JPS59166057A - ジペプチド甘味料含有発泡錠剤の製造法 - Google Patents
ジペプチド甘味料含有発泡錠剤の製造法Info
- Publication number
- JPS59166057A JPS59166057A JP58041749A JP4174983A JPS59166057A JP S59166057 A JPS59166057 A JP S59166057A JP 58041749 A JP58041749 A JP 58041749A JP 4174983 A JP4174983 A JP 4174983A JP S59166057 A JPS59166057 A JP S59166057A
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- Japan
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- aspartame
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- dipeptide sweetener
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、保存性、溶解性の優れたノペプチ１” Ｉ」
法科含有発泡錠剤の製造法ｅこ関する。
法科含有発泡錠剤の製造法ｅこ関する。
α−Ｌ −７スバルチルーし一フェニルアラニンメチル
エステル（以下、アスパルテームと記載する）は、ショ
糖とよく似た甘味質でされやかな旧法を有する低カロリ
ー甘味料であるが、−１４味料（特１こ卓」−甘味料）
としての実用化を考える場合ンこ、その溶解性、分散性
の低さが問題となる。
エステル（以下、アスパルテームと記載する）は、ショ
糖とよく似た甘味質でされやかな旧法を有する低カロリ
ー甘味料であるが、−１４味料（特１こ卓」−甘味料）
としての実用化を考える場合ンこ、その溶解性、分散性
の低さが問題となる。
また、アスパルテームは砂糖の約２００倍の甘味度を有
するため、使用時の−１」法度調節に困難を伴っている
。
するため、使用時の−１」法度調節に困難を伴っている
。
これらの課題〉こ夕・ｊし、溶解度の高い賦形剤と共Ｆ
こ顆粒化する、或いは、賦形剤、崩壊錠剤化する方法、
更ｅこ、溶解時１こ発泡する発泡錠剤化する等の方法か
試みられている。これらの内、発泡錠剤は、アスパルテ
ーム及び添加剤（賦形剤、結合剤、崩壊剤、７ｆ、１沢
剤なと）と共ｅこ発泡剤（炭酸塩、重炭酸塩など）及び
中和剤（酸性物質）を配合し、水中に投入すれば両者が
中和して炭酸ガス等の力スを発生して速やか１こ溶解す
べく製造されるが、その保存性Ｐこ問題があった。即し
、発泡剤と中和剤とが錠剤中ｅこ含まれるわずかの水分
又は保存中に吸収した水分Ｐこより、反応を開始し、保
存後の発泡性が減少するために溶解性が著しく悪化した
り、賦形剤中Ｖこ糖分を含む場合には、アスパルテ−ム
と反応して褐変を生じたり、アスパルテームの甘味ロス
を生じ、また、発泡剤と中和剤の反応で生じる水分又は
吸着した水分による錠剤同士又は錠剤と容器のイ」着が
起きる。
こ顆粒化する、或いは、賦形剤、崩壊錠剤化する方法、
更ｅこ、溶解時１こ発泡する発泡錠剤化する等の方法か
試みられている。これらの内、発泡錠剤は、アスパルテ
ーム及び添加剤（賦形剤、結合剤、崩壊剤、７ｆ、１沢
剤なと）と共ｅこ発泡剤（炭酸塩、重炭酸塩など）及び
中和剤（酸性物質）を配合し、水中に投入すれば両者が
中和して炭酸ガス等の力スを発生して速やか１こ溶解す
べく製造されるが、その保存性Ｐこ問題があった。即し
、発泡剤と中和剤とが錠剤中ｅこ含まれるわずかの水分
又は保存中に吸収した水分Ｐこより、反応を開始し、保
存後の発泡性が減少するために溶解性が著しく悪化した
り、賦形剤中Ｖこ糖分を含む場合には、アスパルテ−ム
と反応して褐変を生じたり、アスパルテームの甘味ロス
を生じ、また、発泡剤と中和剤の反応で生じる水分又は
