JPS61212557A - チオベンツアニライドオキシド誘導体及びその製造方法 - Google Patents
チオベンツアニライドオキシド誘導体及びその製造方法Info
- Publication number
- JPS61212557A JPS61212557A JP5203485A JP5203485A JPS61212557A JP S61212557 A JPS61212557 A JP S61212557A JP 5203485 A JP5203485 A JP 5203485A JP 5203485 A JP5203485 A JP 5203485A JP S61212557 A JPS61212557 A JP S61212557A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- compound shown
- thiobenzanilide
- production
- oxide derivative
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は優れた強心作用を有し、強心薬として有用な新
規な化合物及びその製造方法に関する。
規な化合物及びその製造方法に関する。
（従来の技術）
本発明化合物に類似のチオベンズアミド誘導体がリービ
ッヒス アンナーレン ヘミ−（Ｌｉｅ−ラ ｂｉｊｓＡｎｎ、Ｃｈｅｍ、）７５２ｐＨ５〜３５
１９７１ケミカルアブストラクツ（Ｃ０Ａ、） ９２−
２０８１７５ ｔ 。
ッヒス アンナーレン ヘミ−（Ｌｉｅ−ラ ｂｉｊｓＡｎｎ、Ｃｈｅｍ、）７５２ｐＨ５〜３５
１９７１ケミカルアブストラクツ（Ｃ０Ａ、） ９２−
２０８１７５ ｔ 。
Ｃ，Ａ、６７−１１３２１３ｙ等に記載されているが、
それらの薬理作用については全く知られていない。
それらの薬理作用については全く知られていない。
（発明が解決しようとする問題点）
本発明の目的はチオベンズアミド訴導体を工業的に有利
に得、優れた強心作用を有する新規化金物を提供するこ
とである。
に得、優れた強心作用を有する新規化金物を提供するこ
とである。
（問題点を解決するための手段）
一般式
（式中Ｘは低級アルキル基を、Ｒはハ四ゲン原子を示ｆ
。）で表される化合物が一般式 （式中Ｘ及びＲは前記と同；碧意味を示す。）で表され
る化合物を酸化剤を用いて酸化することにより容易に得
られ、優れた強心作用を有し、しかも毒性及び副作用が
少いことを見い出した。
。）で表される化合物が一般式 （式中Ｘ及びＲは前記と同；碧意味を示す。）で表され
る化合物を酸化剤を用いて酸化することにより容易に得
られ、優れた強心作用を有し、しかも毒性及び副作用が
少いことを見い出した。
本発明化合物は他に抗けいれん作用をも有している。
本発明化合物の製造にあたっては酢酸中、過酸化水素水
、過安息香酸、過酢酸等の有機過酸で酸化するのが好ま
しい。反応は室温で２０分〜１時間行われる。反応終了
後反応液を水にあけると目的物の粗結晶が析出する。必
要ならば有機溶媒から再結晶することにより、本発明化
合物が得られる。
、過安息香酸、過酢酸等の有機過酸で酸化するのが好ま
しい。反応は室温で２０分〜１時間行われる。反応終了
後反応液を水にあけると目的物の粗結晶が析出する。必
要ならば有機溶媒から再結晶することにより、本発明化
合物が得られる。
（実施例）
次に実施例を挙げて、本発明を更に説明する。
実施例１
（Ｎ−（４−クロロ−２−メチル）フェニルチーシ
オペノアミド−８−オヤシド〕（化合物■）Ｎ−（４−
クロロ−２−メチル）フェニルチオベンツアミド６．５
ｆを酢酸７０−に溶かし酢酸ソーダ１８Ｆを加えた。水
冷下３０チ過酸化水素水３０−を滴下した。反応液は均
一となシ緑色を呈した。３０分後水にあけ析出した結晶
を炉別し、酢酸エチルよシ再結晶して目的物５．２ｆを
得た。
クロロ−２−メチル）フェニルチオベンツアミド６．５
ｆを酢酸７０−に溶かし酢酸ソーダ１８Ｆを加えた。水
冷下３０チ過酸化水素水３０−を滴下した。反応液は均
一となシ緑色を呈した。３０分後水にあけ析出した結晶
を炉別し、酢酸エチルよシ再結晶して目的物５．２ｆを
得た。
融点１２９〜１３１℃
（発明の効果、：薬理作用）
次に本発明によシ得られた化合物の薬理活性についてそ
