JPS59190913A - ケノデオキシコ−ル酸含有顆粒剤 - Google Patents
ケノデオキシコ−ル酸含有顆粒剤Info
- Publication number
- JPS59190913A JPS59190913A JP6450183A JP6450183A JPS59190913A JP S59190913 A JPS59190913 A JP S59190913A JP 6450183 A JP6450183 A JP 6450183A JP 6450183 A JP6450183 A JP 6450183A JP S59190913 A JPS59190913 A JP S59190913A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- chenodeoxycholic acid
- granules
- acid
- crystalline cellulose
- weight
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はケノデオキシコール酸含有顆粒剤に関する。
ケノデオキシコール酸は胆石溶解剤として経口用製剤、
とりわけ顆粒剤中に配合されて広く使用される薬剤であ
る。
とりわけ顆粒剤中に配合されて広く使用される薬剤であ
る。
ところで、ケノデオキシコール酸は服用量が高く２例え
ば成人−目脂用量は最高６００鶴通常３００〜４００ｍ
Ｑに及ぶ。一般にケノデオキシコール酸の経口用製剤と
しては顆粒剤が好ましいので、顆粒剤に配合するとした
場合には顆粒剤１ｇ中にケノデオキシコール酸は１００
〜４００．ｇの高含量をもって配合されることが要求さ
れるのである。
ば成人−目脂用量は最高６００鶴通常３００〜４００ｍ
Ｑに及ぶ。一般にケノデオキシコール酸の経口用製剤と
しては顆粒剤が好ましいので、顆粒剤に配合するとした
場合には顆粒剤１ｇ中にケノデオキシコール酸は１００
〜４００．ｇの高含量をもって配合されることが要求さ
れるのである。
しかしながらケノデオキシコール酸はそれ自体の性質と
して非常に苦味の強い物質であるから。
して非常に苦味の強い物質であるから。
上記のごとく高含量の経口製剤を服用することは容易で
はない。経口製剤が顆粒剤である場合にはいっそう苦味
を感じやすい状態となるので事実上服用は困難である。
はない。経口製剤が顆粒剤である場合にはいっそう苦味
を感じやすい状態となるので事実上服用は困難である。
一般に苦味物質の粒子表面あるいは苦味物質含有顆粒剤
の表面をフィルムによってコートし、苦味をマスクする
方法が知られているが、完全なるコーティングをするこ
とが難かしく、十分に目的を達成することができない。
の表面をフィルムによってコートし、苦味をマスクする
方法が知られているが、完全なるコーティングをするこ
とが難かしく、十分に目的を達成することができない。
かかる実情にかんがみ本発明者はコーティングのごとき
特別な製剤技術を施すことなく、ケノデオキシコール酸
に他の物質を単に添加するのみによってケノデオキシコ
ール酸の苦味を経口服用中に感ぜしめないための手段に
ついて検討をおこなった。その結果結晶セルロースを特
定の重量比率をもって添加することによって所期の目的
が達成されることを知り１本発明を完成した。
特別な製剤技術を施すことなく、ケノデオキシコール酸
に他の物質を単に添加するのみによってケノデオキシコ
ール酸の苦味を経口服用中に感ぜしめないための手段に
ついて検討をおこなった。その結果結晶セルロースを特
定の重量比率をもって添加することによって所期の目的
が達成されることを知り１本発明を完成した。
以下に本発明を説明する。
本発明に係るケノデオキシコール酸は３α、７α−ジヒ
ドロキシ−５β−２４−フラン酸であり、経口投与され
て胆石溶解剤として使用される。ケノデオキシコール酸
は水に難溶であるが、もともと苦味の強い物質であるの
で２口腔内で微かに溶解しても激しい苦味を呈する。前
記したごとく顆粒剤１ｇ中に通常１００〜４００ｍ９の
高含量が配合されるのでいっそう苦味が激しく感ぜられ
る。しかし本発明顆粒剤において、ケノデオキシコール
酸の配合量は本発明を限定するものではない。
ドロキシ−５β−２４−フラン酸であり、経口投与され
て胆石溶解剤として使用される。ケノデオキシコール酸
は水に難溶であるが、もともと苦味の強い物質であるの
で２口腔内で微かに溶解しても激しい苦味を呈する。前
記したごとく顆粒剤１ｇ中に通常１００〜４００ｍ９の
高含量が配合されるのでいっそう苦味が激しく感ぜられ
る。しかし本発明顆粒剤において、ケノデオキシコール
