JPS5821614A - 点眼剤 - Google Patents

点眼剤

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Publication number
JPS5821614A
JPS5821614A JP12005681A JP12005681A JPS5821614A JP S5821614 A JPS5821614 A JP S5821614A JP 12005681 A JP12005681 A JP 12005681A JP 12005681 A JP12005681 A JP 12005681A JP S5821614 A JPS5821614 A JP S5821614A
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JP
Japan
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eye drop
phosphates
solution
ascorbic acid
sodium sulfite
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Application number
JP12005681A
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English (en)
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JPH0129767B2 (ja
Inventor
Norihiro Ichiki
市来 教裕
Mikio Suzuki
幹雄 鈴木
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SSP Co Ltd
Original Assignee
SSP Co Ltd
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Publication date
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本!A明はアスコルビン酸を含有する点眼剤に−する。
アスコルビンM(以下r V、CJと略称する)は水源
性ビタミンの一穏で、濃血病、皮膚炎を初め種々の疾病
O#lll1および予防に広範囲にわ九って使用されて
いる。
本発明者は、このv、Cの薬効に着目し、これを点眼剤
に配合すべく検討をおζなった。
しかし、V、Cは自体不安定な化合物であ抄、空気中の
酸素によって容易に酸化されて効力が低下すると共にそ
の水溶液が黄色ないし黄褐色に変色するので、そのit
これを点lIi[K配合しても実用に供し得る点眼剤は
得られなかった。
従来、V、CO水溶11[製剤としては、皮下または静
脈内注射剤、ドリンク剤、外用液剤暢が実用に供されて
お抄、例えば注射剤はアンプル内の空気を窒素ガス等O
不活性ガスで置換し、II封する方法によりlIl製し
ていた。しかしながら、点眼剤は、開封後一時に用いる
上記各製剤と興謙り、開封前はもとよ紗Il封後におい
ても数週間〜数カ月安定に使用し得ることが要求される
ため上述の方法では充分でない。
そこで本発明者は開封後においてもv、Cの効力の低下
、着色等の変質が生じない点眼剤を得ぺく、その組成、
容器等に関し鋭意検討をおこなってい九とζろ、V、C
,亜硫酸ナトリウム及びリン酸塩を必須成分として含有
する点眼箪をポリエステル容器に充填して4I九点眼剤
は開封前及び開封後においてV、CO分解が少なく i
tとんど着色しないこと並びに斯くして得られ九点限剤
#i眼精疲労、結膜炎、角膜炎に有効であることを見出
し本発明を完成した。
すなわち、本発明は■、Cを安定に含有する点眼剤を提
供するものである。
本発明で用いる点限液は、V、C,亜硫酸ナトリウム及
びリン酸塩を必須成分として含有する以外は通常の点置
液と同様の組成で1isiされ、例えば、水酸化ナトリ
ウム、炭酸ナトリウム、塩酸等のpH調節剤、塩化す)
99ム、塩化カリウム等の等張化剤、塩化ベンザルーニ
クム、クロ四ブタノール等の保存剤あるいは各種増粘剤
等を配合する仁とができる。
点Ilt中に配合するV、CO量は、組成中、0.5〜
10]1量X(以下率KXで示す)、特に1〜3%が好
ましい。を九、亜硫畝ナトリウムは市販Oものをそのt
tJ:LIl液中に配合することができ、その配置mは
組成中V、CK対し0.1〜101量倍、特に0.2〜
0.6重量倍とするのが好ましい。更に、リン酸塩とし
ては、儒えば第一リン酸塩及び縞ニリン酸塩か挙げられ
、特に、それらのカリウム、ナトリウム等のアルカリ金
属塩が好ましい。これらは単独または適宜組合せ、配合
することができる。
このリン酸塩の配合量は、他の配合成分のIIIII及
び量によって異なるが、点ll濠のpHを5〜8、好ま
しくは6.0〜7.5とする量とすれと良い。
これら011m@ナトリウム及びリン酸塩はそれぞれ別
個K V、00分・解及びその水溶t。
着色を騎止する奄のであり、いずれか一方のみを配合し
九場合には充分に満足のゆく点眼剤は得られない。
斯くして得られ九点阪液を充填する容器は、その材質が
ポリエステル(以下r PET Jと略称する)のもの
が使用される。ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリカ
ーボネート等の容器であっても適当な包装材を用い密對
すれば長期安定保存も不可能では表いが、開封後はv、
C■分解及び溶液の着色が激しいので実用的でない。
叙上の本発明の点眼剤は、更に必要に応じて公知の尚分
子フィルム包装材又は金属箔によ抄真空包懐がおこなわ
れる。
萬分子フィルム包装材として好ましいものは、m伸ビニ
ロン、ポリビニルアルコールフィルム、ホリエチレyフ
ィルム、エバール、延伸ポリプロピレン及びこれらの積
層体等が、金属箔としては、アルン箔等が挙げられ。
次に斯くして得られた点限剤について臨床試験をおとな
つ九結果を示す。
以下余白 以上の結果から明らかな如く、本発明の点臘銅は臘精疲
労、iII膜炎、角膜炎等の各種眼科択#O治僚及び予
防に有用なものである。
次に真−例を挙げ、罠に本発明をl!明する。
実施例1 亜il鐵す)9りム配合による着色防止効果:下配組g
 OV、C含有点眼液を−製し、密封時及び−mho層
色を調べた。なお、充填容慟はPET答−とし、密封は
、ボブ簡ン・ポパールフィルムを用い真空包装でお仁な
′:)良。
ζO繍釆を111g&に示す。
〔組成〕
V、C2,Of 塩化ペン賃ルコニクム      0.002 tリン
賊二水素カリウム       0,6を亜硫畝ナトリ
ウム         (第1表)    −水酸化ナ
トリウム         pH6,8に調整精製水 
            全量10〇−〔固定方法〕 波長42 Onm e層長13の吸光度を測定し、着色
を調べた。
以下余白 実施例2 リン酸二水素カリウム配合によるv、C安定効果: 下記組成のV、C含有点眼液を&lI製し、密封時及び
開封後のv、ctto変化をインドフェノール法で定量
することによ抄調べ九。なお、充填容器およびその密封
方法は、実施例1と同様とした。この結果を第2表に示
す。
〔組成〕
本発明品 v、CλOt 塩化ベンザルコニクム     Q、002 tリン酸
二水素カリウム     0.6を水酸化ナトリウム 
       pH6,8Kllll精製水     
       全量10〇−比叡晶 y、C2,Of 塩化ペンずルコニウム      Q、002 )ホウ
敵              0・2tホウ枦   
           0.05 )水練化ナトリウム
        PH6,8に一整S製水      
      全量10〇−以下余白 実施例3 ym材質によゐv、C安定効果: 下紀磁成の点限液を脚製し、これを各株材質の容器に充
填しv、C含量及び着色を調べたこの善りは何ら包装を
おこなわず、V、C含量及び着色は実施例1及び2と1
Wlaな方法で掬にした。この紬米t−謳3表及び纂4
表に示す〔組成〕 V、C2,O? 塩化ベンザルコニウム      0.002 tリン
献二水本カリウム      0.6?水欧化ナトリウ
ム        pH6,8に一贅n灸水     
       全1100mg〔k乗〕 113表 篇4表

