JPS5883667A - グアヤアズレンスルホン酸アルミニウム塩及びその製法並びにこれを有効成分とする抗潰瘍剤 - Google Patents
グアヤアズレンスルホン酸アルミニウム塩及びその製法並びにこれを有効成分とする抗潰瘍剤Info
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- JPS5883667A JPS5883667A JP18145981A JP18145981A JPS5883667A JP S5883667 A JPS5883667 A JP S5883667A JP 18145981 A JP18145981 A JP 18145981A JP 18145981 A JP18145981 A JP 18145981A JP S5883667 A JPS5883667 A JP S5883667A
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- aluminum
- azulene
- guaya
- sulfone
- guaiazulenesulfonate
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発−は、尉旗グアヤアズレンスルホン戚アルミニウム
と、その−法ならびに、この化合１０医粂用途への応用
ＫＩＩＩするものである。
と、その−法ならびに、この化合１０医粂用途への応用
ＫＩＩＩするものである。
従来から、抗炎、抗潰瘍作用な有するグアヤアズレンは
、油嬉性であるため、これを水浴性にする目的でスルホ
ン酸のナトリウム塩とし、冑噴瘍、十二指Ｉ１１潰４．
急、積性陶炎轡の治療制として広く用いられてきたが、
吸湿性、あるいは、室温に放置すると、分解する等の欠
点も臨められている。不ａｌＬ発明省は、このす） Ｉ
Ｊウム塩の条理作用の改善を目的として種々検討してき
たが、％神棚ｌＡｗ域ニスデルのアルミニウム化合物が
両蝋保−作用並びに抗ペプシン作用−庸し、一般にアル
ミニウム化合物は、ｗｍ保−作用が著明であること勢に
層目し、グアヤアズレンスルホン敗のアルミニウム塩と
して用いたところ、この化合粛がす） ＩＪウム塙から
は予―もされ僧なかった強力な潰嚇抑制作用な壱し。
、油嬉性であるため、これを水浴性にする目的でスルホ
ン酸のナトリウム塩とし、冑噴瘍、十二指Ｉ１１潰４．
急、積性陶炎轡の治療制として広く用いられてきたが、
吸湿性、あるいは、室温に放置すると、分解する等の欠
点も臨められている。不ａｌＬ発明省は、このす） Ｉ
Ｊウム塩の条理作用の改善を目的として種々検討してき
たが、％神棚ｌＡｗ域ニスデルのアルミニウム化合物が
両蝋保−作用並びに抗ペプシン作用−庸し、一般にアル
ミニウム化合物は、ｗｍ保−作用が著明であること勢に
層目し、グアヤアズレンスルホン敗のアルミニウム塩と
して用いたところ、この化合粛がす） ＩＪウム塙から
は予―もされ僧なかった強力な潰嚇抑制作用な壱し。
しかも著しく褥性が低下することな見い出し、ｊ！に又
、このアルミニウム塩を収率Ｌ〈線速することにも成功
した奄のである。
、このアルミニウム塩を収率Ｌ〈線速することにも成功
した奄のである。
本発明に係る新規グアヤアズレンスルホン緻７ ｋ ｉ
ニウム塩の製造は、グアヤアズレンスルホ７駿ナトリウ
ムの水溶液にアルミニウムイオンを作用させるととによ
り達成することができる。この際グアヤアズレンスルホ
ン緻ナトリウムは、１〜１０嚢水１ｍｌ＆として用いる
ことが望ましい。本反応を速やかにかつ十分に完緬せし
めるためには、アルミニウムイオン４ｔ１０〜２０憾の
＊政で反応させることが必賛である。反応は１ｉ７１温
で行なえば十分で６って、グアヤアズレンスルホン酸ナ
トリウム水爵淑に、アルミ二りムイオン水＃ｓｔを攪拌