酸の配合量は本発明を限定するものではない。
本発明に係る結晶セルロースは日本薬局方収載の結晶セ
ルロースを使用する。結晶セルロースは結合剤、崩壊剤
、滑沢剤の王者を兼ね備えた賦形剤として一般に使用さ
れる。しかしケノデオキシコール酸との組合せにおいて
、しかも特定の重量比率をもって使用されることによっ
てケノデオキシコール酸の苦味を緩和することを可能に
した技術は従来より知られていなかった。
ルロースを使用する。結晶セルロースは結合剤、崩壊剤
、滑沢剤の王者を兼ね備えた賦形剤として一般に使用さ
れる。しかしケノデオキシコール酸との組合せにおいて
、しかも特定の重量比率をもって使用されることによっ
てケノデオキシコール酸の苦味を緩和することを可能に
した技術は従来より知られていなかった。
本発明において結晶セルロースはケノデオキシコール酸
１００重量部に対して３０〜４００重量部である。
１００重量部に対して３０〜４００重量部である。
下限値は本発明の「目的を達成するために必要な最小量
である。
である。
次に本発明顆粒剤とはケノデオキシコール酸および結晶
セルロースを含み、必要に応じ賦形剤。
セルロースを含み、必要に応じ賦形剤。
結合剤、崩壊剤そのほか適当な物質を加えて均等に混和
し、適当な方法によって粒状、細粒状としたものである
。細粒状の顆粒剤を本発明において特に細粒剤と呼ぶこ
とにする。細粒剤は本発明の実施において特に好ましい
態様である。
し、適当な方法によって粒状、細粒状としたものである
。細粒状の顆粒剤を本発明において特に細粒剤と呼ぶこ
とにする。細粒剤は本発明の実施において特に好ましい
態様である。
本発明顆粒剤は顆粒剤を製造するための常法に従って製
造すればよい。従って２例えばケノデオキシコール酸、
結晶セルロース、コーンスターチ。
造すればよい。従って２例えばケノデオキシコール酸、
結晶セルロース、コーンスターチ。
カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプ
ロピルセルロースの各所定量を混和し、常法により顆粒
状に造粒し、乾燥し９分級すればよい。
ロピルセルロースの各所定量を混和し、常法により顆粒
状に造粒し、乾燥し９分級すればよい。
なお、ケノデオキシコール酸および結晶セルロース以外
の成分であって２本発明顆粒剤を構成するが、必須では
ないものとして例えば、デンプン。
の成分であって２本発明顆粒剤を構成するが、必須では
ないものとして例えば、デンプン。
乳糖、白糖、マンニット、デキストリン、β−サイクロ
デキストリン、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、無
水硅酸、ポリエチレングリコール等のｌ１ｉＥ 形削、
ヒドロキシプロピルセルロース。
デキストリン、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、無
水硅酸、ポリエチレングリコール等のｌ１ｉＥ 形削、
ヒドロキシプロピルセルロース。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリヒニルピロ
リドン、ゼラチン、アラビヤゴム等の結合剤、タルク、
ステアリン酸金属塩等の帯電防止剤をあげることができ
る。
リドン、ゼラチン、アラビヤゴム等の結合剤、タルク、
ステアリン酸金属塩等の帯電防止剤をあげることができ
る。
実施例
試料と方法
表１の試料魚種に記載の１４種の試料を用意した。
゛ 各試料の組成は表１記載のとおりである。なお
。
。
Ｎα１はケノデオキシコール酸の微細原末であり。
Ｎα２〜Ｎｎ１４は所定の成分を混合し、適量の水を加
えて造粒し、乾燥し、整粒して得た３２〜１５０メツシ
ユの粒子である。
えて造粒し、乾燥し、整粒して得た３２〜１５０メツシ
ユの粒子である。
次にケノデオキシコール酸２００．ｇ相当分の各試料を
２０秒間口に含み、ついで水１００＋＋ＬＬを飲んでの
み下したときの苦味を検査した。
２０秒間口に含み、ついで水１００＋＋ＬＬを飲んでの
み下したときの苦味を検査した。
結果
結果を表１のマスキング効果欄に示す。表中×は苦味を
強く感する。△は苦味を少し感する。○は苦味をほとん
ど感じない、◎は苦味をまったく感じないを示す。
強く感する。△は苦味を少し感する。○は苦味をほとん
ど感じない、◎は苦味をまったく感じないを示す。
表１より２服用可能な範囲の顆粒剤はケノデオキシコー
ル酸１００重量部に対して結晶セルロースが３０〜４０
０重量部である場合の顆粒剤であることが判明する。
ル酸１００重量部に対して結晶セルロースが３０〜４０
０重量部である場合の顆粒剤であることが判明する。
−７−
