JPS606614A - 下痢治療及び予防用組成物 - Google Patents
下痢治療及び予防用組成物Info
- Publication number
- JPS606614A JPS606614A JP59097651A JP9765184A JPS606614A JP S606614 A JPS606614 A JP S606614A JP 59097651 A JP59097651 A JP 59097651A JP 9765184 A JP9765184 A JP 9765184A JP S606614 A JPS606614 A JP S606614A
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- JP
- Japan
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- lower alkyl
- hydrogen
- formula
- substituted
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- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は一群の五環化合物を用いる下痢の治療に関しそ
してその治療に用いられる製薬上の処方に関するもので
ある1、 〔発明が解決しようとする問題点〕 下記の化合物はCNS疾患例えばうつ病及び不安の治療
に有用である1、篤<べきことにこれらの化合物は又新
生児の下痢による死亡から幼い動物を保護しそして人間
の下痢及び動物の下Jfiiの治療に有用であることが
分った。
してその治療に用いられる製薬上の処方に関するもので
ある1、 〔発明が解決しようとする問題点〕 下記の化合物はCNS疾患例えばうつ病及び不安の治療
に有用である1、篤<べきことにこれらの化合物は又新
生児の下痢による死亡から幼い動物を保護しそして人間
の下痢及び動物の下Jfiiの治療に有用であることが
分った。
〔問題点を解決するだめの手段、作用〕i・Cつて本発
明は人間の下痢又は動物の下痢を治療又は予防する方法
を捉供しそれはその必要がある人間又は人間以外の動物
に有効且非専性の量の式(I) 〔式中(1)Pは結合、酸素、硫黄、NR’、メチレン
、エチレン又はビニレンでありXは でl)R’及びR2はそれぞれ水素、ノ・ロゲン。
明は人間の下痢又は動物の下痢を治療又は予防する方法
を捉供しそれはその必要がある人間又は人間以外の動物
に有効且非専性の量の式(I) 〔式中(1)Pは結合、酸素、硫黄、NR’、メチレン
、エチレン又はビニレンでありXは でl)R’及びR2はそれぞれ水素、ノ・ロゲン。
ヒドロキシ、アシルオキシ、低級アルキル、低級アルコ
キシ又ハトリフルオロメチルであシそしてR5は水素、
低級アルキル、低級アルアルキルであるか又はそれぞれ
低級アルキルにょシN−置換されていてもよいアミノエ
チル又はアミノプロピルであるか低級アルキル置換窒素
含有複素環基又は窒素含有複素環置換低級アルキル基で
あり そしてIζ4は低級アルキルであり そしてR5は水素であシ 又は(II ’) PけCR’R’であシxは(式中窒
素はPに結合している)であシソシてR1は水素、低級
アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲ
ン又はトリフルオロメチルであり そしてR3は水素、低級又は高級アルキル、低級アルケ
ニル又は低級アルキニル、C,、シクロアルキル+ C
3−7シクロアルケニルであル:6hXdC3−,シク
ロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−又はジー低級
アルキルアミノ、カルボキシ。
キシ又ハトリフルオロメチルであシそしてR5は水素、
低級アルキル、低級アルアルキルであるか又はそれぞれ
低級アルキルにょシN−置換されていてもよいアミノエ
チル又はアミノプロピルであるか低級アルキル置換窒素
含有複素環基又は窒素含有複素環置換低級アルキル基で
あり そしてIζ4は低級アルキルであり そしてR5は水素であシ 又は(II ’) PけCR’R’であシxは(式中窒
