JPS61106548A - 置換ジアミンの製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、置換ジアミンの製造方法に関するしのである
。

本発明に従って製造される置換ジアミンは、式（Ｉ）： ＲＨＮ−ＣｎＨ２ｎ−ＮＨＣＯＲ（１）［式中、ｉは２
〜６の整数であり、Ｒ１はＣ３−ｓ−シクロアルキル、
テトラヒドロフリル、ベンゾフリル、ベンゾテトラヒド
ロフリルまたはチェニルであり、Ｒ１はＣ１−、−アル
キルまたはベンジルである］ で示される化合物である。

式（１）の置換ジアミンは、フランス国特許Ｎｏ。

７８１０３、＋７５、追加特許Ｎｏ、７８／３６゜８１
９および７９／２４．３７３に記載されているアルキレ
ンジアミン類の製造にａ用な中間体である。

本発明方法は、式： ％式％（［１） ［式中、Ｒ’およびｎは前記の定義に従う］で示される
ノアミンと、式 Ｒ０ＯＣ−Ｒ’　　　（ＩＩＩ） ［式中、Ｒ１は前記の定義に従い、Ｒ３はメチルまたは
エチルであるコ で示されるエステルを２０６〜１３０℃で反応させるこ
とから成るものである。

本方法は以下の反応式で表すことができる。

Ｒ２ＨＮ−ＣＨ−ＮＨ＋　Ｒ３００Ｃ−Ｒ’ｎ　　２ｎ
　　　　２ （ｎ）　　　　　　　　　　　　（Ｉ［ｌ）↓ Ｒ２ＨＮ−ＣＨ−ＮＨＣＯＲｌ　（１）　　２ｎ ω−置換アミノアルキレンアミン（ｎ）とエステル（Ｉ
［ｌ）の反応は、溶媒を使用せずに行なうのが好ましい
。

アミン（ｎ）は市販品として入手し得る。エステル（［
Ｉ［）は市販品として入手し得る化合物より製造、する
ことができ、かつ、文献に記載されている。

以下の実施例は、本発明を説明するものである。

得られた化合物の構造は、元素分析、［ＲおよびＮＭＲ
スペクトルで確認した。

実施例Ｉ　　Ｎ−（３−メチルアミノ−プロピル）−テ
トラヒドロフラン−２−カルボキサミド１式（ｌｉｔ）
のエステル、メチルテトラヒドロフラン−２−カルボキ
ルレートを、ウィルソン（Ｗｉｌｓｏｎ）、ジャーナル
・オブ・ケミカル・ソサエティ（ＪＣｈｅｗ、　Ｓｏｃ
、　）５８．５９（１９４５）の記載に従って製造する
。

２、メチルテトラヒドロフラノ−２−カルボキルレート
（ｌで得られたらのＮ３ｇとＮ−メチルプロパンツアミ
ン９ｇの混合物を、２５ＲＣの反応容器中、３０℃で６
時間撹拌する。次いで、周囲温度で１６時間撹拌を継続
する。

得られた無色、均質の混合物を減圧蒸留する。

沸点１１５−１１７℃の無色油状物が得られる。

収率１００％。

本発明の方法は、出発物質（Ｉｔ）を基礎として、一般
に７０〜８０％の範囲の高収率で式（１）の化合物を得
ること、およびそのために本発明の方法により得られる
化合物（１）と２−クロロ−４−アミノ−６，７−ノメ
トキンーキナゾリンを反応させてフランス国特許Ｎｏ、
７８１０３，１７５およびその追加特許に記載のアルキ
レンツアミンを非常に良い収率で得ることを可能にした
ものである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、式（ I ）： Ｒ＾２ＨＮ−Ｃ＿ｎＨ＿２＿ｎ−ＮＨＣＯＲ＾１　（
   I ）［式中、ｎは２〜６の整数であり、Ｒ＾１はＣ＿３
   ＿−＿６−ジクロアルキル、テトラヒドロフリル、ベン
   ゾフリル、ベンゾテトラヒドロフリルまたはチエニルで
   あり、Ｒ＾２はＣ＿１＿−＿４−アルキルまたはベンジ
   ルである］ で示される置換ジアミンの製造方法であって、式： Ｒ＾２ＨＮ−Ｃ＿ｎＨ＿２＿ｎ−ＮＨ＿２ ［式中、Ｒ＾２およびｎは前記の定義に従う］で示され
   る化合物と、式： Ｒ＾３ＯＯＣ−Ｒ＾１ ［式中、Ｒ＾１は前記の定義に従い、Ｒ＾３はメチルま
   たはエチルである］ で示される化合物を２０−１３０℃の温度で反応させる
   ことから成る方法。