DE1811809A1

DE1811809A1 - Neue Tabletten,Kerne und Manteltabletten und Verfahren zu ihrer Herstellung

Info

Publication number: DE1811809A1
Application number: DE19681811809
Authority: DE
Inventors: Schepky Dr Gottfried; Walter Kaltschik
Original assignee: SCHEPKY DR GOTTFRIED
Current assignee: SCHEPKY DR GOTTFRIED
Priority date: 1968-11-29
Filing date: 1968-11-29
Publication date: 1970-08-20
Also published as: BE729717A

Description

Neue Tabletten, Kerne und Manteltabletten und Verfahren zu ihrer Herstellung Zusatz zum D3P (Aktenzeichen P 16 67 921.3) Im DBP ... (Aktenzeichen P P 16 67 921.3) wird eine Lutschtablette und ein Verfahren zu ihrer Herstellung unter Verwendung von Instant-Rohrzucker neben den übrigen Bestandteilen beschrieben.
Es wurde nun gefunden, daß sich nach dem gleichen Verfahren Tabletten und Manteltabletten herstellen lassen, welche im Gegensatz zu den Lutschtabletten in Wasser, in künstlichem Magen- oder Darmsaft gut zerfallen. Erfindungsgemäß wird die Instantsaccharose, deren Kornspektrum vorzugsweise bei ca.
90 Xo innerhalb 2,0 und 0,1 mm Durchmesser mit einem Maximum von 65 - 85 bei 1,6 bis 0,16 mm Durchmesser liegt und die vom Zuckerlieferanten in großem Maßstab und damit preisgünstig durch Einwirkung von Dampf und Heißluft hergestellt wird, mit einem oder mehreren wirkstoffen vermischt und nach Zugabe eines oder mehreren zerfallbesohleunigenden Hilfsstoffen, welche gegebenenfalls mit einem oder mehreren gut wasserlöslichen Bindemitteln kombiniert werden, und eines oder mehreren leitmitteln, beispielsweise Magnesiumstearat oder Stearintalk, auf einer üblichen Tablettenpresse ohne vorherige Granulation direkt verpreßt. Als zerfallsbeschleunigende Hilfsstoffe dienen corteilhafterweise die üblichen Tablettenspreng-oder Tablettenquellmittel, z.B. Starke, mikrokristalline Cellulose (Avicel), J?ormaldehydgelatine oder Celluloseglykolat (CMC 7HSP) und als gut wasserlösliches Bindemittel beispielsweise Polyäthylenglykol (.G. ca. 6000; Carbowax 6000) oder Polyvinylpyrrolidon (PVP K 30).
Das erfindungsgemäß beschriebene Direkttablettierungsverfahren zur Herstellung von Tabletten oder Manteltabletten ist im Vergleich mit den heute verwendeten Tabletten- und Manteltablettenherstellungsverfahren, welche das zu verpressende Gut oder nur einen Teil davon erst granulieren müssen, wesentlich einfacher, billiger und zeitsparender. Gegenüber den wenigen anderen Hilfsstoffen oder deren Gemischen, die bisher zur Direkttablettierung verwendet werden, zeichnet sich Instantsaccharose durch ihren niedrigen Preis bzw. ihre relative chemische Indifferenz aus.
Die nachstehenden Ausführungsbeispiele sollen die Erfindung näher erläutern: Beispiel 1 Eine Mischung aus dem Wirkstoff, dem Instant-Rohrzucker und den geeigneten Hilfsstoffen wird in einem herkömmlichen Mischgerät vermischt und auf einer üblichen Tablettenpresse verpreßt.
Zusammensetzung einer Tablette: 30,0 mg Codeinphosphat 300,0 mg Instant-Rohrzucker 20,0 mg Polyvinylpyrrolidon (PVP K 30) 50,0 mg kartoffelstärke 5,0 mg Magnesiumstearat 405,0 mg Tablettendurchmesser: 11 mm Tablettenform: flach mit Facette Härte: 6,3 kg(gemessen mit einem Pfizer-Härtetester) Zerfallszeit: unterhalb 3 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C (gemessen in einem USP XVII-Zerfallsgerät) Analog Beispiel 1 wurden die nachfolgenden Beispiele hergestellt: Beispiel 2 Zusammensetzung einer Tablette: 30,0 mg Codeinphosphat 300,0 mg Instant-Rohrzucker 20,0 mg Polyäthylenglykol (M.G. ca. 6000; Carbowax 6000) 5,0 mg Celluloseglykolat (CMC 7 HSP) 5 2 O ing' Magnesiumstearat 360,0 mg Tablettendurchmesser: 10 mm Tablettenform: gewölbt, Wölbungsradius 9 mm Härte: 5,4 kg Zerfallszeit: 3 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.
