JPS61191610A - 胃液中で速やかに溶解する錠剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、胃液中で速やかに溶解する錠剤に関する。

シ１１肪酸エステルは、安全性の高い非イオン性界面活
性剤であり、食品、医薬品、香粧品分野に利用されてい
る。

しかしながら、従来ショ糖脂肪酸エステルは低ｐＨ領域
では凝集し、分散力あるいは可溶化力を示さなくなると
されていた。このため、胃液中で速やかに溶解し、薬効
の速効化をはかるために錠剤中にショ糖脂肪酸エステル
を添加した例は見あたらない。

本発明者らは、上記の点について鋭意研究した結果、シ
ョ糖脂肪酸エステルのモノエステルは低ｐＨ領域でも凝
集を起すことがないため１錠剤に添加した場合でも胃液
中で速やかに薬効成分を溶解させることが可能であるこ
とが判明した。

すなわち、モノエステルが９０％以上含まれるショ糖脂
肪酸エステルを含有することを特徴とする胃液中で速や
かに溶解する錠剤を提供するものである。

本発明に使用するショ糖脂肪酸エステルの構成脂肪酸と
しては、オクタン酸、ラウリン酸、ステアリン酸、オレ
イン酸等が挙げられるが、これに限定されるものではな
い。

しかしながら、構成脂肪酸の炭素鎖長が極端に短い場合
可溶化力が弱くなり、長い場合には水への溶解性が悪く
なるため、望ましくは炭素数８〜２２のものが適当であ
る。

また、ショ糖脂肪酸エステルの使用量は特に限定するも
のではないが、実用上は配合中の重量比で５０％以下が
好ましい。

上記のショ糖脂肪酸エステルのモノエステルは、低ｐＨ
領域でも凝集を起すことがない他。

水不溶成分の可溶化力に優れている。

本発明による錠剤は、局方第一液中で崩壊し、薬効成分
が速やかに溶解する。

ショ糖脂肪酸エステルでジエステル以上の高置換度物を
多く含むものを添加した錠剤は、局方第一液中では凝集
を起し、効果はない。

次に、本発明の代表的な実施例を示す、（部、％、比は
重量基準） 実施例１ ショ糖脂肪酸エステル　　　　　　２０部粉　　　　　
糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２８部カル
ボキシメチルセルロース　　　４８部ステアリン酸マグ
ネシウム　　　　　１部色　　　　　素　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　３部の割合の粉体を十分に
混合し、打錠機にて打錠を行う、得られた錠剤を日本薬
局方第１０改正一般試験法の溶出試験法第一法に従い、
局方第一液を用い試験を行った。

溶解割合は纏液の吸光度を測定することによ表１　ショ
糖脂肪酸エステルの組成 零数字は溶解割合を示し、％で表わす。

比較例１ 実施例１の処方において、ショ糖脂肪酸エステルとして
、モノエステル含有率５０％、構成脂肪酸Ｃ，，：３０
％、Ｃｔｓニア０％のものを用いて、同一の方法にて打
錠後、同一条件で測定を行ったところ白濁し、測定でき
なかった。

実施例２ 粉　　　　　糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　３５部カルボキシメチルセルロース　　　９０部ステ
アリン酸マグネシウム　　　　　１部色　　　　素　（
青色　２号）　　　　　　　４部上記の基本処方を　１
００部として、下記の割合のモノエステル９８％含有シ
ョ糖パルミチン酸エステルを混合し、打錠機にて打錠を
行った。得られた錠剤を日本薬局方第１Ｏ改正一般試験
法の溶出試験法第一法に従い、局方第一液を用い試験を
行った。

溶解割合は一定時間毎に試験液をとり、濾過埼、″ａ 測定結果を表２に示した。

表２ 比較例２ 実施例の基本処方を　１００部としてモノエステシ ル含有事５０％のシヨ糖パ？ミチン酸エステルを３０部
配合したものを同一条件にて打錠した。

溶出試験を行ったところ、試験液は白濁し。

測定できなかった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. モノエステルが９０％以上含まれるショ糖脂肪酸エステ
   ルを含有することを特徴とする胃液中で速やかに溶解す
   る錠剤。