JPH1192392A - 細胞再生速度組成物 - Google Patents

細胞再生速度組成物

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JPH1192392A
JPH1192392A JP10212341A JP21234198A JPH1192392A JP H1192392 A JPH1192392 A JP H1192392A JP 10212341 A JP10212341 A JP 10212341A JP 21234198 A JP21234198 A JP 21234198A JP H1192392 A JPH1192392 A JP H1192392A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚を刺激しないで、皮膚細胞再生の速度、
皮膚の剥離の速度を増進する局所用組成物、及び皮膚の
剥離の速度の増進方法を提供することにある。 【解決手段】 ヒドロキシカルボン酸とアセロラチェリ
ー醗酵物もしくはエンバクエキス、又はその両方とを含
むことを特徴とする局所用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【発明が属する技術分野】本発明は皮膚細胞再生又は剥
脱の速度を増進する組成物及び皮膚再生速度を増大する
方法に関する。特に、本発明はヒドロキシカルボン酸と
増進有効量のアセロラチェリー醗酵物もしくはエンバク
エキス、又はその両方とを含む組成物に関する。又、本
発明は組成物を皮膚に適用することにより皮膚細胞再生
の速度を増大する方法に関するものであり、その組成物
はヒドロキシカルボン酸と増進有効量のアセロラチェリ
ー醗酵物もしくはエンバクエキス、又はその両方とを含
む。
【0001】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】老化集
団では、皮膚の外観を改善するために化粧用組成物を提
供しようとする絶え間ない努力がある。こうして、多く
の組成物は皮膚の水分保持性の改善に関するものであ
り、それ故、既知の水分保持剤(moisturizer) を含む。
同時に、多くの消費者は天然成分のみを使用しようとす
る。その結果として、オートミール及び関連エンバク製
品の如き水分保持剤が化粧用組成物に混入されていた。
最近、皮膚の水分保持性を改善することに加えて、多く
の組成物は皮膚の最も外側の層の剥脱又は剥離を増大し
ようと努めてヒドロキシカルボン酸、例えば、グリコー
ル酸、乳酸、クエン酸、及びリンゴ酸を含んでいた。こ
うして、ヒドロキシカルボン酸を含む化粧用組成物が乾
燥皮膚、しわ形成及び微細な線の減少の如き用途につ
き、又老化の作用と闘うために市場に出されている。ヒ
トの皮膚は二つの主要な部分:外側の層又は表皮及び下
にある層又は真皮に分類し得る。真皮は中でも血管、神
経、コラーゲン、エラスチン、及び繊維芽細胞(これら
はコラーゲン及びエラスチンの生合成を担う)を含む。
又、表皮それ自体は二つの主要なゾーン:内層又はマル
ピギー層及び外層又は角質層からなると考えられる。生
組織であるマルピギー層は基底層、棘状層、及び顆粒層
に更に分けられる。死組織である角質層は又ストラタム
・コルネウムと称される。
【0002】自然プロセスにおいて、基底層中の基底細
胞は棘状層及び顆粒層を通って外側に移動してストラタ
ム・コルネウム中で角質細胞(corneocyte)と称される死
細胞になる。ストラタム・コルネウムは角質細胞の約14
の層からなる。正常な皮膚中では、基底細胞が基底層か
ら顆粒層の端部に移動し、角質細胞になるのに約14日を
要し、又、ストラタム・コルネウムの最も外側の層に達
するのに更に14日を要し、そこでそれらは自然に脱落又
は剥脱される。角質細胞を形成するこのプロセスは角質
化と称され、ストラタム・コルネウムはこのプロセスに
より生じた天然産物である。ストラタム・コルネウムは
皮膚に触れる時に感じる皮膚組織である。通常、基底層
の細胞が新しい皮膚をつくる過程で表面に向かって外側
に移動するのに約28日を要する。ストラタム・コルネウ
ムの最も外側の部分の自然剥離速度を増大し、こうして
ストラタム・コルネウムの下層を露出することにより、
皮膚の外観が改善されると考えられる。多くの物質が自
然剥離の速度を増大することが知られているが、最近、
ヒドロキシカルボン酸が次第に増大する量の関心を受け
ていた。ヒドロキシカルボン酸の使用の欠点は、それら
が使用者の皮膚を刺激し得ることである。こうして、ヒ
ドロキシカルボン酸の可能な刺激効果を低減するための
物質を混入することが望ましいであろう。又、皮膚刺激
の可能性を更に増大しないで、剥離の速度をヒドロキシ
カルボン酸により与えられる剥離の速度を越えて増大す
ることが望ましいであろう。
【0003】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、有機酸
(例えば、ヒドロキシカルボン酸)と、アセロラチェリ
ー醗酵物もしくはエンバクエキス、又はその両方とを含
む局所用組成物が提供される。組成物はアセロラチェリ
ー醗酵物とエンバクエキスの両方を含むことが好まし
い。存在する場合、アセロラチェリー醗酵物は有機酸の
皮膚細胞剥脱速度を増進するのに有効な量で存在する。
アセロラチェリー醗酵物は有機酸と組み合わされる時に
皮膚剥脱の速度を相乗的に増進するものと考えられ、有
機酸はヒドロキシカルボン酸、ケトカルボン酸、及びこ
れらの混合物から選ばれることが好ましい。存在する場
合、エンバクエキスはヒドロキシカルボン酸の皮膚細胞
剥離組成物を増進するのに有効な量で存在する。エンバ
クエキスはヒドロキシカルボン酸と組み合わされる時に
皮膚剥脱の速度を相乗的に増進し、同時に、ヒドロキシ
カルボン酸からの皮膚刺激の可能性を減少するものと考
えられる。本発明のこの局面によれば、ヒドロキシカル
ボン酸と、アセロラチェリー醗酵物もしくはエンバクエ
キス、又はその両方とを含む組成物が提供され、夫々
(存在する場合)がヒドロキシカルボン酸により与えら
れる皮膚剥離の速度を増進するためのヒトの皮膚への適
用について局所的に許されるビヒクル中で治療有効量で
存在する。驚くことに、アセロラチェリー醗酵物及び/
又はエンバクエキスにより与えられる皮膚剥離の速度の
増進は付加的な皮膚刺激を生じない。逆に、エンバクエ
