JPS60146816A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPS60146816A
JPS60146816A JP24814783A JP24814783A JPS60146816A JP S60146816 A JPS60146816 A JP S60146816A JP 24814783 A JP24814783 A JP 24814783A JP 24814783 A JP24814783 A JP 24814783A JP S60146816 A JPS60146816 A JP S60146816A
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Yoji Yamazaki
洋治 山崎
Toshimochi Okada
岡田 年以
Izumi Nagai
長井 泉
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Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
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Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
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    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
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    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩やN −
高級アシルサルコシンの水溶性塩等のアニオン型界面活
性剤を含有する口腔用組成物において、一般式(1) で示されるトラネキサム酸のカルブキシアルキルフェニ
ルエステル又はその塩を配合することにより、口腔粘膜
剥離作用を抑制した口腔用組成物に関する。
従来より口腔用組成物中にはラウリル硫酸ナトリウム、
ミリスチル硫酸ナトリウム等の高級アルキル硫酸エステ
ルの水溶性塩やN−tウロイル、N−ミリヌトイルサル
コシンナトリウム等のN−高級アシルサルコシンの水溶
性塩などのアニオン型界面活性剤が配合され、口腔用組
成物の起泡性を高め、その洗浄性を向上させることが行
なわれている。
しかしながら、これらのアニオン型界面活性剤は口腔粘
膜剥離作用を有しておシ、これを防止するために非イオ
ン界面活性剤(アマイド等)を添加することが提案され
ている。また、アニオン性リン酸エステル系界面活性剤
を配合したり、高級脂肪アルコールアルキレンオキシド
サルフェートのアニオン性アルカリ金属塩を配合するこ
とも提案されているが、更に有効に高級アルキル硫酸エ
ステルの水溶性塩やN−高級アシルサルコシンの水溶性
塩などのアニオン型界面活性剤の口腔粘膜剥離作用を抑
制することが望まれる。
本発明者らはアニオン型界面活性剤を口腔用組成物中に
配合した場合の口腔粘膜#離作用を抑制し、使用感を良
好にする仁とについて鋭意研究を行った結果、高級アル
キル硫酸エステルの水溶性塩やN−高級アシルサルコシ
ンの水溶性塩などのアニオン型界面活性剤を含む口腔用
組成物に一般式(1) %式%) で示されるトラネキサム酸のカル2キシアルキルフエニ
ルエステル又はその塩を配合することによシ、アニオン
型界面活性剤による口腔粘膜剥離作用が効果的に改善さ
れることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明はアニオン型界面活性剤を含有する口腔用組成物
において、前記一般式(])で示されるトラネキサム酸
のカル2キシアルキルフエニルエステル又はその塩を配
合することによ勺、高級アルキル硫酸エステルの水溶性
塩やN−高級アシルサルコシンの水溶性塩などのアニオ
ン型界面活性剤による口腔粘膜剥離作用を抑制するもの
である。なおこの場合、前記(1)式の配合により、歯
周炎惹起性細菌の歯垢形成を抑制し、歯牙の辺縁性う蝕
及び歯周炎をも有効に抑制し得るものである。
ここで、このトラネキサム酸のカル2キシアルキルフエ
ニルエステルは特開昭48−78143号公報等に記載
された方法で製造することができ、一般式(1)におい
てn = 2である。
の化合物は一般名セトラキサートと呼ばれている。
このセトラキサートの塩酸塩は胃粘膜微小循環の改善作
用、粘膜内ペグシノーダンの活性化抑制作用、抗カリク
レイン作用による胃液分泌抑制作用、潰瘍治癒効果を有
するものであるが、この化合物をアニオン型界面活性剤
を含む口腔用組成物中に配合すること、これにより口腔
粘膜剥離作用を抑制するということは、本発明者らの新
知見でおる。
なお、この化合物の急性毒性(LD5o)はマウスでB
oOoWIgAI以上、う、トで5000■hg以上て
あシ、また慢性毒性はう、トを用い6ケ月600%AP
連続経ロ投与でも異常は認められないものである。
本発明口腔用組成物は、上述したように一般式(1)の
化合物及び/又はその塩を配合するものであるが、前記
一般式(1)の化合物のなかでld n = 2のカル
カキジエチルフェニルエステルd!好tt、イ。
更に、一般式(1)の化合物の塩としてL1塩酸塩、硫
酸塩、リン酸塩等の無機酸塩、シーウ酸、酢酸、グルコ
ン酸等の有機酸塩を挙げることができるが、このなかで
塩酸塩、酢酸塩又はグルコン酸塩が好適に用いられるも
のである。なお、一般式(1)の化合物、その塩紘1種
を単独で使用してもよく、2種以上を併用するようにし
てもよい。
前記一般式(1)の化合物又はその塩の配合量は口腔用
組成物全体の0.001〜1チ(重爺チ、以下同じ)、
特に0.02〜0.1%であることが好ましく、配合量
が全体の0.005%以下でおるとその効果が十分に発
揮されない場合が生じる。
本発明において、前記一般式(1)の化合物又はその塩
と併用されるアニオン型界面活性剤としては、ラウリル
硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキ
ル基の炭素数が8〜18である高級アルキル硫酸エステ
ルの水溶性塩、ソジウムラウリルモノグリセライドスル
ホネート、ソジウムココナッツモノグリセライドスルホ
ネート等の脂肪酸基の炭素数が10〜18である高級脂
肪酸モノグリセライドスルホネートの水溶性塩、ラジウ
ム−N−メチル−N−バルミトイルタウライド、ソジウ
ムーN−ラウロイルサルコシネ―・ト、メジウム−N−
メチルグルタメート、ラジウム−N−ラウロイル−β−