素はPに結合している)であシソシてR1は水素、低級
アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲ
ン又はトリフルオロメチルであり そしてR3は水素、低級又は高級アルキル、低級アルケ
ニル又は低級アルキニル、C,、シクロアルキル+ C
3−7シクロアルケニルであル:6hXdC3−,シク
ロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−又はジー低級
アルキルアミノ、カルボキシ。
低級カルブアルコキシ、カルバモイル、モノー又祉ジー
低Mアルキルカルバモイル、フェニル、低級アルカノイ
ル又はフェニルカルボニルにょシ置換された低級アルキ
ルであシ そしてR’、R’及びR7はそれぞれ水素又は低級アル
キルであり モしてR8は水素、低級アルキル、カルボキシ。
低Mアルキルカルバモイル、フェニル、低級アルカノイ
ル又はフェニルカルボニルにょシ置換された低級アルキ
ルであシ そしてR’、R’及びR7はそれぞれ水素又は低級アル
キルであり モしてR8は水素、低級アルキル、カルボキシ。
低級カルブアルコキシであるか又はヒドロキシ。
アミノ、モノ−又はジー低級アルキルアミノにょシ置換
された低級アルキルである〕 の化合物 又は低級又は高級のアルカノイル、アダマントイル、カ
ルバモイル、モノ−又はジー 低Rアルキルカルバモイ
ル+ C5−7シクロアルキルカルボニル又はフェニル
カルボニル誘導体又):j 2− N−オキシド、2−
N−低級アルキル又はンエニル低級アルキル四級誘導体
又はそのr!薬上許容しうる塩を投与することよシなる
。
された低級アルキルである〕 の化合物 又は低級又は高級のアルカノイル、アダマントイル、カ
ルバモイル、モノ−又はジー 低Rアルキルカルバモイ
ル+ C5−7シクロアルキルカルボニル又はフェニル
カルボニル誘導体又):j 2− N−オキシド、2−
N−低級アルキル又はンエニル低級アルキル四級誘導体
又はそのr!薬上許容しうる塩を投与することよシなる
。
塩の例はアルカリ金属及びアルカリ土類金へ塩特にナト
リウム又はジナトリウム塩である。酸付加塩は製薬上又
は動物薬上許容しうる無機及び有機の酸から形成されそ
して塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸、硝酸、硫酸、くえ
ん酸、乳酸、マレイン酸、パモン酸及び酒石酸の塩を含
む。
リウム又はジナトリウム塩である。酸付加塩は製薬上又
は動物薬上許容しうる無機及び有機の酸から形成されそ
して塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸、硝酸、硫酸、くえ
ん酸、乳酸、マレイン酸、パモン酸及び酒石酸の塩を含
む。
本明細書において「低級」とは1〜7個の炭素原子好ま
しくは4個以内特に1〜2個の炭素原子を含む基を意味
し「、高級」とは8〜20個好ましくけ8〜16個の炭
素原子を含む基を意味する。
しくは4個以内特に1〜2個の炭素原子を含む基を意味
し「、高級」とは8〜20個好ましくけ8〜16個の炭
素原子を含む基を意味する。
「窒素含有複素環基」とはと9わけピリジニル。
イミダゾリニル、ピリダジニル、ピリミジニル。
ピラジニル、モルホリニル、ピロリル及びピロリジニル
を意味する。
を意味する。
式(I)の化合物の例は
(fi) 1 、2 、3 、4 、10 、14 b
−ヘキサヒドロ−2−メチルジベンゾ(c、flピラシ
ノール(1,2−a)アゼピン。
−ヘキサヒドロ−2−メチルジベンゾ(c、flピラシ
ノール(1,2−a)アゼピン。
(b) 1 、3 、4 、14 b−テトラヒドロ−
2−メチル−10H−ピラジノ(1,2−a)−ピロロ
[:2+l−c][1,4,)ベンゾジアゼピンそして (c) (+) −1、3、4、14b−テトラヒドロ
−2−メチル−2H−ジベンゾ(b、f)−ピラジノ(
+、2−d)[:i、、+]オキサゼピン及びその塩 である。
2−メチル−10H−ピラジノ(1,2−a)−ピロロ
[:2+l−c][1,4,)ベンゾジアゼピンそして (c) (+) −1、3、4、14b−テトラヒドロ
−2−メチル−2H−ジベンゾ(b、f)−ピラジノ(
