JPS59163324A - 静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法 - Google Patents
静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法Info
- Publication number
- JPS59163324A JPS59163324A JP3874583A JP3874583A JPS59163324A JP S59163324 A JPS59163324 A JP S59163324A JP 3874583 A JP3874583 A JP 3874583A JP 3874583 A JP3874583 A JP 3874583A JP S59163324 A JPS59163324 A JP S59163324A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- coating
- granules
- coated
- antistatic agent
- pill
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法に
関する。
関する。
固形製剤の中で顆粒剤、細粒剤等の粒剤は服用しゃすく
且調剤性に便利な剤形として医薬用製剤の中で繁用され
ている。そしてこれらの粒剤に薬物の安定性の向上ある
いは服用感の改善、薬効の持続化等の製剤的特徴を与え
るために種々の皮膜剤を用いてコーティングがなされる
ことは公知である。
且調剤性に便利な剤形として医薬用製剤の中で繁用され
ている。そしてこれらの粒剤に薬物の安定性の向上ある
いは服用感の改善、薬効の持続化等の製剤的特徴を与え
るために種々の皮膜剤を用いてコーティングがなされる
ことは公知である。
しかし、これらの粒剤へ皮膜剤をコーティングする場合
、特に皮膜剤に合成誦分子を用いてコーチインクする場
合には必らずといっていい程、種々の静電気障害を生じ
る。すなわち、コーティング操作中における粒剤のコー
ティング容器への付着、粒剤同士による団塊の生成等の
コーティング障害が発生し、製造時の作業性が悪化する
。このようにして得られる従来の粒剤は分包、包装作業
時における流動性が悪く、分包品の重量バラツキを増大
する。また分包、包装後ζこおいても粉剤が直接゛容器
へ付着しゃすい等の問題点がある。更には前記の種々の
現象による調剤時の作業性の悪化等製造上あるいは品買
上種々の問題点に遭遇することも一般的によく知られて
いる。
、特に皮膜剤に合成誦分子を用いてコーチインクする場
合には必らずといっていい程、種々の静電気障害を生じ
る。すなわち、コーティング操作中における粒剤のコー
ティング容器への付着、粒剤同士による団塊の生成等の
コーティング障害が発生し、製造時の作業性が悪化する
。このようにして得られる従来の粒剤は分包、包装作業
時における流動性が悪く、分包品の重量バラツキを増大
する。また分包、包装後ζこおいても粉剤が直接゛容器
へ付着しゃすい等の問題点がある。更には前記の種々の
現象による調剤時の作業性の悪化等製造上あるいは品買
上種々の問題点に遭遇することも一般的によく知られて
いる。
このような粒剤の帯電防止方法としてはタルク、軽質無
水ケイ酸等の無機物質あるいはポリオキシエチレンクリ
コール脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム等の界
面活性剤等のいわゆる帯電防止剤を粒剤中に添加する方
法が知られている。（地人赴館：医薬品開発基礎講座Ｘ
Ｉ、薬剤製造法（１） ） しかし、このような帯電防止剤の添加方法としては粒剤
に添加、配合する方法がとられているｔこめ、この場合
にはコーチインク過程での静電気障害の防止方法にはな
らず、且粒剤に添加配合を行なう際にこれらの帯電防止
剤の偏析現象が生じ、十分有効な帯電防止効果が得られ
ないし、また容器壁等に帯電防止剤が付着し、商品価値
を低下させる等の種々の問題点があった。
水ケイ酸等の無機物質あるいはポリオキシエチレンクリ
コール脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム等の界
面活性剤等のいわゆる帯電防止剤を粒剤中に添加する方
法が知られている。（地人赴館：医薬品開発基礎講座Ｘ
Ｉ、薬剤製造法（１） ） しかし、このような帯電防止剤の添加方法としては粒剤
に添加、配合する方法がとられているｔこめ、この場合
にはコーチインク過程での静電気障害の防止方法にはな
らず、且粒剤に添加配合を行なう際にこれらの帯電防止
剤の偏析現象が生じ、十分有効な帯電防止効果が得られ
ないし、また容器壁等に帯電防止剤が付着し、商品価値
を低下させる等の種々の問題点があった。
そこひ、本発明者等は粒剤のコーチインク過程において
、更にコーティングされた粒剤においても静″峨気障害
