JPS61118317A - 圧縮コーテイングした分散し得る錠剤 - Google Patents
圧縮コーテイングした分散し得る錠剤Info
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- JPS61118317A JPS61118317A JP60246129A JP24612985A JPS61118317A JP S61118317 A JPS61118317 A JP S61118317A JP 60246129 A JP60246129 A JP 60246129A JP 24612985 A JP24612985 A JP 24612985A JP S61118317 A JPS61118317 A JP S61118317A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、飲用し得る混合物を生成するように水中に分
散することを意図した医薬錠剤のような、水に浸漬する
時微細な分散液を与える錠剤に関する。
散することを意図した医薬錠剤のような、水に浸漬する
時微細な分散液を与える錠剤に関する。
本発明はまた、この分散し得る錠剤の製造法に関する。
ある特定の要求に適した、経口投薬を運ぶための多数の
既存および考えられる可能性が存在する。
既存および考えられる可能性が存在する。
錠剤およびカプセル剤のような固形投与形態のほかに、
液状の飲用し得る製剤に対する増大する需要が存在する
。これは老人および小児の場合であり、そして薬剤の大
量投与量をしばしばおよび／または長期間服用しなけれ
ばならない時にそうである。
液状の飲用し得る製剤に対する増大する需要が存在する
。これは老人および小児の場合であり、そして薬剤の大
量投与量をしばしばおよび／または長期間服用しなけれ
ばならない時にそうである。
飲用し得る製剤は、しばしば既にそれらの液体形、溶液
形、懸濁液形またはエマルジョン形で患者へ届けること
ができる。これは常に明白な論理的不利益を有し、そし
て多数の医薬はその時速やかに分散する傾向を有する。
形、懸濁液形またはエマルジョン形で患者へ届けること
ができる。これは常に明白な論理的不利益を有し、そし
て多数の医薬はその時速やかに分散する傾向を有する。
良い代替手段は、水へ投じた時速やかに崩壊し、均一で
しかも飲用し易い混合物を生成する特別の固形製剤とし
て薬剤を提供することである。その例と沸とう錠および
分散線、であるが、前者は重炭酸塩もしくは炭酸塩と酸
との反応に依存するか、または水と接触した後気体を発
生し得る能力を有する他の賦形剤に依存する。後者は水
で膨潤する能力を持つ崩壊剤の存在に依存する。多数の
薬剤が重炭酸塩および／または酸と配合禁忌であるから
、分散線が三者のうちもっと一般的に適当である。この
−例は英国特許第２．０６７、９００号に記載されてい
る。この特許は、薬物としてトリメトプリムとサルファ
メトキサゾール、および崩壊剤として架橋したポリビニ
ルピロリドンを含有する分散線に関する。
しかも飲用し易い混合物を生成する特別の固形製剤とし
て薬剤を提供することである。その例と沸とう錠および
分散線、であるが、前者は重炭酸塩もしくは炭酸塩と酸
との反応に依存するか、または水と接触した後気体を発
生し得る能力を有する他の賦形剤に依存する。後者は水
で膨潤する能力を持つ崩壊剤の存在に依存する。多数の
薬剤が重炭酸塩および／または酸と配合禁忌であるから
、分散線が三者のうちもっと一般的に適当である。この
−例は英国特許第２．０６７、９００号に記載されてい
る。この特許は、薬物としてトリメトプリムとサルファ
メトキサゾール、および崩壊剤として架橋したポリビニ
ルピロリドンを含有する分散線に関する。
飲用し得る製剤をつくる問題とは独立に存在する他の問
題は、大気と接触し再結晶および／または昇華すること
による、物質の損失、力価および／または物理的化学的
特性の損失からある種の活性物質を保護する必要性であ
る。この目的のため、糖衣錠、フィルムコーティング錠
、圧縮コーティング錠、カプセルおよびマイクロカプセ
ルのようないくつかの製剤がつくられている。後者は製
造に費用がかかり、そして生物学的利用性を減する傾向
にあり、これまで考案された他の保護形態は、その定義
の如く、分散線の原理、すなわち水中で速やかに崩壊す
る能力と両立しないものと考えられて来た。従って分散
線のどんなコーティングも以前に記載されたことはなか
った。
題は、大気と接触し再結晶および／または昇華すること
による、物質の損失、力価および／または物理的化学的
特性の損失からある種の活性物質を保護する必要性であ
る。この目的のため、糖衣錠、フィルムコーティング錠
、圧縮コーティング錠、カプセルおよびマイクロカプセ
ルのようないくつかの製剤がつくられている。後者は製
造に費用がかかり、そして生物学的利用性を減する傾向
にあり、これまで考案された他の保護形態は、その定義