+、2−d)[:i、、+]オキサゼピン及びその塩 である。
これら化合物の好ましい塩は化合物(a)の塩酸塩、化
合物(b)のマレイン酸及び化合物(c)のモノ臭化水
素酸塩である。
合物(b)のマレイン酸及び化合物(c)のモノ臭化水
素酸塩である。
式(I)の化合物は公知でありそしてそれら及びその製
法は英国特許第1,173,783号、英国特許第1,
229,252号及び米国特許第4.316,900
号に開示且記載されている。
法は英国特許第1,173,783号、英国特許第1,
229,252号及び米国特許第4.316,900
号に開示且記載されている。
本治療に用いられる式(I)の化合物又は誘導体又はそ
の塩の好適な投与量は0.001〜100q/kgの範
囲内にあシその投与は必要に応じそして必要なときに繰
返されるものと思われる。特に好適なN囲は0.01〜
lOり7kgそして特に0.0五〜5η/kyを含む。
の塩の好適な投与量は0.001〜100q/kgの範
囲内にあシその投与は必要に応じそして必要なときに繰
返されるものと思われる。特に好適なN囲は0.01〜
lOり7kgそして特に0.0五〜5η/kyを含む。
それにも拘らず実際に用いられる投与量は投与物が投与
される種類及び投与の糸路に依存することは理解されよ
う。
される種類及び投与の糸路に依存することは理解されよ
う。
式(I)の化合物又は誘導体又はその塩の製薬及び動物
薬組成物(以下「医薬」とする)は勿論治療される人間
又は動物への投与に適合される。従って例えば本組成物
は成形された組成物例えば大きな丸薬、錠剤又はカプセ
ルである。この場合製薬上又は動物薬上許容しうる担体
は通常の範囲の滑沢剤、崩壊剤、結合剤、充填剤などか
ら選ばれる。これらの成形された組成物が牛及び豚に投
与されるときしばしばそれらは例えば少くとも11必要
に応じて少くとも22の重さである。
薬組成物(以下「医薬」とする)は勿論治療される人間
又は動物への投与に適合される。従って例えば本組成物
は成形された組成物例えば大きな丸薬、錠剤又はカプセ
ルである。この場合製薬上又は動物薬上許容しうる担体
は通常の範囲の滑沢剤、崩壊剤、結合剤、充填剤などか
ら選ばれる。これらの成形された組成物が牛及び豚に投
与されるときしばしばそれらは例えば少くとも11必要
に応じて少くとも22の重さである。
人間特に小児への投与には医薬は好適には適当な着色剤
及び/又は香料を含むシロップとして提供される。この
シロップは有利には単位又はマルチ投与量コンテナーで
提供される。
及び/又は香料を含むシロップとして提供される。この
シロップは有利には単位又はマルチ投与量コンテナーで
提供される。
動物薬の用途としては本組成物は又経口用投与器(これ
は農場用の装置の公知のものであシ基本的には液体貯槽
、動物の口にそう人されるようにしたマウスピース及び
ポンプ機構よシなシそれによ多単位投与物がマウスピー
スを通して貯槽から放出される)によシ用いられる好適
な媒体中の医薬の分散液又は溶液である。有利には医薬
は水溶液として経口用投与器から投与される。一方媒体
は油又は水を基にしたクリームであって投与される単位
投与物の均質性を確実にする。
は農場用の装置の公知のものであシ基本的には液体貯槽
、動物の口にそう人されるようにしたマウスピース及び
ポンプ機構よシなシそれによ多単位投与物がマウスピー
スを通して貯槽から放出される)によシ用いられる好適
な媒体中の医薬の分散液又は溶液である。有利には医薬
は水溶液として経口用投与器から投与される。一方媒体
は油又は水を基にしたクリームであって投与される単位
投与物の均質性を確実にする。
それ数本発明は又動物薬上許容しうる媒体中に医薬のマ
ルチ投与量を含む経口用投与器も提供する0 本発明の医薬は又動物用飼料又は飲料水に添加される。
ルチ投与量を含む経口用投与器も提供する0 本発明の医薬は又動物用飼料又は飲料水に添加される。
従って本発明は文武(I)の化合物又は誘導体又はその
塩を含む動物用飼料又は動物用飲料水を提供する。動物
がその餌とともに適当な量の医薬を摂取するように医薬
のマルチ投与量とともにこれらの動物用飼料及び飲料水
室組成物を処方するのが有利である。又飼料又は飲料水
に加える人間の幼児又は幼い動物について特に有用なや