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1、7スコルビン酸、亜硫酸ナトリウム及びリン酸塩を
    必須成分として含有する点iamを、ポリエステルを材
    質とする容!に充填したことを性徴とすゐ点眼剤。
JP12005681A 1981-07-31 1981-07-31 点眼剤 Granted JPS5821614A (ja)

Priority Applications (1)

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JP12005681A JPS5821614A (ja) 1981-07-31 1981-07-31 点眼剤

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JP12005681A JPS5821614A (ja) 1981-07-31 1981-07-31 点眼剤

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Publication Number Publication Date
JPS5821614A true JPS5821614A (ja) 1983-02-08
JPH0129767B2 JPH0129767B2 (ja) 1989-06-14

Family

ID=14776793

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JP12005681A Granted JPS5821614A (ja) 1981-07-31 1981-07-31 点眼剤

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003077905A1 (en) * 2002-03-15 2003-09-25 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. Use of an l-ascorbic acid salt to prepare a pharmaceutical composition for ophtalmic topical use capable of improving the level of l-ascorbic acid in the eye

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003077905A1 (en) * 2002-03-15 2003-09-25 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. Use of an l-ascorbic acid salt to prepare a pharmaceutical composition for ophtalmic topical use capable of improving the level of l-ascorbic acid in the eye

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Publication number Publication date
JPH0129767B2 (ja) 1989-06-14

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