Beispiel 3 Zusammensetzung einer Tablette: 3G,0 mg Codeinphosphat 300,0 mg Instant-Rohrzucker 20,0 mg Polyvinylpyrrolidon (PVP K 30) 10,0 mg Formaldehydgelatine 5,0 mg Magnesiumstearat 365,0 mg Tablettendurchmesser: 10 mm Tablettenform: gewölbt, Wölbungsradius 9 mm Härte: 5,0 kg Zerfallszeit: 4 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.
Beispiel 4 Zusammensetzung einer Tablette: 30,0 mg Codeinphosphat 300,0 mg Instant-Rohrzucker 20,0 mg Polyvinylpyrrolidon (PVP K 30) 50,0 mg mikrokristallisierte Cellulose (Avicel 5,0 mg Magnesiumstearat 405,0 mg Tablettendurchmesser: 10 mm Tablettenform: flach mit Pacette Härte: 6,0 kg Zerfallszeit: 4 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.
Beispiel 5 Zusammensetzung einer Tablette: 100,0 ng Phenyläthylbarbitursäure 300,0 mg Instant-Rohrzucker 20,0 mg Polyvinylpyrrolidon (3VP K 30) 5,0 mg Celluloseglykolat (CMC 7HSP) 5,0 mg Magnesiumstearat 430,0 mg Tablettendurchmesser: 11 mm Tablettenform: gewölbt, Wölbungsradius 9 mm Härte: 4,0 kg Zertallszeit: 6 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.
Beispiel 6 Zusammensetzung einer Tablette: 200,0 mg Chinin-hydrochlorid 300,0 mg Instant-Rohrzucker 20,G mg Polyvinylpyrrolidon (PVP K 30) 5,0 ing Celluloseglykolat (CMC 7HSP) 5,0 m Magnesiumstearat 530,0 ing Tablettendurchmesser: 11 mm Tablettenform: flach, mit Facette Härte; 6,0 kg Zerfallszeit: 7 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.
Beispiel 7 Zusammensetzung einer Tablette: 30,0 mg Coffeinbase 47,5 mg Instant-Rohrzucker 10,0 mg mikrokristallisierte Cellulose (Avicel ) 5,0 mg Polyäthylenglykol (M.G. ca. 6000; Carbowax 6000) 7,5 mg 10%iger Stearintalk 100,0 mg Tablettendurchmesser: 6 mm Tablettenform: gewölbt, Wölbungsradius 5,5 mm Härte: 3,5 kg Zerfallszeit: 2 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.
Beispiel 8 Zusammensetzung eines Tablettenmantels 2,5 mg Bis-(p-Acetoxyphenyl)-isatin 242,5 mg Instant-Rohrzucker 30,0 mg Kartoffelstärke 30,0 mg Polyäthylenglykol (M.G.: ca. 6000, carbowax 6000) 15,0 mg 10%iger Stearintalk 320,0 mg Kerngewicht: 100 mg Kerndurchmesser: 6 mm, Wölbungsradius 5,5 mm Manteldurchmesser: 9,5 mm, Wölbungsradius 7 mm Härte der Manteltablette: 7,0 kg Zerfall des Mantels: 3 Minuten in künstlichem Magensaft bei 37°C.

Claims

P a t e n t a n s p r ü c h e

1.) Neue Tabletten, Kerne und Manteltabletten gemäß DBP.......

(Aktenzeichen P 16 67 921.3), gekennzeichnet durch einen Gehalt an Instant-Rohrzucker neben den übrigen Bestandteilen.

2.) Verfahren zur Herstellung von Tabletten,Kernenund Manteltabletten gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß eine Mischung eines Instant-Rohrzuckers mit einem oder mehreren Wirkstoffen, mit einer oder mehreren zerfallsbeschleunigenden Substanzen und anderen tablettierüblichen Hilfsstoffen ohne Granulation direkt verpreßt wird.

3.) Verfahren gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß als zerfallsbeschleunigende Eilfsstoffe Stärke, Formaldehydgelatine, mikrokristalline Cellulose oder Celluloseglykolat verwendet werden.

4.) Verfahren gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß als tablettierübliche Hilfsstoffe Gleitmittel und gegebenenfalls gut wasserlösliche Bindemittel verwendet werden.

5.) Verfahren gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß als Gleitmittel Magnesiumstearat oder Stearintalk und als gut wasserlösliche Bindemittel Polyäthylenglykol oder Polyvinylpyrrolidon verwendet werden.