多方はそれらに提供されるミルクと医薬とを混合“する
ことである。
塩を含む動物用飼料又は動物用飲料水を提供する。動物
がその餌とともに適当な量の医薬を摂取するように医薬
のマルチ投与量とともにこれらの動物用飼料及び飲料水
室組成物を処方するのが有利である。又飼料又は飲料水
に加える人間の幼児又は幼い動物について特に有用なや
多方はそれらに提供されるミルクと医薬とを混合“する
ことである。
本発明の組成物は又注射用に処方される。この場合選ば
れた医薬は好適には注射用の水に溶解さ杆る。一方医薬
は非経口の液体置換治療法に用いられる溶液中で投与さ
れる。
れた医薬は好適には注射用の水に溶解さ杆る。一方医薬
は非経口の液体置換治療法に用いられる溶液中で投与さ
れる。
医薬を用いる人間の下痢及び動物の下痢の治療は経口再
水和治療法例えば英国特許第 1.581,826 号及びドイツ公開公報第2854
281号英国特許出願第2,012,163A号、米国
特許第3,898,328 号、Na1in。
水和治療法例えば英国特許第 1.581,826 号及びドイツ公開公報第2854
281号英国特許出願第2,012,163A号、米国
特許第3,898,328 号、Na1in。
D、R,及びCa5J R,A、、 Bull、 Wo
r(ld)1eaQth Qrg、、43,361(1
970)、フランス特許第2,467.599 号、英
国特許第1.465,308 号そして 5ecret
oryDiarrhoea、 Ed M、 Field
、 J、S。
r(ld)1eaQth Qrg、、43,361(1
970)、フランス特許第2,467.599 号、英
国特許第1.465,308 号そして 5ecret
oryDiarrhoea、 Ed M、 Field
、 J、S。
Fordtran 及びSpG、 5chultz、A
mericanPhysiological 5oci
ety、 Maryland、 1980pp 179
−185及びLancet、 (1975) pp79
及び 80 に記載されたものによシ補充される。有利には医薬は経
口用再水和処方によシ投与される。
mericanPhysiological 5oci
ety、 Maryland、 1980pp 179
−185及びLancet、 (1975) pp79
及び 80 に記載されたものによシ補充される。有利には医薬は経
口用再水和処方によシ投与される。
tifiって本発明は特別な面において人間の下痢を治
療する処方を提供しそれは有効且非毒性の量の前記に定
義しだ式(I)の化合物又は誘導体又はその塩及び経口
用再水和組成物(少くとも05チw/vの活性的に吸収
される単糖、少くとも25mMのナトリウムイオンを含
みそして500mオスモラー(Qsmolar)より低
い浸透圧(osmolarity)を有する薬理学上許
容しうる水溶液よシなる)よシなる。
療する処方を提供しそれは有効且非毒性の量の前記に定
義しだ式(I)の化合物又は誘導体又はその塩及び経口
用再水和組成物(少くとも05チw/vの活性的に吸収
される単糖、少くとも25mMのナトリウムイオンを含
みそして500mオスモラー(Qsmolar)より低
い浸透圧(osmolarity)を有する薬理学上許
容しうる水溶液よシなる)よシなる。
好ましくは経口用再水和組成物はさらに活性的に吸収さ
れるアミノ酸及び電解質よシなる。
れるアミノ酸及び電解質よシなる。
医薬は残シの成分と混合されるための一種以上の成分の
経口用再水和組成物を含む処方として提供される。
経口用再水和組成物を含む処方として提供される。
一方医薬は経口用再水和処方とは別々に提供されそして
同時に又は順次に投与される。
同時に又は順次に投与される。
しばしば他の薬剤例えば抗菌剤例えば抗生物質例えばア
モキシリン又はネオマイシン又はスルホンアミド例えば
スルファトキシン、腸の運動性を変える剤例えばロベル
アミド又は材料例えばペクチンを本組成物中に含ませる
のも適当なことである0 投与される医薬の量り勿論所望の効果を生じさせるのに
足るものであシそして又被投与者の体重及び投与の選択
された糸路に依存する。この投与に基づく有用な投与単
位は医薬の0.01〜500 m2さらに好適には0.
