JPS58225010A - コルチコステロイド類外用製剤 - Google Patents

コルチコステロイド類外用製剤

Info

Publication number
JPS58225010A
JPS58225010A JP10918082A JP10918082A JPS58225010A JP S58225010 A JPS58225010 A JP S58225010A JP 10918082 A JP10918082 A JP 10918082A JP 10918082 A JP10918082 A JP 10918082A JP S58225010 A JPS58225010 A JP S58225010A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
corticosteroid
external use
amorphous
base
pharmaceutical preparation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP10918082A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH0561250B2 (ja
Inventor
Masami Morita
森田　正美
Sadao Hirota
貞雄 広田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Daiichi Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Daiichi Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP10918082A priority Critical patent/JPS58225010A/ja
Publication of JPS58225010A publication Critical patent/JPS58225010A/ja
Publication of JPH0561250B2 publication Critical patent/JPH0561250B2/ja
Granted legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はコルチコステロイド類の新しい外用製剤に関す
る。更に詳しくは１本発明は外用抗炎症剤として有用な
コルチコステロイド類を非晶質化し、基剤中に分散せし
めたコルチコステロイド類外用製剤に関する。
ステロイド外用剤では、その効果が一般に基剤と主成分
との混合状態（分散または溶解）と経皮吸収の程度に左
右され、主成分を基剤に分散させるより溶解させる方が
効力は増大するが。
逆に溶解度が高くなりすぎると主成分の放出性が低下し
て効力が落ちることが知られている。
本発明者らは、これらの点に鑑み、従来使用されている
主薬分散型外用剤について種々検討した結果、主薬の結
晶性を低下させることにより、すなわち、非晶質化する
ことにより主薬の放出性が増大し、経皮吸収の著しい改
善が達成されることを見いだした。このことは、ステロ
イド剤の吸収による一つの薬理作用である血管収縮によ
る蒼白斑を比較することにより確認され２本発明外用製
剤を完成した。
本発明外用製剤において主成分となるコルチコステロイ
ドとは、酢酸ヒドロコルチゾン。
１７−ブチルヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、デキ
サメタシン、トリアムシノロンアセト＝　トｌ　吉草酸
ヘタメタシン、フルオシノロンアの主成分は外用製剤中
、その通常の有効量で使用される。
本発明外用製剤の基剤は特に限定はされないが、より好
ましくは、油脂性軟膏基剤、たとえば、植物油、改良植
物油、硬化油などの油脂類。
セタノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ルなどの脂肪酸、高級アルコール類。
高級脂肪酸類、ミツロウ、白ロウ、鯨ロウなどの脂肪酸
エステル類、ワセリン、流動パラフィン、スクヮランな
どの炭化水素類、フラスチベース、ラノリン類などが好
適である。
主薬の非晶質化法は特に限定はされないが。
たとえば、結晶セルロースあるいはシクロデキストリン
類との混合粉砕（たとえば、　Ｃｈｅｍ。
Ｐｈａｒｍ、　Ｂｕｌｌ、　２５　（１２）　　８８４
Ｃ）〜８８４６（１９７７））、ポリビニルピロリドン
との共沈（たとえば、　Ｇｈｅｍ、　Ｐｈａｒｍ、　Ｂ
ｕｌｌ、　２７　（１）　８１〜８７　（１９７９））
、軽質無水ケイ酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
、ケイ酸アルミン酸マグネシウムなどの多孔質担体への
吸着（たとえば、　　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｐｈａｍ
ａｃｅｕｔｉｃａｌ　５ｃｉｅｎｃｅｓＶｏ１．６１Ｎ
