JPS61233077A - Patch - Google Patents
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- JPS61233077A JPS61233077A JP60076200A JP7620085A JPS61233077A JP S61233077 A JPS61233077 A JP S61233077A JP 60076200 A JP60076200 A JP 60076200A JP 7620085 A JP7620085 A JP 7620085A JP S61233077 A JPS61233077 A JP S61233077A
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Abstract
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は、皮膚表面に直接貼付できるように作られた適
度の粘着性を有する薬物含有の貼付剤に関するものであ
る。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION <Industrial Field of Application> The present invention relates to a drug-containing patch with appropriate adhesiveness that is designed to be applied directly to the skin surface.
〈従来技術とその問題点〉
従来、貼付剤としては、天然ゴム、イソプレンゴム、ネ
オプレンゴムの如き熱可塑性ゴム状物質にロジン、エス
テルガムの如き接着性付与樹脂を配合した粘着性基剤に
、サリチル酸メチル、サリチル酸モノグリコール、メン
トールの如き消炎鎮痛剤などの薬効成分を混合し、これ
を布などの担持体上に展延した硬膏剤が広く使用されて
いる。<Prior art and its problems> Conventionally, patches have been made using an adhesive base made of a thermoplastic rubber-like substance such as natural rubber, isoprene rubber, or neoprene rubber mixed with an adhesion-imparting resin such as rosin or ester gum. Plates in which medicinal ingredients such as methyl salicylate, monoglycol salicylate, and anti-inflammatory analgesics such as menthol are mixed and the mixture is spread on a carrier such as cloth are widely used.
これらの貼付剤は粘着性及び皮膚接着性が唆れている反
面、基剤に対する薬効成分の相溶性が必ずしも充分でな
いために、長期間貼付剤を保存している間に薬効成分が
徐々に粘着性基剤中で分離し始め、該基剤表面を保護す
る離型ライナーや担持体内に移行し、担持体との投錨力
の低下、粘着性の低下を生じるものである。またこのよ
うな現象を生じた貼付剤を皮膚面上に貼付した場合、貼
付側表面が液状の物質で覆われた状態、即ち、薬効成分
がいわゆるブルーミングした状態となるために耐汗接着
性に劣り、また接着した場合でも粘着性基剤の凝集力な
どに好ましくない影響を及ぼしているので剥離時に皮膚
面への糊残り現象を生じるなどの欠点があった。またこ
れらの貼付剤は薬効成分の拡散移動性が悪いためにこれ
を改良する目的でラノリン、流動パラフィンの如き油状
物質を添加する方法が採用されているが、凝集力の著し
い低下を招き、保存時のダレ現象や剥離時の糊残りなど
好ましくない結果を示す場合があった。Although these patches have good adhesiveness and skin adhesion, the compatibility of the medicinal ingredients with the base is not necessarily sufficient, so the medicinal ingredients gradually become sticky while the patches are stored for a long period of time. It begins to separate in the adhesive base and migrates into the release liner or carrier that protects the surface of the base, resulting in a decrease in the anchoring force with the carrier and a decrease in adhesiveness. In addition, when a patch that causes this phenomenon is applied to the skin, the surface to which it is applied is covered with a liquid substance, in other words, the medicinal ingredient blooms, resulting in poor sweat-resistant adhesion. Furthermore, even when adhered, the adhesive has an unfavorable effect on the cohesive force of the adhesive base, resulting in adhesive residue on the skin surface when peeled off. In addition, these patches have poor diffusion and mobility of medicinal ingredients, so in order to improve this, oily substances such as lanolin and liquid paraffin are added, but this results in a significant decrease in cohesive force, making it difficult to store. In some cases, undesirable results such as sagging phenomenon and adhesive residue upon peeling may occur.
〈発明が解決しようとする問題点〉
また近年、貼付剤の基剤を構成する合成ゴムのひとつと
して一般式5−I−8で表わされるスチレン−イソプレ
ン−スチレンブロック共重合体ゴムが使用されている。<Problems to be Solved by the Invention> In recent years, styrene-isoprene-styrene block copolymer rubber represented by the general formula 5-I-8 has been used as one of the synthetic rubbers constituting the base of adhesive patches. There is.