01〜250りを含む。勿論本発明の多くの好ましい組
成物はマルチ投与量の形であるのは理解されよう。それ
は動物の治療に肖って多截の動物を早く治療しうろこと
がしばしば最も望まれるからである。このマルチ投与量
組成物は例えば少くとも0.1〜の医薬を含む。かかる
マルチ投与量組成物のその性質に応じてしばしばそれは
少くとも1Fの医薬を含みそして必要に応じて5F位を
含む。投与は1日当)1回又は数回投与される。
モキシリン又はネオマイシン又はスルホンアミド例えば
スルファトキシン、腸の運動性を変える剤例えばロベル
アミド又は材料例えばペクチンを本組成物中に含ませる
のも適当なことである0 投与される医薬の量り勿論所望の効果を生じさせるのに
足るものであシそして又被投与者の体重及び投与の選択
された糸路に依存する。この投与に基づく有用な投与単
位は医薬の0.01〜500 m2さらに好適には0.
01〜250りを含む。勿論本発明の多くの好ましい組
成物はマルチ投与量の形であるのは理解されよう。それ
は動物の治療に肖って多截の動物を早く治療しうろこと
がしばしば最も望まれるからである。このマルチ投与量
組成物は例えば少くとも0.1〜の医薬を含む。かかる
マルチ投与量組成物のその性質に応じてしばしばそれは
少くとも1Fの医薬を含みそして必要に応じて5F位を
含む。投与は1日当)1回又は数回投与される。
下記の処方は本発明を説明するが本発明を限定すること
を目的とするものではない。
を目的とするものではない。
処方において用いられる「医薬」はミアンセリン又はそ
の塩特に塩酸塩を意味する。
の塩特に塩酸塩を意味する。
実施例
動物薬投与用の化合物の処方
処方1 大きな丸薬
下記の組成の大きな丸薬を作る。
医薬 50■
微結晶セルローズ 500■
とうもろこしでん粉 250■
ステアリン酸マグネシウム 25■
無水乳糖を加えて 2500f’fとする各成分を30
メツシユのステンレス鋼製ふるいを通しそして好適な混
合器内で混合する。、得られた圧縮用混合物を打錠機で
直接打錠してそれぞれ5119の医薬を含む錠剤を得る
。
メツシユのステンレス鋼製ふるいを通しそして好適な混
合器内で混合する。、得られた圧縮用混合物を打錠機で
直接打錠してそれぞれ5119の医薬を含む錠剤を得る
。
処方2
経口用投与器
下記の組成1ゆを作る。
重量%
医薬 0.01
ステアリン酸アルミニウム 6.0
ひまわシ油を加えて 100とする
ステアリン酸アルミニウムを115℃に加熱したひまわ
シ油の一部に攪拌しつつ分散する。。分散液を140℃
に加熱した残シのひまわシ油に加える。ゲルを15分間
130℃で攪拌し次に攪拌することなく放置して室温と
する。粉砕した医薬を冷却したゲル基材に分散し次にコ
ロイドミルを通して細い均質な分散液を生成する。分散
液を投与用ポンプを取シ付けたプラスチック瓶に注入す
る。
シ油の一部に攪拌しつつ分散する。。分散液を140℃
に加熱した残シのひまわシ油に加える。ゲルを15分間
130℃で攪拌し次に攪拌することなく放置して室温と
する。粉砕した医薬を冷却したゲル基材に分散し次にコ
ロイドミルを通して細い均質な分散液を生成する。分散
液を投与用ポンプを取シ付けたプラスチック瓶に注入す
る。
処方3
注射
下記の組成1ftを作る
チw/v
医薬 0.05
塩化ナトリウム 0.5
注射用水を加えて 100とする
医薬及び塩化ナトリウムを注射用水に溶解しそして溶液
を膜濾過によυ滅菌しそしてガラス製アンプルに注入す
る。
を膜濾過によυ滅菌しそしてガラス製アンプルに注入す
る。
処方4
可溶性粉末
下記の・組成1kgを作る。
重量部
医薬 0.2
乳糖を加えて 100とする
医薬及び乳糖をふるいにかけ適当な混合器中で混合して
均質な粉末を作る。粉末シアーに注入する。粉末を治療
すべき豚に飲料本釣4.546 U(1ガロン)当シ1
2の割合で用いる。
均質な粉末を作る。粉末シアーに注入する。粉末を治療
すべき豚に飲料本釣4.546 U(1ガロン)当シ1
2の割合で用いる。