しながら圧加することにより、−的ｄＩな青紫色の沈澱
として得ることができる。このようにして侍りれた沈ｌ
ｌｌ１ｄｌは、Ｐ鳩し十分本杭し未反応の原料−負を除
去する〇上１反応において、グアヤアズレンスルホン歇
ナトリウム水Ｍ液の＃Ｉ鼓及びアルミニウムイオン＃Ｉ
ｋＩｊＬｒｉ、前記した範囲以外でも反応そのものは行
なわれるが、反応速度がきわめて運く、かつ、目的柳の
析出採板が−―なため実用性に乏しい。又、反応液の敵
性は、ＰＨ３，５〜７の範囲で反応は行なわれ侍るが、
ｐｉｆ４．５〜６．０の範囲に於て歳も収率が＾い。尚
この場合、予めグアヤアズレンスルホン酸ナトリウム塩
水溶液をアルカリ性にしておいても、或は父、両液を混
合依ｐｉｔを制動してもどちらでもよい。又両液を反応
せしめる場合、どちらを先に他に圧加しても差支えない
。本−遣方法に使用されるアルミニタムイオンとしては
、一般に金属アルｉ二２ムＩＩｔは水綬化アルはニウム
、塩化アルミニウム等のアルミニウム塩に ｍ又はアル
カリを加えてＰＨ３，５〜５．５にすることにより得ら
れるものの他アルミニクムイソプロポキサイド４使用す
ることができる。
ニウム塩の製造は、グアヤアズレンスルホ７駿ナトリウ
ムの水溶液にアルミニウムイオンを作用させるととによ
り達成することができる。この際グアヤアズレンスルホ
ン緻ナトリウムは、１〜１０嚢水１ｍｌ＆として用いる
ことが望ましい。本反応を速やかにかつ十分に完緬せし
めるためには、アルミニウムイオン４ｔ１０〜２０憾の
＊政で反応させることが必賛である。反応は１ｉ７１温
で行なえば十分で６って、グアヤアズレンスルホン酸ナ
トリウム水爵淑に、アルミ二りムイオン水＃ｓｔを攪拌
しながら圧加することにより、−的ｄＩな青紫色の沈澱
として得ることができる。このようにして侍りれた沈ｌ
ｌｌ１ｄｌは、Ｐ鳩し十分本杭し未反応の原料−負を除
去する〇上１反応において、グアヤアズレンスルホン歇
ナトリウム水Ｍ液の＃Ｉ鼓及びアルミニウムイオン＃Ｉ
ｋＩｊＬｒｉ、前記した範囲以外でも反応そのものは行
なわれるが、反応速度がきわめて運く、かつ、目的柳の
析出採板が−―なため実用性に乏しい。又、反応液の敵
性は、ＰＨ３，５〜７の範囲で反応は行なわれ侍るが、
ｐｉｆ４．５〜６．０の範囲に於て歳も収率が＾い。尚
この場合、予めグアヤアズレンスルホン酸ナトリウム塩
水溶液をアルカリ性にしておいても、或は父、両液を混
合依ｐｉｔを制動してもどちらでもよい。又両液を反応
せしめる場合、どちらを先に他に圧加しても差支えない
。本−遣方法に使用されるアルミニタムイオンとしては
、一般に金属アルｉ二２ムＩＩｔは水綬化アルはニウム
、塩化アルミニウム等のアルミニウム塩に ｍ又はアル
カリを加えてＰＨ３，５〜５．５にすることにより得ら
れるものの他アルミニクムイソプロポキサイド４使用す
ることができる。
不発＃に、より得られるグアヤアズレンスルホン鐵アル
きニウム礒は、水に小皺で、嵐温にその１＼放置しても
ｔａｔＭその個外−上の変化な−めｔい。本反応の原料
−４ＩＩ負は、いづれも木秦性であるにもか＼わらず、
生成＃は水工ｍ性の青紫色沈威として得られることＫよ
り、生成−は、単なる温合豐でになく新規化合書でるる
ことは鴫らかであって、このことは、不臘化合慟の赤外
吸啄スペクトルとグアヤアズレンスルホン瞭ナリリウム
のそれとな比較することにより確認され得る。
きニウム礒は、水に小皺で、嵐温にその１＼放置しても
ｔａｔＭその個外−上の変化な−めｔい。本反応の原料
−４ＩＩ負は、いづれも木秦性であるにもか＼わらず、
生成＃は水工ｍ性の青紫色沈威として得られることＫよ
り、生成−は、単なる温合豐でになく新規化合書でるる
ことは鴫らかであって、このことは、不臘化合慟の赤外
吸啄スペクトルとグアヤアズレンスルホン瞭ナリリウム