これらのブロック共重合体ゴムは5−I−8という特殊
な構造を有しているために、薬効成分との相溶性も良好
でブルーミングの問題が生じにくい。即ち上記ブロック
共重合体コムは1サリチル酸メチル、サリチル酸モノグ
リコールなどの液状薬効成分を配合した場合、溶解性指
数の近いスチレンブロックポリマー、即ち硬質重合体ド
メイン中に薬効成分が吸収されるために、長時間保存し
ても各成分の相溶性が良好であり、従って前述したよう
な分離による性能の劣化を生じることがない。さらに硬
質重合体ドメインは、油状物質添加時の凝集力低下を幾
分改善する機能を有する。Since these block copolymer rubbers have a special structure of 5-I-8, they have good compatibility with medicinal ingredients and are less prone to blooming problems. That is, when the above-mentioned block copolymer comb is blended with a liquid medicinal ingredient such as methyl salicylate or monoglycol salicylate, the medicinal ingredient is absorbed into the styrene block polymer, that is, the hard polymer domain, which has a similar solubility index. The compatibility of each component is good even when stored for a long time, so there is no deterioration in performance due to separation as described above. Furthermore, the hard polymer domains have the function of somewhat improving the reduction in cohesive force upon addition of oily substances.
シカシスチレンーイソプレンースチレンブロック共重合
体ゴムは、これを単独で粘着性基剤に用いるには充分な
粘着特性を有していす、また多量の油状物質の添加によ
ってこれを改良しようとすると凝集力に悪影響をおよぼ
すものであった。そこで天然ゴムやイ′ソブレンゴムを
これに配合して柔軟性を付与し、皮膚接着性を向上させ
ることが提案されているが、この方法では基剤成分中の
硬質重合体ドメインの含有量を相対的に低下させるため
に、上記ブロック共重合体が本来有する前述したような
すぐれた特性を充分に活かすことができないという不都
合を有するものであり九。Civic styrene-isoprene-styrene block copolymer rubber has sufficient adhesive properties to be used alone as an adhesive base, and it tends to agglomerate if an attempt is made to improve it by adding a large amount of oily substance. It had a negative impact on power. Therefore, it has been proposed to blend natural rubber or isobrene rubber into the base material to impart flexibility and improve skin adhesion. This has the disadvantage that the above-mentioned excellent properties inherently possessed by the block copolymer cannot be fully utilized because of the reduction in the properties of the block copolymer.
〈問題を解決するための手段〉
本発明者らは上記問題点に鑑がみ、・貼付剤に使用する
ゴム成分について鋭意研究を重た結果、(S、−1,)
n−I1)n−S2型ブcryり共重合体と、5s−1
、型ブロック共重合体とを含む配合物に薬効成分を添加
したものが、油状・液状物質との相溶性も高く、皮膚接
着性・保型性の調製機能を有し、薬効成分の拡散移動増
大化に起因する放出性が向上することを見いだし、本発
明に至ったものである。<Means for solving the problem> In view of the above-mentioned problems, the present inventors have conducted extensive research on the rubber components used in patches, and have developed (S, -1,)
n-I1) n-S2 type butry copolymer and 5s-1
, a type block copolymer and a medicinal ingredient added to the formulation have high compatibility with oily/liquid substances, have the function of adjusting skin adhesion and shape retention, and have the ability to diffuse and transfer medicinal ingredients. It has been discovered that the release property due to the increase in the number of particles is improved, leading to the present invention.
即ち本発明は、一般式(S、 −1,)n −I1)n
−S2型ブロック共重合体(式中81及びSsはモノビ
ニル芳香族ブロックポリマーであり、1.は共役ジエン
ブロックポリマーであり、Sl及びSlの合計含有量が
少なくとも5重量%でおる。nは1〜5の整数)と、一
般式8.−I2型ブロック共重体(式中% Smはモノ
ビニル芳香族ブロックポリマーであり、 Lは共役ジエ
ンブロックポリマーであり% Smの含有量が少なくと
も15重量%である)と接着性付与樹°脂とを含む配合
物と、薬物とからなる基剤が柔軟性を有する担持体面に
形成されている貼付剤を提供するものである。That is, the present invention provides general formula (S, -1,)n -I1)n
- S2 type block copolymer (wherein 81 and Ss are monovinyl aromatic block polymers, 1. is a conjugated diene block polymer, and the total content of Sl and Sl is at least 5% by weight; n is 1 ~5 integer) and general formula 8. - type I2 block copolymer (wherein %Sm is a monovinyl aromatic block polymer, L is a conjugated diene block polymer and the content of %Sm is at least 15% by weight) and an adhesion-imparting resin. The present invention provides a patch in which a base consisting of a compound containing a drug and a drug is formed on a flexible carrier surface.