処方5
経口用再水和処方
下記の組成1反を乾燥粉末の形の各成分を混合すること
によシ作る。
によシ作る。
グリシン 1g、 3q6
デキシトローズ(無水) 67.6
塩化ナトリウム 14.3
燐酸二水素カリウム 6,8
くえん酸 0・8
くえん酸三カリウム 02
医薬 0.003
組成物601を次に水21に溶解しそして下痢をしてい
る牛に供給する。
る牛に供給する。
処方6
下記の処方は下記の方法によシ製造する。
医薬 0.02%号令
ベントン 38(”) 15%NV/V(即ち1.5
t7100m1) 炭酸プロピレン 0.6チw/v ファーマソルプ(2) 1oチφ n酸(3)0.1 % w/v アンピシリン三水和物 6.0%φ (遊離のQとして) 大豆油を加えて 100%とする (1)ベントン38はベントナイトのアミド誘導体。
t7100m1) 炭酸プロピレン 0.6チw/v ファーマソルプ(2) 1oチφ n酸(3)0.1 % w/v アンピシリン三水和物 6.0%φ (遊離のQとして) 大豆油を加えて 100%とする (1)ベントン38はベントナイトのアミド誘導体。
(2)ファーマソルブ(Pharmasorb)は活性
化アタパルジャイトの商品名。
化アタパルジャイトの商品名。
(3)燐酸はベントンのアルカリ性pHをバランスする
ために存在する。
ために存在する。
ベントンは大豆油に分散されそして充分に分散したとき
炭酸ゾロビレンを高速混合によシ加え次にコロイドミル
にかけて基材を製造する。この基材に先ず燐酸を混合し
そして次にファーマソルブ。
炭酸ゾロビレンを高速混合によシ加え次にコロイドミル
にかけて基材を製造する。この基材に先ず燐酸を混合し
そして次にファーマソルブ。
ペニシリンそして医薬を混合しそして得られた懸濁液を
次にもう一度コロイドミルに通す。
次にもう一度コロイドミルに通す。
代理人弁理士 秋 沢 政 光
他 1 名
第1頁の続き
優先権主張 @1983年5月18日■イギリス(GB
)■13690 @発明者ヒーター・マーチン・ニューサム イギリス国すリー州チイーム・ ヨークロード20エイ・ザ・ライ ムズ内 (金 円) 昭和f2年1月r日 特許庁4宝 殿 1、事件の表示 ケ千 願昭5′″ツー第776rノ 号2、警日aの名
称 丁痴1シ甘今及勘゛子眩甲!!1代り勿3、補正をする
者 事件との関係 出原灸ん 4、代 理 人
)■13690 @発明者ヒーター・マーチン・ニューサム イギリス国すリー州チイーム・ ヨークロード20エイ・ザ・ライ ムズ内 (金 円) 昭和f2年1月r日 特許庁4宝 殿 1、事件の表示 ケ千 願昭5′″ツー第776rノ 号2、警日aの名
称 丁痴1シ甘今及勘゛子眩甲!!1代り勿3、補正をする
者 事件との関係 出原灸ん 4、代 理 人
Claims (9)
- (1)式(I) 〔式中(1)Pは結合、酸素、硫黄、NR’、メチレン
、エチレン又はビニレンで1))l;l:であjy R
+及びR2はそれぞれ水素、ハロゲン。 ヒドロキシ、アシルオキシ、低級アルキル、低級アルコ
キシ又はトリフルオロメチルでありそしてR3は水素、
低級アルキル、低級アルアルキルであるか又はそれぞれ
低級アルキルによpN−置換されていてもよいアミノエ
チル又はアミノプロピルであるか又は低級アルキル置換
窒素含有複素環基又は窒素含有複素環置換低級アルキル
基であシ そしてR4は低級アルキルであシ そしてR5は水素であシ 又は(il)Pは−CR’R’であシXは(式中窒素は
Pに結合している)でありそしてR1は水素、低級アル
キル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン又
はトリフルオロメチルであ勺 そしてR3は水素、低級又は高級アルキル、低級アルケ
ニル又は低級アルキニルtc5−7シクロアルキルec
5−7シクロアルケニルであるか又はCs−77ククア
ルキル、ヒドロキシ、アミソ、モノ−又はジー低級アル
キルアミノ、カルボキシ。 低級カルブアルコキシ、カルバモイル、モノ−又はジー