の発生を抑制する方法について鋭意検討を加えた結果、
コーティング基剤と帯電防止剤とを含有するコーテイン
グ液を用いて粒剤に被覆を行なえばこれらの問題点を解
決できることを見い出し、本発明を児成した。
、更にコーティングされた粒剤においても静″峨気障害
の発生を抑制する方法について鋭意検討を加えた結果、
コーティング基剤と帯電防止剤とを含有するコーテイン
グ液を用いて粒剤に被覆を行なえばこれらの問題点を解
決できることを見い出し、本発明を児成した。
本発明において便用される帯電防止剤としては、例えば
乾燥水酸化アルミニウムゲル、ケイ酸マクネシウム、酸
化マクネシウム、メタケイ酸マグネシウム等の無機医薬
品あるいは軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウノ
・等の流動化剤等の無機物質があげられる。またショ糖
脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベ
ート８０、セチル硫酸すトリウム等の界面活性剤をあげ
ることもできる。このような帯電防止剤の中でも乾燥水
酸化アルミニウムケル、ケ斗酸マグネシウム、軽質無水
ケイ酸、ショ糖脂肪酸エステル等が最も好ましい。
乾燥水酸化アルミニウムゲル、ケイ酸マクネシウム、酸
化マクネシウム、メタケイ酸マグネシウム等の無機医薬
品あるいは軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウノ
・等の流動化剤等の無機物質があげられる。またショ糖
脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベ
ート８０、セチル硫酸すトリウム等の界面活性剤をあげ
ることもできる。このような帯電防止剤の中でも乾燥水
酸化アルミニウムケル、ケ斗酸マグネシウム、軽質無水
ケイ酸、ショ糖脂肪酸エステル等が最も好ましい。
コーテイング液への帯電防止剤の添加量は、コーテイン
グ後の被覆粒剤に対して帯電防止剤ノ付ＨＮが０．３〜
１０％になるように調製すれば良いが、静電帯電現象の
抑制状態及びコーテイング品の外観、粒剤の流動性等を
考慮した場合、０．５〜５．０％の範囲が最も好ましい
。
グ後の被覆粒剤に対して帯電防止剤ノ付ＨＮが０．３〜
１０％になるように調製すれば良いが、静電帯電現象の
抑制状態及びコーテイング品の外観、粒剤の流動性等を
考慮した場合、０．５〜５．０％の範囲が最も好ましい
。
コーティング基剤としてはヒドロキシプロピルセルロー
ス（ＲＰＣ）、 ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス（ＨＰＭＣ）等の水溶性皮膜剤、ポリビニルアセター
ルジエチルアミノアセテート（ＡＥＡ）、メよルビニル
ピリジンメチルアクリレートメタクリル酸共重合体（Ｍ
ＰＭ）等の胃溶性皮膜剤又はヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ ） 、酢酸フタル
酸セルロース（ＣＡＰ） 、メチルメタクリレートメタ
クリル酸共重合体（オイドラギット■Ｌ）等の腸溶性皮
膜剤などのいわゆる合成高分子化合物あるいは糖衣のコ
ーティング基剤に用いられているショ糖等があげられる
が、コーティング過程オヨびコーテイング後において静
電気が発生するような皮膜剤であれば特に限定されるこ
となく本発明方法を適用することができる。
ス（ＲＰＣ）、 ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス（ＨＰＭＣ）等の水溶性皮膜剤、ポリビニルアセター
ルジエチルアミノアセテート（ＡＥＡ）、メよルビニル
ピリジンメチルアクリレートメタクリル酸共重合体（Ｍ
ＰＭ）等の胃溶性皮膜剤又はヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ ） 、酢酸フタル
酸セルロース（ＣＡＰ） 、メチルメタクリレートメタ
クリル酸共重合体（オイドラギット■Ｌ）等の腸溶性皮
膜剤などのいわゆる合成高分子化合物あるいは糖衣のコ
ーティング基剤に用いられているショ糖等があげられる
が、コーティング過程オヨびコーテイング後において静
電気が発生するような皮膜剤であれば特に限定されるこ
となく本発明方法を適用することができる。
これらのコーティング基剤を溶解あるいは懸濁するため
に用いるコーティング溶媒としては水あるいはメタノー
ル、エタノール、イソプロピルアルコール等のアルコー
ル類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、又
はジクロロメタン、トリクロロエチレン等のハロケン化
炭化水素類あるいはこれらの混合溶媒等が使用される。
に用いるコーティング溶媒としては水あるいはメタノー
ル、エタノール、イソプロピルアルコール等のアルコー