ｏ９Ｓｅｐｔ、１９７２　　１４８０〜１４８５）など
により得られる。
以下に本発明外用剤の有効性に関するデータを示す。
実験例 市販の絆創膏（パッチテスト用絆創膏：鳥居薬品）に本
発明供試製剤を一定量塗布し、これを治験者ｌＯ名の前
腕に貼付して一定時間放置する。次いで絆創膏を除去し
、除去後一定時間後に貼付跡の蒼白斑（血管収縮）の程
度又は有無を判定する。第１表は酢酸ハイドロコルチゾ
ンの例で蒼白斑の有無による陽性率で結果を示したもの
であり、非晶質化することにより効力が増大することが
判明した。第２表はジプロピオンＭペタメタシンの例で
蒼白度を４段階ニ分・′：、、。
級し、その加重平均値を対照薬として使用した　　　　
　　　ｔ・。
既存軟膏による同様な蒼白度を１００として相対値で示
したものであり１本発明製剤が優れていることを示して
いる。
第１表　　５時間貼付の場合 ＊ｌ処方　酢酸ヒドロコルチゾン　　５％白色ワセリン
　　　　　９５％ 製法　両成分を乳鉢中にて混合し均一な軟膏とする。
第２表　　２時間貼付の場合 来ｌ市販品（リンゾロンＤＰ軟膏：塩野義製薬）以下に
実施例を示すが、これら実施例は何ら本発明を限定する
ものではない。なお、各実施例において％はすべで重置
（％）％を示す。
実施例１ 酢酸ヒドロコルチゾン　　５％ 結晶セルロース　　　　２０％ 白色ワセリン　　　　　　７５％ 酢酸ヒドロコルチゾン（このものの処理前の粉末ｘｉ回
折像は第１図である。）と結晶セルロースを１＝４の比
で混合粉砕により非晶質化しく得られた粉末のＸ線回折
像は第２図である。）白色ワセリンを加え、均一に混合
分散する。
実施例２ 酢酸ヒドロコルチゾン　　５％ ポリビニルピロリドン　１０％ （平均分子蓋約１０，０００） 白色ワセリン　　　　　８５％ 酢酸ヒドロコルチゾンとポリビニルピロリドンの１：２
混合物をエタノールに溶がし、溶媒を減圧情夫し、共沈
物を得（このものの粉末Ｘｌ１ｌｉ１回折像は第３図で
ある。）、これに白色ワセリンを加え均一に混合する。
実施例８ ジプロピオン酸ベタメタシン　　００６４％結晶セルロ
ース　　　　　　０．５７６％白色ワセリン　　　　　
　９９８６　％実施例１と同様に製する。
実施例４ ジプロピオン酸ベタメタシン　　０．０６４％ポリビニ
ルピロリドン　　　００６４％（平均分子量約１０，０
００） 白色ワセリン　　　　　　９９．８７２％実施例２と同
様に製する。
実施例５ 酢酸ヒドロコルチゾン　　　１　％ ポリビニルピロリドン　　　２　％ （平均分子量約１０，０００） 白色ワセリン　　　　　　９７　％ 実施例２と同様に製する。
吉草酸ベタメタシン　　　　０．０６％結晶セルロース
　　　　　　０．５４％白色ワセリン　　　　　　９９
．４　％実施例１と同様に製する。
実施例７ ジプロピオン酸ベタメタシン　　０．０６４％メタケイ
酸アルミン酸マグネシウム　０．２５６％流動パラフィ
ン　　　　　ｌＯ％ 白色ワセリン　　　　　　８９．６８％ジプロピオン酸
ベタメタシンをエタノールに溶かし、メタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウムをその中に加え、溶媒を減圧留去して
非晶質化し。
これに流動パラフィン、白色ワセリンを加え。
加熱し均一に混合する。
実施例８ 酢酸ヒドロコルチゾン　　　１％ メタケイ酸アルミン酸マグネシウム　　４％流動パラフ
ィン　　　　　１０％ 白色ワセリン　　　　　　８５％ 実施例７と同様に製する。尚、非晶化の度合を示す粉末
Ｘ線回折像は第４図である。
【図面の簡単な説明】
第１図〜第４図はそれぞれ粉末Ｘ線回折像を示すチャー
トである。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）非品性フルチフステロイドと基剤からなる外用製
    剤。
  2. （２）コルチコステロイドが酢酸ヒドロコルチゾン、吉
    草酸ベタメタシンまたはジプロピオン酸ベタメタシンで
    ある特許請求の範囲（１）に記載の製剤。
  3. （３）基剤が油脂性基剤である特許請求の範囲（１）に
    記載の製剤。
JP10918082A 1982-06-25 1982-06-25 コルチコステロイド類外用製剤 Granted JPS58225010A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10918082A JPS58225010A (ja) 1982-06-25 1982-06-25 コルチコステロイド類外用製剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10918082A JPS58225010A (ja) 1982-06-25 1982-06-25 コルチコステロイド類外用製剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS58225010A true JPS58225010A (ja) 1983-12-27
JPH0561250B2 JPH0561250B2 (ja) 1993-09-06

