JPH11500466A - 相乗剤(例えば、ユーカリプトール、ボルネオール、亜鉛塩、銅塩)と併用された乳香を基剤とする芳香組成物 - Google Patents

相乗剤(例えば、ユーカリプトール、ボルネオール、亜鉛塩、銅塩)と併用された乳香を基剤とする芳香組成物

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JPH11500466A JP8512981A JP51298196A JPH11500466A JP H11500466 A JPH11500466 A JP H11500466A JP 8512981 A JP8512981 A JP 8512981A JP 51298196 A JP51298196 A JP 51298196A JP H11500466 A JPH11500466 A JP H11500466A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は一般分野または特に精油または植物エッセンスに由来する芳香化合物に関する。この芳香組成物は、一番目には少なくとも1種の乳香精油および/または1種または2種以上のその成分、ならびに二番目には式C1018Oで示される化合物から選択された少なくとも1種の相乗剤および/または銅および亜鉛塩から選択された1種の金属からなる少なくとも1種の活性乳香芳香システムを含む。

Description

【発明の詳細な説明】 相乗剤(例えばユーカリプトール、ボルネオール、亜鉛、塩、銅、塩) と併用された乳香を基剤とする芳香組成物 技術の分野 本発明は特に精油または植物油中に含まれる芳香化合物の一般分野に関する。 かかる化合物の主たる機能は、心地良く顕著な匂いと風味を放出することにあ ることは明らかなので、これらのいくつかは食品フレーバーまたは香料分野で極 めて自然に、かつ一般的に使用される。しかし同時にこれらの化合物は治療、殺 菌、消毒、脱臭または駆虫および殺虫/虫除け特性も示すので、これらの特性に 相応しい工業的および商業的製品中に利用されている。 一層具体的には本発明は乳香の少なくとも1種の精油、またはその1種または 2種以上の成分からなる、乳香を基剤とした少なくとも1種の芳香活性成分を含 む芳香組成物に関する。 さらに本発明は、特に薬剤、ヘルスケアおよび衛生用品、消毒、脱臭、殺菌、 殺虫、虫除けまたは駆虫剤、植物保護物質化粧品もしくは香料の調製のための、 上記組成物の使用に関する。 従来の技術 乳香の精油−olibanum−(インセンス)はBurseraceae科 の植物から抽出される。起源国が主として北東アフリカ、アラビアおよびイラン であるこれらの植物は、糖類、アルコール類および酸類を含むガム・オレオレジ ンを生産する。通常、上記精油はこのガム・オレオレジンの水蒸気蒸留により得 られる。この留出物は粘性液体からなり、この液体はその起源および処理する精 製法に応じて、無色、薄黄、黄味もしくは赤味がかった黄色を呈する。 インセンスは、特に熱の作用下で発散する、その心地好い匂いと芳香性が利用 されるのは明らかである。乳香の精油の場合、次の治療的応用もまた公知である : −感染状態の治療のための内服用および外用としての使用 −抗うつ剤としての内用使用 −刺激剤および鎮静剤の調製用基剤としての使用 −水銀軟膏向け、またはある種神経痛に対して活性な調剤向けの、阿片 含有オオルリソウ丸薬中への配合。 上記に加えて香料への利用は、当然乍らその心地良い香り特性に負う。 しかし、乳香の精油またはその芳香成分の工業的および商業的開発は、常に著 しく制約されて取り残され、かつ目立たなかった。その上、調合薬、化粧品また は香料の分野におけるこれらの応用の仕方の殆どは最早使用に供されていない。 かかる退行性の理由にはいくつかあり、次にこれを吟味する。 先ず、乳香の精油は調剤または香料に通常使用する有機溶剤中への溶解性に乏 しいという欠点がある。このことが、この油の取り扱いおよび、その異なった形 態を各種調剤中に簡便に導入することの大きな障害になっている。 さらに、溶解性欠如の直接的結果としては、治療的使用における外用および内 服両方における拡散性の乏しさが挙げられる。このことは、乳香活性成分の生物 学的利用能が最大化できず、したがって治療性能特性が影響されることを意味す る。 二番目に、乳香油は特に空気、光および熱等の苛酷な環境因子下に曝されると 、老化して劣化するという不運な傾向を示す。この結果として酸化および”樹脂 化”すなわち、この油の取り扱いを単に複雑にするだけの粘度増加を来す。特に 酸化に起因する上記劣化現象は、治療剤、香料、脱臭剤、消毒剤等として需要の ある効能に対して有害な副生物の形成を伴う。 三番目に、乳香(olibanum)タイプの芳香族組成物の工業的・商業的 価値に関しては、それらの機能性、治療性、芳香性、消毒性等の諸性質の改善に 基ずいて万事獲得され得たはずであることは明らかである。