の如く、分散線の原理、すなわち水中で速やかに崩壊す
る能力と両立しないものと考えられて来た。従って分散
線のどんなコーティングも以前に記載されたことはなか
った。
今や、水中で速やかに崩壊する所望の性質を前記の有害
な影響に対する保護と組合わせることが予想外にも可能
であることが判明した。
な影響に対する保護と組合わせることが予想外にも可能
であることが判明した。
本発明により、このことは速やかに分散し得る核をやは
り速やかに分散し得る圧縮コーティング層によって被覆
することによって達成される。本発明による核は、２０
℃において水中に投じた後、１分以内、好ましくは３０
秒以内に完全に崩壊しなければならない。本発明の圧縮
コーティングした錠剤はこれら条件下で３分以内、好ま
しくは２分以内に完全に崩壊しなければならない。コー
ティングはそれへ１種以上の崩壊剤を配合することによ
って適度に急速分散性とすることができる。
り速やかに分散し得る圧縮コーティング層によって被覆
することによって達成される。本発明による核は、２０
℃において水中に投じた後、１分以内、好ましくは３０
秒以内に完全に崩壊しなければならない。本発明の圧縮
コーティングした錠剤はこれら条件下で３分以内、好ま
しくは２分以内に完全に崩壊しなければならない。コー
ティングはそれへ１種以上の崩壊剤を配合することによ
って適度に急速分散性とすることができる。
コーティング中に使用される適当な崩壊剤の例は、ａ、
架橋したポリビニルピロリドン（例エバ、ＰＯＬＹＰＬ
ＡＳＤＯＮＥ−ＸＬ、 ＫＯＬＬＩＤＯＮ−ＣＬ）ｂ、
架橋したカルボキシメチルセルロースナトリウム（例え
ば、＾ｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ ）Ｃ，デンプングリコール酸
ナトリウム（例えば、ＰＲＩＭＯＪＨＬ、 ｌ１ＸＰＬ
ＯＴＡＢ）ｄ、イオン交換樹脂（例えば、ＡＭＢＥＲＬ
ＩＴＥ４ＲＰ−８８）ｅ、微結晶セ）Ｌｔ ’ｏ−ス（
例えば、ＡＶＩＣＥＬ、 ＰＨ−１（１１゜ＰＨ−１０
２） ｆ、圧縮し得るデンプン（例えば、５ＴＡＲＣＨ−１５
００）ｇ、デンプンおよび変性デンプン ｈ、アルギン酸および誘導体 ｉ、ホルムアルデヒド−カゼイン（例えばＥＳＭＡ−５
ＰＲＥＮＧ） である。特に、架橋したポリビニルピロリドン、架橋し
たカルボキシメチルセルロースナトリウムおよびデンプ
ングリコール酸ナトリウムが非常にを用であることが判
明した。
架橋したポリビニルピロリドン（例エバ、ＰＯＬＹＰＬ
ＡＳＤＯＮＥ−ＸＬ、 ＫＯＬＬＩＤＯＮ−ＣＬ）ｂ、
架橋したカルボキシメチルセルロースナトリウム（例え
ば、＾ｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ ）Ｃ，デンプングリコール酸
ナトリウム（例えば、ＰＲＩＭＯＪＨＬ、 ｌ１ＸＰＬ
ＯＴＡＢ）ｄ、イオン交換樹脂（例えば、ＡＭＢＥＲＬ
ＩＴＥ４ＲＰ−８８）ｅ、微結晶セ）Ｌｔ ’ｏ−ス（
例えば、ＡＶＩＣＥＬ、 ＰＨ−１（１１゜ＰＨ−１０
２） ｆ、圧縮し得るデンプン（例えば、５ＴＡＲＣＨ−１５
００）ｇ、デンプンおよび変性デンプン ｈ、アルギン酸および誘導体 ｉ、ホルムアルデヒド−カゼイン（例えばＥＳＭＡ−５
ＰＲＥＮＧ） である。特に、架橋したポリビニルピロリドン、架橋し
たカルボキシメチルセルロースナトリウムおよびデンプ
ングリコール酸ナトリウムが非常にを用であることが判
明した。
核の組成は製剤分野で一般に知られている分散し得る錠
剤の組成と類似でよい。活性物質および崩壊剤のほかに
、結合剤（例えばメチルセルロース、ポリビニルピロリ
ドン）、顆粒化助剤（例えば炭酸マグネシウム）、滑走
剤（例えば二酸化ケイ素製剤）、滑沢剤（例えばステア
リン酸マグネシウム）、充填剤（例えば乳糖および微結
晶セルロース）、矯味剤および色素のような、製剤で普
通に使用される他の物質を含有することができる。
剤の組成と類似でよい。活性物質および崩壊剤のほかに
、結合剤（例えばメチルセルロース、ポリビニルピロリ
ドン）、顆粒化助剤（例えば炭酸マグネシウム）、滑走
剤（例えば二酸化ケイ素製剤）、滑沢剤（例えばステア
リン酸マグネシウム）、充填剤（例えば乳糖および微結
晶セルロース）、矯味剤および色素のような、製剤で普
通に使用される他の物質を含有することができる。
活性物質は、好ましくは核の重量の最高７０％。
もっと好ましくは６５％以下を構成する。
錠剤の圧縮コーティング層は、崩壊剤のほかに、結合剤
、滑走剤、滑沢剤、充填剤、矯味剤および色素のような
他の賦形剤を含有することができる。
、滑走剤、滑沢剤、充填剤、矯味剤および色素のような
他の賦形剤を含有することができる。
分散し得るコーティングは、核を保護するけれども、一
方で大気中の湿気に敏感であることが理解されるであろ
う。これはブリスターパックのような公知の方法で保護
することができる。
方で大気中の湿気に敏感であることが理解されるであろ
う。これはブリスターパックのような公知の方法で保護
