JPS6053150A - Rubbery sticky bandage - Google Patents

Rubbery sticky bandage

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Publication number
JPS6053150A
JPS6053150A JP58160057A JP16005783A JPS6053150A JP S6053150 A JPS6053150 A JP S6053150A JP 58160057 A JP58160057 A JP 58160057A JP 16005783 A JP16005783 A JP 16005783A JP S6053150 A JPS6053150 A JP S6053150A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
rubber
drugs
drug
based adhesive
parts
Prior art date
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Pending
Application number
JP58160057A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
希能 澤口
祐輔 伊藤
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nitto Denko Corp
Original Assignee
Nitto Electric Industrial Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Nitto Electric Industrial Co Ltd filed Critical Nitto Electric Industrial Co Ltd
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Publication of JPS6053150A publication Critical patent/JPS6053150A/en
Pending legal-status Critical Current

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
(57) [Summary] This bulletin contains application data before electronic filing, so abstract data is not recorded.

Description

【発明の詳細な説明】 (技術分野) 本発明はゴム系粘着性物質よりなる膏体の改良に関する
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION (Technical Field) The present invention relates to improvements in plasters made of rubber-based adhesive substances.

(従来技術) 従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全期作用を有
する薬物を外皮より投与する試みがなされており、種々
の薬物の外皮投与が提案ないし試みられている。
(Prior Art) Conventionally, drugs administered to the integument, such as bactericides, disinfectants, and skin irritants, were intended to act locally on the integument and its underlying tissues. However, in recent years, attempts have been made to administer drugs with full-phase action through the epidermis, and various drugs have been proposed or attempted to be administered through the epidermis.

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態にて行われている
が、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合した製
剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などにより当
該製剤による治療効果が著しく低下する傾向がある。
Dermal administration of drugs is carried out, for example, in the form of adhesive patch preparations in which the drug is mixed into a plaster made of an adhesive substance. When stored, the therapeutic effect of the preparation tends to decrease significantly due to decomposition, volatilization, etc. of the drug.

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装などによって密封、遮光することによってこれを
防止することが出来るが、ゴム系粘着性物質よりなる膏
体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有
化合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネー
ト包装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、2
〜3年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なく
ない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サ
リチル酸モノグリコール、などのサリチル酸誘導体、カ
ブサイシン、ノニル酸バニリルアミド、トウガラシエキ
スなどの皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミンなどのエタノ
ールアミン系抗ヒスタミン、dk−α−トコフェロール
等のビタミンEなどの経口による含量低下が著しい。
By the way, volatilization and photodecomposition of drugs can be prevented by sealing them with aluminum laminate packaging and shielding them from light. , amine compounds, etc., the decomposition of drugs continues to proceed even with aluminum laminated packaging, resulting in
Many products become unusable after being stored for up to three years. In particular, salicylic acid derivatives such as methyl salicylate and monoglycol salicylate as anti-inflammatory analgesics, skin irritants such as kabsaicin, nonylic acid vanillylamide, and hot pepper extract, ethanolamine antihistamines such as diphenhydramine, and vitamins such as dk-α-tocopherol. There is a significant decrease in the oral content of E and other drugs.

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
ゴム系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製剤
の開発が望まれている。
Therefore, it is desired to develop a plaster or an adhesive patch made of a rubber-based adhesive material that does not allow the decomposition of the drug to progress even when the drug is mixed therein.

かかる実情下に、本発明者らは種々研究を重ねてきたと
ころ、ゴム系粘着性物質よりなる膏体にユキノシタ科植
物のイソクマリン誘導体およびクマリン誘導体から選ば
れる少なくとも一種を配合しておけば、当該膏体に薬物
を配合しても薬物が分解することなく安定に存在するこ
とを見いだした。
Under these circumstances, the present inventors have conducted various studies and have found that if at least one selected from isocoumarin derivatives and coumarin derivatives of plants of the family Saxifrage family are blended into a plaster made of a rubber-based adhesive substance, It has been found that even when a drug is mixed into a plaster, the drug remains stable without being decomposed.