低級フルキル−カルバモイル、フェニル。 低級アルカメイル又はフェニルカルボニルによシ置換さ
れた低級アルキルであシ そしてR5、H4及びR7はそれぞれ水素又は低級アル
キルであシ そしてR8は水素、低級アルキル、カルボキシ。 低級カルブアルコキシであるか又はヒドロキシ。 アミノ、モノ−又はジー低級アルキルアミノによシ置換
された低級アルキルである〕 の化合物 又は低級又は高級アルカノイル、アダマントイル。 カルバモイル、モノ−又はジー低級アルキルカルバモイ
ルy Cs−7シクロアルキル力ルボニル又ハクエニル
カルボニル訪導体又は2−N−オキシド。 2−N−低級アルキル又はフェニル低級アルキル四級誘
導体又はその製薬上許容しうる塩及び製薬上又は動物薬
上許容しうる担体よシなる人間の下痢又は動物の下痢を
治療又は予防するのに用いられる製薬又は動物薬組成物
。 - (2) 経口投与用の成形組成物の形の特許請求の範囲
第(1)項記載の組成物。 - (3) 大きな丸薬、錠剤又はカプセルの形の特許請求
の範囲第(2)項記載の組成物。 - (4)大きな丸薬、錠剤又はカプセルが少くとも1fの
重さである特許請求の範囲第(3)項記載の動物薬組成
物。 - (5)人間以外の動物の飼料又は飲料水への添加用プレ
ミックスの形である特許請求の範囲第(1)項記載の組
成物。 - (6) さらに少くとも0.5 $ w/vの活性的に
吸収される単糖及び少くとも25mMのナトリウムイオ
ンを含みしかも500mオスモラーより低い浸透圧を有
する薬理学上許容しうる水溶液よりなる経口用再水和組
成物の形の特許請求の範囲第(1)項記載の組成物。 - (7) さらに活性的に吸収されるアミノ酸及び電解質
よシなる特許請求の範囲第(6)項記載の組成物。 - (8) 動物薬上許容しうる媒体中に特許請求の範囲F
IT(1)Jαで定義した式(I)の化合物又はn9N
7体又はその塩のマルチ投与量を含む経口用投与器。 - (9)人間の下痢又は動物の下痢の治療に用いられる式
(I)の化合物又は誘導体又はその塩。 114 人間の下痢又は動物の下痢を治療する式(I)
の化合物又は誘導体又はその塩の用途。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB838313689A GB8313689D0 (en) | 1983-05-18 | 1983-05-18 | Treatment of diarrhoea |
GB13690 | 1983-05-18 | ||
GB13689 | 1983-05-18 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS606614A true JPS606614A (ja) | 1985-01-14 |
Family
ID=10542936
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP59097651A Pending JPS606614A (ja) | 1983-05-18 | 1984-05-17 | 下痢治療及び予防用組成物 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS606614A (ja) |
GB (1) | GB8313689D0 (ja) |
-
1983
- 1983-05-18 GB GB838313689A patent/GB8313689D0/en active Pending
-
1984
- 1984-05-17 JP JP59097651A patent/JPS606614A/ja active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
GB8313689D0 (en) | 1983-06-22 |
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