以下に記載する実施例をもって本発明をさらに詳細に説
明する。
明する。
実施例１゜
微細化したケノデオキシコール酸２００ｇに結晶セルロ
ース２００Ｑ、コーンスターチ９０ｇ、無水ケイ酸２０
０９、カルボキシメチルセルロースカルシウム２００ｇ
、ヒドロキシプロピルセルロース１００ Ｑ ヲａ合し
／水を加えてバーチカルグラニユレータ−で造粒した。
ース２００Ｑ、コーンスターチ９０ｇ、無水ケイ酸２０
０９、カルボキシメチルセルロースカルシウム２００ｇ
、ヒドロキシプロピルセルロース１００ Ｑ ヲａ合し
／水を加えてバーチカルグラニユレータ−で造粒した。
乾燥した後ふるい分けを行い得られた粒子９９重量部に
対してステアリン酸カルシウム１重量部を加え細粒剤を
得た。
対してステアリン酸カルシウム１重量部を加え細粒剤を
得た。
この細粒剤１ｇを口に含み２０秒問おいた後に１００ｍ
１の水でのみ下した時苦みは殆んど感じられなかった。
１の水でのみ下した時苦みは殆んど感じられなかった。
実施例２゜
微細化したケノデオキシコール酸２００ｇに結晶セルロ
ース４００Ｑ、コーンスターヂ９０ｇ、カルボキシメチ
ルセルロースカルシウム２００Ｑ、 ヒドロキシプロピ
ルセルロース１００ｇを混合し水を加えてバーチカルグ
ラニユレータ−で造粒した。乾燥した後ふるい分けを行
い、得られた粒子９９重量部に対してステアリン酸カル
シウム１重量部を加え細粒剤を得た。
ース４００Ｑ、コーンスターヂ９０ｇ、カルボキシメチ
ルセルロースカルシウム２００Ｑ、 ヒドロキシプロピ
ルセルロース１００ｇを混合し水を加えてバーチカルグ
ラニユレータ−で造粒した。乾燥した後ふるい分けを行
い、得られた粒子９９重量部に対してステアリン酸カル
シウム１重量部を加え細粒剤を得た。
この細粒剤１ｇを口に含み２０秒問おいた後に１００ｍ
１の水でのみ下した時苦みは殆んど感じられなかった。
１の水でのみ下した時苦みは殆んど感じられなかった。
実施例３゜
微細化したケノデオキシコール酸４００ｇに結晶セルロ
ース４００９．カルボキシメチルセルロースカルシウム
９０ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース１００ｇを混合
し水を加えてバーチカルグラニユレータ−で造粒した。
ース４００９．カルボキシメチルセルロースカルシウム
９０ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース１００ｇを混合
し水を加えてバーチカルグラニユレータ−で造粒した。
乾燥した後ふるい分けを行い得られた粒子９９重量部に
対してステアリン酸カルシウム１重量部を加え細粒剤を
得た。
対してステアリン酸カルシウム１重量部を加え細粒剤を
得た。
この細粒剤１ｇを口に含み２０秒問おいた後に１００ｍ
Ｌの水でのみ下した時苦みは殆んど感じられなかった。
Ｌの水でのみ下した時苦みは殆んど感じられなかった。
実施例４、
微細化したケノデオキシコール酸４００ Ｑに結晶セル
ロース２００Ｑ、コーンスターチ９０ｇ、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム２００ Ｑ、 ヒドロキシ
プロピルセルロース１００ｇを混合し水を加えて、バー
チカルグラニユレータ−で造粒した。乾燥した後ふるい
分けを行い得られた粒子９９重量部に対してステアリン
酸カルシウム１重量部を加えて日本薬局方細粒剤とした
。
ロース２００Ｑ、コーンスターチ９０ｇ、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム２００ Ｑ、 ヒドロキシ
プロピルセルロース１００ｇを混合し水を加えて、バー
チカルグラニユレータ−で造粒した。乾燥した後ふるい
分けを行い得られた粒子９９重量部に対してステアリン
酸カルシウム１重量部を加えて日本薬局方細粒剤とした
。
この細粒剤１ｇを口に含み２０秒問おいた後に１００１
ｒＬＬの水でのみ下した時苦みが少し感じられる程度で
あった。
ｒＬＬの水でのみ下した時苦みが少し感じられる程度で
あった。
実施例５゜
微細化したケノデオキシコール酸２００ｇに結晶セルロ
ース２００ｇ、デキストリンａａｏｇ、乳糖ｔｏｏｇ、
カルボキシメチルセルロースカルシウム１００クヲ混
合し、これに４０％含水エタノール１００ｍＬを加えて
バーチカルグラニユレータ−で練合した。更にポリビニ
ルピロリドン６５．を水１３０ｍ乙に溶解した液を加え
て練合した後円筒顆粒機０．５ｍ１ｍで製粒した。乾燥
後ふるい分けを行い、得られた粒子９９．５重量部に対
してステアリン酸カルシウム０．５重量部を加え日本薬
局方顆粒剤を得た。