することができる。
本発明の錠剤は昇華および／または再結晶し易い活性物
質に対して特に適している。
質に対して特に適している。
そのような活性物質の一例はシクランデレートである。
良（知られた血管活性物質であるシクランデレートは、
主として老齢患者にその医学的用途がある。多年にわた
りこの薬剤は使用されており、その使用分野は徐々にひ
ろがり、推奨１日服用量が増し、そして治療期間も長く
なった。現在、患者は１６００■までの１日服用量で数
年続けてシクランデレートを服用している。シクランデ
レートは昇華し、そして大気に触れて再結晶する傾向を
有するので、既存の製剤は糖衣錠およびカプセルである
。飲用し得る製剤に対する需要が表明された時、本発明
による分散し得る錠剤は非常に適当であることが証明さ
れた。
主として老齢患者にその医学的用途がある。多年にわた
りこの薬剤は使用されており、その使用分野は徐々にひ
ろがり、推奨１日服用量が増し、そして治療期間も長く
なった。現在、患者は１６００■までの１日服用量で数
年続けてシクランデレートを服用している。シクランデ
レートは昇華し、そして大気に触れて再結晶する傾向を
有するので、既存の製剤は糖衣錠およびカプセルである
。飲用し得る製剤に対する需要が表明された時、本発明
による分散し得る錠剤は非常に適当であることが証明さ
れた。
シクランデレートを含有する錠剤は従って本発明の好ま
しい実施態様である。本発明に従って製造されたシクラ
ンデレート含有錠剤はシクランデレート４００ないし１
２００■、もつと好ましくは８００ｍｇの好ましい含量
を有する。
しい実施態様である。本発明に従って製造されたシクラ
ンデレート含有錠剤はシクランデレート４００ないし１
２００■、もつと好ましくは８００ｍｇの好ましい含量
を有する。
本発明は分散し得る錠剤の製造法を含む。該方法は圧縮
コーティング錠の製造に使用される普通の工程を含み、
薬物を含有する速やかに分散し得る核を製造し、そして
前記核をやはり速やかに分散し得る圧縮コーティングで
被覆することを特徴とする。
コーティング錠の製造に使用される普通の工程を含み、
薬物を含有する速やかに分散し得る核を製造し、そして
前記核をやはり速やかに分散し得る圧縮コーティングで
被覆することを特徴とする。
圧縮コーティング自体のアイディアは非常に古＜ 、Ｐ
、Ｊ、 Ｎｏｙｅｓの英国特許第８５９，９９６ （１
８９６年）に遡る。１９３７年には、ドイツ人発明者Ｆ
、 Ｋ１１ｉａｎが圧縮コーティングした錠剤を製造す
るための同期的に作動する二つの機械の組み合わせにつ
いて英国特許第４６４ 、９０３号を受けた。この特許
の原理は現在入手し得るＭａｎｅｓｔｙ Ｄｒｙ Ｃｏ
ｔａ装置に採用されており、一方Ｋ１１ｉａｎ自身はコ
ーティング工程のみを実施するように設計された単一回
転プレスの別のアイディアを開発し、現在Ｐｒｅｓｃｏ
ｔｅｒタイプＲＯＤとして販売されている。この機械が
本発明の方法に使用されたが、しかし該機械（圧縮コー
ティング用に設計された他の入手し得る機械も同様）は
シクランデレート８００■を含有する分散錠に必要な核
（この核は約１４鶴の直径と８ｆ１以上の厚みを持つ）
よりもっと小さい核を取り扱い得るのみであったので、
Ｐｒｅｓｃｏ ｔｅｒに特別の改造を必要とした。
、Ｊ、 Ｎｏｙｅｓの英国特許第８５９，９９６ （１
８９６年）に遡る。１９３７年には、ドイツ人発明者Ｆ
、 Ｋ１１ｉａｎが圧縮コーティングした錠剤を製造す
るための同期的に作動する二つの機械の組み合わせにつ
いて英国特許第４６４ 、９０３号を受けた。この特許
の原理は現在入手し得るＭａｎｅｓｔｙ Ｄｒｙ Ｃｏ
ｔａ装置に採用されており、一方Ｋ１１ｉａｎ自身はコ
ーティング工程のみを実施するように設計された単一回
転プレスの別のアイディアを開発し、現在Ｐｒｅｓｃｏ
ｔｅｒタイプＲＯＤとして販売されている。この機械が
本発明の方法に使用されたが、しかし該機械（圧縮コー
ティング用に設計された他の入手し得る機械も同様）は
シクランデレート８００■を含有する分散錠に必要な核
（この核は約１４鶴の直径と８ｆ１以上の厚みを持つ）
よりもっと小さい核を取り扱い得るのみであったので、
Ｐｒｅｓｃｏ ｔｅｒに特別の改造を必要とした。
Ｋ１１ｉａｎ Ｐｒｅｓｃｏｔｅｒにおいては、核は振
動ホッパーからガラスチューブを通って回転している核
を集めるディスクへ供給される。改造した装置において
は、核は最初ホッパーから核を収容するための空胴を設
けた核配送ディスクへ案内され、該ディスクはプレスと
同期的に回転するステッパモータによって駆動される。
動ホッパーからガラスチューブを通って回転している核
を集めるディスクへ供給される。改造した装置において
は、核は最初ホッパーから核を収容するための空胴を設
けた核配送ディスクへ案内され、該ディスクはプレスと
同期的に回転するステッパモータによって駆動される。
ホッパーは多数の薄い金属（好ましくはステンレス）ロ
