JPS60109509A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、肌の黒化を弊害なしに防止すると共に美白効
果を促進させる美白化粧料に関するものである。

周知のメラニンは、フェノール類がオキシターゼにより
酸化されて誘導さｎた褐色ないし黒色の高分子色素であ
シ、人体においてはそのメラニンが紫外線等の外的条件
を受けて肌の皮膚組織で増殖されることにより、肌の黒
化が促進され、シンやソバカス、色黒等の症状を起こさ
せるものである。

従って、肌を美白化或いは美白保持させるためＫは、前
記メラニンの増殖を可及的に抑制するものが効果的であ
り、従来より、このメラニンの増殖を抑制するためには
、メラニンの中間組成物であるドーパキノンを還元し得
るアスコルビン酸や過酸化物（例えば過酸化水素、過酸
化す）　ＩＪウム等）のような還元剤や、メラニンの生
成に関与するチロシナーゼ（酵素）の活性化を阻害し得
るグルタチオンが有効であるとされ、これらを化粧料に
配合したものが広く使用されていた。

しかし乍ら、このような従来の化粧料は、前記アスコル
ビン酸類やグルタチオンを配合した化粧料が湿性のもの
である場合にそのアスコルビン酸類やグルタチオンが酸
化され易く、且つ変色、変臭を誘発し易いため問題が有
り、また、過酸化物を配合した化粧料の場合には、過酸
化物の保存性、物理的または化学的安定性或いは化粧料
への配合性に問題が有りいずれの場合も、化粧料として
有効的に使用できるものとは言い難いものであった。

また、最近ビタミン０やシスティンの他コロイド硫黄等
を配合した化粧料も出回っているが、このような化粧料
においても、保存性や安定性および美白効果を満足し得
石までに至っておらず、特にコロイド硫黄を配合した化
粧料にあっては、そのコロイド硫黄自体が特有の悪臭を
著しく放つものであるために、化粧料としての使用が避
けられているのが現状である。

とζろで、古来より漢方薬の一つとして知られている桃
仁は、パラ科の桃や種子を乾燥して得られるものであり
一般に、浄血、鎮痛、緩下等の消炎性駆豪血剤として広
く用いられている。

本発明は、前記桃仁に、前記チロシナーゼの活り 性化を阻害し得る効きめがあることを新たに見出し、こ
ｔを化粧料に配合することによって、上記問題点を解決
できると共に肌に対し、アレルギー反応等の弊害を与え
ない美白化粧料を提供することに成功した。

すなわち、本発明の美白化粧料は、桃仁を水若しくは有
機溶剤を用いて抽出せしめた液状または乾燥粉状のエキ
スを精製し、要すれば濃縮して、これを適宜の皮膚化粧
料に配合してなるものであり、以下とれを実施例に基づ
いて詳細に説明する。

本発明の美白化粧料に配合さｎる桃仁抽出エキスは有機
溶剤若しくは水を用いて桃仁から抽出したエキスであシ
、具体的１ｃｆｉ、メタノール、エタノール、ｎ−プロ
パツール、ｎ−ブタノール等の一種または二種以上の低
級アルキルアルコールを溶媒として、該溶媒中に桃仁末
を混入し、これを冷浸或いは温浸させて抽出するか若し
くは水に桃仁末を混入し、これを煎じて抽出したものが
利用される。

まな前記桃仁抽出エキスは、更に、活性炭、ポリスチレ
ンゲル、セフ１デックス、バイオゲル。

或いは七７１０−ズ、セルロースｔ７’ｔａイオン交換
樹脂等の充填物を充填させたカラム中を通過させること
により、有効な活性成分を精製することができるもので
あり、との桃仁抽出エキスを化粧料に配合することにょ
シ、肌に対する刺激性を可及的に減少させ得るものであ
る。

更に上記各方法にょシ抽出さｎたエキスは、要すれば適
量の水に溶解させて、或いは溶解させずにそのまま低級
脂肪族エーテル類（例えばジエチルエーテル、エチルメ
チルエーテル等）や低級ハロケンアルカン類（例えばク
ロロホルム、ジクロルエタン。ジブロムエタン等）や石
油系溶媒（例エバベンゼン、トルエン、キシレン等のベ
ンゼン類および石油エーテル）等の非極性溶媒を用いて
振盪させ、溶媒に移行する両分から溶媒を留去して、有
効画分として抽出したものであっても良い。