本発明において使用され子前記一般式(S、 −1、)
n −I1)n−S2型ブロック共重合体(以下人ブロ
ック共重合体という)としては、SR及びSlがスチレ
ン、α−メチルスチレン、三級−ブチルスチレン、メチ
ルメタクリレート、ビニルシルエンなどに代表されるモ
ノビニル芳香族のブロックポリマーで、ガラス転移温度
が少なくとも20℃、約1000〜1250000重量
平均分子量を有するものであり、 Lはイソプレン、ブ
タジェンなどの共役ジエンのブロックポリマーで、約4
500〜2500000重量平均分子iを有するもので
ある。そしてブロックポリマーS1及びSlの合計含有
量は少なくとも5重量%、好ましくは10〜80重量%
の範囲にあるものでおる。The general formula (S, -1,) used in the present invention is
n-I1) As n-S2 type block copolymers (hereinafter referred to as block copolymers), SR and Sl are represented by styrene, α-methylstyrene, tertiary-butylstyrene, methyl methacrylate, vinylsilene, etc. A monovinyl aromatic block polymer having a glass transition temperature of at least 20°C and a weight average molecular weight of about 1,000 to 1,250,000;
It has a weight average molecule i of 500 to 2,500,000. and the total content of block polymers S1 and Sl is at least 5% by weight, preferably from 10 to 80% by weight
It must be within the range of .
またS、−1,型ブロック共重合体(以下Bブロック共
重合体という)としては、 Smがモノビニル芳香族の
ブロックポリマーで、少なくとも70℃のガラス転移温
度を有し、約10000以上の重量平均分子量を持ち、
Lは共役ジエンのブロックポリマーで、−15℃以下の
ガラス転移温度を有し。In addition, the S, -1, type block copolymer (hereinafter referred to as B block copolymer) is a block polymer in which Sm is a monovinyl aromatic group, has a glass transition temperature of at least 70°C, and has a weight average of about 10,000 or more. has a molecular weight,
L is a block polymer of conjugated diene and has a glass transition temperature of -15°C or lower.
約30000の重量平均分子量を持つものが挙げられ、
Ssの含有量は少なくとも15!量%、好ましくは20
〜50重量%の範囲にあるものである。Those with a weight average molecular weight of about 30,000 are mentioned,
The Ss content is at least 15! amount%, preferably 20
~50% by weight.
本発明の貼付剤は、上記Aブロック共重合体とBブロッ
ク共重合体と接着性付与樹脂とを含む配合物と、薬物と
が混合されて、皮膚接着性及び凝集性にすぐれて皮膚へ
の糊残りがなく、しかも持続的に薬物を皮面又は皮下深
部へ供給する粘着性の基剤が提供されるものであるが、
前記Aブロック共重合体と一一■−−1111−−Bブ
ロック共重合体との配合割合は、一方が50重量%を超
えることがないように調整するのが良く、実用的にはA
:B=70〜99 : 30〜1(重量比)の範囲が好
ましいものである。The adhesive patch of the present invention is a mixture of a compound containing the A block copolymer, B block copolymer, and adhesion-imparting resin, and a drug, and has excellent skin adhesion and cohesive properties, and has excellent skin adhesion and cohesive properties. It provides an adhesive base that leaves no adhesive residue and continuously supplies drugs to the skin surface or deep subcutaneously,
The blending ratio of the A block copolymer and the 1111--B block copolymer is preferably adjusted so that one does not exceed 50% by weight;
:B=70-99:30-1 (weight ratio) is preferable.
しかして、前記人ブロック共重合体とBブロック共重合
体とには、皮膚への接着性を向上させる目的で、ロジン
及び変性ロジン、石油系樹脂、クマロン−インデン系樹
脂、メチルインデン系樹脂、ポリテルペン系樹脂、ポリ
スチレン系樹脂などの樹脂(好ましくは軟化点が約55
〜150℃のもの)又はヒドロキシアビエチルアルコー
ル、ポリブテン、液状ポリイソブチレンなどの液状物の
如き接範囲で添加される配合物とされる。Therefore, the human block copolymer and the B block copolymer include rosin and modified rosin, petroleum resin, coumaron-indene resin, methylindene resin, Resins such as polyterpene resins and polystyrene resins (preferably those with a softening point of about 55
~150° C.) or liquid materials such as hydroxyabiethyl alcohol, polybutene, and liquid polyisobutylene.