ッドよりなる斜めの開いたスライドによってディスクへ
接続される。
ッドよりなる斜めの開いたスライドによってディスクへ
接続される。
核配送ディスクから、核は垂直チューブを通って核を集
めるディスクへ落下する。
めるディスクへ落下する。
この構造は、装置の改造部分のそれぞれ平面図および側
面図である第１図および第２図に図示されている。
面図である第１図および第２図に図示されている。
図面において、（１）は振動ホッパーであり、（２）は
開いたスライドであり、（３）は核配送ディスクであり
、（４）はステンパモータ、（５）は垂直チューブ、（
６）は核を集めるディスクである。適当な制御装置へ接
続した光電池（７）も設置され、核が配送されない時は
いつでも打鍵機を停止する。
開いたスライドであり、（３）は核配送ディスクであり
、（４）はステンパモータ、（５）は垂直チューブ、（
６）は核を集めるディスクである。適当な制御装置へ接
続した光電池（７）も設置され、核が配送されない時は
いつでも打鍵機を停止する。
この改造したＰｒｅｓｃｏｔｅｒ機械で被覆された錠剤
は、約１８ＩＩｍの全体外径と、約９龍の厚みを有する
。それらの圧縮コーティングは１〜３ｍ、好ましくは約
１．５ ｍの厚みを存する。
は、約１８ＩＩｍの全体外径と、約９龍の厚みを有する
。それらの圧縮コーティングは１〜３ｍ、好ましくは約
１．５ ｍの厚みを存する。
改造したＰｒｅｓｃｏｔｅｒと同じ原理を用いて、もっ
と大きい被覆錠も実現可能であり、それらも本発明の範
囲内である。
と大きい被覆錠も実現可能であり、それらも本発明の範
囲内である。
以下の実施例は、限定を意図することなく本発明を例証
する。
する。
実施例１
分散し得る錠剤核は以下のように製造された。
粒径０．７１ｍ（２５メツシユ）以下のシクランデレー
ト５０ ｋｇを炭酸マグネシウム１．２５ ｋｇおよび
１．２％メチルセルロース水溶液９ ｋｇと混合した。
ト５０ ｋｇを炭酸マグネシウム１．２５ ｋｇおよび
１．２％メチルセルロース水溶液９ ｋｇと混合した。
塊を顆粒化し、乾燥した後、０．７１龍（２５メツシユ
）のふるいを通した。この顆粒は次に、ＡＶＩＣ！！Ｌ
（微結晶セルｏ−ス） １１．６０ｋｇＬＥ
ＶＩＬＩＴＥ （二酸化ケイ素） １．９
０ ｋｇＡＥＲＯ５ＩＬ ２００ Ｖ （二酸化ケイ
素） １．０５ｋｇステアリン酸マグネシウム
０．３８ ｋｇサッカリンナトリウム
０．９４ ｋｇと混合された。
）のふるいを通した。この顆粒は次に、ＡＶＩＣ！！Ｌ
（微結晶セルｏ−ス） １１．６０ｋｇＬＥ
ＶＩＬＩＴＥ （二酸化ケイ素） １．９
０ ｋｇＡＥＲＯ５ＩＬ ２００ Ｖ （二酸化ケイ
素） １．０５ｋｇステアリン酸マグネシウム
０．３８ ｋｇサッカリンナトリウム
０．９４ ｋｇと混合された。
この混合物を次に、直径１４酊、厚み８．３ｍｍ。
重量１２１５■を有し、シフラブレート８００＋ｎｒを
含有する、切子面外縁を持った平坦な分散し得る錠剤に
圧縮した。Ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒタイプ２−Ｅ硬度計
で試験した硬度は６０ニユートンであった。２０℃の水
３０戚へ投入した時、これら核は１５ないし２５秒で完
全に崩壊した。
含有する、切子面外縁を持った平坦な分散し得る錠剤に
圧縮した。Ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒタイプ２−Ｅ硬度計
で試験した硬度は６０ニユートンであった。２０℃の水
３０戚へ投入した時、これら核は１５ないし２５秒で完
全に崩壊した。
これら核を室温で貯蔵し、定期的に検査した。
３ケ月までは外観上変化がなかった。３ないし６ケ月の
間に、核の表面、に毛羽状の白色沈着物が出現し、それ
はさらに貯蔵（６ないし１２月）する時密着層を形成し
た。さらになお貯蔵する時制々の核が一所にくうついた
。
間に、核の表面、に毛羽状の白色沈着物が出現し、それ
はさらに貯蔵（６ないし１２月）する時密着層を形成し
た。さらになお貯蔵する時制々の核が一所にくうついた
。
この沈着物は核から昇華し、その表面に再結晶した純粋
なシクランデレートよりなり、水中に分散し得なかった
。
なシクランデレートよりなり、水中に分散し得なかった
。
実施例２
分散し得る圧縮コーティングのための混合物を以下の成
分（重量％）を混合することによって製造した。
分（重量％）を混合することによって製造した。
ＫＯＬＬＩＤＯＮ ＣＬ
（架橋ポリビニルピロリドン） １９．５％Ａ
ＶＩＣＥＬ ＰＨ−１（１１１１（微結晶セルｏ−２）
６９．０％ＡＥＲＯＳＩＬ ２００ Ｖ （：酸化ケ
イ素）０．５％ステアリン酸マグネシウム
１．０％乳糖ＱＣ１０（直接圧縮し得る乳糖）１０．０
％この混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に
前に記載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏ
ｔｅｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティ
ング錠は直径１８龍、厚み９鶴、コーティング層の厚み
１．５ｍ、および全重量約２．２８ ｇを持っていた。
ＶＩＣＥＬ ＰＨ−１（１１１１（微結晶セルｏ−２）
６９．０％ＡＥＲＯＳＩＬ ２００ Ｖ （：酸化ケ
イ素）０．５％ステアリン酸マグネシウム
１．０％乳糖ＱＣ１０（直接圧縮し得る乳糖）１０．０
％この混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に
前に記載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏ
ｔｅｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティ
ング錠は直径１８龍、厚み９鶴、コーティング層の厚み
１．５ｍ、および全重量約２．２８ ｇを持っていた。
２０℃の水３０戒中へ投入する時、これら錠剤は９０秒
以内に完全に崩壊し、簡単なかきまゼの後、均一な飲用
し得る懸濁液を生成した。ロシュのフライアビレータ−
（２５ｒｐｍで３分間回転）でテストした破壊度は１％
以下であった。
以内に完全に崩壊し、簡単なかきまゼの後、均一な飲用
し得る懸濁液を生成した。ロシュのフライアビレータ−
（２５ｒｐｍで３分間回転）でテストした破壊度は１％
以下であった。
多数のこれらの完全に被覆した錠剤を貯蔵し、定期的に
検査した。室温において、１２ケ月までは外観上変化が
なかった。３７℃において、９ケ月後見ることができる
変化はなく、水中分散性にも変化はなかったが、最初は
シクランデレートを含んでいなかったコーティングが該
物質を２〜３％含んでいた。
検査した。室温において、１２ケ月までは外観上変化が
なかった。３７℃において、９ケ月後見ることができる
変化はなく、水中分散性にも変化はなかったが、最初は
シクランデレートを含んでいなかったコーティングが該
物質を２〜３％含んでいた。
実施例３
分散し得る圧縮コーティングのための混合物を以下の成
分（重量％）を混合することによって製造した。
分（重量％）を混合することによって製造した。
に０ＬＬＩＤＯＮ ＣＬ １
９．５％ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０２６４，Ｏ％ＡＥＲ
Ｏ５ＩＬ ２００ Ｖ ０．５
％ステアリン酸マグネシウム １．０％乳酸
ＤＣＩＯ１０，０％ ポリエチレングリコール６０００ ５．０％この
混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に前に記
載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏ ｔｅ
ｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティング錠
は、実施例２で得た錠剤と同じ性質を持っていた。
９．５％ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０２６４，Ｏ％ＡＥＲ
Ｏ５ＩＬ ２００ Ｖ ０．５
％ステアリン酸マグネシウム １．０％乳酸
ＤＣＩＯ１０，０％ ポリエチレングリコール６０００ ５．０％この
混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に前に記
載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏ ｔｅ
ｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティング錠
は、実施例２で得た錠剤と同じ性質を持っていた。
実施例４
分散し得る圧縮コーティングのための混合物を以下の成
分（重量％）を混合することによって製造した。
分（重量％）を混合することによって製造した。
ＫＯＬＬＩＤＯＮ ＣＬ １
９．５％ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０２６４，０％ＡＥＲ
Ｏ５ＩＬ ２００ Ｖ Ｏ，
５％ステアリン酸マグネシウム １．０％乳
酸ＤＣ１（１１０，０％ この混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に前
に記載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏｔ
ｅｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティング
錠は、実施例２で得た錠剤と同じ性質を持っていた。
９．５％ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０２６４，０％ＡＥＲ
Ｏ５ＩＬ ２００ Ｖ Ｏ，
