JPS5879915A - 棒状薬剤の製造方法 - Google Patents
棒状薬剤の製造方法Info
- Publication number
- JPS5879915A JPS5879915A JP17836881A JP17836881A JPS5879915A JP S5879915 A JPS5879915 A JP S5879915A JP 17836881 A JP17836881 A JP 17836881A JP 17836881 A JP17836881 A JP 17836881A JP S5879915 A JPS5879915 A JP S5879915A
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- Japan
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- water
- rod
- drug
- soluble polymer
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は棒状薬剤の改良された製造方法に関する。近年
棒状薬剤は従来のフィルム剤等に比べ（１）組織深部の
薬剤濃度を高めることができる、（２）病巣への薬剤の
直接攻撃ができる、（３）局所投薬による全身的削作用
の軽減等のメリットがあるため、局所療法用薬剤と１７
で開発されてきた。
棒状薬剤は従来のフィルム剤等に比べ（１）組織深部の
薬剤濃度を高めることができる、（２）病巣への薬剤の
直接攻撃ができる、（３）局所投薬による全身的削作用
の軽減等のメリットがあるため、局所療法用薬剤と１７
で開発されてきた。
従来の棒状薬剤の製造方法としては、加圧成型法、（ｃ
ｈｅｍ＋ ｐｈａｒｍ＋ ＢｕｌＬ ２８（４）
１１２５〜１１３０ （１９８０））が知られているが
、この方法は（１）成形器（鋳型）の開発が困難、（２
）針状薬品の直径が細いために加圧後において成型器よ
り針状桑畑を離形しに＜＜、４Ｊ［れやひびが入り−や
すい、（３）多ａ１類の築品を用いる場合桑品むらがで
きやすい等の欠点を有していた。
ｈｅｍ＋ ｐｈａｒｍ＋ ＢｕｌＬ ２８（４）
１１２５〜１１３０ （１９８０））が知られているが
、この方法は（１）成形器（鋳型）の開発が困難、（２
）針状薬品の直径が細いために加圧後において成型器よ
り針状桑畑を離形しに＜＜、４Ｊ［れやひびが入り−や
すい、（３）多ａ１類の築品を用いる場合桑品むらがで
きやすい等の欠点を有していた。
本発明者らは十６己欠点を克服すべく鋭、０、（ＩＪｔ
究を事ねた結果、熔融押出成形法で棒状架剤を製造１４
．ことにより、目的が達成さｉすることを屋い出し、本
発明を完成した。
究を事ねた結果、熔融押出成形法で棒状架剤を製造１４
．ことにより、目的が達成さｉすることを屋い出し、本
発明を完成した。
即ち、本発明は、水溶性高分子、檗刑及びノッ［望によ
り加えられる添加剤を均一に混合し、この６４合物を熔
融押出成形にて棒状とすることを特許と−」る、棒状架
バ１ｊの製造方法である。
り加えられる添加剤を均一に混合し、この６４合物を熔
融押出成形にて棒状とすることを特許と−」る、棒状架
バ１ｊの製造方法である。
本発明において、水浴性高分子と番」１、棹状製剤の基
４２となるもので天然もしくは合成水溶性高分子のうち
、人体もしくＩ：１動物体に８影響を及ぼきないもので
ある。適用し得る水浴性高分子を例示すれは、ヒドロキ
シグロピルセルロース（以下ＲＰＣと略す）、メチルセ
ルロース、ヒドロキングロビルアルキルセルロース１
カルホキジメチルセルロース又はその地の如永水溶性セ
ルロース誘導体、ポリアクリル酸又はその塩、カルボギ
シビニルボリマー、アルギン酸ンーダ婢が挙げられ、Ｎ
ＰＣが特に好ましい。
４２となるもので天然もしくは合成水溶性高分子のうち
、人体もしくＩ：１動物体に８影響を及ぼきないもので
ある。適用し得る水浴性高分子を例示すれは、ヒドロキ
シグロピルセルロース（以下ＲＰＣと略す）、メチルセ
ルロース、ヒドロキングロビルアルキルセルロース１
カルホキジメチルセルロース又はその地の如永水溶性セ
ルロース誘導体、ポリアクリル酸又はその塩、カルボギ
シビニルボリマー、アルギン酸ンーダ婢が挙げられ、Ｎ
ＰＣが特に好ましい。
本発明において薬剤とは、治療効果および／または予防
効果の期待し得る医薬もしくは動物薬であり、例示すれ
ば （１）抗生物質 アンピシリン、スルペニシリンなとのベニシリレ系薬品
、 セファロチン、セファレギシンなどのセフェム糸薬品、 ゲンタマイシン、カナマイノンなどのアミノグリコシド
系薬品、 オキシテトラサイクリン、テトラザイクリンなどのテト
ラサイクリン不薬品、 エリスロマイシン、ジョサマイシンなとのマクロライド
系薬品、 （２）抗癌剤 フルオロウラシルなどのピリミジン代謝拮抗剤、カルホ
コンなどのアルキル化剤、 プレオマイシン、マイトマイシン、Ｔド！Ｊ−γシンな
どの抗生物質剤、 エクザール、オンコビンなどのアルカロイ１゛剤、テオ
ノイシーなとのプリン代謝拮抗剤、 （３）その他 スルファメトギザゾール、スルファジメトギシン、スル
フイソミジン、スルファメナゾールなどのザルファ剤、 カルバゾクロムスルポン酸ナトリウム、トラネキサム酸