また前記配合物には、流動パラフィン、マシン油、シリ
ンダー油、トランス油、レジン油、融点120℃以下の
ワックス類、低分子量ポリエチレン、アタックチックポ
リプロピレンなどの油成分を、配合物100重量部に対
して20〜300重量部、好ましくは50〜200重量
部の範囲で添加することができ、油成分としては前記以
外に例えば天然物としてのラノリン等゛の動物性ろう、
カルナバロウ等の植物性ろうなどの高級脂肪酸エステル
類又はジイソプロピルアジペート、エチルラウレートな
どのC数が6〜22個の脂肪酸とC数が1〜17個のア
ルコールとから合成される合成高級脂肪酸ニス物は、系
が流動性を有する程度の加、熱条件下で充分に混合し、
これに薬物又は薬物溶液を混合してなるゲル用基剤を冷
却することにより、室温域で高粘度を有し且つ保型性を
有する油性ゲル状で粘着性を有する基剤が得られる。In addition, oil components such as liquid paraffin, machine oil, cylinder oil, transformer oil, resin oil, waxes with a melting point of 120°C or less, low molecular weight polyethylene, and attack polypropylene are added to 100 parts by weight of the formulation. The oil component may be added in an amount of 20 to 300 parts by weight, preferably 50 to 200 parts by weight, and in addition to the above, the oil component may include animal waxes such as natural products such as lanolin,
Synthetic higher fatty acid varnish synthesized from higher fatty acid esters such as vegetable waxes such as carnauba wax, or fatty acids having 6 to 22 carbon atoms such as diisopropyl adipate and ethyl laurate, and alcohols having 1 to 17 carbon atoms. is thoroughly mixed under heating and heating conditions to the extent that the system has fluidity,
By cooling the gel base prepared by mixing a drug or a drug solution therein, an oily gel-like and sticky base having high viscosity and shape retention at room temperature can be obtained.
担持体上への基剤の形成は、担持体面に前記ゲル用基剤
を流延して冷却する方法が一般的であるが、例えばゲル
用基剤を耐熱性を有する離型ライナー(例えば剥離処理
したポリエステルフィルム)に流延し、これを担持体上
に転着するなどの方法でもよいものである。前記担持体
としては、ネル、織布、不織布、フェルト、発泡体、プ
ラスチックフィルム、金属箔などの単−物又は複合物な
どの可撓性を有するものが挙げられる。A general method for forming a base on a carrier is to cast the gel base on the carrier surface and cool it. A method such as casting on a treated polyester film and transferring it onto a carrier may also be used. Examples of the carrier include flexible materials such as flannelette, woven fabric, nonwoven fabric, felt, foam, plastic film, metal foil, and other single or composite materials.
本発明において用いられる薬物としては、貼付剤から適
用皮膚面に放出されたのちに薬理効果を示すものであれ
ば特に制限はなく、適用皮膚面付近に薬理効果を発揮す
る局所系薬効成分を用いても、血中に吸収されたのちに
薬理効果を発揮する全身系薬効成分を用いてもよい。こ
れらの薬効成分としては、例えば以下のごときものが列
挙される。The drug used in the present invention is not particularly limited as long as it exhibits a pharmacological effect after being released from the patch onto the applied skin surface. However, systemic medicinal ingredients that exert their pharmacological effects after being absorbed into the blood may also be used. Examples of these medicinal ingredients include the following:
イ)コルチコステロイド類:例えばハイドロコーチシン
、プント1ニゾロン、ベクロメタゾンプロビオネート、
フルメタシン、トリアムシノロン、トリアムシノロンア
セトニド、フルオシノロン、フルオシノロンアセトニド
、フルオシノロンアセトニドアセテート、プロピオン酸
クロベタゾールなど、口)鎮痛消炎剤:例えばアセトア
ミノフェン、メフェナム酸、インドメタシン、ジクロフ
エナクク、ルルビブロフエン、サリチル酸、サリチル酸
メチルsliントール、カンファー、スリンダック、ト
ルメチンナトリウム、ナプロキセン、フェンブフェンな
ど、
ノ9催11に、鎮静剤:例えばフエノパルビタール、ア
モパルビタール、シクロバルピタール、ロラゼパム、へ
ロベリドールなど、
二)精神安定剤:例えばフルフェナジン、テオリダジン
、ジアゼパム、フルニトラゼバム、クロルプロマジンな
ど、
→抗高血圧剤:例えばクロニジン、塩酸クロニジン、ピ
ンドロール、フロプラノロール、塩酸プロプラノロール
、ブブラノール、インデノロール、ブクモロール、ニフ
ェジピンなど、
へ)降圧利尿剤:例えばへイドロサイアザイド、ベンド
ロフルナサイアザイド、シクロペンチアザイドなど、
ト)抗生物質:例えばペニシリン、テトラサイクリン、