キスの混入はヒドロキシカルボン酸により生じられる皮
膚刺激の可能性を減少する。
【0004】
【発明の実施の形態】組成物は乾燥皮膚及びその他の皮
膚疾患の局所治療及び/又は軽減に使用されることが好
ましい。アセロラチェリー醗酵物は微量の有機酸及び微
量のカルボン酸を含むことが知られているが、典型的に
はそれらはアセロラチェリー醗酵物の約5重量%以下、
好ましくは約3%以下、更に好ましくは約2%以下の量
で存在する。酸として、乳酸、クエン酸、リンゴ酸、酒
石酸、アスコルビン酸が挙げられ、乳酸が全ての酸の約
92重量%を構成する。驚くことに、アセロラチェリー醗
酵物は有機酸と組み合わされる場合に、剥脱速度がアセ
ロラチェリー醗酵物に見られる付加的な微量の酸から予
想される剥脱速度を越えて増大されることがわかった。
明細書及び特許請求の範囲に使用される“微量の有機
酸”及び“微量のカルボン酸”という用語は、飽和及び
不飽和のカルボン酸及びジカルボン酸、ヒドロキシモノ
カルボン酸、ヒドロキシジカルボン酸、及びヒドロキシ
トリカルボン酸を含むあらゆる有機酸又はカルボン酸が
アセロラチェリー醗酵物の約5重量%以下、好ましくは
約3%以下、更に好ましくは約2%以下の量で存在する
ことを意味する。本発明の組成物において、使用される
アセロラチェリー醗酵物の量は絶対的には特定し得な
い。何となれば、それは調製の形態に従って変化するか
らである。しかしながら、それは一般に約0.01%から約
50%まで、更に一般に約0.1 %から約10%までの量で使
用される。アセロラチェリー醗酵物は組成物の全重量を
基準として約0.5 %から約8%まで、更に好ましくは約
1%から約5%までの量で使用されることが好ましい。
【0005】又、組成物は約0.01%から約99%までのヒ
ドロキシカルボン酸を含み、アセロラチェリー醗酵物の
不在下又はそれと組み合わせて約0.01%から約99%まで
のエンバクエキスを含んでもよい。エンバクエキスはエ
ンバク、即ち、アベナ・サチバから誘導される。エンバ
クエキスはβ−グルカンを含まないことが好ましい。換
言すれば、エンバクエキスは測定可能な量のβ−グルカ
ンを含まず、例えば、約0.01%未満である。エンバクエ
キスは容易な取扱いのために溶剤に混入されてもよい。
例えば、好ましい実施態様において、エンバクエキスは
1,3ブチレングリコールと水の1:1 v/v 混合物に混入
される。本発明の別の局面は有機酸と、増進有効量のア
セロラチェリー醗酵物もしくは増進有効量のエンバクエ
キス、又はその両方とを含む組成物を局所適用すること
を特徴とする皮膚剥脱又は剥離の速度を増大する方法を
含む。この局面において、その方法は自然な皮膚剥離の
速度を増大するのに充分な量及び時間の期間にわたって
有機酸と、アセロラチェリー醗酵物もしくはエンバクエ
キス、又はその両方とを含む組成物を皮膚に局所適用す
ることを含む。特にことわらない限り、本明細書及び特
許請求の範囲に示された全ての%は重量%を表すことが
注目される。本発明によれば、皮膚、毛髪、及び爪用の
組成物が提供され、少なくとも一種の有機酸と、アセロ
ラチェリー醗酵物もしくはエンバクエキス又はその両方
とを含む。別の局面において、組成物は一種以上の剥脱
剤と、剥脱剤の剥脱効果を増進するためのアセロラチェ
リー醗酵物もしくはエンバクエキス又はその両方とを含
む。
【0006】ヒドロキシカルボン酸は既知ヒドロキシカ
ルボン酸のいずれであってもよいが、2−ヒドロキシカ
ルボン酸及び関連化合物であることが好ましい。便宜
上、本発明に従って使用し得る2−ヒドロキシカルボン
酸及び関連化合物は三つのグループ、即ち、(1) 2−ヒ
ドロキシカルボン酸、(2) 2−ケトカルボン酸及びその
エステル、及び(3) その他の関連化合物に分類し得る。
関連化合物として、2位以外のあらゆる位置、例えば、
3位、4位又は5位にヒドロキシル基を有するヒドロキ
シカルボン酸、並びに環状ヒドロキシカルボン酸(例え
ば、アスルビン酸及びキナ酸)が挙げられ、そして又ケ
トカルボン酸及びそのエステルが挙げられる。好ましい
関連化合物として、3−ヒドロキシカルボン酸、並びに
2−ケトカルボン酸及びそのエステルが挙げられる。
【0007】グループ1第一のグループは、1個のヒド
ロキシ基が酸の2位の炭素原子に結合されている有機カ
ルボン酸を含む。このような2−ヒドロキシカルボン酸
の一般構造は以下のように表し得る。 (Ra )(Rb )C(OH)COOH (式中、Ra 及びRb は同じであってもよく、又は異な
っていてもよく、H、F、Cl、Br、1〜29個の炭素原子
を有する飽和又は不飽和の異性体又は非異性体の直鎖形
態もしくは分枝鎖形態又は環状形態のアルキル基、アラ
ルキル基又はアリール基から独立に選ばれ、更にRa
びRb はOH、CHO、COOH及び1〜9個の炭素原
子を有するアルコキシ基を有してもよい) 2−ヒドロキシカルボン酸は遊離酸形態又はラクトン形
態として、又は有機塩基もしくは無機アルカリとの塩形
態で存在してもよい。Ra 及びRb が同じではない場合
には、2−ヒドロキシカルボン酸はD形態、L形態及び
DL形態のような立体異性体として存在してもよい。R
a 及びRb に典型的なアルキル基、アラルキル基及びア
リール基として、メチル、エチル、プロピル、イソプロ
ピル、ブチル、ペンチル、オクチル、デシル、ドデシ
ル、ヘキサデシル、ベンジル、及びフェニル等が挙げら
れる。第一のグループの2−ヒドロキシカルボン酸は
(1) アルキルヒドロキシカルボン酸、(2)アラルキルヒ
ドロキシカルボン酸及びアリールヒドロキシカルボン
酸、(3) ポリヒドロキシ−カルボン酸、及び(4) ヒドロ
キシ−ポリカルボン酸を含むサブグループに更に分けら
れてもよい。以下が夫々のサブグループに代表的な2−
ヒドロキシカルボン酸である。
【0008】(1) アルキルヒドロキシカルボン酸 1. 2−ヒドロキシエタン酸(グリコール酸、ヒドロ
キシ酢酸) (H)(H)C(OH)COOH 2. 2−ヒドロキシプロパン酸(乳酸) (CH3 )(H)C(OH)COOH 3. 2−メチル−2−ヒドロキシプロパン酸(メチル