(発明の開示) 本発明ばかがる新知見に基づいて完成されたものであり
、ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、ユキノシタf1植
物のイソクマリン誘導体およびクマリン誘導体から選ば
れる少なくとも一種を配合してなることを特徴とするゴ
ム系粘着性膏体、当該膏体にさらに薬物を配合してなる
ゴム系粘着性膏体、即ち粘着性貼付製剤に関する。
(Disclosure of the Invention) The present invention has been completed based on new findings, and includes at least one selected from isocoumarin derivatives and coumarin derivatives of the Saxifrage f1 plant in a plaster made of a rubber-based adhesive substance. The present invention relates to a rubber-based adhesive paste characterized by comprising: a rubber-based adhesive paste further containing a drug, that is, an adhesive patch preparation;

ゴム系粘着性物質としては、ゴム系粘着性貼付製剤用と
して従来から使用されているジエン系高分子化合物、具
体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などがあ
げられる。合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−
スチレンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェン
ゴム、ポリブテンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムな
どがあげられる。
Examples of rubber-based adhesive substances include diene-based polymer compounds conventionally used for rubber-based adhesive patch preparations, specifically natural rubber, synthetic rubber, and mixtures thereof. As a synthetic rubber, styrene-isoprene-
Examples include styrene block copolymer rubber, styrene-butadiene rubber, polybutene rubber, butyl rubber, and silicone rubber.

ゴム系粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分
としてテルペン系+Δ1脂、石油系杉】脂などの粘着性
(J”i剤、流動パラフィン、動植物油(例えば、オリ
ーブ油、大豆油、牛脂、トン脂)、ポリブテン、低級イ
ソプレン、ワックスなどの接着力・保持力調整剤、酸化
チタン、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カル
シウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水および乳化
剤(たとえば、ソルビタンモノオレエート、ラウリルス
ルホン酸ナトリウム)、乳化助剤(たとえば、ステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム)などを
配合してもよい。
The paste made of rubber-based sticky substances further contains terpene-based + Δ1 fats, petroleum-based cedar] fats, and other sticky agents (J''i agents, liquid paraffin, animal and vegetable oils (e.g., olive oil, soybean oil, etc.) as third components. , beef tallow, pork fat), polybutene, lower isoprene, wax and other adhesive/retention force regulators, titanium oxide, zinc oxide, aluminum metasilicate, calcium sulfate, calcium phosphate and other fillers, water and emulsifiers (e.g. sorbitan mono oleate, sodium lauryl sulfonate), emulsification aids (for example, magnesium stearate, aluminum stearate), etc. may be blended.

本発明にて使用されるユキノシタ科植物のイソクマリン
誘導体ないしはクマリン誘導体としては、たとえばヒド
ラゲール、ヘルゲニン、フィロズルシンなどが列挙され
る。これらは、合成品、天然由来のいずれでもよい。
Examples of isocoumarin derivatives or coumarin derivatives of plants of the family Saxifrage used in the present invention include hydragel, hergenin, phyllodulcin, and the like. These may be synthetic or naturally derived.

天然由来のものは、ユキノシタ科植物自体(通常、その
粉末)またはユキノシタ科植物よりの抽出エキスとして
使用してもよい。たとえば、フィロズルシンはアマチャ
の葉に、ヒドラゲノールはアジサイの花に、ベルゲニン
はナガバユキノシタ、トリアシショウマ、ヤグルマ草な
どの地下茎に広く分布しているからこれらの乾燥粉末、
あるいはこれらから自体既知の手段にて抽出されたエキ
スとして使用されうる。
Those of natural origin may be used as the Saxifrageae plant itself (usually its powder) or as an extract from the Saxifrageae plant. For example, phyllodulcin is widely distributed in the leaves of amacha, hydragenol in the flowers of hydrangea, and bergenin is widely distributed in the underground rhizomes of plants such as Saxifrage, Trifoliate, and Cornflower, so these dry powders,
Alternatively, it can be used as an extract extracted from these by means known per se.

抽出用の溶媒としては、水、アルコール(メタノール、
エタノールなど)、アセトン等が用いられる。
Extraction solvents include water, alcohol (methanol,
(ethanol, etc.), acetone, etc.

当該インクマリン誘導体およびクマリン誘導体の配合量
はゴム系粘着性物質に対して、0.005〜10市量%
程度、好ましくは0.01〜5重量%程度、さらに好ま
しくは0.1〜2重量%程度であり、植物の乾燥粉末あ
るいはエキスとして使用する場合には、イソクマリン誘
導体およびクマリン誘導体の全量が上記の量に相当する
量を配合すればよく、たとえばエキスとしては0.01
〜20重量%、好ましくは0.02〜lO重量%程度、
さらに好ましくは0.1〜5重量%程度配合され、植物
の乾燥粉末としては、0.01〜30重量%程度、好ま
しくは0.05〜10[f量%程度、さらに好ましくは
0.2〜5重量%程度配合される。
The blending amount of the ink marine derivative and coumarin derivative is 0.005 to 10% by market weight based on the rubber adhesive substance.
The amount is preferably about 0.01 to 5% by weight, more preferably about 0.1 to 2% by weight, and when used as a dry powder or extract of plants, the total amount of isocoumarin derivatives and coumarin derivatives is less than the above amount. For example, as an extract, 0.01
~20% by weight, preferably about 0.02~10% by weight,
More preferably, the content is about 0.1 to 5% by weight, and the dry powder of the plant is about 0.01 to 30% by weight, preferably about 0.05 to 10% by weight, and more preferably 0.2 to 30% by weight. It is blended in an amount of about 5% by weight.

