JPS59227812A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPS59227812A
JPS59227812A JP58101464A JP10146483A JPS59227812A JP S59227812 A JPS59227812 A JP S59227812A JP 58101464 A JP58101464 A JP 58101464A JP 10146483 A JP10146483 A JP 10146483A JP S59227812 A JPS59227812 A JP S59227812A
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清重 達夫
Fujio Ono
小野 富士夫
Izumi Nagai
長井 泉
Shuji Sasaki
修二 佐々木
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、カルノ々ゾクロム類を配合した口腔用組成物
に関し、更に詳述すると正進効果に優れ、このため歯肉
炎等の歯周疾患の予防などに好適に用いられる口腔用組
成物に関する。
歯肉炎や歯槽膿漏症等の歯周疾患は多くの人々が罹患し
ておシ、特に成人における歯の喪失の大部分は歯周疾患
に起因するものであり、今後老齢化が進むなかで歯周疾
患の予防、治療はますます重要な問題となってくること
は明らかである。歯周疾患の症状としては歯肉の発赤、
腫脹、出血2排膿9歯槽骨の吸収等が主なものでるるが
、現在これらの全てを同時に満足させる治療効果を示す
薬剤は認められていない。これらの症状を一度に改善す
るのけ困難なことであシ、それ放飼々の症状に合った予
防、治療剤を選ぶのが至当である。
本発明者らは、このような観点から歯周疾患の症状につ
き検討を行なった結果、歯肉炎や歯槽膿漏症等の歯周疾
患においては、その初期から後期に亘って歯肉からの出
血が最も多く認められることより歯肉の出血が重要な症
状であシ、このため歯肉の出血を効果的に抑制し、出血
に対する予防。
治癒に効果のある有効成分全開発する必要があることを
結論した。また、現在多くの止血剤が開発され、その作
用機序としては凝血促進、抗ヘノ′e+)ン、抗ゾラス
ミン、血管収縮9毛細血管強化などがあるが、本発明者
らは歯周疾患の病態についても検討した結果、対症療法
的なものではなく、組織内部の毛細血管を強化するのが
最も望せしいとの結論を得、毛細血管強化剤であるカル
ノマグクロム類について鋭意研究を行なった。
その結果、カルバゾクロム類とコウカの溶媒抽出物、グ
リチルレチン酸及びその塩の1種又は2種以上とを併用
した場合、非常に優れた止血効果を有し、これらを有効
成分として配合した口腔用組成物は止血効果が高いので
、歯肉炎、歯槽膿漏症等の予防、治療に有効に用いられ
ることを知見した。
分なものではなかったが、このカルノマグクロム類にコ
ウカの溶媒抽出物、グリチルレチン酸或いはその塩を配
合した場合、これらの化合物は止血効果がないにもかか
わらず、これらの化合物がカルバゾクロム顛と相乗的に
作用し、カルノマグクロム類単独使用の場合に比べて顕
著な止血効果を示し、カルバゾクロム類の毛細血管強化
作用がよυ有効に発揮することを知見し本発明金なすに
至ったものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、カルノマグクロム類にコ
ウカの溶媒抽出物並びにグリチルレチン酸及びその塩か
ら選ばれる1種又は2m以上のシネルギスト成分を併用
してなるもので、歯肉マツサージクリーム等の口腔用軟
膏剤、洗口剤、歯磨。
トローチ、チー−インガムなどとして使用されるもので
ある。本発明の口腔用組成物は、カルノマグクロム類と
前記シネルギスト成分とが併用されていることによシ、
止血効果が非常に高く、このため歯肉炎等の歯周疾患の
予防などに好適に用いることができる。
ここで、カル′パゾクロム類としては、カルノマゾクロ
ム、カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム。
アドレノクロムモノアミノグアニジンメタンスルホン酸
塩などが挙げられ、これらの1種又は2種以上を使用し
得る。カルパゾクロム頚の配合量は組成物全体の0.0
01〜1%(重量係、以下同じ)、特に0.01〜0.