乳酸) (CH3 )(CH3 )C(OH)COOH 4. 2−ヒドロキシブタン酸 (C2 5 )(H)C(OH)COOH 5. 2−ヒドロキシペンタン酸 (C3 7 )(H)C(OH)COOH 6. 2−ヒドロキシヘキサン酸 (C4 9 )(H)C(OH)COOH 7. 2−ヒドロキシヘプタン酸 (C5 11)(H)C(OH)COOH 8. 2−ヒドロキシオクタン酸 (C6 13)(H)C(OH)COOH 9. 2−ヒドロキシノナン酸 (C7 15)(H)C(OH)COOH 10. 2−ヒドロキシデカン酸 (C8 17)(H)C(OH)COOH
【0009】11. 2−ヒドロキシウンデカン酸 (C9 19)(H)C(OH)COOH 12. 2−ヒドロキシドデカン酸(α−ヒドロキシラウ
リン酸) (C1021)(H)C(OH)COOH 13. 2−ヒドロキシテトラデカン酸(α−ヒドロキシ
ミリスチン酸) (C1225)(H)C(OH)COOH 14. 2−ヒドロキシヘキサデカン酸(α−ヒドロキシ
パルミチン酸) (C1429)(H)C(OH)COOH 15. 2−ヒドロキシオクタデカン酸(α−ヒドロキシ
ステアリン酸) (C1633)(H)C(OH)COOH 16. 2−ヒドロキシエイコサン酸(α−ヒドロキシア
ラキドン酸) (C1837)(H)C(OH)COOH 17. 2−ヒドロキシテトラエイコサン酸(セレブロン
酸) (C2245)(H)C(OH)COOH 18. 2−ヒドロキシテトラエイコセン酸(α−ヒドロ
キシネルボン酸) (C2243)(H)C(OH)COOH
【0010】(2) アラルキル−2−ヒドロキシカルボン
酸及びアリール−2−ヒドロキシカルボン酸 1. 2−フェニル−2−ヒドロキシエタン酸(マンデ
ル酸) (C6 5 )(H)C(OH)COOH 2. 2,2−ジフェニル−2−ヒドロキシエタン酸
(ベンジル酸) (C6 5 )(C6 5 )C(OH)COOH 3. 3−フェニル−2−ヒドロキシプロパン酸(フェ
ニル乳酸) (C6 5 CH2 )(H)C(OH)COOH 4. 2−フェニル−2−メチル−2−ヒドロキシエタ
ン酸(アトロ乳酸) (C6 5 )(CH3 )C(OH)COOH 5. 2−(4’−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロ
キシエタン酸(4−ヒドロキシマンデル酸) (HO−C6 4 )(H)C(OH)COOH 6. 2−(4’−クロロフェニル)−2−ヒドロキシ
エタン酸(4−クロロマンデル酸) (Cl−C6 4 )(H)C(OH)COOH
【0011】7. 2−(3’−ヒドロキシ−4’−メ
トキシフェニル)−2−ヒドロキシエタン酸(3−ヒド
ロキシ−4−メトキシマンデル酸) (HO−,CH3 O−C6 3 )(H)C(OH)CO
OH 8. 2−(4’−ヒドロキシ−3’−メトキシフェニ
ル)−2−ヒドロキシエタン酸(4−ヒドロキシ−3−
メトキシマンデル酸) (HO−,CH3 O−C6 3 )(H)C(OH)CO
OH 9. 3−(2’−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロ
キシプロパン酸[3−(2’−ヒドロキシフェニル)乳
酸] (HO−C6 4 −CH2 )(H)C(OH)COOH 10 3−(4’−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロ
キシプロパン酸[3−(4’−ヒドロキシフェニル)乳
酸] (HO−C6 4 CH2 )(H)C(OH)COOH 11. 2−(3’,4’−ジヒドロキシフェニル)−2
−ヒドロキシエタン酸(3,4−ジヒドロキシマンデル
酸) (HO−,HO−C6 3 )(H)C(OH)COOH
【0012】(3) ポリヒドロキシ−カルボン酸 1. 2,3−ジヒドロキシプロパン酸(グリセリン
酸) (HOCH2 )(H)C(OH)COOH 2. 2,3,4−トリヒドロキシブタン酸(異性体;
エリトロン酸、トレオニン酸) (HOCH2 HOCH)(H)C(OH)COOH 3. 2,3,4,5−テトラヒドロキシペンタン酸
(異性体;リボン酸、アラビオン酸、キシロン酸、リキ
ソン酸) (HOCH2 HOCHHOCH)(H)C(OH)CO
OH 4. 2,3,4,5,6−ペンタヒドロキシヘキサン
酸(異性体;アロン酸、アルトロン酸、グルコン酸、マ
ンノン酸、グロン酸、イドン酸、ガラクトン酸、タロン
酸) (HOCH2 HOCHHOCHHOCH)(H)C(O
H)COOH 5. 2,3,4,5,6,7−ヘキサヒドロキシヘプ
タン酸(異性体;グルコヘプトン酸、ガラクトヘプトン
酸等) (HOCH2 HOCHHOCHHOCHHOCH)
(H)C(OH)COOH
【0013】(4) ヒドロキシ−ポリカルボン酸 1. 2−ヒドロキシプロパン−1,3−ジ酸(タルト
ロン酸) (HOOC)(H)C(OH)COOH 2. 2−ヒドロキシブタン−1,4−ジ酸(リンゴ
酸) (HOOCCH2 )(H)C(OH)COOH 3. 2,3−ジヒドロキシブタン−1,4−ジ酸(酒
石酸) (HOOCHOCH)(H)C(OH)COOH 4. 2−ヒドロキシ−2−カルボキシペンタン−1,
5−ジ酸(クエン酸) (HOOCCH2 2 C(OH)COOH 2,3,4,5−テトラヒドロキシヘキサン−1,6−
ジ酸(異性体;サッカリン酸、ムチン酸等) HOOC(CHOH)4 COOH 2−ヒドロキシカルボン酸は酸以外の形態、例えば、塩
又はラクトンの形態で存在してもよい。本発明に従って
使用し得る典型的なラクトン形態として、例えば、グル
コノラクトン、ガラクトノラクトン、グルクロノラクト
ン、ガラクツロノラクトン、グロノラクトン、リボノラ
クトン、サッカリン酸ラクトン、パントイルラクトン、
グルコヘプトノラクトン、マンノノラクトン、及びガラ
クトヘプトノラクトンが挙げられる。
【0014】グループ2 第二のグループ(これは2−ヒドロキシカルボン酸に関
連する化合物を含む)は、1個のケト基が酸の2位の炭
素原子に結合されている有機カルボン酸を含む。このよ
うな2−ケト酸の一般構造は以下のように表し得る。 (Rc )COCOO(Rd ) (式中、Rc 及びRd は同じであってもよく、又は異な
っていてもよく、H、1〜29個の炭素原子を有する飽和
又は不飽和の異性体又は非異性体の直鎖もしくは分枝鎖
又は環状形態のアルキル基、アラルキル基又はアリール
基から夫々選ばれ、加えてRc はF、Cl、Br、I、O
H、CHO、COOH及び1〜9個の炭素原子を有する
アルコキシ基を有していてもよい) αケト酸は遊離酸形態もしくはエステル形態として、又
は有機塩基もしくは無機アルカリとの塩形態で存在して