吸着した水分による錠剤同士又は錠剤と容器のイ」着が
起きる。
本発明者らは、このような従来の成分て構成される発泡
錠剤の抱える問題点を解消し、保存安定性の優れたジペ
プチド甘味料含有発泡錠剤を取得すべく鋭意検討を重ね
た結果、賦形剤としてサイクロデキストリンを配合する
ことにこより、長期間の保存後も品質劣化を伴わないジ
ペプチド甘味料含有発泡錠剤が得られるとの知見ンこ至
り、本発明を完成したものである。
錠剤の抱える問題点を解消し、保存安定性の優れたジペ
プチド甘味料含有発泡錠剤を取得すべく鋭意検討を重ね
た結果、賦形剤としてサイクロデキストリンを配合する
ことにこより、長期間の保存後も品質劣化を伴わないジ
ペプチド甘味料含有発泡錠剤が得られるとの知見ンこ至
り、本発明を完成したものである。
即ち、本発明は、少なくともアスパルテーム、発泡剤、
中和剤及び賦形剤を含有して成る発泡錠剤を製造するン
こあたり、賦形剤の全部又は一部として、アスパルテー
ムの重量ンこ対し、１１０〜８００重量係のサイクロデ
キストリンを配合することを特徴とするジペプチド甘味
料含有発泡錠剤Ｐこ関するものである。
中和剤及び賦形剤を含有して成る発泡錠剤を製造するン
こあたり、賦形剤の全部又は一部として、アスパルテー
ムの重量ンこ対し、１１０〜８００重量係のサイクロデ
キストリンを配合することを特徴とするジペプチド甘味
料含有発泡錠剤Ｐこ関するものである。
賦形剤の一部又は全部として添加するサイクロデキスト
リンは、α、β又はγ−サイクロデキストリンのいずれ
でもよく、またこれらの中から２種以上を併用してもよ
いが、β−サイクロデキストリンの使用が一般的である
。サイクロデキストリーンの添加量は、重量基準でアス
パルテーム以外し、１００係以下では、十分な効果が得
られず、更ｅこ、他の賦形剤と混合して添加した場合に
は効果を犬ｉ］ｒこ減じ、溶解時間等が保存期間ととも
ンこ増加するのて、アスパルテームンこ対するサイクロ
デキストリンの割合は大きい方が望ましく、最低でも１
１０％以上必要で、通常１５０％程度が最も望ましい。
リンは、α、β又はγ−サイクロデキストリンのいずれ
でもよく、またこれらの中から２種以上を併用してもよ
いが、β−サイクロデキストリンの使用が一般的である
。サイクロデキストリーンの添加量は、重量基準でアス
パルテーム以外し、１００係以下では、十分な効果が得
られず、更ｅこ、他の賦形剤と混合して添加した場合に
は効果を犬ｉ］ｒこ減じ、溶解時間等が保存期間ととも
ンこ増加するのて、アスパルテームンこ対するサイクロ
デキストリンの割合は大きい方が望ましく、最低でも１
１０％以上必要で、通常１５０％程度が最も望ましい。
含有率の上限は存在しないが、カロリーその他て実用的
には８００％付近と考えられる。例言ずれば、この程度
のサイクロデキストリンの添加であると、発泡性のない
崩壊錠剤においても、崩壊性、溶解性がよく、溶解後の
液の清澄性も良好であった。
には８００％付近と考えられる。例言ずれば、この程度
のサイクロデキストリンの添加であると、発泡性のない
崩壊錠剤においても、崩壊性、溶解性がよく、溶解後の
液の清澄性も良好であった。
賦形剤としてはサイクロデキストリン単独でもよいが、
デキストリン、ショ糖、フドウ糖、乳糖、ンルビノト等
また、リン酸力ルンウム、硫酸カルシウムなどの無機物
質等との併用も可能である。
デキストリン、ショ糖、フドウ糖、乳糖、ンルビノト等
また、リン酸力ルンウム、硫酸カルシウムなどの無機物
質等との併用も可能である。
発°泡剤及び中和剤としては、炭酸水素ナトリウム等の
Ｊ６ 泡剤、！Ｊンゴ酸、クエン酸、７７− ル酸、酒
石酸その他の中和剤の中がら適宜組合せて添加すればよ
い。
Ｊ６ 泡剤、！Ｊンゴ酸、クエン酸、７７− ル酸、酒
石酸その他の中和剤の中がら適宜組合せて添加すればよ
い。
上記成分の他ｅこけ、溺沢剤として、ロイシン、インロ
イシン、Ｌ−バリン、シュガーエステル、ステアリン酸
