JPS5938205B2 - 肺気腫治療剤 - Google Patents
肺気腫治療剤Info
- Publication number
- JPS5938205B2 JPS5938205B2 JP1441776A JP1441776A JPS5938205B2 JP S5938205 B2 JPS5938205 B2 JP S5938205B2 JP 1441776 A JP1441776 A JP 1441776A JP 1441776 A JP1441776 A JP 1441776A JP S5938205 B2 JPS5938205 B2 JP S5938205B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coenzyme
- emphysema
- corn starch
- microcrystalline cellulose
- pulmonary
- Prior art date
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- Expired
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は次の一般式
（式中ｎは７〜１０の整数を表わす）で示される補酵素
Ｑを含有する肺気腫治療剤に関するものである。
Ｑを含有する肺気腫治療剤に関するものである。
補酵素Ｑは１９５７年にクレーンによって牛の心臓のミ
トコンドリアの脂質から発見された。
トコンドリアの脂質から発見された。
天然界には上記一般式のｎの数が種々の補酵素Ｑが存在
する。
する。
その生体内における作用については充分に知られていな
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。
いが、電子伝達系に関与していると考えられている。
補酵素Ｑの医薬用途としては、補酵素ＱＩＯがうつ面性
心不全の治療剤として現在用いられている。
心不全の治療剤として現在用いられている。
本発明者はこの補酵素Ｑについて種々の研究を行ない、
補酵素Ｑが肺気腫に有効であることを見出した。
補酵素Ｑが肺気腫に有効であることを見出した。
肺気腫は終末細気管支以下の末梢が拡大脆弱化し、肺胞
壁の断裂、肺毛細管の消失など不可逆的の破壊的変化が
あって、病的な肺膨張が存在する。
壁の断裂、肺毛細管の消失など不可逆的の破壊的変化が
あって、病的な肺膨張が存在する。
したがって肺気腫の治療は根治を望めないので、病変の
進展を阻止し、残存する肺機能を十分発揮できるように
することが必要である。
進展を阻止し、残存する肺機能を十分発揮できるように
することが必要である。
慢性閉塞性肺気腫５例に補酵素ＱＩＯを１日３０■経口
投与したところ、４例に肺機能の集約的効果としての「
有効肺胞換気率」の上昇が認められ、補酵素Ｑが肺気腫
の病状を改善、または病変の進展を阻止する作用がある
ことが示される。
投与したところ、４例に肺機能の集約的効果としての「
有効肺胞換気率」の上昇が認められ、補酵素Ｑが肺気腫
の病状を改善、または病変の進展を阻止する作用がある
ことが示される。
本則の急性および慢性毒性は次のようである。
急性毒性
慢性毒性
ウィスター系ラット雌雄に補酵素ＱＩＯを６．６０゜６
００■／に２／日を連続２６週間経経口に強制投与を行
ない、一般状態、薄液、尿検査、形態学的観察（肉眼的
、組織学的）で対照群と差を認めなかった。
００■／に２／日を連続２６週間経経口に強制投与を行
ない、一般状態、薄液、尿検査、形態学的観察（肉眼的
、組織学的）で対照群と差を認めなかった。
補酵素Ｑの成人１日当りの投与量は約１０〜２００ｒｒ
ＬＬ？である。
ＬＬ？である。
投与形態は経口、注射のいずれでも良く、また投与剤型
は散剤、顆粒、錠剤、力・プセル剤、注射剤などどのよ
うなものであっても良い。
は散剤、顆粒、錠剤、力・プセル剤、注射剤などどのよ
うなものであっても良い。
これらは通常の賦形剤を用い、常法により製造すること
ができる。
ができる。
次に実施例により、本発明をさらに詳しく説明する。
実施例 １
臨床実験
■）実験方法
慢性閉塞性肺気腫患者で、長期間治療を行なっても病状
が悪化し、または改善のみられなかった８例について、
補酵素Ｑ１ｏを１日３０■経口投与した。
が悪化し、または改善のみられなかった８例について、
補酵素Ｑ１ｏを１日３０■経口投与した。
種々の肺機能検査を実施した。２）実験結果
各測定項目の数値は、補酵素Ｑ、。
投与前１５ケ月の測定値を１００とした時の数値を表わ
す。
す。
補酵素Ｑ、０投与前、低下傾向を示していた肺活量、１
秒量、最大換気量、動脈血酸素分圧は補酵素ＱＩＯ投与
により、その低下が抑えられた。
秒量、最大換気量、動脈血酸素分圧は補酵素ＱＩＯ投与
により、その低下が抑えられた。
また、酸素摂取量の低下傾向は改善され、上昇傾向に変
化した。
化した。
補酵素Ｑ１ｏ投与前、上昇傾向を示していた動脈血二酸
化炭素分圧は、その上昇が抑えられ、また同じく上昇傾
向を示していた肺胞−動脈血酸素分圧較差は改善されて
、低下傾向を示すようになった。
化炭素分圧は、その上昇が抑えられ、また同じく上昇傾
向を示していた肺胞−動脈血酸素分圧較差は改善されて
、低下傾向を示すようになった。
肺機能の集約的効果を示す「有効肺胞換気率」は投与前
低下傾向を示していたが、投与後は上昇傾向が表われた
。
低下傾向を示していたが、投与後は上昇傾向が表われた
。
以上の結果より補酵素Ｑ１ｏの投与は肺気腫の症状を改
善することがわかる。
善することがわかる。
実施例 ２
カプセル剤
補酵素Ｑ１ｏ５ｇ
微結晶セルローズ ８０ｇトウモ
ロコシデンプン ２（１乳糖
２２ｇ ポリビニルピロリドン ３ｇ全
量 １３０ｇ上記成分を
常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し