もよい。Rc 及びRd に典型的なアルキル基、アラルキ
ル基及びアリール基として、メチル、エチル、プロピ
ル、2−プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、オク
チル、ドデシル、ヘキサデシル、ベンジル及びフェニル
が挙げられる。第一グループの化合物の2−ヒドロキシ
カルボン酸とは対照的に、2−ケトカルボン酸のエステ
ル形態は内因性老化及び外因性老化を含む皮膚老化の兆
候及び症候に治療上有効であることがわかった。例え
ば、メチル2−ヒドロキシプロパノエート及びエチル−
2−ヒドロキシプロパノエートは最小の効果を有する
が、メチル2−ケトプロパノエート及びエチル2−ケト
プロパノエートは治療上非常に有効である。このような
相違に関する真のメカニズムは知られていない。本発明
者らは、2−ケトカルボン酸のエステル形態が化学的か
つ/又は生化学的に非常に反応性であり、遊離2−ケト
カルボン酸が皮膚のストラタム・コルネウム中の侵入後
に皮膚に放出され得るものと推測した。第二のグループ
の代表的な2−ケトカルボン酸及びそれらのエステルが
以下にリストされる。
【0015】 1. 2−ケトエタン酸(グリオキシル酸) (H)COCOOH 2. メチル2−ケトエタノエート (H)COCOOCH3 3. 2−ケトプロパン酸(ピルビン酸) CH3 COCOOH 4. メチル2−ケトプロパノエート(メチルピルベー
ト) CH3 COCOOCH3 5. エチル2−ケトプロパノエート(エチルピルベー
ト) CH3 COCOOC2 5 6. プロピル2−ケトプロパノエート(プロピルピル
ベート) CH3 COCOOC3 7 7. 2−フェニル−2−ケトエタン酸(ベンゾイルギ
酸) C6 5 COCOOH 8. メチル2−フェニル−2−ケトエタノエート(メ
チルベンゾイルホルメート) C6 5 COCOOCH3 9. エチル2−フェニル−2−ケトエタノエート(エ
チルベンゾイルホルメート) C6 5 COCOOC2 5 10. 3−フェニル−2−ケトプロパン酸(フェニルピ
ルビン酸) C6 5 CH2 COCOOH
【0016】11. メチル3−フェニル−2−ケトプロ
パノエート(メチルフェニルピルベート) C6 5 CH2 COCOOCH3 12. エチル3−フェニル−2−ケトプロパノエート
(エチルフェニルピルベート) C6 5 CH2 COCOOC2 5 13. 2−ケトブタン酸 C2 5 COCOOH 14. 2−ケトペンタン酸 C3 7 COCOOH 15. 2−ケトヘキサン酸 C4 9 COCOOH 16. 2−ケトヘプタン酸 C5 11COCOOH 17. 2−ケトオクタン酸 C6 13COCOOH 18. 2−ケトドデカン酸 C1021COCOOH 19. メチル2−ケトオクタノエート C6 14COCOOCH3
【0017】グループ3 第三のグループ(これは又関連化合物を含む)は、中で
も、ヒドロキシが2位以外の位置にあるヒドロキシカル
ボン酸、及び皮膚及び皮膚付属器の老化の兆候を改善す
るための局所適用に有益である環状ヒドロキシカルボン
酸を含む。このグループの員(これらは一般構造よりも
名称により都合良く同定される)として、サリチル酸及
びその他のβ−ヒドロキシカルボン酸並びにアスコルビ
ン酸、キナ酸、イソクエン酸、トロピン酸(2−フェニ
ル3−ヒドロキシプロパン酸)、トレトカン酸、3−ク
ロロ乳酸、シトラリンゴ酸、アガリチン酸、アルクリチ
ン酸、パントイン酸、ラクトビオン酸及びヘキスロソン
酸が挙げられる。 アセロラチェリー醗酵物 アセロラチェリーは実際には真のチェリーではないが、
マルピーギアファミリーの幾つかの低木のいずれかによ
り生産されるチェリー様果粒を含むようになった。又、
これらのチェリー様果粒は、それらが生産される場所に
応じてその他の名称、例えば、ウェストインジアンチェ
リー、バーバドスチェリー、スリナムチェリー、及びセ
レザにより知られている。明細書及び特許請求の範囲に
使用される“アセロラチェリー”という用語はマルピー
ギアファミリーのこれらの異なる果粒の全てについて一
般であることが意図されている。本発明に使用されるア
セロラチェリー醗酵物はごく微量の有機酸、特にカルボ
ン酸(これらとして、飽和及び不飽和のカルボン酸及び
ジカルボン酸、ヒドロキシモノカルボン酸、ヒドロキシ
ジカルボン酸、及びヒドロキシトリカルボン酸が挙げら
れる)を含む。特に、アセロラチェリー醗酵物中に存在
するあらゆる有機酸又はカルボン酸はアセロラチェリー
醗酵物の約5重量%以下、好ましくは約3%以下、更に
好ましくは約2%以下の量で存在する。
【0018】アセロラチェリー醗酵物はごく微量の有機
酸、好ましくは約5%未満の有機酸を含むエキスを得る
のに適したあらゆる方法でつくられる。醗酵物をつくる
のに使用される原料アセロラチェリーは、利用可能性に
応じて、褐色、緑色、黄色、赤色又は2種以上の混合物
であってもよい。アセロラチェリー醗酵物はコラボラチ
ブ・ラボラトリーズ(NY)から得られることが好ましく、
本発明の組成物に有益なアセロラチェリー醗酵物をつく
る方法は以下のとおりであると考えられる。チェリーエ
キスがチェリー本体を洗浄し、それらから核を取り除
き、次いでそれらをピューレに変え、これを剪断及び水
による抽出にかけ、それにより濾液を生成することによ
り調製される。その後、濾液がバクテリア、好ましくは
ラクトバチルスファミリーからのバクテリアを使用して
醗酵されて醗酵物を生成し、これが濾液本体から分離さ
れる。分離された醗酵物は本発明に有益なアセロラチェ
リー醗酵物である。本発明の組成物において、使用され
るアセロラチェリー醗酵物の量は絶対的には特定し得な
い。何となれば、それは調製の形態に従って変化するか
らである。しかしながら、それは一般に約0.1 %から約
50%まで、更に一般に約0.1 %から約10%までの量で使
用される。アセロラチェリー醗酵物は組成物の全重量を
基準として約0.5 %から約8%まで、更に好ましくは約
1%から約5%までの量で使用されることが好ましい。
【0019】エンバクエキス エンバクエキスはエンバク、即ち、アベナ・サチバから
誘導された植物エキスである。エンバクエキスは容易な
使用のために幾つかの溶剤に混入し得る。好ましい実施
態様において、エンバクエキスは1,3−ブチレングリ
コールと水の1:1 v/v 混合物中にある。こうして、この