5チとすることが好ましい。
また、本発明においては、シネルギヌト成分としてコウ
カの抽出物、グリチルレチン酸及びその塩の1種又は2
種以上上記合するものであるが、この場合、コウカの溶
媒抽出物を得るために用いる溶媒トしては、水、メタノ
ール、エタノール等の低級アルコール、ゾロピレングリ
コール、エチレングリフール、グリセリン等の多価アル
コール。
アセトン、エチルエーテル、酢酸エチルなどの極性溶媒
、ベンゼン、ヘキサン、石油エーテル等の非極性溶媒、
これら溶媒の2種以上を組合せた混合溶媒などが使用で
き、コウカの溶媒抽出物はコウカをこれらの溶媒で抽出
し、その抽出残渣を除去し、必要に応じて抽出液から溶
媒を留去することによって製造できる。この場合、溶媒
として水。
エタノール等もしくはこれらの混合溶媒を使用した際に
はその抽出液、又はその濃縮エキスをそのまま口腔用組
成物に配合することができる。なお、抽出方法としては
公知の方法が採用でき、例えば前記溶媒中にコウカの乾
燥粉末を温浸する等の方法が採用し得る。本発明におい
ては、この抽出物をそのまま使用することもできるが、
更に前記溶媒による抽出を2段階以上行なったり、この
抽出物を水蒸気蒸留処理や分子蒸留処理することによっ
て得られる残渣、この抽出物もしくは前記残渣を活性炭
、珪藻土、酸性白土等の吸着剤で処理したもの、更に前
記抽出物を吸着剤で処理した後、水蒸気蒸留処理や分子
蒸留処理して得られる残渣、或いはこれらのカラムクロ
マトグラフィーによる分画物なども前記植物の抽出物と
して好適に使用することができる。
なお、コウカの溶媒抽出物の口腔用組成物中への配合量
は、必ずしも制限されないが、全体の0.0.01〜5
チ、特に0.01〜2チとすることが好ましい。
また、グリチルレチン酸又はその塩の配合量は全体の0
.001〜5係、特に0.1〜2チとすることが好まし
い。ここで、グリチルレチン酸の塩としてはグリナルレ
チン酸ジカリウム、グリチルレチン酸モノアンモニウム
等が準げられる。
本発明の口腔用組成物には、上述[7た成分に加えて更
にその目的1組成物の種類等に応じた適宜な成分を配合
することができる。
例えば、軟膏剤等のペースト状組成物の場合には粘結剤
としてカラグナン、カルボキシメテルセルローヌナ) 
IJウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、カルぎキシメチルヒドロキシエチルセルロースナ
トリウム々どのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウ
ムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピ
レングリコールエステル、キサンタンガム、トラガカン
トカム、カラヤがム、アラビヤガムなどのガム類、ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム。
カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなど
の合成粘結剤、シリカダル、アルミニウムシリカダル、
ビーガム、ラポナイト彦どの無機粘結剤等の1種又は2
種以上が配合され得る(配合量通常0.3〜5チ)。
更に、ペースト状や液状口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてソルビット、グリセリン。
エチレングリコール、ゾロピレングリコール、1゜3−
ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、チリプ
ロピレングリコール、キシリット、マルテット、ラクテ
ット等の1種又は2種以上を配合し得る(配合、fL通
常10〜70%)。
また、本発明組成物中には、非イオン性界面活性剤、ア
ニオン界面活性剤9両性界面活性剤等の界面活性剤を配
合することができる。
非イオン性界面活性剤としては、糖又は糖アルコールの
脂肪酸エステル、例えばそれぞれ脂肪酸残基の炭素数が
12〜18で平均エステル化度が1.1〜2.5、よシ
好ましくは1.2〜1.9のショ糖脂肪酸エステル、マ
ルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル
、マルトトリイトール脂肪酸エステル2マルトテトライ
トール脂肪酸エステル、マルトペンタイトール脂肪M 
f−ステル。
マルトヘキザイトール脂肪酸エステル、マルトヘゾタイ
トール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ラ
クトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル
など、それにポリオキシエチレンソルビタンモノラウレ
ート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等
のポリオキシェチレンソルビクン脂肪酸エステルなどや
ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、例えばポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油などが用いられるほか、ラウリン
酸モノ又はジェタノールアミド等の脂肪酸ジェタノール
アミド、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン
高級アルコールエーテル、Iリオキシェテレンポリオキ
シfaピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシ
プロピレン脂肪酸エステルなども使用され得る。
また、アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナト
リウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭
素数が8〜18である高級アルキk a 酸ニスf k
 (D 水溶性塩−α−オレフィンスルホネート、ソジ
ウムラウリルモノグリセライドスルホネート、ソジウム
ココナソッモノグリセライドスルホネート等の脂肪酸基
の炭素数が10〜18である高級脂肪酸モノグリセライ
ドスルホネートの水溶性塩、高級脂肪酸ソジウムモノグ
リセライドモノサルフエート、ラジウム−N−メチkN
−)ぐルミトイルタウライド、ソジウムーN−ラウロイ
ルデルコシネート、メジウム−N−ラウロイル−β−ア
ラニン、ラジウム−N−長鎖アシルアミノ酸等が例示さ
れる。
更に、両性界面活性剤としては、2−アルキル−N−カ
ルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウ
ムベタイン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、ラ
ウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等が挙けられる。
なお、これらの界面活性剤はその1種を単独で用いても
2種以上を併用しても差支えない。また、界面活性剤の
配合量は通常全体の0.01〜5チ、より好ましくは0
.05〜3%である。
本発明の口腔用組成物には、更にメントール。
カルボン、アネトール、オイダノール、サリチル酸メチ
ル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シト
ロネロール、α−テルヒネオール。
メチルアセテート、ントロネリルアセテート、メチルオ
イゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロー
ル、ワニリン、チモール、スベアミン) 油1−!’パ
ーミント油、レモン油、オレンジ?[I]。
セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ビメント油。
桂葉油、シソ油、冬緑油2丁子油、ユーカリ油等の香料
全単独で又は組合せて全体の0〜10%、好ましくは0
.5〜5%程度配合し得るほか、サッカリンナトリウム
、ステビオサイド、ネオヘス被りジルジヒドロカルコン
、グリチルリチン9ペリラルチン、タウマチン、アスパ
ラテルフェニルアラニンメチルエステル、p−メトキシ
シンナミックアルデヒドなどの甘味剤(0〜1チ、好ま
しくは0.01〜0.5係)等を配合し得る。
また、m磨aの場合には、第2リン酸カルシウム・2水
和物及び無水物、第1リン酸カルシウム。
第3リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カ
ルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ。
無水ケイ酸、シリカゲル、ケイ酸アルミニウム。
不溶性メタリン酸ナトリウム、第3リン酸マグネシウム
、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル
酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹
脂等の1種又は2種以上全量合し得る(配合量通常20
チ〜90係、練薗磨の場合には20チ〜60%)。
なお、本発明においては、有効成分として、更にデキス
トラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ。
ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素(リテ、クエンザイ
ム)等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフ
ルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロ
ホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第1錫叫のフ
ッ化物、トラネギサム酸やイプシロンアミノカプロン酸
、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒ
ドロコレステロール、グリチルリチン塩類、クロルヘキ
シジン類、グリセロホスフェート、クロロフィル。
塩化ナトリウム、カロベプタイド、水溶性無機リン酸化
合物等の有効成分を1釉又は2種以上配合し得る。
本発明の口腔用組成物は、その種類等に応じた公知の使
用法を適用することができ、例えば歯肉マッザージクリ
ームの場合には成人に対し1回肖シカルパゾクロム類を
0.5〜50〜程度になるように使用し、1日3回程度
このクリームで歯肉をマツサージすることによF)−4
用することができる。
次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明する。
実施例 家兎(体重2.5〜3.0 kg )の背部を除毛し、
24時間後、除毛した部位に対し兎の全血清に対する抗
血清全同量の生理食塩水で希釈したもの0、1 ml 
<皮肉注射し、炎症を惹起させた。この部位に第1表に
示す有効成分全含有する親水軟膏(三晃製薬工業社!l
(3,2i’!z1日1回皮内注射日よシ止血効果測定
の日まで塗布した。前記炎症部位は、皮肉注射時よ92
4時間後にその中心部をメスを用いて1辺10聾の十字