ル類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、又
はジクロロメタン、トリクロロエチレン等のハロケン化
炭化水素類あるいはこれらの混合溶媒等が使用される。
帯電防止剤およびコーティング基剤をコーティング溶媒
に溶解あるいは懸濁することによってコーテイング液を
調整することができる。溶解あるいは懸濁は、通常の方
法で実施すればよい。コーチインク液にフタル酸エステ
ル類、シリコン油、グリセリン等の可塑剤を添加するこ
とは公知であり、本発明に係わるコーテイング液にも、
このような通常の可塑剤を添加してもよい。
に溶解あるいは懸濁することによってコーテイング液を
調整することができる。溶解あるいは懸濁は、通常の方
法で実施すればよい。コーチインク液にフタル酸エステ
ル類、シリコン油、グリセリン等の可塑剤を添加するこ
とは公知であり、本発明に係わるコーテイング液にも、
このような通常の可塑剤を添加してもよい。
このようにして調整したコーテイング液、すなわちコー
ティング基剤と薬効゛を奏しない量の帯電防止剤とを含
有する溶液または懸濁液を用いて、通常のコーティング
方法（例えばパンコーティング、流動層コーティング等
の方法）により粒状物を被覆することにより本発明に係
わる被覆粒剤を製造することができる。
ティング基剤と薬効゛を奏しない量の帯電防止剤とを含
有する溶液または懸濁液を用いて、通常のコーティング
方法（例えばパンコーティング、流動層コーティング等
の方法）により粒状物を被覆することにより本発明に係
わる被覆粒剤を製造することができる。
このようにして調製した被覆粒剤は分包、包装時ｌこ直
接容器へ付着することがなく、且流動性においても良好
であり、皮膜剤を被覆したことによる静電気障害を何ら
認めなかった。
接容器へ付着することがなく、且流動性においても良好
であり、皮膜剤を被覆したことによる静電気障害を何ら
認めなかった。
また、コーティング過程においても粒剤のコーティング
容器への付着は認めず、製造時の作業性においても全く
問題点を認めなかった。
容器への付着は認めず、製造時の作業性においても全く
問題点を認めなかった。
以上に実施例をあげて本発明を具体的に説明するが、本
発明はこれによって限定されるものではない。
発明はこれによって限定されるものではない。
実施例１
（コーテイング液の調製）
エタノール ９２部
ＡＥＡ ４部
乾燥水酸化アルミニウムゲル ４部上記組成比にな
るように、攪拌機で攪拌しながらＡＥＡをエタノールに
溶解させ、ひきつづき乾燥水酸化アルミニウムゲルを添
加し、コーテイング液を調製した。
るように、攪拌機で攪拌しながらＡＥＡをエタノールに
溶解させ、ひきつづき乾燥水酸化アルミニウムゲルを添
加し、コーテイング液を調製した。
（コーティング）
主薬成分としてスルピリド１００ ｔｒｒｙ／ｆｌを含
有する乳糖−デンプン系顆粒を、常法により０．８箇の
スクリーンを有する円筒造粒機を用いて湿式造粒し、ス
ルピリド含有の顆粒を調製した。その後１２〜４８メツ
シユの部分の顆粒を用いて次に示す条ｆ１により被覆操
作を行なった。
有する乳糖−デンプン系顆粒を、常法により０．８箇の
スクリーンを有する円筒造粒機を用いて湿式造粒し、ス
ルピリド含有の顆粒を調製した。その後１２〜４８メツ
シユの部分の顆粒を用いて次に示す条ｆ１により被覆操
作を行なった。
被覆条件：
被覆装置：フロイント産業社製 フローコ七ｂ−％ｔ−
２０型スプレーガン：ノズル径０．８ ｖｍのエアース
プレー型液送ポンプ：ギヤ式ポンプ 被覆液温度：２３°Ｃ 顆粒仕込量：１Ｋｇ 被覆液供給速度：１５ｍＡ／分 スプレー空気量：６（１部分 給気温度二８０°Ｃ 被覆操作時間ニア０分 被覆液使用量＝ＩＫ４ このようにして被覆することによりＡＥＡ及び乾燥水酸
化アルミニウムゲルが１ｇあたり約８０■の被覆が施こ
された胃溶性被覆顆粒を得た。
２０型スプレーガン：ノズル径０．８ ｖｍのエアース
プレー型液送ポンプ：ギヤ式ポンプ 被覆液温度：２３°Ｃ 顆粒仕込量：１Ｋｇ 被覆液供給速度：１５ｍＡ／分 スプレー空気量：６（１部分 給気温度二８０°Ｃ 被覆操作時間ニア０分 被覆液使用量＝ＩＫ４ このようにして被覆することによりＡＥＡ及び乾燥水酸
化アルミニウムゲルが１ｇあたり約８０■の被覆が施こ
された胃溶性被覆顆粒を得た。
得られた被覆顆粒は流動性に富み、かつガラスびん、ポ
リエチレン袋等の直接容器に充填した場合、顆粒の容器
への付着がなく、静電気障害の発生は認めなかった。
リエチレン袋等の直接容器に充填した場合、顆粒の容器
への付着がなく、静電気障害の発生は認めなかった。
またコーティング過程においてもコーティング容器への
顆粒の付着を認めず、静電気帯電によるコーティング障
害は認められなかった。
顆粒の付着を認めず、静電気帯電によるコーティング障
害は認められなかった。
比較例１
乾燥水酸化アルミニウムゲルが無添加である以外は、実
施例１と同様にしてコーテイング液の調整およびコーテ