５％ステアリン酸マグネシウム １．０％乳
酸ＤＣ１（１１０，０％ この混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に前
に記載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏｔ
ｅｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティング
錠は、実施例２で得た錠剤と同じ性質を持っていた。
実施例５
分散し得る圧縮コーティングのための混合物を以下の成
分（重量％）を混合することによって製造した。
分（重量％）を混合することによって製造した。
ＫＯＬＬＩＤＯＮ ＣＬ １
９．５％ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０２５０，０％ＡＥＲ
ＯＳＩＬ ２００ Ｖ ０．
５％ステアリン酸マグネシウム １．０％乳
酸ＤＣＩＯ２９，０％ この混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に前
に記載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏｔ
ｅｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティング
錠は、実施例２で得た錠剤と同じ性質を持っていた。
９．５％ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０２５０，０％ＡＥＲ
ＯＳＩＬ ２００ Ｖ ０．
５％ステアリン酸マグネシウム １．０％乳
酸ＤＣＩＯ２９，０％ この混合物を、実施例１に従って製造した核と一所に前
に記載したように改造したＫ１１ｉａｎＰｒｅｓｃｏｔ
ｅｒへ供給した。得られた分散し得る圧縮コーティング
錠は、実施例２で得た錠剤と同じ性質を持っていた。
第１図は圧縮コーティング機械の一部の平面図、第２図
はその側面図である。 ｌはホッパー、２はスライド、３は核配送ディスク、４
はステンパモータ、５は垂直チューブ、６は核を集める
ディスク、７は光電池である。
はその側面図である。 ｌはホッパー、２はスライド、３は核配送ディスク、４
はステンパモータ、５は垂直チューブ、６は核を集める
ディスク、７は光電池である。
Claims (13)
- （１）活性物質を含有する速やかに分散し得る核がやは
り速やかに分散し得る圧縮コーティング層によって被覆
されていることを特徴とする水に浸漬する時微細な分散
液を与える錠剤。 - （２）圧縮コーティング層が１種以上の崩壊剤を含有す
る第１項記載の錠剤。 - （３）圧縮コーティング層の崩壊剤が、 ａ、架橋したポリビニルピロリドン ｂ、架橋したカルボキシメチルセルロースナトリリウム ｃ、デンプングリコール酸ナトリウム ｄ、イオン交換樹脂 ｅ、微結晶セルロース ｆ、圧縮し得るデンプン ｇ、デンプンおよび変性デンプン ｈ、アルギン酸およびその誘導体 ｉ、ホルムアルデヒド−カゼイン よりなる群から選ばれる第２項記載の錠剤。
- （４）崩壊剤が架橋したポリビニルピロリドンである第
３項記載の錠剤。 - （５）崩壊剤がデンプングリコール酸ナトリウムである
第３項記載の錠剤。 - （６）崩壊剤が架橋したカルボキシメチルセルロースナ
トリウムである第３項記載の錠剤。 - （７）活性物質が核中に７０重量％をこえない濃度で存
在する第１項ないし第６項のいずれかに記載の錠剤。 - （８）活性物質は保護しない時昇華および／または再結
晶し易い物質である第１項ないし第７項のいずれかに記
載の錠剤。 - （９）核中の活性物質がシクランデレートである第８項
記載の錠剤。 - （１０）シクランデレートは１錠当たり４００ないし１
２００ｍｇの服用量で存在する第９項記載の錠剤。 - （１１）シクランデレートは核中に１錠当たり８００ｍ
ｇの服用量で存在する第１０項記載の錠剤。 - （１２）外径が約１８ｍｍであり、厚みが約９ｍｍであ
り、そして圧縮コーティング層が約１．５ｍｍの厚みで
ある第１項ないし第１１項のいずれかに記載の錠剤。 - （１３）薬物を含有する速やかに分散し得る核を製造し
、核をやはり速やかに分散し得る圧縮コーティング層で
被覆することを特徴とする圧縮コーティングした医薬錠
剤の製造法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP84201638A EP0181966A1 (en) | 1984-11-13 | 1984-11-13 | Compression-coated dispersible tablets |
| NL84201638.8 | 1984-11-13 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61118317A true JPS61118317A (ja) | 1986-06-05 |