混合物中で、エンバクエキスは約10%の量で存在し、ブ
チレングリコールと水は約45%の量で存在する。この好
ましい実施態様において、エンバクエキスはカナミオ社
からそれらの商品名オスターTMアリビーンBGとして入手
される。驚くことに、たとえエンバクエキスが測定でき
ない量のβ−グルカンを含むとしても、エンバクエキス
の混入により得られる有利な結果が実現される。明細書
及び特許請求の範囲に使用される“測定できない量”
は、エンバクエキスが約1%未満、好ましくは約0.1 %
未満、更に好ましくは約0.01%未満のβ−グルカンを含
むことを意味する。
【0020】溶液形態の治療組成物を調製するために、
前記ヒドロキシカルボン酸及びアセロラチェリー醗酵物
もしくはエンバクエキス又はその両方の少なくとも一種
が医薬上許されるビヒクルに混入される。ヒドロキシカ
ルボン酸は乳酸、リンゴ酸、クエン酸、グリコール酸及
びこれらの混合物からなる群から選ばれることが望まし
い。ヒドロキシカルボン酸の濃度は全組成物の約0.01重
量%から約99重量%までの範囲であり得る。ヒドロキシ
カルボン酸の濃度は約0.1 %から約70%まで、更に好ま
しくは約1%から約15%まで、望ましくは約1%から約
10%までの範囲であることが好ましい。アセロラチェリ
ー醗酵物の濃度は全組成物の約0.01重量%から約99重量
%までの範囲である。アセロラチェリー醗酵物の濃度は
約0.05%から約30%、更に好ましくは約0.1 %から約10
%までの範囲であることが好ましい。有機酸対アセロラ
チェリー醗酵物の比は約1:1 から約100:1 までの範囲で
あることが望ましい。有機酸対アセロラチェリー醗酵物
の比がこの範囲内にある場合、酸の刺激が低下され、細
胞再生速度が暫増であると考えられる。この比の範囲内
で、約3.0 〜約5.0 、好ましくは約3.5 〜約4.5 、更に
好ましくは約3.8 〜約4.2 のpHを有する組成物を有する
ことが望ましい。エンバクエキスの濃度は全組成物の約
0.01重量%から約99重量%までの範囲である。エンバク
エキスの濃度は約0.05%から約30%まで、更に好ましく
は約0.1%から約10%の範囲であることが好ましい。ヒ
ドロキシカルボン酸対エンバクエキスの比は約1:1 から
約100:1 までの範囲であることが望ましい。ヒドロキシ
カルボン酸対エンバクエキスの比がこの範囲内にある場
合、酸の刺激が低下され、細胞再生速度が暫増であると
考えられる。この比の範囲内で、約3.0 〜約5.0 、好ま
しくは約3.5 〜約4.5 のpHを有する組成物を有すること
が望ましい。
【0021】本発明の治療組成物は溶液、ゲル、ローシ
ョン、クリーム軟膏、又はその他の医薬上許される形態
として製剤化し得る。又、本発明の組成物は種々の既知
化粧用成分及び通常の化粧用成分を含んでもよいが、但
し、それらが皮膚剥離の所望の増進に有害に影響しない
ことを条件とする。例えば、化粧用成分、例えば、アル
コール、脂肪及び油、表面活性剤、脂肪酸、シリコー
ン、保湿剤、水分保持剤、粘度改質剤、乳化剤、安定
剤、着色剤、及び香料又は芳香剤が含まれていてもよ
い。好適な脂肪酸の例として、リノール酸、γ−リノレ
ン酸、ホモ−γ−リノレン酸、コルンビン酸、エイコサ
−(n−6,9,13)−トリエン酸、アラキドン酸、α
−リノレン酸、チムノドン酸、ヘキサエン酸及びこれら
の混合物から選ばれた脂肪酸が挙げられる。又、非必須
脂肪酸が必須脂肪酸に加えて又は代えて使用でき、これ
らの例はミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及
びイソステアリン酸、並びにこれらの混合物から選ばれ
る。
【0022】又、本発明の組成物は、組成物が皮膚、毛
髪及び/又は爪に適用される時に分配を促進するための
希釈剤、分散剤又はキャリヤーとして作用する化粧上許
される水性又は非水性のビヒクルを含む。水以外のビヒ
クルとして、液体又は固体の皮膚軟化剤、溶剤、保湿
剤、増粘剤及び粉末が挙げられる。ビヒクルのこれらの
型(単独又は一種以上のビヒクルの混合物として使用し
得る)の夫々の例は以下のとおりである。皮膚軟化剤、
例えば、ステアリルアルコール、グリセリルモノリシノ
レート、グリセリルモノステアレート、ミンク油、セチ
ルアルコール、イソプロピルイソステアレート、ステア
リン酸、イソブチルパルミテート、イソセチルステアレ
ート、オレイルアルコール、イソプロピルラウレート、
ヘキシルラウレート、デシルオレエート、オクタデカン
−2−オール、イソセチルアルコール、エイコサニルア
ルコール、ベヘニルアルコール、セチルパルミテート、
揮発性又は不揮発性シリコーンオイル、例えば、ジメチ
ルポリシロキサン、ジ−n−ブチルセバケート、イソプ
ロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソ
プロピルステアレート、ブチルステアレート、ポリエチ
レングリコール、トリエチレングリコール、ラノリン、
ココアバター、トウモロコシ油、綿実油、牛脂、ラー
ド、オリーブ油、パーム核油、ナタネ油、サフラワー実
油、マツヨイグサ油、大豆油、ヒマワリ実油、トケイソ
ウ油、アボカド油、オリーブ油、ゴマ実油、ヤシ油、落
花生油、ヒマシ油、アセチル化ラノリンアルコール、石
油ゼリー、鉱油、ブチルミリステート、イソステアリン
酸、パルミチン酸、イソプロピルリノレート、ラウリル
ラクテート、ミリスチルラクテート、デシルオレエー
ト、ミリスチルミリステート;噴射剤、例えば、空気、
プロパン、ブタン、イソブタン、ジメチルエーテル、二
酸化炭素、亜酸化窒素;
【0023】溶剤、例えば、エチルアルコール、塩化メ
チレン、イソプロパノール、アセトン、スクアラン、ス
クアレン、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジ
エチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレング
リコールモノエチルエーテル、ポリエチレングリコー
ル、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ブ
チレングリコール、テトラヒドロフラン;粉末、例え
ば、チョーク、タルク、フラー土、カオリン、澱粉、ガ
ム、コロイドシリカ、ナトリウムポリアクリレート、テ
トラアルキル及び/又はトリアルキルアリールアンモニ