などの止血剤、 ステロイド剤、 等が挙げられる。
効果の期待し得る医薬もしくは動物薬であり、例示すれ
ば （１）抗生物質 アンピシリン、スルペニシリンなとのベニシリレ系薬品
、 セファロチン、セファレギシンなどのセフェム糸薬品、 ゲンタマイシン、カナマイノンなどのアミノグリコシド
系薬品、 オキシテトラサイクリン、テトラザイクリンなどのテト
ラサイクリン不薬品、 エリスロマイシン、ジョサマイシンなとのマクロライド
系薬品、 （２）抗癌剤 フルオロウラシルなどのピリミジン代謝拮抗剤、カルホ
コンなどのアルキル化剤、 プレオマイシン、マイトマイシン、Ｔド！Ｊ−γシンな
どの抗生物質剤、 エクザール、オンコビンなどのアルカロイ１゛剤、テオ
ノイシーなとのプリン代謝拮抗剤、 （３）その他 スルファメトギザゾール、スルファジメトギシン、スル
フイソミジン、スルファメナゾールなどのザルファ剤、 カルバゾクロムスルポン酸ナトリウム、トラネキサム酸
などの止血剤、 ステロイド剤、 等が挙げられる。
本発明において添加剤とは、薬剤の溶出速度の調整薬剤
の硬度の調整、その他目的に応じて適度に加えることが
でるものであり、例示すればエチルセル１」−ス、シェ
ラツク等の防湿性高分子化合物、クルジ、酸化チタン等
の無機物が挙げられ、さらに増量剤、・矯味、矯臭剤、
着色剤等も必要に応じて加えることができる。
の硬度の調整、その他目的に応じて適度に加えることが
でるものであり、例示すればエチルセル１」−ス、シェ
ラツク等の防湿性高分子化合物、クルジ、酸化チタン等
の無機物が挙げられ、さらに増量剤、・矯味、矯臭剤、
着色剤等も必要に応じて加えることができる。
本発明の実施にあたっては前記水溶性高分子、薬剤及び
必要な添加剤を所定皿孔バチ等の一般的手段にて充分均
一になる壕で混合する。必要に応じ一〇ｓ −相スラッ
グにして、さらに粉砕してもよい。この混合物を加熱熔
融及び押出成形器に仕込み１００〜２００℃で熔融後、
上部から５０〜３０ （ｌ ｌｃ＠ ／ｃ−にの圧力を
かけ、下部の０５−３咽βの穴から押し出し、これと同
時に必要に応じて押し出さｔｌだ成形物をＯ〜１５ ｋ
ｇ／ ａｌｌで引っ張り、所望の径の棒状架剤を得る。
必要な添加剤を所定皿孔バチ等の一般的手段にて充分均
一になる壕で混合する。必要に応じ一〇ｓ −相スラッ
グにして、さらに粉砕してもよい。この混合物を加熱熔
融及び押出成形器に仕込み１００〜２００℃で熔融後、
上部から５０〜３０ （ｌ ｌｃ＠ ／ｃ−にの圧力を
かけ、下部の０５−３咽βの穴から押し出し、これと同
時に必要に応じて押し出さｔｌだ成形物をＯ〜１５ ｋ
ｇ／ ａｌｌで引っ張り、所望の径の棒状架剤を得る。
次に実施例を挙けて本発明をさらに詳しく説明するが本
発明ｄ１、下ｎピ実施例に限定されるものでない。
発明ｄ１、下ｎピ実施例に限定されるものでない。
実ｈ１１！例Ｉ
ＮＰＣ４，５ｎｉ部フルオロウラシル０，５重閂部を乳
バチにて均一に混合する。この混合物の一部を１０ｗ１
２’のダイスを用いて通常の圧縮成型により１０ ｍｌ
） Ｘ １０ ｗｎの円筒状タブレットを得る。このタ
ブレットを１５０℃に加熱した加熱熔融及び押出成形器
（島津製作肋、フローテスター３０１型）に仕込み、ｌ
Ｏ分間靜置拶１００ｋｙの荷重をかけて１順齢のノズル
径をもつダイスかう押シ出し、同時に８０２の重？）
（１０，２ｋｇｌｃｒＡ相当）をかけて引っ張シ、１ｊ
ｌｌｌｌｌρの棹状製剤を得た。
バチにて均一に混合する。この混合物の一部を１０ｗ１
２’のダイスを用いて通常の圧縮成型により１０ ｍｌ
） Ｘ １０ ｗｎの円筒状タブレットを得る。このタ
ブレットを１５０℃に加熱した加熱熔融及び押出成形器
（島津製作肋、フローテスター３０１型）に仕込み、ｌ
Ｏ分間靜置拶１００ｋｙの荷重をかけて１順齢のノズル
径をもつダイスかう押シ出し、同時に８０２の重？）
（１０，２ｋｇｌｃｒＡ相当）をかけて引っ張シ、１ｊ
ｌｌｌｌｌρの棹状製剤を得た。
以下実施例１と同様の操作により良好な棒状製剤を得た
。結果を第１表に示す。
。結果を第１表に示す。
＝５−
納 １ 表
出願人 日本臼達株式会社
代理人 伊藤訪之
Claims (2)
- （１）水浴性高分子、架剤及び所望により加えられる添
加剤を均一に混合し７、この混合物を熔融押出成形にて
棒状とすることを特徴とする棒状架剤の製造方法。 - （２） 水溶性高分子がヒドロギシグロビルセルロー
ステする特許請求の範囲第１項記載の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17836881A JPS5879915A (ja) | 1981-11-09 | 1981-11-09 | 棒状薬剤の製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17836881A JPS5879915A (ja) | 1981-11-09 | 1981-11-09 | 棒状薬剤の製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5879915A true JPS5879915A (ja) | 1983-05-13 |
Family
ID=16047267