Family

ID=14503676

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP10918082A Granted JPS58225010A (ja) 1982-06-25 1982-06-25 コルチコステロイド類外用製剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS58225010A (ja)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5656286A (en) * 1988-03-04 1997-08-12 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US5676968A (en) * 1991-10-31 1997-10-14 Schering Aktiengesellschaft Transdermal therapeutic systems with crystallization inhibitors
JP2013010713A (ja) * 2011-06-29 2013-01-17 Tokyo Metropolitan Industrial Technology Research Institute 無機有機複合粒子及びその製造方法
US9827324B2 (en) 2003-12-31 2017-11-28 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS542316A (en) * 1977-06-07 1979-01-09 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd Solid pharmaceutical composition containing nifedipene

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS542316A (en) * 1977-06-07 1979-01-09 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd Solid pharmaceutical composition containing nifedipene

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5656286A (en) * 1988-03-04 1997-08-12 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US6024976A (en) * 1988-03-04 2000-02-15 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US5676968A (en) * 1991-10-31 1997-10-14 Schering Aktiengesellschaft Transdermal therapeutic systems with crystallization inhibitors
US6221383B1 (en) 1994-01-07 2001-04-24 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US9827324B2 (en) 2003-12-31 2017-11-28 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid
US10159752B2 (en) 2003-12-31 2018-12-25 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid
US10207008B2 (en) 2003-12-31 2019-02-19 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid
US10799599B2 (en) 2003-12-31 2020-10-13 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid
JP2013010713A (ja) * 2011-06-29 2013-01-17 Tokyo Metropolitan Industrial Technology Research Institute 無機有機複合粒子及びその製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
JPH0561250B2 (ja) 1993-09-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US9827214B2 (en) Use of an oleogel containing triterpene for healing wounds
JP6111007B2 (ja) 局所投与用コルチコステロイド含有医薬製剤
JP2009504619A (ja) 皮膚科学における局所適用用水中油型エマルション
GB2074027A (en) Topical pharmaceutical compositions containing corticosteroids and phosphatides
JPS6135166B2 (ja)
JPH0643317B2 (ja) 抗炎症クリーム組成物
US4048310A (en) Topical steroid formulation in form of lotion or cream
JP2005513139A (ja) 乾癬及び他の皮膚疾患の治療のための製薬組成物
JPH06128159A (ja) 外用剤
DE2309202A1 (de) Arzneiformen mit mikroverkapseltem arzneimittelwirkstoff
US20230190936A1 (en) Pharmaceutical formulations containing corticosteroids for topical administration
JPS58225009A (ja) コルチコステロイド外用製剤
JPH0825908B2 (ja) 局所活性を有する医薬品用又は化粧品用の担持剤としてのスクラルフェート湿潤ゲルの用途
JPH0676328B2 (ja) ステロイドクリ−ム製剤
JPS58225010A (ja) コルチコステロイド類外用製剤
US4150128A (en) Method of treating atrophic vulvar dystrophy
US2841527A (en) Medicinal emulsions
JPH072631B2 (ja) ゲル状組成物
JP4672302B2 (ja) 安定な局所麻酔組成物
JP4974535B2 (ja) 外用製剤及びその製造方法
JPH0353286B2 (ja)
JPH03135924A (ja) 新規な消炎作用物質含有外用製剤
JPH01165515A (ja) 練歯磨の製造方法
JP2949236B2 (ja) 外用剤
JP2000264899A (ja) ステロイド外用剤