のそれとな比較することにより確認され得る。
本−化合違を用いて、幽門結霜ラッ） （８ｈａｙｒａ
ｔ）ＫＭ発される実ｗｉ潰瘍の阻止率を調べた所、原料
＊負たるグアヤアズレンスルホン敵ナトリクム塩より４
、はるかに強力でしかも、本編４Ｉ負の特徴色たる青紫
色を呈するａ質が両粘膜に吸着しているのが、肉眼的に
も観察され、アルミニウム化合４にすることにより、本
練１質が、両粘ｌＩ／＆にを異的に叡膚されやすい特性
な備えたものと考えられる。以下に粂塩試−ガ及び製造
実施鉤な掲ける。
ｔ）ＫＭ発される実ｗｉ潰瘍の阻止率を調べた所、原料
＊負たるグアヤアズレンスルホン敵ナトリクム塩より４
、はるかに強力でしかも、本編４Ｉ負の特徴色たる青紫
色を呈するａ質が両粘膜に吸着しているのが、肉眼的に
も観察され、アルミニウム化合４にすることにより、本
練１質が、両粘ｌＩ／＆にを異的に叡膚されやすい特性
な備えたものと考えられる。以下に粂塩試−ガ及び製造
実施鉤な掲ける。
【試験例１〕
本ｍ＃ｓ質のａ性揶性を、雄性マウスを用いて−べたと
ころ、５輸経口投与においても、投与した５匹全ガが生
存しているためＬＤｌｌｌは５Ｖ以上と４見られる。
ころ、５輸経口投与においても、投与した５匹全ガが生
存しているためＬＤｌｌｌは５Ｖ以上と４見られる。
【試験例２」
ｔｉｎａｙの７Ｊ法に！い、体］１［１８０〜２００１
（Ｑ呑吃う、トな２４４間絶食後−門４ｔＭ紮して１６
時開俵に層ｓｓｉ腹し、生じた潰瘍の面積を欄定した結
果を表ＩＫ示す。同率ｍ１１４１Ｊ９ＩＩｉは、ｌ憾メ
チルセルロースＫｌｉｍＬ、Ｍ紮直後に経口投与した。
（Ｑ呑吃う、トな２４４間絶食後−門４ｔＭ紮して１６
時開俵に層ｓｓｉ腹し、生じた潰瘍の面積を欄定した結
果を表ＩＫ示す。同率ｍ１１４１Ｊ９ＩＩｉは、ｌ憾メ
チルセルロースＫｌｉｍＬ、Ｍ紮直後に経口投与した。
〔夷Ｊｌｌ１例１〕
グアヤアズレンスルホン敵ナトリクムｌｆｆ舶５０吋の
水に膚かしく不皺榔のある場合にｐ廟す４３ｍｍでｍ拌
中１１Ｃ１別Ｋ ＡｌＣｌ５ Ｏ，４５ｔを２（−の水
に−かした奄のを加え、ｐｌｉ’Ｑ ４．０〜４．５に
なるように１ＭａＯＨ＋ｌｓｌ＆ｒｌｌｌｊｍし、１時
１４富温で放置する・俺られた沈鹸を濾過し、数−水で
洗い、ＪＩＥ−すると１１＃のグアヤアズレンスルホン
酸のジヒドロキシアルミニウム塩を倚る。
水に膚かしく不皺榔のある場合にｐ廟す４３ｍｍでｍ拌
中１１Ｃ１別Ｋ ＡｌＣｌ５ Ｏ，４５ｔを２（−の水
に−かした奄のを加え、ｐｌｉ’Ｑ ４．０〜４．５に
なるように１ＭａＯＨ＋ｌｓｌ＆ｒｌｌｌｊｍし、１時
１４富温で放置する・俺られた沈鹸を濾過し、数−水で
洗い、ＪＩＥ−すると１１＃のグアヤアズレンスルホン
酸のジヒドロキシアルミニウム塩を倚る。
工Ｒ： ４２５０，２９６０．１５ａ４５，１４７ｕ
ａｓ−’Ｍ含量７．１１！（計算値７．９１り 〔実施Ｎ２） 、 グアヤアズレンスルホン酸ナトリウム３１１Ｐを水３Ｇ
−１６ＣＩかし、１０１１ ＨＣＩ １２＃を加える。
ａｓ−’Ｍ含量７．１１！（計算値７．９１り 〔実施Ｎ２） 、 グアヤアズレンスルホン酸ナトリウム３１１Ｐを水３Ｇ
−１６ＣＩかし、１０１１ ＨＣＩ １２＃を加える。
これに、アル、％ ニウムイソプａボキサイド２．２２
を粉末のま−加えて２４間室温で攪拌すると沈−を生じ
る。これな濾過してＩＩＬｄ水沈をくり返１と暗紫色の
結晶を得る。これは、実施例１で゛得られた４のの工Ｒ
スペクトルと同一でめる。
を粉末のま−加えて２４間室温で攪拌すると沈−を生じ
る。これな濾過してＩＩＬｄ水沈をくり返１と暗紫色の
結晶を得る。これは、実施例１で゛得られた４のの工Ｒ
スペクトルと同一でめる。
Ｍ含量 ７．ｎ５（ｔｔＡ値７．９９１）
胤１図は、不一化合物の出１ａ−責たるナトＩＪクム塩
のＩＲスペクトルである。 ｍ２図ｒＪ本鳳物責の工Ｒ