オキシテトラサイクリン、硫酸フラジオマイシン、エリ
スロマイシン、クロラムフェニコールなど、
チ)麻酔剤:例えばリドカイン、ペンシカイン、アミノ
安息香酸エチルなど、
す)抗菌性物質:例えば塩化ベンザルコニウム、ニトロ
フラゾン、ナイスクチン、アセトスルファミン、クロト
リマゾールなど、
ヌ)抗真菌物質:例えばペンタマイシン1アムホテリシ
ンB1ピロールニドリン、クロトリマゾールなど。b) Corticosteroids: e.g. hydrocortiscin, punto 1 nizolone, beclomethasone probionate,
flumethacin, triamcinolone, triamcinolone acetonide, fluocinolone, fluocinolone acetonide, fluocinolone acetonide acetate, clobetasol propionate, etc.) Analgesic anti-inflammatory agents: e.g. acetaminophen, mefenamic acid, indomethacin, diclofenac, lurbibrofen, salicylic acid, Methyl salicylate, camphor, sulindac, tolmetin sodium, naproxen, fenbufen, etc., sedatives: such as phenoparbital, amoparbital, cyclovalpital, lorazepam, heloberidol, etc., 2) tranquilizers : For example, fluphenazine, theoridazine, diazepam, flunitrazebam, chlorpromazine, etc. →Antihypertensive agents: For example, clonidine, clonidine hydrochloride, pindolol, flopranolol, propranolol hydrochloride, vubranol, indenolol, bukumolol, nifedipine, etc. To) Antihypertensive diuretics: For example Hydrothiazide, bendroflunathiazide, cyclopenthiazide, etc. g) Antibiotics: For example, penicillin, tetracycline,
oxytetracycline, fradiomycin sulfate, erythromycin, chloramphenicol, etc. 1) Anesthetics: e.g. lidocaine, pensicaine, ethyl aminobenzoate, etc. 3) Antibacterial substances: e.g. benzalkonium chloride, nitrofurazone, nyscutin, acetosulfamine, Clotrimazole, etc. n) Antifungal substances: For example, pentamycin 1 amphotericin B1 pyrrolenidrine, clotrimazole, etc.
0ビタミン剤:例えばビタミンA1エルゴカルシフエロ
ール、コレカルシフェロール、オクトチアミン、リボフ
ラビン酪酸エステルなど、ヲ)抗癲燗剤:例えばニトラ
ゼ/fム、メブロ/4:メート、クロナゼパムなど、
ワ)冠血管拡張剤:例えばニトログリセリン、ニトログ
リコール、インソルビドジナイトレート、エリスリトー
ルテトラナイトレート、ペンタエリスリトールテトラナ
イトレート、プロパチルナイトレートなど、
力)抗ヒスタミン剤:例えば塩酸ジフェンヒドラミン、
クロルフェニラミン、ジフェニルレイ電ダゾールなど、
ヨ)鎮咳剤:例えばデキストロメトルファン、チルブタ
ミン、エフェドリン、塩酸エフェドリンなど、り)性ホ
ルモン剤:例えばプロゲステロン、エストラジオールな
ど、
し)抗書剤、例えばドキセピンなど、
ソ)その他:例えば5−フルオロウラシル、ジヒドロエ
ルゴタミン、フエンタニール、デ°スモブレシン、ジゴ
キシン、ジキトキシン、メトクロブラシド、ドシペリド
、スコポラミン、臭化水素酸スコポラミン、プロスタグ
ランジン類など、が挙げられ、これらを二種類以上併用
して用いることが出来、粘着性の基剤中0.1〜30重
量%の範囲で添加することが薬理学的効果を発揮するた
めに有効である。0 Vitamin preparations: e.g. vitamin A1 ergocalciferol, cholecalciferol, octothiamine, riboflavin butyrate, etc., w) Antiepileptics: e.g. Nitraze/fum, Mebro/4:mate, clonazepam, etc., w) Coronary blood vessels. Extending agents: e.g. nitroglycerin, nitroglycol, insorbide dinitrate, erythritol tetranitrate, pentaerythritol tetranitrate, propyl nitrate, etc.) Antihistamines: e.g. diphenhydramine hydrochloride,
Chlorpheniramine, diphenylrayondazole, etc., 2) Antitussives: e.g. dextromethorphan, tilbutamine, ephedrine, ephedrine hydrochloride, etc., li) Sex hormones: e.g. progesterone, estradiol, etc., c) Antibiotics, e.g. doxepin, etc. ) Others: Examples include 5-fluorouracil, dihydroergotamine, fentanyl, desmobrecin, digoxin, diquitoxin, metoclobraside, dosiperid, scopolamine, scopolamine hydrobromide, prostaglandins, etc., and two or more of these can be used in combination. It is effective to add it in an amount of 0.1 to 30% by weight in the adhesive base in order to exhibit pharmacological effects.