マグネシウム等を主剤との関係や錠剤の製法等を考慮し
て配合したり、或いは、甘味料以外の呈味、風味成分等
を必要に応じて配合する。尚、アスパルテーム以外の１
」法科、例えば、サッカリン、ステビオサイド、グリチ
ルリチン等や適当な崩壊剤の併用を妨げるものでないこ
とはいうまでもない。
イシン、Ｌ−バリン、シュガーエステル、ステアリン酸
マグネシウム等を主剤との関係や錠剤の製法等を考慮し
て配合したり、或いは、甘味料以外の呈味、風味成分等
を必要に応じて配合する。尚、アスパルテーム以外の１
」法科、例えば、サッカリン、ステビオサイド、グリチ
ルリチン等や適当な崩壊剤の併用を妨げるものでないこ
とはいうまでもない。
発泡錠剤の製造に際しては、公知の製法を適用でき、上
記の錠剤成分を混合し、直接粉末圧縮法、乾式顆粒圧縮
法等により製造することができる。
記の錠剤成分を混合し、直接粉末圧縮法、乾式顆粒圧縮
法等により製造することができる。
次Ｅこ、実施例ｅこより、本発明を更（こ説明する。
実施例１
第１表の組成の錠剤組成物より乾式顆粒圧縮法によって
ジペプチド甘味料含有発泡錠剤を製造した。
ジペプチド甘味料含有発泡錠剤を製造した。
第１表成 分
β−サイクロデキ７、トリン※ ３３係炭酸水素
ナトリウム ２４％クエン酸
２０％７、硬度※’ ｋｇ
’ ２．３※２ 〃溶解時間 秒 １７ 外観 良官能
良打錠性
良※１ ：本屋式硬度計（ｓ ｋｙ ） ｔこよ
る破壊硬度ｉ２；６０１Ｚ’＋ＩＵの温水１５０ｍ１Ｐ
コ入れて溶解した。
ナトリウム ２４％クエン酸
２０％７、硬度※’ ｋｇ
’ ２．３※２ 〃溶解時間 秒 １７ 外観 良官能
良打錠性
良※１ ：本屋式硬度計（ｓ ｋｙ ） ｔこよ
る破壊硬度ｉ２；６０１Ｚ’＋ＩＵの温水１５０ｍ１Ｐ
コ入れて溶解した。
以上の錠剤を、賦形剤としてβ−サイクロデキストリン
から等重量区分の他の賦形剤に変更して、重量、硬度を
同−ｔこ製造したノペプチト甘味料含有発泡錠剤と保存
性を比較した。保存条件は促進条件として４４ｒ、ＲＨ
７８％を採用した。用いた賦形剤を第３表ｔこ並びｅこ
保存結果を第４表及び第５表ンこ示す。
から等重量区分の他の賦形剤に変更して、重量、硬度を
同−ｔこ製造したノペプチト甘味料含有発泡錠剤と保存
性を比較した。保存条件は促進条件として４４ｒ、ＲＨ
７８％を採用した。用いた賦形剤を第３表ｔこ並びｅこ
保存結果を第４表及び第５表ンこ示す。
第３表賦形剤
「 −
アラフール７Ｈ，（日澱化孝（株）
１グリスターＰ （松谷化孝工業＋１２Ｊ
）サンデノクス＃］ＯＯ（三相澱粉■） ノ ？ ルチト−ル （乗和化成工業（掬）第４
表 溶解時間（秒） スタート 第１週第２週 第３週 β−サイクロデキストリン ２０ ２０ ２２
２３パインデンクス８１００ ２２ ３８
４１． ５０アミコール７Ｈ２２３０４０，
５＋ グリスクーＰ ２１ ５５
７＋ ８２サンテツクス＄１００ ２１
７０ ’８５ ９０マルチト−ル
２０ ３１ ４５ ５８第５表 褐
変（ｂ値） スタート 第１週第２週第３週 β−サイクロデキストリン ＋、３ ５．０
？、２ ９．１パインデ７クス＃ Ｉ ００
２．３ ９．３ ］ ２．１
］ ５．０アミフール７Ｈ３，’１ １１．５
１５．３ １７．３グリスターＰ
２，３ １９．４ − −サンデ
ノクス＃Ｉ００ １．９ １９．３
” −マルチトール １．５
８．７ １５．４ ２０．５更にこまだ、β−
サイクロデキストリン以外の実験区゛で錠剤同士が結着
する現象が見られたが、β−サイクロデキストリンでは
その現象はなかった。
）サンデノクス＃］ＯＯ（三相澱粉■） ノ ？ ルチト−ル （乗和化成工業（掬）第４
表 溶解時間（秒） スタート 第１週第２週 第３週 β−サイクロデキストリン ２０ ２０ ２２
２３パインデンクス８１００ ２２ ３８
４１． ５０アミコール７Ｈ２２３０４０，
５＋ グリスクーＰ ２１ ５５
７＋ ８２サンテツクス＄１００ ２１
７０ ’８５ ９０マルチト−ル
２０ ３１ ４５ ５８第５表 褐