次に、前記桃仁抽出エキスの美白効果について試験した
結果を示す。美白効果はチロシンから黒褐色色素のメラ
ニンを生成するチロシナーゼの活性作用を阻害する割合
で表わすことができる。

試験は、乾燥した桃仁末２ＫｆｌＣ１０ｔの精製水を加
え、これを９０〜９５℃で２時間加温した後直ちに布漉
しして抽出液を採取した後、該抽出液を分別し、油分と
沈殿物を除去して得られた桃仁抽出エキスを用い℃、そ
のチロシナーゼ活性阻害率を測定することにより行なっ
た。

Ｃチロシナーゼ活性阻害本測定方法） ■　前記桃仁抽出エキスを希釈してｔＯｗ／ｖ％と２Ｗ
／Ｖ％の２種の試験溶液を調整し北。

■　３本の試験管にそれぞれも一チロシン溶液ＣＯ，３
ｗｆ／ｄ　）を１−とマツクルベイン氏の緩衝液（ｐｕ
６Ｊ）　を１−人れておき、とｎら各試験管に■で用意
した１　０　Ｗ／Ｖ％抽出エキス、および２ｗ／Ｖ　％
抽出エキスさらにブランクテスト用の水を各々０．９−
加えて、こｎらをそｎぞｎ３７℃の恒温水槽中で１０分
間インキュベートする。

■　前記各試験管に、それぞれチロシナーゼ溶液（ｌｖ
／ｄ）を０．１　ｍ加えて、よく攪拌し直ちに各溶液を
分光光度計にセットして４７５　ｍｍにおける吸光度を
経時的に測定し、その各吸光度値を次式に代入してチロ
、シナーゼ活性阻害率をめる。

ｔｏ　−人８ チロシナーゼ活性阻害率ｃ％）＝　−□ｘ　ｌｏ　。

Ｏ Ａｏ　；ブランク溶液の１５分後における吸光度値Ａ８
；試験溶液の１５分後における吸光度位置、前記吸光度
値はドーパクロム（メラニンの前駆物質）の生成量によ
り測定されるものであるがその結果を第１図に示す。

第１図のグラフから、４７５ｍｍの吸光度値はブランク
テストの場合には約０．３１を示し、２”ｌｌ／Ｖ％の
桃仁抽出エキス溶液では約０．０４を示し、１０Ｗ／Ｖ
％の桃仁抽出エキス溶液では約０．００５２示している
。

すなわち、チロシナーゼ活性阻害率は第１表に示したよ
うに桃仁抽出エキスの含有量に直接関係するものである
ことが明白であり、該エキスに優れた美白効果があるこ
とがわかる。

填せしめたカラム中を通過させて精製した桃仁抽出精製
エキスのメラニン生成に対する抑制効果を確認するため
の実験結果を示す。メラニン生成に対する抑制効果の有
無は培養色素細胞に桃仁抽出精製エキスを投入して培養
させた場合の細胞増殖度と、その増殖細胞中のメラニン
形成度との割合により調べることができる。

（桃仁抽出精製エキスによるメラニンの抑制実験）■　
まず、ハム？−１０の液体培地に１５％の馬血清と２．
５％の牛胎児血清を加えたものを培地として、且つ培養
液中にリン酸緩衝液に溶解させた桃仁抽出精製エキスを
８％、または１６％添加した培養液、或いは無添加あ培
養液（ブランクテスト用）を各々用いて、マウス黒色腫
より分離した培養色素細胞をそれぞれ３７℃の温度下で
培養開始する。

■　上記各３種の培養色素細胞をそれぞれ１０日後に取
り出してその各培養色素細胞の増殖数を調べると共に、
その増殖した細胞をそれぞれ水酸化す）　ＩＪウム溶液
に溶解させてそｎぞれ４００ｎｍ　の吸光度値を測定し
た。

上記実験の結果を第２表およ゛び第３表に示す。

すなわち、第２表は前記実験［おける培養色素細胞の計
測結果を示すものであり、この表から桃仁抽出精製エキ
スを８％または１６％添加したものの方が、エキス無添
加時のブランクに比べて細胞増殖度が遥かに良好である
ことがわかる。また前記各測定値から危険率を１％とし
た場合の有意差を、乞；分布表に基づいて検定した結果
、桃仁抽出精製エキスを添加させたいずれの場合も有意
差があることが認められた。尚、表中の細胞数はその対
数値が正規分布に従うという前提に基づいて検定したも
のであ如、この検定結果から桃仁抽出精製エキスには、
細胞に悪影脣を及ぼす物質が含有さｎていないものと推
定できる。