ィングを実施して被覆顆粒を得た。得られた被覆顆粒は
、静電気帯電による直接容器への付着現象を示した。
施例１と同様にしてコーテイング液の調整およびコーテ
ィングを実施して被覆顆粒を得た。得られた被覆顆粒は
、静電気帯電による直接容器への付着現象を示した。
またコーティング過程においても細粒がコーティング容
器に付着し、作業性が著しく悪かった。
器に付着し、作業性が著しく悪かった。
実施例２
（コーテイング液の調製）
精 製 水 ２０部
エタノール ７５部
ＲＰＭＣＰ （ＨＰ−５５■） ４部ケイ酸マ
グネシウム １部 上記組成比になるように、攪拌機で攪拌しなから■ｐＭ
ｃｒ （Ｅ−、Ｐ−５Ｐ）をエタ／−ルに溶解させた後
、精製水を加え、ひきつづきケイ酸マグネシウムを添加
し、コーテイング液を調製した。
グネシウム １部 上記組成比になるように、攪拌機で攪拌しなから■ｐＭ
ｃｒ （Ｅ−、Ｐ−５Ｐ）をエタ／−ルに溶解させた後
、精製水を加え、ひきつづきケイ酸マグネシウムを添加
し、コーテイング液を調製した。
（コーチインク）
実施例１と同一条件により調製したｚｆンクレアチン５
０■力金含有顆粒剤に上記コーテイング液を被覆するこ
とにより、１ｇあたり１：ｌＰＭＯＰ （ＨＰ−１５Ｐ
）約２０覧ケイ酸マグネシウム約５■の被覆が施こさ
れた腸溶性被覆顆粒を得た。得られた被覆顆粒は実施例
１と同様静電気障害の発生を認めなかった。
０■力金含有顆粒剤に上記コーテイング液を被覆するこ
とにより、１ｇあたり１：ｌＰＭＯＰ （ＨＰ−１５Ｐ
）約２０覧ケイ酸マグネシウム約５■の被覆が施こさ
れた腸溶性被覆顆粒を得た。得られた被覆顆粒は実施例
１と同様静電気障害の発生を認めなかった。
実施例８
（コーテイング液の調製）
エタノール ９４部
ＡＥＡ ４部
シ・糖脂肪酸エステル（ＤＫエステＩ■−１６０）
２部上記組成比になるように、エタノールＡＥＡ、ｉ’
口糖ＢＦ１ｊ１Ｍ 酸エステル（ＤＫエステル■Ｆ−
１６０）を溶解させ、コーテイング液を調製した。
２部上記組成比になるように、エタノールＡＥＡ、ｉ’
口糖ＢＦ１ｊ１Ｍ 酸エステル（ＤＫエステル■Ｆ−
１６０）を溶解させ、コーテイング液を調製した。
（コーティング）
主薬成分としてスルピリドｉ ｏ ｏ １ｑｙｙを含有
する乳糖−デ・４°・系細粒を、常法により亮速攪拌型
造粒機により湿式造粒し、スルピリド含有の細粒を調製
した。
する乳糖−デ・４°・系細粒を、常法により亮速攪拌型
造粒機により湿式造粒し、スルピリド含有の細粒を調製
した。
その後、実施例１と同様な方法により、被覆操作を行な
い、１ｇあたりＡＥＡ約４０■、ショ糖脂肪酸エステル
（ＤＫエステノｂ”Ｆ−１６０）約２０ｍｑを含有する
胃溶性被覆細粒を得た。
い、１ｇあたりＡＥＡ約４０■、ショ糖脂肪酸エステル
（ＤＫエステノｂ”Ｆ−１６０）約２０ｍｑを含有する
胃溶性被覆細粒を得た。
得られた被覆細粒は実施例１と同様、静電気障害の発生
を認めなかった。
を認めなかった。
実施例４
（コーテイング液の調製）
アセトン ９５部
ＣＡＰ ４部
軽質無水ケイ酸 １部
上記組成比になるよう（こアセトンにＣＡＰを溶解さぜ
た後、攪拌機により攪拌しながら、軽質無水ケイ酸を添
加し、均一に分散させコーチインク液を調製した。
た後、攪拌機により攪拌しながら、軽質無水ケイ酸を添
加し、均一に分散させコーチインク液を調製した。
（コーティング）
実施例２と同一条件により調製した顆粒を、上記コーテ
イング液を用い°Ｃ被覆することにより、１ｇあたりＣ
ＡＰ約４０＋ｎｇ、Ｓ質無水ケイ酸約１０〃ダの被覆が
施こされた腸溶性被覆顆粒を得た。
イング液を用い°Ｃ被覆することにより、１ｇあたりＣ
ＡＰ約４０＋ｎｇ、Ｓ質無水ケイ酸約１０〃ダの被覆が
施こされた腸溶性被覆顆粒を得た。
得られた被覆顆粒は実施例１と同様、静電気障害の発生
を認めなかった。
を認めなかった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１） コーティング基剤と帯電防止剤とを含有する
コーテイング液を用いて粒剤を被覆することを特徴とす
る静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法。 （２）帯電防止剤が無機物質または界面活性剤である特
許請求の範囲第１項記載の製造方法。 （８）帯電防止剤が乾燥水酸ｆヒアルミニラムゲル、ケ
イ酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸またはショ糖脂肪酸
エステルである特許請求の範囲第１項記載の製造方法。 （４）被覆された帯電防止剤が被覆粒剤に対して０．８
〜１０％である特許請求の範囲第１項、第２項または第