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17836881A Pending JPS5879915A (ja) | 1981-11-09 | 1981-11-09 | 棒状薬剤の製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5879915A (ja) |
Cited By (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995005417A1 (en) * | 1993-08-17 | 1995-02-23 | Applied Extrusion Technologies, Inc. | Hydrogel products and methods of producing same |
| FR2725624A1 (fr) * | 1994-10-14 | 1996-04-19 | Jouveinal Inst Rech | Procede de preparation de formes pharmaceutiques a liberation controlee |
| WO1996025149A1 (de) * | 1995-02-14 | 1996-08-22 | Basf Aktiengesellschaft | Feste wirkstoffzubereitungen enthaltend hydroxypropylcellulose |
| WO1997044014A1 (en) * | 1996-05-20 | 1997-11-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Antifungal compositions with improved bioavailability |
| JPH10513477A (ja) * | 1995-02-14 | 1998-12-22 | ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト | 固体の作用物質製剤 |
| US7265199B2 (en) | 2000-04-11 | 2007-09-04 | Celonova Biosciences Germany Gmbh | Poly-tri-fluoro-ethoxypolyphosphazene coverings and films |
| US7922764B2 (en) | 2006-10-10 | 2011-04-12 | Celonova Bioscience, Inc. | Bioprosthetic heart valve with polyphosphazene |
| US8007821B2 (en) | 2001-01-11 | 2011-08-30 | Celonova Biosciences Germany Gmbh | Substrates containing polyphosphazene as matrices and substrates containing polyphosphazene with microstructured surface |
| US8101275B2 (en) | 2001-08-17 | 2012-01-24 | Celonova Biosciences, Inc. | Device based on nitinol, a process for its production, and its use |
| US8486447B2 (en) | 2003-02-03 | 2013-07-16 | Novartis Ag | Pharmaceutical formulation |
| US9080146B2 (en) | 2001-01-11 | 2015-07-14 | Celonova Biosciences, Inc. | Substrates containing polyphosphazene as matrices and substrates containing polyphosphazene with a micro-structured surface |
| US9114162B2 (en) | 2004-10-25 | 2015-08-25 | Celonova Biosciences, Inc. | Loadable polymeric particles for enhanced imaging in clinical applications and methods of preparing and using the same |
| US10973770B2 (en) | 2004-10-25 | 2021-04-13 | Varian Medical Systems, Inc. | Color-coded and sized loadable polymeric particles for therapeutic and/or diagnostic applications and methods of preparing and using the same |
-
1981
- 1981-11-09 JP JP17836881A patent/JPS5879915A/ja active Pending