また、上記薬効成分のうち通常湿布剤に使用されている
鎮痛消炎剤、例えばサリチル酸メチル、サリチル酸モノ
グリコール、!−メントール、カンファー、トウガラシ
エキス、カラシ油、ロートエキスなどは粘着性基剤中で
の拡散移動性、相溶性、薬理効果の点において好ましい
ものである。Also, among the above medicinal ingredients, analgesic and anti-inflammatory agents that are commonly used in poultices, such as methyl salicylate and monoglycol salicylate! - Menthol, camphor, capsicum extract, mustard oil, funnel extract, etc. are preferable in terms of diffusion mobility in the adhesive base, compatibility, and pharmacological effect.
なお、本発明の貼付剤には必要に応じて前記の製造方法
における任意の工程においてチモール、硼酸などの防腐
防黴剤など通常用いられている各種添加剤を添加するこ
とが出来る。In addition, various commonly used additives such as preservatives and antifungal agents such as thymol and boric acid can be added to the patch of the present invention at any step in the above-mentioned manufacturing method, if necessary.
更に本発明の貼付剤に冷感を付与したり、薬効成分の拡
散移動性などを向上させる目的で、製造工程中に該貼付
剤中約5〜70重量%の範囲の水を添加してW2O型の
含水ゲル状のエマルジ冒ン型貼付剤とすることも出来る
0
以上述べたように%本発明の貼付剤は、Aブロック共重
合体と、Bブロック共重合体とを併用しているために、
各成分間の相溶性が高く、皮膚接着性及び凝集性にすぐ
れた、また保型性が良好でダレもなく、シかも薬効成分
の拡散移動増大化に起因して放出性すぐれるという特徴
を有する。Furthermore, in order to impart a cooling sensation to the patch of the present invention and to improve the diffusion and mobility of the medicinal ingredients, water in the range of about 5 to 70% by weight is added to the patch during the manufacturing process. As mentioned above, the patch of the present invention uses both the A block copolymer and the B block copolymer. To,
It has the characteristics of high compatibility between each component, excellent skin adhesion and cohesion, good shape retention, no sagging, and excellent release properties due to increased diffusion and movement of medicinal ingredients. have
〈実施例〉
以下に本発明の実施例を示し、さらに具体的に説明する
が、本発明はこれらに限定されるものではない。文中で
部とあるのは重量部を意味する。<Examples> Examples of the present invention will be shown below and will be explained more specifically, but the present invention is not limited thereto. In the text, parts mean parts by weight.
実施例1
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(最
初のポリスチレンブロックの重量平均分子量=1100
0 ポリイソプレンブロックの重量平均分子量=13
8000 最後のポリスチレンブロックの重量平均分
子量= 11000 重合体中のスチレンの合計含有
量14重量%)180部、スチレン−イソプレンブロッ
ク共重合体(ポリスチレンブロックの重量平均分子量=
21000 ポリイソプレンの重量平均分子量= 6
9000 重合体中のスチレンの含有量23重量%)
60部、流動パラフィン60部、ポリブテン(HV−3
00)50部、石油系樹脂(軟化点90℃)190部及
び下記混合薬物60部からなるタル用基剤を調整しこれ
を厚さ200μ溝の不織布上に厚さ800μ慣となるよ
うに展延して、室温で時間放置して油性ゲル状で粘着性
の基剤を持つ貼付剤を得た。Example 1 Styrene-isoprene-styrene block copolymer (weight average molecular weight of initial polystyrene block = 1100
0 Weight average molecular weight of polyisoprene block = 13
8000 Weight average molecular weight of the last polystyrene block = 11000 Total content of styrene in the polymer (14% by weight) 180 parts, styrene-isoprene block copolymer (weight average molecular weight of polystyrene block =
21000 Weight average molecular weight of polyisoprene = 6
9000 Styrene content in polymer 23% by weight)
60 parts, liquid paraffin 60 parts, polybutene (HV-3
00) Prepare a tar base consisting of 50 parts, 190 parts of petroleum resin (softening point 90°C), and 60 parts of the following mixed drug, and spread it on a nonwoven fabric with a 200 μ-thick groove to a thickness of 800 μ. The mixture was then allowed to stand at room temperature for a period of time to obtain a patch having an oily gel-like adhesive base.