３項記載の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3874583A JPS59163324A (ja) | 1983-03-08 | 1983-03-08 | 静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3874583A JPS59163324A (ja) | 1983-03-08 | 1983-03-08 | 静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59163324A true JPS59163324A (ja) | 1984-09-14 |
Family
ID=12533845
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3874583A Pending JPS59163324A (ja) | 1983-03-08 | 1983-03-08 | 静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59163324A (ja) |
-
1983
- 1983-03-08 JP JP3874583A patent/JPS59163324A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3707831B2 (ja) | デュロキセチン腸溶性ペレット | |
| CA2307037C (en) | Oral pharmaceutical preparation comprising an antiulcer activity compound, and process for its production | |
| US5084287A (en) | Pharmaceutically useful micropellets with a drug-coated core and controlled-release polymeric coat | |
| AP444A (en) | Beads having a core coated with an antifungal and a polymer. | |
| EP0452862A2 (en) | Spherical seed cores, spherical granules and process for production thereof | |
| KR20010074914A (ko) | 오메프라졸 제형 | |
| JPH11504343A (ja) | 酸不安定性ベンゾイミダゾールを含有する新規組成物及びその製造方法 | |
| CN1525852B (zh) | 被掩味的包衣颗粒和粒状物 | |
| JP2007509891A (ja) | コーティングを有する薬学的活性成分含有製剤 | |
| CN115837012A (zh) | 一种氨氯地平干混悬剂及其制备方法 | |
| JPH09510470A (ja) | ベータ−ラクタム抗生物質およびアルキル硫酸塩の界面活性剤を含有する医薬処方 | |
| JPS58109412A (ja) | ニフエジピン固形製剤 | |
| JP2815925B2 (ja) | 洗剤配合用粒子のコーティング方法 | |
| KR100253525B1 (ko) | 이부프로펜 함유 고형 조성물 | |
| JP3471977B2 (ja) | 液体状可塑剤を用いる無溶媒腸溶性コーティング剤で被覆した腸溶性製剤 | |
| JPS59163324A (ja) | 静電気障害の抑制された被覆粒剤の製造方法 | |
| US5888545A (en) | Carbamazepine medicament with retarded active substance release | |
| JP3372242B2 (ja) | 徐放性微粒子製剤及びその製造方法 | |
| CA1236024A (en) | Enteric coating liquid | |
| US2963403A (en) | Defoamed surface-activated monocalcium novobiocin compositions | |
| JPS63112519A (ja) | ニフエジピン製剤の製造方法 | |
| AU2835299A (en) | Method for producing encased spherical granular grains | |
| JPH06128147A (ja) | 水難溶性薬品の溶解性改善方法およびそれにより得られた薬品組成物 | |
| Deasy et al. | Correlation of surface characteristics with ease of production and in vitro release of sodium salicylate from various enteric coated microcapsules prepared by pan coating | |
| JPH0559098B2 (ja) |