JPH01265028A - 特発性血小板減少性紫斑病治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、特発性血小板減少性紫斑病（Ｉｄｉｏｐａｔ
ｈ：ｃＴｈｒｏｍｂｏｃｙｔｏｐｅｎｉｃ　Ｐｕｒｐｕ
ｒａ、以下ＩＴＰと略記）を治療するための薬剤に関す
る。

（従来の技術） ＩＴＰは血小板減少をきたす原疾患や遺伝的要因が認め
られず、赤血球系や白血球系には異常がなく、骨髄で血
小板の低形成を認めない疾患であって、成因がはっきり
せず決定的な治療薬剤がないため、いわゆる難病の一つ
に挙げられ有効な薬剤の開発が要望されている。

薬物による治療としては、臨床上プレドニゾロン、ヘタ
メタシン、酢酸バラメタシン等の副腎皮質ステロイド剤
やアザチオプリン、シクロホスファミド、ビンクリスチ
ン等の免疫抑制剤などが対症療法的に使用されているが
、これら薬剤にてもなお治療し難いｌ　′ｒ　Ｐの存在
が少なくないばかりか、特に慢性のＩＴＰ疾也にあって
は、薬剤の長期使用による副作用の問題も無視できない
。従って、安全で長期投与可能な治療剤の開発が望まれ
ている。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明の目的は、従来の薬剤では充分な効果が得られな
かった、特に慢性化した難治性のＩＴＰをも治療可能と
する薬剤を提供することにある。

（問題点を解決するための手段） 本発明治療剤は、ワクチニアウィルス、牛痘ウィルス等
の各種ポックスウィルスを接種して発痘させた動物Ｍｉ
織、培養細胞または培養組織（以下、これらを単に発痘
ｍ￥８という）より抽出した生理活性物質を有効成分と
するものである。

以下に本発明治療剤について説明する。

発痘Ｍｉ織を磨砕し、蒸溜水、生理的食塩水、フェノー
ル加グリセリン水等の抽出溶媒を加え乳剤とし、凍結、
融解をくりかえして得た上澄液に活性炭、カオリン等の
吸着剤を添加し、次いで溶ＸＩすることにより本発明治
療剤の有効成分である生理活性物質を得ることができる
。詳しくは、特公昭２５−４２０６号に記載されている
。

その物理化学的性質は次のとおりである。

■水可溶性。

■耐熱性、非透析性。

■酸性、中性域で安定。

００．５％希塩酸には冷時安定であるが、長時間煮沸す
ると分解。

■活性炭、カオリン等に吸着。

■モーリッシュ反応は陽性。

■各種蛋白質検出反応は陰性。

■各種消化酵素（ペプシン、トリプシン、キモトリプシ
ン、アミラーゼ、リパーゼ等）に対して安定。

■抗原性なし。

（作用） 次に本発明治療剤の毒性試験及び９ｎ床試験の結果の一
例を示す。

（１）毒性試験 雌雄マウス及び雌雄ラットに本発明治療剤を経口、皮下
、腹腔内、静脈内等の経路で投与し、急性毒性試験を行
った。

その結果、動物種及び性差に関係なく、上記いずれの投
与経路においても、本発明治療剤のＬ　Ｄ　ｓ。は５．
０００■／ｋｇ以上であった。

また、亜で性毒性及び生殖試験など各種の安全性試験を
行ったが、各臓器で全く異常は認められず、生殖試験に
おいても、母体、胎仔、新生仔及び出生仔の生殖能力に
対して全く影客を与えなかった。

（２）臨床試験 ＩＴＰと診断され５力月乃至約３年を経たステロイド抵
抗性或いはステロイド依存性の７例の患者に本発明治療
剤を一日に１５乃至４０■を経口投与した。

その結果、３例では血小板数がｌ０ＸＩＯ−’／μ１以
上に増加し、残りの４例もｌ０ＸＩＯ−’／μノには達
しなかったものの明らかな血小板数の増加と出血傾向の
改善が認められた９本臨床試験において、本則の副作用
は全く認められなかった。

（発明の効果） 上記の試験結果から明らかなように、本発明治療剤はス
テロイド依存性の患者のみならず、ステロイド剤では治
療できなかった難治性の慢性ＩＴＰ■、者に対しても優
れた治療効果を示し、新しいＩＴＰ冶療剤として非常に
有用性が高い。

本薬剤は、血小板数が異常に低下した病態状態において
のみ血小板の増加をうながし、正常域へ近づける作用を
有する。

本発明治療剤は、低毒性で副作用がほとんどなく経口投
与可能なため安全に長期的な使用ができ、特に慢性的な
疾患を治療するのに有利である。

（実施例） 本発明生理活性物質を活性成分として含有する■ＴＰ治
療剤は、例えば錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、粉末
、液剤、注射剤、廃剤等の形態とすることができる。

処方にあたっては本発明物質を単独で用いてもよいし、
また他の医薬活性成分との配合剤とすることも可能であ
る。

経り投与製剤には、そのまま或いは適当な添加剤、例工
ば乳糖、マンニット、トウモロコシデンプン、バレイシ
ョデンプン等の慣用の賦形剤と共に、結晶セルロース、
セルロース誘導体、アラビアゴム、トウモロコンデンプ
ン、ゼラチン等の結合剤、トウモロコシデンプン、ハレ
イショデンフ゛ン、カルボキシメチルセルロースカルシ
ウム等の崩壊剤、タルク、ステアリン酸マグネシウム等
の滑沢剤、その他増量剤、湿潤化剤、緩衝剤、保存剤、
香料等を適宜組み合わせて錠剤、散剤、顆粒剤或いはカ
プセル剤とすることができる。

注射剤としては、注射用蒸留水、生理食塩水、５乃至２
０％ブドウ糖注射液等の水性溶剤、又は植物油、合成脂
肪酸グリセリド、高級脂肪酸エステル、プロピレングリ
コール等の非水性溶剤の溶液、懸濁液若しくは乳化液と
することができ、必要に応し溶解補助剤、等張化剤、懸
濁化剤、乳化剤、安定剤、保存剤等の通常用いられる添
加剤を適宜加えてもよい。

又、凍結乾燥製剤としてバイアル瓶等に入れ、使用時に
上記溶媒で適宜溶解して使用することもできる。

さらに本発明物質は、各種基剤、例えば乳剤性基剤又は
水溶性基剤と混和して坐剤としたり、親水軟膏を基剤と
した軟膏剤、その他吸入剤、エアゾール剤などに製剤化
することができる。

本発明治療剤の望ましい投与量は、投与対象、剤形、投
与方法、投与期間等によって変わるが、所望の効果を得
るには、−ＦＱに成人に対して有効成分量で一日に本発
明化合物を１乃至１００■、好ましくは４乃至４０ｍｇ
経口投与することができる。

非経口投与（例えば注射剤）の場合、−日投与量はｌ乃
至２０■が好ましい。

以下に本発明治療剤の処方例を示す。

処方例１．　　（錠剤） 本発明化合物　　　　　　　　　　　　４乳　　　糖　
　　　　　　　　　　　　　　　　１０６結晶セルロー
ス　　　　　　　　　　４０ステアリン酸マグネシウム
　　　　　１０処方例２．　（カプセル剤） 成　　分　　　　　　　１カプセル当り　（■）本発明
化合物　　　　　　　　　　１０乳　　　糖　　　　　
　　　　　　　　　　　２００タ　　ル　　り　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　４０処方例３．　
（注射剤）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）発痘組織より抽出した生理活性物質を有効成分と
   して含有する特発性血小板減少性紫斑病治療剤。