の切傷部位を作成した。切傷作成48時間後に紫斑針を
用いて切創部位を300mmHgで30秒間吸引し、出
血奮起こさせた。この出血を脱脂綿に吸いとシ、その重
量全測定し、出血重量を求めることによシ有効成分の止
血効果の測定を行なった。結果を第1表に示す。
第1表 なお、コウカの水抽出物としては、コウカの乾燥粉末1
00gに水1000m/を加え、80〜90℃の水浴上
で冷却管を付けて1時間還流し、次いで水両分を炉別し
、残直に新しい水を加え、同様の還流を2回縁シ返し、
計3回の抽出操作を行なった後、水抽出液をまとめて減
圧濃縮することによシ得られた粉末を使用した。
第1表の結果よシ、コウカ水抽出物、グリチルレチン酸
はそれ自体止血効果がないにもかかわらず、カルパゾク
ロムにこれらの化合物を併用することによりて止血効果
が著しく増大することが認められた。
以下、実施例を示す。
〔実施例1 ] 0.A’型エマルションタイプ軟膏口
腔用剤流動ノぐラフイン        10%セタノ
ール          13 グリセリン         20 マイクロクリスタリンワツクス           
4゜ソルビタンモノパルミテー)          
  0.6ホリオキシエチレン(20モル)モノステア
レー)   5.0コウカ水抽出物         
01カルパゾクロム         0.1香料  
    □、。
ioo、oチ 〔実施例2 ] W10Ar型クリーム状口り用剤ミツ
ロウ            1oチセレシン    
       1゜ ワセリン            15ラノリン   
          5コスピオール        
  15オリーブ油           12チソル
ビタンモノオレエート          4ソルビタ
ンモノステアレート              3グ
リチルレチン酸ジカリウム塩           0
.2カルパゾクロム               0
.1コウカ水抽出物              0.
1香IRQ、6 100.0係 上記組成のW力型エマルション78重量部をHLB 1
2  のショ糖脂肪酸エステル10%水溶液22重量部
に分散し、ホモミクサーを用いて70℃で再乳化し、W
10/W型クリーム状口腔用組成物を得た。
〔実施例3〕 マウスウォッシュ 95チグリセリン水溶液         2oチロ0
チソルビツト水溶液          2゜カルボポ
ール/中和剤           0.001ポリオ
キシエチレンソルビタンモノラウレー)      1
.0?リオキシエチレン(40モル)ステアレート  
  1.0丈ツカリンナトリウム          
  0.1q6香料         i、。
トラネキサム酸              0.05
コウカメタノール抽出物          005カ
ルパゾクロム               0.1合
計            100.0チ〔実施例4〕
 練歯磨 沈降性シリカ(Zeo 49■)        20
チ沈降性シリカ(ピタシール■)         0
.595%グリセリン水溶液         36.
060チンルビツト水溶液         27.0
ポリエチレングリコール          3.0カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム        
1.0ラウリル硫酸ナトリウム           
1.2サツカリンナトリウム            
0.1香料         1.O xタンハイドロキシジホスシェート0.1グリチルレチ
ン酸モノアンモニウム塩      0.1カルパゾク
ロム              0.1水     
                残金計      
     100.0%〔実施例5〕 練歯磨 沈降性シリカ(Sldent20■)      25
チ沈降性シリカ(ピタシール■)        0.
395%グリセリン水溶液         28.5
60%ンルビ、ト水溶液         30.7ポ
リエチレングリコール          4.0カル
がポール              0.5中和剤 
           0.2ハイドロキシエチルセル
ロース       0.5ラウリル硫酸ナトリウム 
         1.2す、カリンナトリウム   
         o、i香料         1.
0 モノフルオロリン酸ナトリウム       0.76
コウカ水抽出物              0.2カ
ルパゾクロム               0.1水
                     残金計 
          ioo、oチ〔実施例6〕 練歯
磨 第2リン酸カルシウム          45チ沈降
性シリカ(ピタシール■)        0.160
チソルビツト水溶液          300カルボ
キシメチルセルロースナトリウム       1.0
ハイドロキシエチルセルロース       1.0シ
ヨ糖ジノやルミテート1.2 昶ノオキシエチレン(40モル)ステアレー)    
 0.3サツカリンナトリウム           
 0.1香料         1.0 デキストラナーゼ              1.0
グリチルレチン酸ジカリウム塩        0.2
カルバゾクロム              0.05
コウカ水−エタノール(1:1)抽出物      0
.1合計           i o o、oチ〔実
施例7〕 練歯磨 水酸化アルミニウム           35.0チ
沈降性シリカ(ビタシール■)         0.