変（ｂ値） スタート 第１週第２週第３週 β−サイクロデキストリン ＋、３ ５．０
？、２ ９．１パインデ７クス＃ Ｉ ００
２．３ ９．３ ］ ２．１
］ ５．０アミフール７Ｈ３，’１ １１．５
１５．３ １７．３グリスターＰ
２，３ １９．４ − −サンデ
ノクス＃Ｉ００ １．９ １９．３
” −マルチトール １．５
８．７ １５．４ ２０．５更にこまだ、β−
サイクロデキストリン以外の実験区゛で錠剤同士が結着
する現象が見られたが、β−サイクロデキストリンでは
その現象はなかった。
実施例２
アスパルテームに刻するサイクロデキストリン量を１０
係、５０襲、１００％、１１０％、１５０係又は２００
％となるようンこ下記の配合ｅこ従って、直接粉末圧縮
法ｅこよって、ジペプチド１土味料含有発泡錠剤を製造
した。
係、５０襲、１００％、１１０％、１５０係又は２００
％となるようンこ下記の配合ｅこ従って、直接粉末圧縮
法ｅこよって、ジペプチド１土味料含有発泡錠剤を製造
した。
原料は各々粉砕した後、Ｖ型混合機て混合したものを直
接打錠な行った。第６表Ｆこ成分、第７表Ｐこ錠剤物性
を示す。
接打錠な行った。第６表Ｆこ成分、第７表Ｐこ錠剤物性
を示す。
第６表 成 分
ＡＰ ５０％３６．７％２７．幌２６．２％２２チ
１８．珈β−サイクロ デキ７．１す７ ５ ％ １８．３％ ２７．幌 ２
８．醪 ３３ 係 ３６．７係驚竪びｆＦ′２４％２４
％２４％２４係２４係２４条クエン酸 ２０％ ２０％
２０チ ２０％ ２０％ ２０％計 １００ ％
１００ ％ １００ ％ １００ ％ １００
％ １００ ％第７表 錠剤物性 外 観 長官
能 長打 錠
性 良※木屋式硬度計（５
ｋｆ ） ｔこよる破壊硬度以上の錠剤を同一条件で、
保存性を比較した。
１８．珈β−サイクロ デキ７．１す７ ５ ％ １８．３％ ２７．幌 ２
８．醪 ３３ 係 ３６．７係驚竪びｆＦ′２４％２４
％２４％２４係２４係２４条クエン酸 ２０％ ２０％
２０チ ２０％ ２０％ ２０％計 １００ ％
１００ ％ １００ ％ １００ ％ １００
％ １００ ％第７表 錠剤物性 外 観 長官
能 長打 錠
性 良※木屋式硬度計（５
ｋｆ ） ｔこよる破壊硬度以上の錠剤を同一条件で、
保存性を比較した。
保存条件は促進条件として４４Ｕ、ＲＨ７８％を採用し
た。
た。
保存結果を第８表及び第９表１こ示す。
第８表 溶解時間（秒）
実験区 スタート第１週第２週第３週
］ ２７ ４１ ５０
６７２ ２５ ３０
４２ ５２３ ２２
２３ ２８ ３６４
２１ ２３ ２３ ２５
ｓ ｊＯ２０２２２３ ６２０２０２１２１ 第９表 褐 変（ｂ値） 実験区 スタート第１週第２週第３週 １ １．８ １３．７
１７．２ ２２，３２ １
．５ １１．８ １５，４
１９，４３ ２．０ ＋０
．５ １２．４ １８．１４
１．６ ６．７ ’
８．４ １１．３５ １．３
５．０ ７．２ ’
９．１６ １．４ ４．２
５．６ ．６．３以」二ぐこ示ず様
に、アスパルテームに対シ、β−サイクロデキストリン
の量が増加する場合、溶解時間の増加、褐変の進行が小
さく保存性の向上が著しいことが確認てきる。特ンこ実
験区３と４の間ｒこ保存性の大きな向上がみられた。
６７２ ２５ ３０
４２ ５２３ ２２
２３ ２８ ３６４
２１ ２３ ２３ ２５
ｓ ｊＯ２０２２２３ ６２０２０２１２１ 第９表 褐 変（ｂ値） 実験区 スタート第１週第２週第３週 １ １．８ １３．７
１７．２ ２２，３２ １
．５ １１．８ １５，４
１９，４３ ２．０ ＋０
．５ １２．４ １８．１４
１．６ ６．７ ’
８．４ １１．３５ １．３
５．０ ７．２ ’
９．１６ １．４ ４．２
５．６ ．６．３以」二ぐこ示ず様
に、アスパルテームに対シ、β−サイクロデキストリン
の量が増加する場合、溶解時間の増加、褐変の進行が小
さく保存性の向上が著しいことが確認てきる。特ンこ実
験区３と４の間ｒこ保存性の大きな向上がみられた。
促進実験と実際の保存性との相関はかなり明らかであり