第３表は、前記細胞の増殖に伴なうメラニン形成度を調
べた結果を示したものであり、この表から、桃仁抽出精
製エギスを８％または１６％添加したものの方が、エキ
ス無添加時のブランクに比べてメラニン形成度が低くな
っていることがわかる。

尚、このメラニンの抑制状態を確認するために、前記ブ
ランク時（参考図１）と桃仁抽出精製エキス（２Ｗ／ｖ
９６　）添加時（参考図２）との培養色素細胞の顕微鏡
写真を示したが、これら両者を比較しても明らかなよう
に桃仁抽出エキスを添加した方では、細胞に毒性を４文
ない濃度範囲内でメラニンを抑制していることがわかる
。これは桃仁抽出精製エキスの添加により、メラニン生
成に関与する前記チロシナーゼの活性を阻害したととに
よりメラニンの形成が抑制さｎたものと考えら几る。

尚、表中のメラニン形成度の値は、前記培養色素の細胞
数と４００ｎｍの吸光度値から下式に基づいてめられた
ものである。

上記桃仁抽出精製エキスによるメラニンの抑制効果と従
来より美白作用が有るとされていた胎盤抽出物によるメ
ラニンの抑制効果を比較するために、胎盤抽出物による
メラニンの抑制実験を行なった結果を示す。

但し、その抑制実験は上記桃仁抽出精製エキスによる場
合と同様であり、桃仁抽出精製エキスに換えて胎盤抽出
物を用いて行なった。

第４表 第５表 第４表は、胎盤抽出物を添加した場合とブランクの場合
との培養色素細胞の増殖度を調べた結果を示したもので
あるがこの結果より胎盤抽出物を８％添加したものとブ
ランクの場合との細胞増殖度の差はほとんどないことが
わかる。

また、第５表は、胎盤抽出物を添加した場合とブランク
の場合とのメラニン形成度を調べた結果を示したもので
あり、この表から胎盤抽出物を添加することにより若干
のメラニン形成が抑制されていることがわかるが、これ
を−Ｌ分布表により危険率５％で検定した結果、ブラン
ク値と比べて有意な差Ｆｉ認められないものであつ念。

従ってこのような上記結果から判断して、本発明で使用
される桃仁抽出エキスは従来の胎盤抽出物に比べて細胞
増殖度およびメラニン抑制度が良く、優れた美白効果を
有するものであることは明白である。

を行なった結果を報告する。

（刺激性試験方法） ■　１群７匹の雌のハートレイ系モルモットの背側部左
右の体毛を挟子で刈り取る。

■　前記背部右側に直径３ｃｍの円状に２０Ｗ／Ｖ％の
桃仁抽出エキスをα２１１ｄ塗布し、背部左側には直径
３５１の円状ＩＣ２Ｗ／Ｖ％の桃仁抽出エキスをα２−
塗布して、そｎ、ぞれ塗布上面部を動物用パッチテスト
用絆創膏を貼る。

■　前記背部左右の桃仁抽出エキス塗布面を、２４時間
後と４８時間後に目視観察し、これをドレィツ法に基づ
いて判定した。

（ドレイツ法の判定基準） 桃仁抽出エキスの有刺激性判定の結果を示す。

第６表の１ 扇　６セの２ スはその含有濃度に関係せず、肌に対するＪＩｉＱ激性
が全くないものであることが証明された。

更にとの桃仁抽出エキスを前記充填物を充填したカラム
に通じさせて精製した場合の桃仁抽出精製エキスについ
てその皮膚感作性を調べるためにハード・内系モルモッ
トを用いてマクシミゼーション法に基づいて試験した結
果を記す。