ウムスメクタイト、化学修飾されたマグネシウムアルミ
ニウムシリケート、有機修飾されたモンモリロナイトク
レー、水和アルミニウムシリケート、ヒュームドシリ
カ、カルボキシビニルポリマー、ナトリウムカルボキシ
メチルセルロース、エチレングリコールモノステアレー
ト。化粧上許されるビヒクルは通常10重量%から99.9重
量%まで、好ましくは50重量%から99重量%までのエマ
ルションを生成し、その他の化粧用添加剤の不在下に組
成物の残部を形成し得る。本発明の組成物は水性又は非
水性であってもよいが、特に好都合な形態はエマルショ
ンであり、その場合、油又は油状物質が通常乳化剤と一
緒に存在して、使用される乳化剤の平均親水性−親油性
バランス(HLB) に大きく依存して、油中水エマルショ
ン、水中油エマルション、又は複雑なエマルションを与
えるであろう。
【0024】組成物は必要により一種以上の油又は油の
性質を有するその他の物質を含むことができる。好適な
油の例として、鉱油及び植物油、並びに油物質、例え
ば、皮膚軟化剤として本明細書に既に提案された物質が
挙げられる。その他の油又は油状物質として、揮発性及
び不揮発性の両方のシリコーンオイル、例えば、ポリジ
メチルシロキサンが挙げられる。油又は油状物質は、エ
マルションを生成する目的で存在する場合、通常組成物
の90容量%まで、好ましくは10容量%から80容量%まで
を形成するであろう。又、組成物は必要により一種以上
の乳化剤を含むことができ、その選択は通常油中水エマ
ルション又は水中油エマルションのいずれが生成される
のかを決定するであろう。油中水エマルションが必要と
される場合、選択される一種以上の乳化剤は通常1から
6までの平均HLB 値を有するべきである。水中油エマル
ションが必要とされる場合、選択される一種以上の乳化
剤は通常6より大きい平均HLB値を有するべきである。
好適な乳化剤の例が以下の表1に示され、表中、乳化剤
の化学名が市販の商品名の例、及び平均HLB 値と一緒に
示される。
【0025】
【表1】 表1乳化剤の化学名 商品名 HLB 値 ソルビタントリオレエート アーラセル85 1.8 ソルビタントリステアレート スパン65 2.1 グリセロールモノオレエート アルドMD 2.7 グリセロールモノステアレート アトムル84S 2.8 グリセロールモノラウレート アルドMC 3.3 ソルビタンセスキオレエート アーラセル83 3.7 ソルビタンモノオレエート アーラセル80 4.3 ソルビタンモノステアレート アーラセル60 4.7
【0026】乳化剤の化学名 商品名 HLB 値 ポリオキシエチレン(2) ステアリル Brij 72 4.9 エーテル ポリオキシエチレンソルビトール G-1702 5 蜜蝋誘導体 PEG 200 ジラウレート エメレスト2622 6.3 ソルビタンモノパルミテート アーラセル40 6.7 ポリオキシエチレン(3.5) ノニル エムルゲン903 7.8 フェノール PEG 200 モノステアレート テゲスターPEG 200MS 8.5 ソルビタンモノラウレート アーラセル200 400-DO 8.6-8.8 ポリオキシエチレン(5) モノステアレートエトファット60-16 9.0 ポリオキシエチレン(4) ソルビタンモノ トゥイーン61 9.6 ステアレート ポリオキシエチレン(4) ラウリルエーテル Brij 30 9.7 ポリオキシエチレン(5) ソルビタン トゥイーン81 10.0 モノオレエート PEG 300 モノオレエート ノイトロニックス834 10.4 ポリオキシエチレン(20)ソルビタン トゥイーン65 10.5 トリステアレート ポリオキシエチレン(20)ソルビタン トゥイーン85 11.0 トリオレエート ポリオキシエチレン(8) モノステアレートMyrj 45 11.1 PEG 400 モノオレエート エメレスト2646 11.7 PEG 400 モノステアレート テゲスターPEG 400 11.9 ポリオキシエチレン10モノオレエート エトファット0/20 12.2 ポリオキシエチレン(10)ステアリル Brij 76 12.4 エーテル
【0027】乳化剤の化学名 商品名 HLB 値 ポリオキシエチレン(10)セチルエーテル Brij 56 12.9 ポリオキシエチレン(9.3) オクチル トリトンX-100 13.0 フェノール ポリオキシエチレン(4) ソルビタン トゥイーン21 13.3 モノラウレート PEG 600 モノオレエート エメレスト2660 13.7 PEG 1000ジラウレート ケスコ 13.9 ポリオキシエチレンソルビトール G-1441 14.0 ラノリン誘導体 ポリオキシエチレン(12)ラウリルエーテル エトスパースLA-12 14.4 PEG 1500ジオレエート ペゴスパース1500 14.6 ポリオキシエチレン(14)ラウレート アロサーフHFL-714 14.8 ポリオキシエチレン(20)ソルビタン トゥイーン 14.9 モノステアレート ポリオキシエチレン 20 ソルビタン トゥイーン80 15.0 モノオレエート ポリオキシエチレン(20)ステアリルエーテル Brij 78 15.3 ポリオキシエチレン(20)ソルビタン トゥイーン40 15.6 モノパルミテート ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル Brij 58 15.7 ポリオキシエチレン(25)オキシプロピレン G-2162 16.0 モノステアレート ポリオキシエチレン(20)ソルビトール トゥイーン20 16.7 モノラウレート ポリオキシエチレン(23)ラウリルエーテル Brij 35 16.9 ポリオキシエチレン(50)モノステアレート Myrj 53 17.9 PEG 4000モノステアレート ペゴスパース4000MS 18.7
【0028】乳化剤の以上のリストは限定であることを
意図するものではなく、本発明に従って使用するのに適
する選択された乳化剤を単に例示する。2種以上の乳化
剤が所望により使用し得ることが理解されるべきであ
る。適当な場合に本発明の組成物に混入される乳化剤又
はその混合物の量は組成物の1重量%から50重量%ま
で、好ましくは2重量%から20重量%まで、更に好まし
くは2重量%から10重量%までである。本発明の組成物
は無水であってもよいが、それは又通常98容量%まで、