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤化して
投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
皮吸収性薬物(ただし、経皮吸収助剤の助けによって経
皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物、全
身性薬物のいずれでもよい)、皮膚疾患治療用薬物、皮
膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげられる。
There are no particular restrictions on the drug that can be incorporated into the paste of the present invention as long as it can be administered in the form of an adhesive patch. Examples include drugs for treating skin diseases, drugs for skin irritation, and drugs for treating indefinite complaints.

特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化合物
などは、従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体中におけ
る含量低下が著しいので、本発明膏体はかかる薬物を製
剤化する場合に特にその意義がある。フェノール性水酸
基含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘導体(サ
リチル酸モノグルリコール、サリチル酸メチルなど)、
ビタミンEおよびその誘導体、カブサイシンなどがあげ
られ、またアミン系化合物としてはジフェンヒドラミン
などのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフ
ェラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物、
リドカインなどがあげられる。その他の薬効成分として
は、たとえばl−メントール、d7!−カンファー、チ
モール、d−ボルネオールなどの感冷性刺激性薬物、イ
ンドメタシン、ジクロフェナックナトリウムなどの非ス
テロイド系抗炎症性薬物、デキサ・メタシン、ヘタメタ
シンなどのステロイド系抗炎症剤、クロルヘキシジンジ
グリコネ−1・、アクリノールなどの殺菌剤、1・うガ
ラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カブサイシン、
ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジン
などの温感性皮膚刺激性薬物、シコン、l・ウキなどの
生薬類などがあげられれる。
In particular, the content of phenolic hydroxyl group-containing compounds, amine compounds, etc. is significantly reduced in plasters made of conventional rubber-based adhesive substances, so the paste of the present invention has particular significance when formulating such drugs. be. Examples of compounds containing phenolic hydroxyl groups include salicylic acid derivatives (monoglylic salicylate, methyl salicylate, etc.),
Vitamin E and its derivatives, cabsaicin, etc. are mentioned, and amine compounds include ethanolamine antihistamine drugs such as diphenhydramine, ethylenediamine antihistamine drugs such as chlorferamine,
Examples include lidocaine. Other medicinal ingredients include l-menthol, d7! - Cold-sensitive irritating drugs such as camphor, thymol, and d-borneol, non-steroidal anti-inflammatory drugs such as indomethacin and diclofenac sodium, steroidal anti-inflammatory drugs such as dexamethacin and hetamethacin, chlorhexidine diglycone-1, , fungicides such as acrinol, 1. Capsicum extract, nonylic acid vanillylamide, kabsaicin,
Examples include warm-sensitive skin irritating drugs such as ginger extract, cantharis tincture, and cantharidin, and herbal medicines such as shikon and l.

なお、本発明粘着性貼イ」製剤を調整するあたって番1
1ゴム系着性物質にまず薬物を添加した後にユキノシタ
fi植物のイソクマリン誘導体、クマリン誘導体を添加
してもよいことは言うまでもない。
In addition, in preparing the adhesive patch of the present invention,
1. It goes without saying that the isocoumarin derivative or coumarin derivative of the Saxifraga fi plant may be added after first adding the drug to the rubber-based adhesive substance.

また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、プラスチッ
クフィルムなどの支持体に展延して用いられる。
Further, the adhesive patch preparation of the present invention is usually used by being spread on a support such as cloth or plastic film.

以下に実施例および実験例を示して本発明をより長体的
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。
The present invention will be explained in more detail with reference to Examples and Experimental Examples below, but the present invention is not limited thereto.

以下の記載において[部−1とあるは「重量部」を意味
する。
In the following description, "part-1" means "parts by weight."

実施例1 スチレン−ブタジェン−スチレンゴム43部と天然ロジ
ン25部を150℃に保持されたニーダ−で20分間練
り、これに甘茶乾燥粉末3部を加えて混合し、70分間
混練する。次ぎにボリブデン5部、流動パラフィン7部
、酸化チタン粉末6部、タルク5部を添加し、10分間
混練した後、90℃まで冷却してからサリチル酸モノグ
リコール5部、ノニル酸バニリルアミド0.02部、ジ
フンヒドラミン0.8部を加え混合し、織布上に0.2
酊の厚みで塗布し貼付剤を得る。
Example 1 43 parts of styrene-butadiene-styrene rubber and 25 parts of natural rosin are kneaded for 20 minutes in a kneader maintained at 150 DEG C., 3 parts of sweet tea dry powder are added thereto, mixed, and kneaded for 70 minutes. Next, 5 parts of bolybdenum, 7 parts of liquid paraffin, 6 parts of titanium oxide powder, and 5 parts of talc were added, and after kneading for 10 minutes, the mixture was cooled to 90°C, and then 5 parts of monoglycol salicylate and 0.02 part of vanillyl nonylate acid were added. , add 0.8 parts of diphunhydramine, mix, and apply 0.2 parts on the woven fabric.
Apply to the same thickness to obtain a patch.