ース２００ｇ、デキストリンａａｏｇ、乳糖ｔｏｏｇ、
カルボキシメチルセルロースカルシウム１００クヲ混
合し、これに４０％含水エタノール１００ｍＬを加えて
バーチカルグラニユレータ−で練合した。更にポリビニ
ルピロリドン６５．を水１３０ｍ乙に溶解した液を加え
て練合した後円筒顆粒機０．５ｍ１ｍで製粒した。乾燥
後ふるい分けを行い、得られた粒子９９．５重量部に対
してステアリン酸カルシウム０．５重量部を加え日本薬
局方顆粒剤を得た。
この顆粒剤１ｇを口に含み２０秒問おいた後に１ｏ。
ｍｌの水でのみ下した時苦みは少し感じられる程度であ
った。
った。
特許出願人
工−ザイ株式−＆社
８２
Claims (2)
- （１）ケノデオキシコール酸１００重量部および結晶セ
ルロース３０〜４００重量部を必須の成分とするケノデ
オキシコール酸含有顆粒剤 - （２）顆粒剤が細粒剤である特許請求の範囲第１項記載
のケノデオキシコール酸含有顆粒剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6450183A JPS59190913A (ja) | 1983-04-14 | 1983-04-14 | ケノデオキシコ−ル酸含有顆粒剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6450183A JPS59190913A (ja) | 1983-04-14 | 1983-04-14 | ケノデオキシコ−ル酸含有顆粒剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59190913A true JPS59190913A (ja) | 1984-10-29 |
Family
ID=13260008
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6450183A Pending JPS59190913A (ja) | 1983-04-14 | 1983-04-14 | ケノデオキシコ−ル酸含有顆粒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59190913A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS629A (ja) * | 1985-03-08 | 1987-01-06 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 持続放出性複合単位製剤 |
| JP2004107258A (ja) * | 2002-09-18 | 2004-04-08 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 催眠用圧縮成型製剤 |
| WO2024043843A1 (en) * | 2022-08-22 | 2024-02-29 | Pharmactive Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Pharmaceutical compositions comprising cdca as active ingredient and relevant excipients |
-
1983
- 1983-04-14 JP JP6450183A patent/JPS59190913A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS629A (ja) * | 1985-03-08 | 1987-01-06 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 持続放出性複合単位製剤 |
| JP2004107258A (ja) * | 2002-09-18 | 2004-04-08 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 催眠用圧縮成型製剤 |
| WO2024043843A1 (en) * | 2022-08-22 | 2024-02-29 | Pharmactive Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Pharmaceutical compositions comprising cdca as active ingredient and relevant excipients |
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