| JPH0529205B2 JPH0529205B2 (ja) | 1993-04-28 |
Family
ID=8192497
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60246129A Granted JPS61118317A (ja) | 1984-11-13 | 1985-10-31 | 圧縮コーテイングした分散し得る錠剤 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP0181966A1 (ja) |
| JP (1) | JPS61118317A (ja) |
| DE (1) | DE3579414D1 (ja) |
| DK (1) | DK165438C (ja) |
| ES (1) | ES9000002A1 (ja) |
| FI (1) | FI89238C (ja) |
| GR (1) | GR852743B (ja) |
| PT (1) | PT81453B (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007523140A (ja) * | 2004-02-18 | 2007-08-16 | アロー・ナンバー７・リミテッド | 圧縮コーティング錠剤とその製造 |
| JP2020500168A (ja) * | 2016-10-24 | 2020-01-09 | ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー | 分散性組成物 |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8628359D0 (en) * | 1986-11-27 | 1986-12-31 | Zyma Sa | Galenical formulation |
| GB9025251D0 (en) * | 1990-11-20 | 1991-01-02 | Solomon Montague C | Nifedipine dosage forms |
| ES2079327B1 (es) * | 1994-12-13 | 1996-08-01 | Lilly Sa | Formulaciones farmaceuticas de cefaclor. |
| US6080427A (en) * | 1997-04-17 | 2000-06-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Cefadroxil monohydrate tablet formulation |
| US6723342B1 (en) | 1999-02-08 | 2004-04-20 | Fmc Corporation | Edible coating composition |
| US6432448B1 (en) | 1999-02-08 | 2002-08-13 | Fmc Corporation | Edible coating composition |
| US6500462B1 (en) | 1999-10-29 | 2002-12-31 | Fmc Corporation | Edible MCC/PGA coating composition |
| IL155959A0 (en) | 2000-11-28 | 2003-12-23 | Fmc Corp | Edible pga (propylene glycol alginate) coating composition |
| ATE340565T1 (de) * | 2002-02-07 | 2006-10-15 | Pharmacia Corp | Pharmazeutische darreichungsform zur mukosalen verabreichung |
| WO2005051350A2 (en) * | 2003-10-28 | 2005-06-09 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Water dispersible tablet |
| EP1906937B1 (en) | 2005-07-22 | 2016-10-19 | Rubicon Research Pvt Ltd. | Novel dispersible tablet composition |
| WO2011111027A2 (en) | 2010-03-11 | 2011-09-15 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Oral dispersible delayed release tablet formulation |
Citations (1)