く薬物配合〉
サリチル酸メチル 10部−一メシト
ール、 10部di−カンファー
6部実施例2〜3及び比較例
第1表に示す配合割合で、実施例1と同様に操作にて貼
付剤を得た。なお、スチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体及びスチレン−イソプレンブロック共重
合体は実施例1と同一〇ものを用いた。Drug combination> Methyl salicylate 10 parts - mesitol, 10 parts di-camphor
6 parts Examples 2 to 3 and Comparative Example A patch was obtained in the same manner as in Example 1 using the compounding ratios shown in Table 1. The same 〇 as in Example 1 was used as the styrene-isoprene-styrene block copolymer and the styrene-isoprene block copolymer.
第 1 表 (単位部)
第2表及び第3表に実施例1〜3及び比較例の評価結果
を示す。第2表は実用テスト評価結果を、また第3表は
薬理効果テスト評価を示している。Table 1 (Unit part) Tables 2 and 3 show the evaluation results of Examples 1 to 3 and Comparative Examples. Table 2 shows the practical test evaluation results, and Table 3 shows the pharmacological effect test evaluation.
第 2 表
第2表中の評価方法 実用テストは10名のパネラ−
に実施例1〜3及び比較例の°貼付剤を貼付して行った
。皮膚接着性は、貼付時に自然剥離がないか、はがす時
に糊残りや痛感がないか等を総合して、良好、普通、悪
いの3段階で評価した皮膚耐汗接着時間は、発汗を促す
ために35℃、加湿条件下の室内にて試験を行ない、背
中央部に貼付した貼付剤の50%以上の面積に浮きが認
められるまでの時間で評価した。薬効の開始、持続は被
験者の体感によって判定した。Table 2 Evaluation method in Table 2 The practical test was conducted by 10 panelists.
The patches of Examples 1 to 3 and Comparative Example were applied to the test tube. Skin adhesion was evaluated on a three-grade scale of good, fair, and poor, based on whether there was any natural peeling when applied, whether there was any adhesive residue or pain when removed, etc.Skin sweat resistance adhesion time was evaluated based on whether there was any natural peeling when applied, whether there was any adhesive residue or pain when removed, etc. The test was conducted indoors at 35° C. under humidified conditions, and the evaluation was based on the time it took until 50% or more of the area of the patch applied to the center of the back was found to be lifted. The onset and duration of the medicinal effect were determined by the subject's experience.
第 3 表
第3表は人体貼付前の薬物量を100%とし、6時間貼
付後の基剤中の薬物量を定量したものである0Table 3 In Table 3, the amount of drug before application to the human body is taken as 100%, and the amount of drug in the base after application for 6 hours is quantified.
Claims (1)
共重合体(式中S_1及びS_2はモノビニル芳香族ブ
ロックポリマーであり、I_1は共役ジェンブロックポ
リマーであり、S_1及びS_2の合計含有量が少なく
とも5重量%である。nは1〜5の整数)と、一般式S
_2−I_2型ブロック共重合体(式中、S_2はモノ
ビニル芳香族ブロックポリマーであり、I_2は共役ジ
ェンブロックポリマーであり、S_2の含有量が少なく
とも15重量%である)と接着性付与樹脂とを含む配合
物と、薬物とからなる基剤が柔軟性を有する担持体面に
形成されている貼付剤。 2)一般式(S_1−I_1)_n−S_2型ブロック
共重合体と一般式S_2−I_2型ブロック共重合体と
の配合比が70〜99:30〜1(重量比)である特許
請求の範囲第1項記載の貼付剤。[Claims] 1) A block copolymer of the general formula (S_1-I_1)_n-S_2 type (wherein S_1 and S_2 are monovinyl aromatic block polymers, I_1 is a conjugated gene block polymer, S_1 and S_2 (n is an integer from 1 to 5) and the general formula S
_2-I_2 type block copolymer (wherein S_2 is a monovinyl aromatic block polymer, I_2 is a conjugated gene block polymer, and the content of S_2 is at least 15% by weight) and an adhesion-imparting resin. A patch in which a base consisting of a compound containing a drug and a drug is formed on a flexible carrier. 2) Claims in which the blending ratio of the general formula (S_1-I_1)_n-S_2 type block copolymer and the general formula S_2-I_2 type block copolymer is 70 to 99:30 to 1 (weight ratio) The patch according to item 1.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60076200A JPS61233077A (en) | 1985-04-09 | 1985-04-09 | Patch |
Applications Claiming Priority (1)
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JP60076200A JPS61233077A (en) | 1985-04-09 | 1985-04-09 | Patch |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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JPS61233077A true JPS61233077A (en) | 1986-10-17 |
JPH0582430B2 JPH0582430B2 (en) | 1993-11-18 |
Family
ID=13598513
Family Applications (1)
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Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS61233077A (en) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0285181A2 (en) * | 1987-04-02 | 1988-10-05 | Teikoku Seiyaku Kabushiki Kaisha | Etofenamate-containing adhesive tape |