た。
ロコシデンプン ２（１乳糖
２２ｇ ポリビニルピロリドン ３ｇ全
量 １３０ｇ上記成分を
常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カプセルに充填し
た。
実施例 ３
散剤
補酵素Ｑ１ｏ５０ｇ
微結晶セルローズ ４００ｇトウモ
ロコシデンプン ５５０ｇ全
量 １，０００ｇ補酵素ＱＩＯをア
セトンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着
させた後、乾燥した。
ロコシデンプン ５５０ｇ全
量 １，０００ｇ補酵素ＱＩＯをア
セトンに溶解し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着
させた後、乾燥した。
これをトウモロコシデンプンと混合し、常法により散剤
とした。
とした。
実施例 ４
錠剤
補酵素Ｑ１ｏ５ｇ
トウモロコシデンプン １０ｇ精製
白糖 ２（Ｂｉ’カルボ
キシメチルセルローズカルシウム １０ｇ微結晶セルロ
ーズ ４０ｇポリビニルピロリ
ドン ５ｇクルク
１０ｇ全 量
１００ｇ補酵素ＱＩＯをアセトンに溶解
し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着させた後、乾
燥した。
白糖 ２（Ｂｉ’カルボ
キシメチルセルローズカルシウム １０ｇ微結晶セルロ
ーズ ４０ｇポリビニルピロリ
ドン ５ｇクルク
１０ｇ全 量
１００ｇ補酵素ＱＩＯをアセトンに溶解
し、次いでこれを微結晶セルローズに吸着させた後、乾
燥した。
これにトウモロコシデンプン、精製白糖、カルボキシメ
チルセルローズカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
、粒化した。
チルセルローズカルシウムを混合し、次いでポリビニル
ピロリドンの水溶液を結合剤として加えて常法により顆
、粒化した。
これに滑沢剤としてタルクを加えて混合した後、１錠１
００■の錠剤に打錠した。
００■の錠剤に打錠した。
実姉例 ５
注射剤
補酵素Ｑ１ｏ１０ｇ
Ｎｉｋｋｏｌ ＨＣＯ−６０３７ｇ
ゴマ油 ２ｇ壇化
ナトリウム ９ｇプロピレ
ングリコール ４０ｇリン酸緩衝液
（０，１Ｍ、ｐＨ６，０） １０（７蒸留水
全量 １，０００ｍ１補酵素Ｑ１０．
Ｎ１ｋｋｏｌ ＨＣＯ６０、ゴマ油および半量のプロ
ピレングリコールを混合して約８０℃で加温溶解し、こ
れにリン酸緩衝液および塩化ナトリウムとプロピレング
リコールを予め溶解した蒸留水を約８０℃に加温して加
え、全ｔ Ｌ ０００ｒｒＬｌの水溶液とした。
ナトリウム ９ｇプロピレ
ングリコール ４０ｇリン酸緩衝液
（０，１Ｍ、ｐＨ６，０） １０（７蒸留水
全量 １，０００ｍ１補酵素Ｑ１０．
Ｎ１ｋｋｏｌ ＨＣＯ６０、ゴマ油および半量のプロ
ピレングリコールを混合して約８０℃で加温溶解し、こ
れにリン酸緩衝液および塩化ナトリウムとプロピレング
リコールを予め溶解した蒸留水を約８０℃に加温して加
え、全ｔ Ｌ ０００ｒｒＬｌの水溶液とした。
この水溶液を１ｍｌのアンプルに分注して溶閉した後、
加熱滅菌した。
加熱滅菌した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 （式中ｎは７〜１０の整数を表わす） で示される補酵素Ｑを含有する肺気腫治療剤。 ２ 補酵素Ｑが で示される化合物である特許請求の範囲第１項記載の肺
気腫治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1441776A JPS5938205B2 (ja) | 1976-02-14 | 1976-02-14 | 肺気腫治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1441776A JPS5938205B2 (ja) | 1976-02-14 | 1976-02-14 | 肺気腫治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5299221A JPS5299221A (en) | 1977-08-19 |
| JPS5938205B2 true JPS5938205B2 (ja) | 1984-09-14 |
Family
ID=11860435
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1441776A Expired JPS5938205B2 (ja) | 1976-02-14 | 1976-02-14 | 肺気腫治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5938205B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002085297A2 (en) * | 2001-04-24 | 2002-10-31 | East Carolina University | Compositions & formulations with a non-glucocorticoid steroid &/or a ubiquinone & kit for treatment of respiratory & lung disease |
-
1976
- 1976-02-14 JP JP1441776A patent/JPS5938205B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5299221A (en) | 1977-08-19 |
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