スペクトルである。 ％＃ｆ出頴人 ＃＃ｌｊｓ株式会社
のＩＲスペクトルである。 ｍ２図ｒＪ本鳳物責の工Ｒ
スペクトルである。 ％＃ｆ出頴人 ＃＃ｌｊｓ株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１）式： で示されるグアヤアズレンスルホン絨アルミニウム塩。 （８） グアヤアズレンスルホン−アルミニウムを有
効成分として含（する抗炎、抗６Ｎ優用剤。 （３）クアヤアズレンスルホン敵ナトリウムにｆ’ｌｉ
３〜７のＩ／Ｉｒ１．囲において、アルミニウムイオン
な作用させるととｔ−特徴とするグアヤアズレンスルホ
ン叡アルミニウムの装造方法。 （４） ｐＨ４，５〜６の範囲で行う制水の範囲謳３
塊紀域の真埴力法〇 （＆） グアヤアズレンスルホン改ナトリウムｋｌ〜
ｌＯ％水＃！ｒ′ＷＩＬとし、アルミニウムイオン１１
０〜２０％水浴液として用いるｄ求の範囲＠ｄ積又は縞
４１ｊ４の装造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18145981A JPS5883667A (ja) | 1981-11-12 | 1981-11-12 | グアヤアズレンスルホン酸アルミニウム塩及びその製法並びにこれを有効成分とする抗潰瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18145981A JPS5883667A (ja) | 1981-11-12 | 1981-11-12 | グアヤアズレンスルホン酸アルミニウム塩及びその製法並びにこれを有効成分とする抗潰瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5883667A true JPS5883667A (ja) | 1983-05-19 |
| JPH0153668B2 JPH0153668B2 (ja) | 1989-11-15 |
Family
ID=16101120
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18145981A Granted JPS5883667A (ja) | 1981-11-12 | 1981-11-12 | グアヤアズレンスルホン酸アルミニウム塩及びその製法並びにこれを有効成分とする抗潰瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5883667A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60158160A (ja) * | 1984-01-28 | 1985-08-19 | Kotobuki Seiyaku Kk | アズレン誘導体スルホン酸塩、抗潰瘍、抗炎症剤及びその製法 |
-
1981
- 1981-11-12 JP JP18145981A patent/JPS5883667A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60158160A (ja) * | 1984-01-28 | 1985-08-19 | Kotobuki Seiyaku Kk | アズレン誘導体スルホン酸塩、抗潰瘍、抗炎症剤及びその製法 |
| JPH0547536B2 (ja) * | 1984-01-28 | 1993-07-19 | Kotobuki Seiyaku Co Ltd |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0153668B2 (ja) | 1989-11-15 |
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