好ましくは5容量%から80容量%までの水を含むことが
できる。又、本発明の組成物は必要により既に記載され
た任意の乳化剤に代えて、又はそれに加えて乳化剤とし
て又作用することができる高分子量シリコーン表面活性
剤を含んでもよい。好適なシリコーン表面活性剤の一例
は10,000から50,000までの分子量を有するポリオキシエ
チレン及び/又はポリオキシプロピレン側鎖を含むジメ
チルポリシロキサンの高分子量ポリマーである。ジメチ
ルポリシロキサンポリマーは揮発性シロキサン中の分散
液として用意されてもよく、その分散液は、例えば、1
容量%から20容量%までのポリマー及び80容量%から99
容量%までの揮発性シロキサンを含む。理想的には、分
散液は揮発性シロキサン中に分散された10容量%のポリ
マーからなる。ポリシロキサンポリマーが分散し得る揮
発性シロキサンの例として、ポリジメチルシロキサン
(ペンタマー及び/又はヘキサマー)が挙げられる。
【0029】好ましいシリコーン表面活性剤はシクロメ
チコーン及びジメチコーンコポリオール、例えば、ダウ
・コーニングから入手し得るDC 3225Cフォーミュレーシ
ョン・エイドである。別のものはラウリルメチコーンコ
ポリオール、例えば、ダウ・コーニングから又入手し得
るDC Q2--5200 である。組成物中に存在する場合のシリ
コーン表面活性剤の量は通常エマルションの0.1 重量%
から25重量%まで、好ましくは0.5 重量%から15重量%
までであろう。必要により使用し得るその他の通常の添
加剤の例として、防腐剤、例えば、パラ−ヒドロキシベ
ンゾエートエステル;酸化防止剤、例えば、α−トコフ
ェロール、保湿剤、例えば、グリセロール、ソルビトー
ル、2−ピロリドン−5カルボキシレート、ジブチルフ
タレート、ゼラチン、ポリエチレン、グリコール、好ま
しくはPEG 200-600 ;緩衝剤、例えば、トリエタノール
アミン又は水酸化ナトリウムの如き塩基と一緒の乳酸;
表面活性剤、例えば、グリセロールエーテル;ワック
ス、例えば、蜜蝋、オゾケライトワックス、パラフィン
ワックス、植物エキス、例えば、アロエ・ベラ、ヤグル
マソウ、ウィッチヘーゼル、ニワトコ(elderflower) 、
キュウリ;増粘剤;活性増進剤;着色剤;香料;並びに
日焼け止め剤、例えば、超微細二酸化チタン及び有機日
焼け止め剤、例えば、p−アミノ安息香酸及びそのエス
テル、エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、2−
エトキシエチルp−メトキシシンナメート及びブチルメ
トキシジベンゾイルメタン;及び皮膚手当剤、例えば、
レチノイン酸、レチノール、レチノールエステル;抗炎
症剤、例えば、サリチル酸;皮膚増白剤、例えば、アル
ブチン並びにこれらの混合物が挙げられる。
【0030】本発明の一局面によれば、自然皮膚剥離の
速度が上記組成物の皮膚への局所適用により増大し得
る。これに関して、本発明はヒドロキシカルボン酸とア
セロラチェリー醗酵物、エンバクエキス、又はその両方
とを含む組成物を自然皮膚剥離の速度を増大するのに充
分な量で充分な時間の期間にわたって皮膚に局所適用す
ることを特徴とする自然皮膚剥離の速度の増進方法を含
む。組成物は上記のとおりであることが好ましい。一般
に、局所適用は少なくとも毎日基準であり、好適な充分
な時間の期間にわたって適用し得る。数日以内に、使用
者は皮膚組織の改善及びなめらかさを観察し得る。又、
本発明はヒドロキシカルボン酸を含む皮膚剥離用の組成
物の増進方法を含み、その方法は増進有効量のアセロラ
チェリーエキス及び/又はエンバクエキスを混入するこ
とを含む。以下のものは本発明の製剤及び組成物の例示
の例である。これらの例は選択された化合物及び製剤の
みを使用するが、以下の例は例示であり、限定されない
ことが理解されるべきである。こうして、上記ヒドロキ
シカルボン酸及び関連化合物のいずれもが以下の例にお
いて本発明の教示に従って置換し得る。表2は本発明の
ローションの好ましい実施態様を示す。
【0031】
【表2】 表2 成分 量(重量%) 乳酸(88%活性) 4.50 クエン酸、リンゴ酸、及び乳酸の混合物(30-40 %活性) 3.00 アセロラチェリー醗酵物(1.8-3 %活性酸) 3.00 グリセリルモノステアレートPEG100ステアレート 3.00 水酸化ナトリウム 2.30 グリセリン 2.00 ブチレングリコール 2.00 ジメチコーン 2.00 ステアリン酸 2.00 フェノニップ 0.75 ソルビタンステアレート 0.50 マグネシウムアルミニウムシリケート 0.40 セチルアルコール 0.25 キサンタンガム 0.20 メチルパラベン 0.15 水及び添加剤 100.0 にする量 合計 100.00
【0032】添加剤として、防腐剤、例えば、メチルパ
ラベン、フェノニップ、ガム、例えば、マグネシウムア
ルミニウムシリケート、ヒドロキシエチルセルロース、
及びキサンタンガム、保湿剤、例えば、パンテノール、
グリセリン及びブチレングリコール、ワックス、例え
ば、ソルビタンステアレート及びグリセリルモノステア
レート及びPEG 100 ステアレート、ステアリン酸、セチ
ルアルコール、皮膚コンディショニング剤、例えば、ア
ルキルベンゾエート、ジメチコーン、脂質、ヒアルロン
酸及びその塩、緑茶、ギンコ・ビロバ(ginko biloba)、
ポリグリセリルメタクリレート、プロピレングリコール
が挙げられるが、これらに限定されない。表3は本発明
の範囲内に入るゲル型製剤を表し、示される量は重量%
として表される。
【0033】
【表3】 表3 成分 量(重量%) 乳酸(88%活性酸) 2.25 クエン酸、リンゴ酸、及び乳酸の混合物(30-40 %活性) 3.00 アセロラチェリー醗酵物(1.8-3 %活性酸) 3.00 PEG-20 5.00 グリセリン 4.00 ポリグリセリルメタクリレート、プロピレングリコール 4.00 ブチレングリコール 3.00 水酸化ナトリウム 1.40 ヒドロキシエチルセルロース 0.40 キサンタンガム 0.40 サッカリド異性体 0.30 水及び添加剤 100.0 にする量 合計 100.00
【0034】有機酸とアセロラチェリー醗酵物とを含む
組成物が皮膚剥離の自然速度を増進するのに治療上有効
であるか否かを測定するために、以下の試験を行った。
皮膚細胞再生、刺激レベル及び治療インデックスをSoap