、以」二の結果よりアスパルテームヒこ対し、β−サイ
クロデキストリンの量が１１０φ以上で十分な保存性が
得られる。
、以」二の結果よりアスパルテームヒこ対し、β−サイ
クロデキストリンの量が１１０φ以上で十分な保存性が
得られる。
」缶出願人 味の紫株式会社
Claims (1)
- 少すくトモ、α−Ｌ−アスパルチルーＬ−フェニルアラ
ニンメチルエステル、発泡剤、中和剤及び賦形剤を含有
して成る発泡錠剤を製造するｅこあたり、賦形剤の一部
又は全部として、α−Ｌ−アスパルチルーＬ−フェニル
アラニンメチルエステルの重量に幻し、１１０〜ｓ ｏ
ｏ 爪量係のザイクロテＡ・ストリンを配合するこ２
を特徴とするシペプチ■・甘味料含有ざ１１１包錠剤の
製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58041749A JPS59166057A (ja) | 1983-03-14 | 1983-03-14 | ジペプチド甘味料含有発泡錠剤の製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58041749A JPS59166057A (ja) | 1983-03-14 | 1983-03-14 | ジペプチド甘味料含有発泡錠剤の製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59166057A true JPS59166057A (ja) | 1984-09-19 |
| JPH0460624B2 JPH0460624B2 (ja) | 1992-09-28 |
Family
ID=12617068
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58041749A Granted JPS59166057A (ja) | 1983-03-14 | 1983-03-14 | ジペプチド甘味料含有発泡錠剤の製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59166057A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0229616A2 (en) * | 1986-01-08 | 1987-07-22 | Kao Corporation | Bath additive composition |
| JPS6322522A (ja) * | 1986-07-01 | 1988-01-30 | サンド・アクチエンゲゼルシャフト | カルシウム塩類に関する改良 |
| CN110859815A (zh) * | 2019-12-05 | 2020-03-06 | 远大医药（中国）有限公司 | 一种甲硝唑制剂及制备方法 |
-
1983
- 1983-03-14 JP JP58041749A patent/JPS59166057A/ja active Granted
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0229616A2 (en) * | 1986-01-08 | 1987-07-22 | Kao Corporation | Bath additive composition |
| JPS6322522A (ja) * | 1986-07-01 | 1988-01-30 | サンド・アクチエンゲゼルシャフト | カルシウム塩類に関する改良 |
| CN110859815A (zh) * | 2019-12-05 | 2020-03-06 | 远大医药（中国）有限公司 | 一种甲硝唑制剂及制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0460624B2 (ja) | 1992-09-28 |
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