実施例2 実施例1において、甘茶の代わりに紫陽花エタノールエ
キス3部を配合し、それ以外は実施例1と同様にして貼
付剤を得る。
Example 2 A patch is obtained in the same manner as in Example 1 except that 3 parts of hydrangea ethanol extract is added instead of sweet tea.

実施例3 実施例1において、甘茶の代わりにナガバユキノシタの
根の乾燥物3部を配合し、それ以外は実施例1と同様に
して貼付剤を得る。
Example 3 A patch was obtained in the same manner as in Example 1, except that 3 parts of dried root of Saxifrage was added instead of sweet tea.

実施例4 実施例1において、甘茶の代わりにヒドラゲル−ル1部
を配合し、それ以外は実施例1と同様にして貼付剤を得
る。
Example 4 A patch was obtained in the same manner as in Example 1 except that 1 part of hydra gel was added instead of sweet tea.

実施例5 実施例1において、旧゛茶の代わりにヘルゲニン0.2
部を配合し、それ以外は実施例1と同様にして貼付剤を
得る。
Example 5 In Example 1, Hergenin 0.2 was used instead of old tea.
A patch was obtained in the same manner as in Example 1 except for the following.

実施例6 実施例1において、1↑茶の代わりにフィロズルシン0
.5部を配合し、それ以外は実施例1と同様にして貼付
剤を1qる。
Example 6 In Example 1, phylodulcin 0 was used instead of 1↑tea.
.. 5 parts, and 1 q of a patch was prepared in the same manner as in Example 1 except for the above.

比較例1 実施例1において、け茶を加えないこと以外は実施例1
と同様にして貼付剤を得る。
Comparative Example 1 Same as Example 1 except that Kecha was not added.
A patch is obtained in the same manner.

実験例1 実施例1〜6および比較例1で得たサンプルを、アルミ
ニウムポリエチレンラミネートフィルムに密封して、4
0℃にて3ケ月間保存した後、各薬物の足口を行い、そ
の含し低下率をもとめ、その結果を第1表にしめした。
Experimental Example 1 The samples obtained in Examples 1 to 6 and Comparative Example 1 were sealed in an aluminum polyethylene laminate film.
After storage at 0° C. for 3 months, each drug was tested to determine the rate of decrease in potency, and the results are shown in Table 1.

第1表中における分解率は理論値を100%とO として計算したものである。The decomposition rate in Table 1 is the theoretical value of 100% and O It is calculated as follows.

下表から明らかなように、本発明膏体中に配合された薬
物は極めて安定に存在する。
As is clear from the table below, the drug compounded in the paste of the present invention exists extremely stably.

風下余白Downwind margin

Claims (1)

【特許請求の範囲】 (11ゴム系粘着性物質よりなる膏体に、ユキノシタ科
植物に含まれるイソクマリン誘導体およびクマリン誘導
体から選ばれる少なくとも一種の化合物を配合してなる
ことを特徴とするゴム系粘着性膏体。 +21 化合物がヒドラゲール、ベルゲニン、フィロズ
ルシンから選ばれる少なくとも一種である特許請求の範
囲第+11項記載のゴム系粘着性膏体。 (3) さらに薬物を配合してなる特許請求の範囲第1
1)項または第(2)項記載のゴム系粘着性膏体。 (4)薬物がフェノール性水酸基又は/及びアミノ基を
有するものである特許請求の範囲第(3)項記載のゴム
系粘着性膏体。
[Scope of Claims] (11) Rubber-based adhesive characterized by blending at least one compound selected from isocoumarin derivatives and coumarin derivatives contained in plants of the Saxifrage family into a paste consisting of a rubber-based adhesive substance. Rubber-based adhesive paste according to Claim No. +11, wherein the compound is at least one selected from hydragel, bergenin, and phyllodulcin. (3) Claim No. 1 further comprising a drug. 1
The rubber adhesive paste described in item 1) or item (2). (4) The rubber adhesive paste according to claim (3), wherein the drug has a phenolic hydroxyl group and/or an amino group.
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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