

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JP60036230A Pending JPS617277A (ja) 1984-05-25 1985-02-25 治療用化合物

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US (1) US4565815A (ja)
EP (1) EP0172608B1 (ja)
JP (1) JPS617277A (ja)
AT (1) ATE33655T1 (ja)
CA (1) CA1241957A (ja)
DE (1) DE3562251D1 (ja)
ZA (1) ZA85327B (ja)

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CA1241957A (en) 1988-09-13
US4565815A (en) 1986-01-21
ZA85327B (en) 1985-12-24
ATE33655T1 (de) 1988-05-15
DE3562251D1 (ja) 1988-05-26
EP0172608B1 (en) 1988-04-20
EP0172608A1 (en) 1986-02-26

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