WO2003070228A1 (en) * | 2002-02-19 | 2003-08-28 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Percutaneous absorption type plaster |
JP2012246324A (en) * | 2012-09-18 | 2012-12-13 | Sosin:Kk | External skin care preparation |
US11872320B2 (en) | 2021-02-25 | 2024-01-16 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Method for treating osteoarthritis |
Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS52140544A (en) * | 1976-05-18 | 1977-11-24 | Johnson & Johnson | Adhesiveebacked tape |
JPS52140545A (en) * | 1976-05-18 | 1977-11-24 | Johnson & Johnson | Mixed block polymer adhesive |
JPS53235A (en) * | 1976-06-23 | 1978-01-05 | Johnson & Johnson | Pressure sensitive adhesive tape |
JPS5535633A (en) * | 1978-09-01 | 1980-03-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | New pasting medicine |
JPS5549096A (en) * | 1978-10-04 | 1980-04-08 | Tekade Felten & Guilleaume | Method of processing coded information |
US4379806A (en) * | 1979-07-05 | 1983-04-12 | Johnson & Johnson | Pressure-sensitive adhesive tape and process |
JPS5951215A (en) * | 1982-09-14 | 1984-03-24 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Adhesive poultice |
JPS59181211A (en) * | 1983-03-30 | 1984-10-15 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Rubber based plaster composition |
JPS59193817A (en) * | 1983-04-15 | 1984-11-02 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Pharmaceutical preparation for external use |
JPS6053151A (en) * | 1983-08-30 | 1985-03-26 | 日東電工株式会社 | Rubbery sticky bandage |
JPS6053150A (en) * | 1983-08-31 | 1985-03-26 | 日東電工株式会社 | Rubbery sticky bandage |
-
1985
- 1985-04-09 JP JP60076200A patent/JPS61233077A/en active Granted
Patent Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS52140544A (en) * | 1976-05-18 | 1977-11-24 | Johnson & Johnson | Adhesiveebacked tape |
JPS52140545A (en) * | 1976-05-18 | 1977-11-24 | Johnson & Johnson | Mixed block polymer adhesive |
JPS53235A (en) * | 1976-06-23 | 1978-01-05 | Johnson & Johnson | Pressure sensitive adhesive tape |
JPS5535633A (en) * | 1978-09-01 | 1980-03-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | New pasting medicine |
JPS5549096A (en) * | 1978-10-04 | 1980-04-08 | Tekade Felten & Guilleaume | Method of processing coded information |
US4379806A (en) * | 1979-07-05 | 1983-04-12 | Johnson & Johnson | Pressure-sensitive adhesive tape and process |
JPS5951215A (en) * | 1982-09-14 | 1984-03-24 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Adhesive poultice |
JPS59181211A (en) * | 1983-03-30 | 1984-10-15 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Rubber based plaster composition |
JPS59193817A (en) * | 1983-04-15 | 1984-11-02 | Nitto Electric Ind Co Ltd | Pharmaceutical preparation for external use |
JPS6053151A (en) * | 1983-08-30 | 1985-03-26 | 日東電工株式会社 | Rubbery sticky bandage |
JPS6053150A (en) * | 1983-08-31 | 1985-03-26 | 日東電工株式会社 | Rubbery sticky bandage |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0285181A2 (en) * | 1987-04-02 | 1988-10-05 | Teikoku Seiyaku Kabushiki Kaisha | Etofenamate-containing adhesive tape |
WO2003070228A1 (en) * | 2002-02-19 | 2003-08-28 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Percutaneous absorption type plaster |
AU2003211297B2 (en) * | 2002-02-19 | 2007-12-06 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Percutaneous absorption type plaster |
US8158145B2 (en) | 2002-02-19 | 2012-04-17 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Percutaneous absorption type plaster |
US8545873B2 (en) | 2002-02-19 | 2013-10-01 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Percutaneous absorption type plaster |
JP2012246324A (en) * | 2012-09-18 | 2012-12-13 | Sosin:Kk | External skin care preparation |
US11872320B2 (en) | 2021-02-25 | 2024-01-16 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Method for treating osteoarthritis |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0582430B2 (en) | 1993-11-18 |
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