（皮膚感作性試験方法） ■　体１ｉ３００〜３５０ｆの雌ノ１−トレイ系モルモ
ットの肩甲骨上を４×６画の広さ罠刈毛する。

■　第２図の■■■の位置に下記の試料を皮肉注射する
。

■０．１−の７０インドの完全アジュバントのみ。

■０．１−の桃仁抽出精製エキス（有効成分２．３ル〜
％濃度）。

００．１ｍｇのフロイツトの完全アジュバントで影ろｎ
化物にした試料。

■　皮肉注射１週間口に桃仁抽出精製エキス２５ｗ／ｖ
９６濃度の本のを２Ｘ４ｃｍの動物用ノくツチテスト用
絆創膏に塗布し、閉鎖貼布ｔ−４８時間行なう。

■　閉鎖貼布後２週間目に図中（ｄ）の体側の毛を５×
５３の広さに刈り、２Ｘ２ｃｍの動物用パッチテスト用
絆創膏に２９Ｗ／Ｖ％濃度と、１３Ｗ／′Ｖ％濃度の桃
仁抽出精製エキスを塗布し、２４時間閉鎖貼布する。

■　除去後２４時間間口下記判定基準で測定する。

Ｃ試験結果） 第７表に上記試験方法に従って行なわれた皮膚感作性試
験の判定結果を示す。尚試験はそれぞｎ第７表の結果か
ら、桃仁抽出エキスを更に精製した桃仁抽出精製エキス
はその濃度に関係なく皮膚に対し感作性（アレルギー性
）を全く与えない安全性の高いものであることが証明さ
れた。

而して、本発明の美白化粧料は、チロシナーゼ活性化を
阻害してメラニンの形成を抑制し得る無刺激性且つ無感
作性の桃仁抽出エキス或いは該エキスを更に精製した桃
仁抽出精製エキスを化粧用クリームや乳液或いｑ化粧水
、バック等の適宜の化粧料に配合させることにより、優
れた美白効果を有する安全な化粧料を得ることができる
ものであり、こｎらは、そルぞれ常法に従って、製造で
きるものである。

次に、本発明の美白化粧料の実施例を挙げ、その適用状
態を説明する。

（実施例１）　化粧用クリーム （実施例２）　乳　液 （実施例３）　化粧水 （実施例４）　バック剤 尚、本発明の美白化粧料は、上記各実施例で示したもの
に限られるものではなく、他の洗顔剤や石鹸等、皮膚化
粧料全般に適応できるものであり、また各成分の配合量
は、上記実施例に限定されないことは勿論である。

更に本発明の美白化粧料に配合さｎる桃仁抽出エキス或
いは桃仁抽出精製エキスは、美白効果を有する適宜の量
を配合すれば良くその配合濃度も特に限定するものでは
ないが例えば０．０１重量％以上を含有させるようにす
れば充分である。

よって本発明の美白化粧料は、チロシナーゼの活性化を
阻害し、メラニンや形成を抑制し得る無刺激性無感作性
の桃仁抽出エキスを適宜の化粧料に配合したものであ）
、従来の化粧料に比べて、安全性が高い上に優れた美白
効果の有る画期的なものである。

【図面の簡単な説明】

第１図は、ブランク溶液ど郷仁抽出エキスとの吸光度値
を表わすグラフ、第２図は、マクシミゼーション法に基
づく皮膚感作性試験に用いたハートレイ系モルモットの
概略説明図。 特許出願人　株式会社ナリス化粧品 手続補正書（１剖 昭和５９年１　月１１　日 １、事件の表示 特願昭５８−２１６８１５号 ２、発明の名称 美白化粧料 ３、補正をする者 事件との関係　特許　出願人 住　所　大阪府大阪市福島区海老江５丁目１番６号氏名
（名相　株式会社ナリス化粧品 ４、代　理　人 ５、出願審査請求の日付　昭和５８　年１１　月１６　
日６、補正の対象 補正の内容 Ｌ　本願明細書中１１頁の１行目に記載されたｒ倍養色
素」を「接養色素」に訂正致します。 ２、同書１２頁の５行目〜６行目に「メラニンを抑制し
て・・・・・・」とあるを「メラニンの±腹を抑制して
・・・・・・」と補正します。 ＆　同書１５頁６４行目に「桃仁抽出エキス」とあるを
「桃仁抽出徨鳳エキス」と補正致します。 ４、同書２２頁の６行目にある「゛ソルビタンセスキエ
ート」を「ソルビタンセスキ土トエート」と訂正し、同
頁１２２行目「＊酸化カリウム」とあるを「水酸化カリ
ウム」と補正致します。 □　以上

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 有機溶剤若しくは水を用いて桃仁力為ら抽出せしスを含
   有成分の一つとして配合することを特徴とする美白化粧
   料。