アラニン等の脂肪酸基の炭素数が12〜18である高級
脂肪酸と低級脂肪族アミノ酸とのアマイド9の塩、ドデ
シルベンゼンヌルホン酸ナトリウム等のアルキルアリー
ルヌルホン酸塩、高級アルキルスルホン酸塩、1,2−
ジヒドロキシプロi4ンスルホン酸塩の高級脂肪酸エス
テル、α−オレフィンスルホネートなどが挙けられ、こ
れらの1種又杜2種以上を組合せて用いることができる
が、特に本発明においては高級アルキル硫酸エステルの
水溶性塩やN−長鎖アシルサルコシンの水溶性塩が有効
に使用される。
なお、アラオン型界面活性剤の配合量は組成物全体の0
.1〜5%、特に0,5〜2%とすることができる。
本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、液状
歯磨等の歯磨類、マウスウォッシー、トローチ、チェー
インガム、局所塗布剤等として用いられるもので、これ
ら口腔用組成物のその他の成分としては、その種類、使
用目的等に応じて通常使用される適宜な成分が配合され
得る。
例えば練歯磨の場合であれは、第2リン酸カルシウム、
炭酸カルシウム、ビロリン酸カルシウム、不溶性メタリ
ン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミ
ノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム
、レジン等の研磨剤、カルブキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カラグナン
、アラビアffム、ポリビニルアルコール等の粘結剤、
ポリエチレングリコール、ンルビトール、グリセリン、
グロピレングリコール等の粘稠剤、2ウロイルジエタノ
ールアミド、シ璽糖脂肪酸エステル等のノニオン型界面
活性剤、それにペパーミント、スペアミント等の精油、
ノーメントール、カル?ン、オイゲノール、アネトール
等の香料素材などの香料、す、カリンナトリウム、ステ
ビオサイP1ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、グリ
チルリチン、ペリラルチン、p−メトキシシンナミック
アルデヒドなどの甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和
し、常法に従って製造する。また、マウスウオ、シー等
の口腔洗浄剤その他においても、製品の性状に応じた成
分が適宜配合される。
なお、本発明においては、デキスト2ナーゼ、ムタナー
ゼ、ソルビン酸、アレキシジン、β−グリチルレチン酸
、ヒノキチオール、クロルヘキシジン類、アルキルグリ
シン、アルキルジアミノエチルグリシン塩、アラントイ
ン、6−アミノカブロン酸、トラネキサム酸、アズレン
、ビタミンE1水溶性第一もしくは第ニリン酸塩、セチ
ルピリジニウムクロライド等の第四級アンモニウム化合
物、塩化ナトリウム、生薬抽出物などの有効成分を配合
することもできる。
以下、実験例を示し、本発明の効果を具体的に示す。
〔実験例〕 ラウリル硫酸す) IJウム粘膜剥離抑制
作用 実験方法 被検者8名によシ、塩酸セトラキサートを0.5重量%
又tio、05重量%含む0.2重量%ラウリル硫酸ナ
トリウム溶液と塩酸セトラキサートを含有しない前記ラ
ウリル硫酸ナトリウム溶液とをそれぞれ2011Ll使
用して、1分間合戦を行なう。含囃後、それらの溶液を
吐き出し、次いで水で合戦を行なう。更に、30分及び
60分後に再度精製水201111を用いて前と同様に
含轍を行ない、この含囃済精製水をビーカーの中に吐き
出す。この水を1晩放置した後、粘膜剥離量を下記判定
基準に従って判定する。この操作を1週間に1回合戦液
の種類を変えて同様に行なう。
判定基準 0点:全く剥離が認められない。
11:やや剥離が認められる。
2I:大きな剥離皮膜が少し認められる。
3I:大きな剥離皮膜が中程度認められる。
4I:大きな剥離皮膜が大量に認められる。
実験結果 結果を第1表に示す。
第 1 表 第1表の値は各判定基準に占める被検者の人数を示す。
第1表の結果よシ、塩酸セトラキサートはラウリル硫酸
ナトリウムによる口腔粘膜剥離作用を有効に抑制するこ
とが知見される。
以下、実施例を示す。
←突書書→ 〔実施例1〕 練歯磨 水酸化アルミニウム 45.0チ グル化性シリカ 2.Ol プロピレングリコール 2.O& ソルビyト20.O# カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.01ラウ
リル硫酸ナトリウム 1.21 ラウリン酸ジエタノールアマイド 1.Olサッカリン
ナトリウム 0.21 ノやラオキシ安息香酸エチル 0.21塩酸セトラキサ
−) 0.01# 香料 0.61 合計 100.0チ 〔実施例2〕 練歯磨 沈降性シリカ 25,0チ ソルビツト 25.0# グリセリン 25.0# カル?ポール940/中和剤 1.2Iラウリル硫酸ナ
トリウム 0.81 ラウロイルデルコシン酸ナトリウム 0.21す、カリ
ンナトリウム 0,2# パ2オΦシ安息香駿メチル 0.02Iカル?キシブチ
ルフェニル−4−トランスアミノメチルシクロヘキシル
カル?ン酸工 0051ステル 香料 1.0# 合計 100、OS 〔実施例3〕 練歯磨 第2リン酸カルシウム・2水和物 20.0%第2リン
酸カルシウム・無水利物 2o、OIグル化性シリカ 
2.Ol ソルビ、、ト20.(1 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.OIラウ
リル硫酸ナトリウム 1.21 サツカリンナトリウム 0.11 パラオキシ安息香酸エチル 0.11 塩酸セトラキサート 0.11 リン酸マグネシウム 1.01 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.761香料 0.
8# 水 残 金 計 100.0チ 〔実施例4〕 口腔用パスタ セタノール i o、 o% スクワラン 20.01 沈降性シリカ(研磨性) S、Or lポリオキシエチレン40)硬化ヒマシ油 0.11ソ
ルビタンモノオレイン酸エステル 1.0#ラウリン酸
デルコシネー) Q、3g グリチルレチン酸 0.11 サツカリンナトリウム 0.61 香料 0.61 塩酸セトラキサート o51 〔実施例5〕 マウヌウォッシー ソルビット 10.0チ エタノール 5.Ol ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.11シ
!I糖モノノやルミテート 021 ラウリル硫酸ナトリウム 0.51 サツカリンナトリウム 0,2I 香料 0.6F 塩酸セトラキサート 0.2〃 合 計 ivo、o%