の代表例を記載する。
の代表例を記載する。
強心作用
アルシープ アンチルナシ冒ナル ド ファルマコディ
ナミー エ ド テラピー（Ａｒｃｈ、 Ｉｎｔ。
ナミー エ ド テラピー（Ａｒｃｈ、 Ｉｎｔ。
Ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎ、） １５５巻２５１頁１９６
５年に記載のＥｒｊａｖｅｋ、 Ｆ、、Ａｄａｍｉｃ、
Ｓ、等の方法を一部変更して行った。すなわちモルモ
ットを撲殺後頭動脈を切断し放血させ心臓を摘出し混合
ガス（酸素９５チ、二酸化炭素５％）を通気し３０℃に
保ったタレブスヘンセライト液中で血液を洗い出し左心
房を切断し左心房に付着した脂肪組織を除去し標本を作
成した。作成した標本の一端はクレプスヘンセライト液
反応槽へ糸で固定し反対側は張力トランスジー−サーへ
糸でつなぎ収縮を記録した。又、標本には電気刺激装置
よシミ極をセットし収縮張力が一定になる様電気刺激を
加えた。被験化合物はあらかじめジメチルスルホオキサ
イド、又はアセトンに溶解希釈し一定濃度のものを調製
しておきクレプスヘンセライト液反応槽へ一定量添加し
収縮力の変化を測定した。その結果を下記に示した。
５年に記載のＥｒｊａｖｅｋ、 Ｆ、、Ａｄａｍｉｃ、
Ｓ、等の方法を一部変更して行った。すなわちモルモ
ットを撲殺後頭動脈を切断し放血させ心臓を摘出し混合
ガス（酸素９５チ、二酸化炭素５％）を通気し３０℃に
保ったタレブスヘンセライト液中で血液を洗い出し左心
房を切断し左心房に付着した脂肪組織を除去し標本を作
成した。作成した標本の一端はクレプスヘンセライト液
反応槽へ糸で固定し反対側は張力トランスジー−サーへ
糸でつなぎ収縮を記録した。又、標本には電気刺激装置
よシミ極をセットし収縮張力が一定になる様電気刺激を
加えた。被験化合物はあらかじめジメチルスルホオキサ
イド、又はアセトンに溶解希釈し一定濃度のものを調製
しておきクレプスヘンセライト液反応槽へ一定量添加し
収縮力の変化を測定した。その結果を下記に示した。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｘはハロゲン原子を、Ｒは低級アルキル基を示す
。）で表される化合物。 - （２）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｘはハロゲン原子を、Ｒは低級アルキル基を示す
。）で表される化合物に酸化剤を反応させることを特徴
とする一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｘ及びＲは前記と同じ意味を示す。）で表される
化合物の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5203485A JPS61212557A (ja) | 1985-03-15 | 1985-03-15 | チオベンツアニライドオキシド誘導体及びその製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5203485A JPS61212557A (ja) | 1985-03-15 | 1985-03-15 | チオベンツアニライドオキシド誘導体及びその製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61212557A true JPS61212557A (ja) | 1986-09-20 |
Family
ID=12903528
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5203485A Pending JPS61212557A (ja) | 1985-03-15 | 1985-03-15 | チオベンツアニライドオキシド誘導体及びその製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61212557A (ja) |
-
1985
- 1985-03-15 JP JP5203485A patent/JPS61212557A/ja active Pending
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