Cited By (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995005417A1 (en) * | 1993-08-17 | 1995-02-23 | Applied Extrusion Technologies, Inc. | Hydrogel products and methods of producing same |
| FR2725624A1 (fr) * | 1994-10-14 | 1996-04-19 | Jouveinal Inst Rech | Procede de preparation de formes pharmaceutiques a liberation controlee |
| WO1996011674A1 (fr) * | 1994-10-14 | 1996-04-25 | Institut De Recherche Jouveinal | Procede de preparation de formes pharmaceutiques a liberation controllee |
| WO1996025149A1 (de) * | 1995-02-14 | 1996-08-22 | Basf Aktiengesellschaft | Feste wirkstoffzubereitungen enthaltend hydroxypropylcellulose |
| JPH10513477A (ja) * | 1995-02-14 | 1998-12-22 | ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト | 固体の作用物質製剤 |
| WO1997044014A1 (en) * | 1996-05-20 | 1997-11-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Antifungal compositions with improved bioavailability |
| US7265199B2 (en) | 2000-04-11 | 2007-09-04 | Celonova Biosciences Germany Gmbh | Poly-tri-fluoro-ethoxypolyphosphazene coverings and films |
| US8007821B2 (en) | 2001-01-11 | 2011-08-30 | Celonova Biosciences Germany Gmbh | Substrates containing polyphosphazene as matrices and substrates containing polyphosphazene with microstructured surface |
| US9080146B2 (en) | 2001-01-11 | 2015-07-14 | Celonova Biosciences, Inc. | Substrates containing polyphosphazene as matrices and substrates containing polyphosphazene with a micro-structured surface |
| US8101275B2 (en) | 2001-08-17 | 2012-01-24 | Celonova Biosciences, Inc. | Device based on nitinol, a process for its production, and its use |
| US8486447B2 (en) | 2003-02-03 | 2013-07-16 | Novartis Ag | Pharmaceutical formulation |
| US9114162B2 (en) | 2004-10-25 | 2015-08-25 | Celonova Biosciences, Inc. | Loadable polymeric particles for enhanced imaging in clinical applications and methods of preparing and using the same |
| US10973770B2 (en) | 2004-10-25 | 2021-04-13 | Varian Medical Systems, Inc. | Color-coded and sized loadable polymeric particles for therapeutic and/or diagnostic applications and methods of preparing and using the same |
| US7922764B2 (en) | 2006-10-10 | 2011-04-12 | Celonova Bioscience, Inc. | Bioprosthetic heart valve with polyphosphazene |
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