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、アニオン型界面活性剤を含有する口腔用組成物にお
    いて、一般式(1)で示されるトラネキサム酸のカル?
    キシアルキルフェニルエステル又ハその塩を含有するこ
    とを特徴とする口腔用組成物。 2、一般式(1)の化合物が一般式(1)においてn=
    2であるセトラキサート又はその塩である特許請求の範
    囲第1項記載の口腔用組成物。 3、一般式0)の化合物の塩が塩酸塩、酢酸塩又はグル
    コン酸塩である特許請求の範囲第1項又は第2項記載の
    口腔用組成物。 4、アニオン型界面活性剤が高級アルキル硫酸エステル
    の水溶性塩又はN−高級アシルサルコシンの水溶性塩で
    ある特許請求の範囲第1項乃至第3項のいずれか記載の
    口腔用組成物。
JP24814783A 1983-12-29 1983-12-29 口腔用組成物 Granted JPS60146816A (ja)

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JPS60146816A true JPS60146816A (ja) 1985-08-02
JPH0430370B2 JPH0430370B2 (ja) 1992-05-21

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JP (1) JPS60146816A (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03243155A (ja) * 1990-02-20 1991-10-30 Sankyo Seiki Mfg Co Ltd 回転電機

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03243155A (ja) * 1990-02-20 1991-10-30 Sankyo Seiki Mfg Co Ltd 回転電機

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