160チンルビツト水溶液         40.0
キサンタンガム              1.0チ
ラウリル硫酸ナトリウム           1.2
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレー トo、i
丈ツカリンナトリウム            0.1
香料         1.2 モノフルオロリン酸ナトリウム       。、76
グリチルレチン酸モノアンモニウム塩       o
1カルパゾクロム               0.
05コウカ水−エタノール(1:1)抽出物0.2合計
           100.0チ〔実施例8〕 マ
ウスウォッシュ 60q6ソルビツト水溶液         4oチハ
イドロキシエチルセルロース        o、1シ
ヨ糖ジパルミテート           1.0ポリ
オキシエチレン(40モル)ステアレー)     0
.1サツカリンナトリウム            0
.2香料         1.5 トラネキサム酸              0.05
エタンハイドロキシジホスフエート         
  0.05コウカ水抽出物            
  0.3チカルパゾクロム            
   0.05合計           100.0
係〔実施例9〕 マウスウォッシュ 60チソルビツト水溶液         30%ハイ
ドロキシエチルセルロース        0.1シヨ
糖ジパルミテート1.0 ポリオキシエチレン(40モル)ステアレー)    
 0.1サツカリンナトリウム           
 0.1香判         0.7 クロルヘキシジン塩R塩0.05 クルコン酸モノアンモニウム塩0.1 カルパゾクロム               0.0
5コウカ水−エタノール(1:1)抽出物0.3水  
                     残金計 
          100.0 q6〔実施例10〕
 チューインガム ガムペース          43.75チ炭酸カル
シウム           2.0水アメ     
       15.0%粉糖      30.0 シヨ糖ノぐルミテート            i、。
フルクトース                4.0
マルトース                3.0カ
ルパゾクロム               0.05
コウカ水抽出物              0.2i
oo、oチ 〔実施例11〕 口腔用軟膏 ポリオキシエチレンモノステアレート    2.0%
ソルビタンモノオレエート2,0 セチルアルコール            2.0パル
ミチルアルコール           3.0プロピ
レングリコール          15.。
カル?キシメチルセルロース        5.0ゼ
ラチン                1.0サツカ
リン                   0.2カ
ルノ々ゾクロム               o、i
グリチルレチン酸              0.1
クロルヘキシジン塩酸塩          0.01
%香刺         0.3 塩化リゾチーム           5000単位/
E水                      残
ioo、o係 :実施例12〕 トローチ アラビアゴム                6.0
チブドウ糖                    
72.0ゼラチン                3
.0香料         0.2 デキストラナーゼ             0.1ク
ロルヘキシジングルコン酸塩0.01カルパゾクロム 
              0.1コウカ水抽出物 
            0.2水         
             残100.0チ 実施例の組成物はいずれも良好な止血効果を有る。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、 コウカの溶媒抽出物並びにグリチルレチン酸及び
    その塩から選ばれる1種又は2種以上のシネルギスト成
    分をカルノぐゾクロム類に9t−用してなることを特徴
    とする口腔用組成物。 2、 コウカの溶媒抽出物の配合量が組成物全体の0.
    001〜5重量%である特許請求の範囲第1項記載の口
    腔用組成物。 3、 グリチルレチン酸又はその塩の配合量力玉組成物
    全体の0.001〜5重量%である特許請求の範囲第1
    項記載の口腔用組成物。 4、 カルバゾクロム類の配合量が組成物全体の0.0
    01〜1重量%である特許請求の範囲第1項乃至第3項
    いずれか記載の口腔用組成物。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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JPS6377813A (ja) * 1986-09-17 1988-04-08 Sunstar Inc 歯肉マツサ−ジ剤
KR100387091B1 (ko) * 2000-02-16 2003-06-11 주식회사 엘지생활건강 홍화씨 추출물을 함유하는 구강위생 증진용 조성물
JP2018090585A (ja) * 2016-12-05 2018-06-14 ロート製薬株式会社 口腔用組成物および口腔用組成物の口腔粘膜への付着性増強方法

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