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| GB2067900A (en) * | 1980-01-25 | 1981-08-05 | Ddsa Pharmaceuticals Ltd | Tablets containing trimethoprim, sulphamethoxazole and polyvinylpyrrolidone |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL96376C (ja) * | ||||
| US3019169A (en) * | 1958-06-23 | 1962-01-30 | Sterling Drug Inc | Salicylate dry shell coating of dry 4-aminoquinoline core, and dry-compressing tablet-making process |
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| DE1811809A1 (de) * | 1968-11-29 | 1970-08-20 | Walter Kaltschik | Neue Tabletten,Kerne und Manteltabletten und Verfahren zu ihrer Herstellung |
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-
1984
- 1984-11-13 EP EP84201638A patent/EP0181966A1/en not_active Withdrawn
-
1985
- 1985-09-17 EP EP85201478A patent/EP0181650B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1985-09-17 DE DE8585201478T patent/DE3579414D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1985-10-31 JP JP60246129A patent/JPS61118317A/ja active Granted
- 1985-11-07 ES ES548658A patent/ES9000002A1/es not_active Expired
- 1985-11-08 PT PT81453A patent/PT81453B/pt unknown
- 1985-11-08 FI FI854411A patent/FI89238C/fi not_active IP Right Cessation
- 1985-11-12 DK DK520685A patent/DK165438C/da not_active IP Right Cessation
- 1985-11-13 GR GR852743A patent/GR852743B/el unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2067900A (en) * | 1980-01-25 | 1981-08-05 | Ddsa Pharmaceuticals Ltd | Tablets containing trimethoprim, sulphamethoxazole and polyvinylpyrrolidone |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
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| DK520685D0 (da) | 1985-11-12 |
| PT81453A (en) | 1985-12-01 |
| DK165438B (da) | 1992-11-30 |
| DK165438C (da) | 1993-04-13 |
| DK520685A (da) | 1986-05-14 |
| FI89238B (fi) | 1993-05-31 |
| PT81453B (pt) | 1988-01-22 |
| GR852743B (ja) | 1986-03-14 |
| ES9000002A1 (es) | 1989-11-16 |
| DE3579414D1 (de) | 1990-10-04 |
| FI854411A0 (fi) | 1985-11-08 |
| EP0181650A1 (en) | 1986-05-21 |
| FI89238C (fi) | 1993-09-10 |
| EP0181650B1 (en) | 1990-08-29 |
| ES548658A0 (es) | 1989-11-16 |
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