/Cosmetics/Chemical Specialties for September 1993
55-59頁に記載された操作に従って測定した。
【0035】
【表4】 表4 製剤 AHA* アセロラ 細胞 刺激 治療 % 醗酵物 再生 レベル インデックス % % A 3.0 0 12.2 11.4 10.7 B 3.0 3.0 19.8 15.6 11.5 C 3.0 3.0 21.4 16.8 12.7 D 5.0 3.0 19.8 14.2 14.0 E 5.0 3.0 18.9 14.1 13.4 F 5.0 3.0 22.6 13.1 17.3 * AHA はグリコール酸、リンゴ酸、クエン酸、乳酸及びこれらの混合物から選ば れた活性ヒドロキシカルボン酸の合計量を表す。
【0036】製剤A−Eを表2に示された製剤に従って
つくり、α−ヒドロキシ酸が上記製剤A−Eに示された
量で存在するように水とα−ヒドロキシ酸の量を変化さ
せた。製剤Fを表3に示された製剤に従ってつくり、水
とα−ヒドロキシ酸の量を製剤Fについて示されたレベ
ルに変えた。結果は、アセロラチェリー醗酵物の添加が
驚くことに、かつ予期しないで細胞再生速度をかなり増
大するとともに刺激をごくわずかに増加したことを示
す。表5は本発明の一局面の好ましい実施態様を示す。
【0037】
【表5】 表5 成分 量(重量%) 脱イオン水 70.54 PEG-20(ポリエチレングリコール) 5.00 乳酸(88%) 4.50 グリセリン 4.00 ブチレングリコール 3.00 乳酸/クエン酸/リンゴ酸/緑茶エキス 3.00 アセロラエキス醗酵物 3.00 ナトリウムPCA 2.00 NaOH(50%) 1.40 エンバクエキス(アリビーンBG) 1.00 パンテノール 0.50 増粘剤、エキス、防腐剤、皮膚コンディショナー 2.06
【0038】表6は本発明の範囲内に入る製剤の幾つか
の例を示し、示される量は重量%として表される。
【0039】
【表6】 表6 成分 例 例 例 例 例 例 1 2 3 4 5 6 脱イオン水 70 70 70 70 70 70 AHA(乳酸、クエン酸、 3 3 5 5 10 10 リンゴ酸及び/又は グリコール酸の一種以上の 混合物を含む) エンバクエキス 1 3 1 2 1 5 (アリビーンBG) 増粘剤、 残部 残部 残部 残部 残部 残部 エキス、 防腐剤、 皮膚コンディショナーを含む皮膚ローション成分
【0040】ヒドロキシカルボン酸とエンバクエキスと
を含む組成物が皮膚剥離の自然速度を増進するのに治療
上有効であるか否かを測定するために、以下の試験を行
った。皮膚細胞再生、刺激レベル及び治療インデックス
をSoap/Cosmetics/ChemicalSpecialties for September
1993 55-59頁に記載された操作に従って測定した。
【0041】
【表7】 表7 製剤 合計% % エンバク 細胞再生 刺激 治療 AHA * パンテノール エキス% % レベル インデックス A 3.0 2.0 − 12.2 11.4 10.7 B 3.0 2.0 − 19.2 13.4 14.0 C 3.0 2.0 − 19.8 15.6 11.5 D 3.0 0.5 − 21.4 16.8 12.7 E 5.0 2.0 − 19.8 14.2 14.0 F 5.0 0.5 − 18.9 14.1 13.4 H 5.0 0.5 1.0 25.6 14.5 18.0 I 8.0 0.1 1.0 24.4 12.2 20.0 J 5.0 0.05 1.0 26.6 11.2 23.8 K 5.0 0.05 1.0 28.0 12.1 23.1 * AHA はグリコール酸、リンゴ酸、クエン酸、乳酸及びこれらの混合物から選ば れたヒドロキシカルボン酸の合計量を表す。
【0042】結果は、エンバクエキスの添加が驚くこと
に、かつ予期しないで細胞再生速度を増大するととも
に、刺激をエンバクエキスを混入しない場合よりも下の
レベルに維持又は減少したことを示す。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 31/23 A61K 31/23 (72)発明者 ダニエル ヴィー ベイオ アメリカ合衆国 ミシガン州 49301エイ ダ サウスイースト バックヘヴン ドラ イヴ 3090

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 有機酸とアセロラチェリー醗酵物、エン
    バクエキス、又はこれらの混合物から選ばれた成分とを
    含むことを特徴とする組成物。
  2. 【請求項2】 有機酸が Ra b C(OH)COOH (式中、Ra 及びRb は同じであってもよく、又は異な
    っていてもよく、H、F、Cl、Br、1〜29個の炭素原子
    を有する飽和又は不飽和の異性体又は非異性体の直鎖形
    態もしくは分枝鎖形態又は環状形態のアルキル基、アラ
    ルキル基又はアリール基から独立に選ばれ、更にRa
    びRb はOH、CHO、COOH及び1〜9個の炭素原
    子を有するアルコキシ基により置換されていてもよい)
    の一般構造により表されるヒドロキシカルボン酸であ
    り、前記ヒドロキシカルボン酸は遊離酸形態又はラクト
    ン形態として、又は有機塩基もしくは無機アルカリとの
    塩形態で存在してもよく、又、Ra 及びRb が同じでは
    ない場合にはD形態、L形態及びDL形態のような立体
    異性体として存在してもよい請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 ヒドロキシカルボン酸がグリコール酸、
    リンゴ酸、クエン酸、及び乳酸、これらの塩及びこれら
    の混合物からなる群から選ばれる請求項1又は2に記載
    の組成物。
  4. 【請求項4】 エンバクエキスが約1重量%未満のβ−
    グルカンを含む請求項1〜3のいずれかに記載の組成
    物。
  5. 【請求項5】 局所適用について局所的に許されるビヒ
    クルを更に含む請求項1〜4のいずれかに記載の組成
    物。
  6. 【請求項6】 pHが約3.5 〜4.5 である請求項1〜5の
    いずれかに記載の組成物。
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