このことを認識する と、明らかに経済的理由で、最終目的は、用量の低減と同時にその活性の向上に ある。 本発明の開示 かかる状況下で本発明の本質的目的の一つは、乳香の活性化合物を基剤とし、 簡便に使用でき貯蔵期間が長いという、改良されて産業上の要望に一層適応した 物理化学的性質、特に溶解性と老化安定性とを示す芳香組成物の提供にある。 本発明の他の目的は、特に医薬、化粧品、香料または衛生用品の分野で、最少 限の用量で最大の機能を有する、乳香等を基剤とする芳香組成物の提供にある。 本発明の他の目的は、有効かつ経済的であるばかりでなく、同時に多数の応用 分野で容易かつ普遍的に使用できる出発材料から構成された芳香組成物の提供に ある。 これらおよびその他の目的に合致するように、本発明者は多くの研究と実験を 重ねた結果、乳香の活性化合物は式C1018Oの化合物および/または金属塩類 から選択された少なくとも1種の相乗剤と共働させるべきであるという、驚くべ き予想外の結果を実証することに成功した。 かくして本発明は、一方では乳香を基剤とし、かつ乳香の少なくとも1種の精 油および/またはその成分の1種または2種以上からなる少なくとも1種の活性 芳香系、および他方では式C1018Oの化合物および/または周期律表第IBお よびIIB族元素[”La Chimie−Dictionnaire enc yclopedique”(”Chemistry−An Encyclope dic Dictionary”)−Jacques Angenault−D UNOD刊−(1991)]の金属塩、特に好ましくは亜鉛および銅の金属塩か ら選択された少なくとも1種の相乗剤を含んでなる芳香 組成物に関する。 この組成物の利点および価値は、乳香を基剤とした上記活性芳香システムの物 理化学的・機能的諸性質を、芳香性および/または金属相乗化合物の上記特定化 学クラスにより強化することにある。 このことは特に: −作用の相乗性、 −有機溶剤特にエタノール、および芳香成分中への一層良好な溶解性、 −一層良好な拡散性、および −一層大きな老化安定性、 により表現される。 この新規な共働は、乳香由来の全ての芳香植物生成物の場合に産業上・商業上 、明確な価値のあるものである。 本発明にしたがって一層具体的に選択された、乳香の精油−olibanum (インセンス)は、Burseaceae科、好ましくはBoswellia carterii−birdw および類似種の小木から抽出される。これらの 小木は主としてイラン、インド、アフリカおよびアラビアの紅海およびインド洋 のいずれの側でも成育する。上記アフリカ地域としてはホーン・オブ・アフリカ 、エチオピア、ソマリア、ソコトラおよびエリトレアの島であり、ここではbo swellia carterii birdwood、boswellia frereana birdwood(またはfemaleインセンス)および boswellia bhau−dajiana birdwood(またはf rankincense)が見いだせる。Boswellia papyrif era(Del)Hochstはスーダンおよびエリトレアに成育すると言われ る。Boswellia sacra flueckigerはアラビアに見い だされる。 Boswellia serrata Roはインドに見いだされる。上記の、 および本発明者が単離および選択に成功した全てのboswelliaは糖類、 酸類、アルコール類および精油を含むガム−オレオレジンを生産する。 本発明の新規で有利な提案によれば、インセンスの精油の成分は、それらの化 学構造に従って、地理学的起源(Higazy、Obermann、Peyro n等)に応じて変わる割合でグループ化される。 −炭化水素類:αピネン(40%まで、アデン原産の乳香の精油の主要 成分)、βピネン、リモネン、ミルセン(myrcene)... −アルコール類:オリバノール(olibanol)、ボルネオール、 フアルネソール、オクタノール、インセンソール(incensol)(エリト レア)... −エーテル類:1,8−シネオール −カルボニル化合物類:カルボン、ベルベノン(verbenone). −αおよびβ−ボスウエリン酸... −エステル類:オクチルアセテート(主要成分:エリトレアでは50% までまたはそれより多い)。 生来のまたはエステル化ボルネオール、およびシネオールは乳香の精油中に小 量存在し、エリトレアおよびアデンでは平均1%前後である。 ガムレジン−インセンスおよびこれらの抽出物について嗅覚単位がある。 乳香レジンの成分抽出には、例えば水蒸気蒸留、揮発性溶剤法、熱溶解(th ermolyzates)等の各種の方法がある。 上記3種の方法は本発明の場合に好ましいが、ガム−オレオレジンの水蒸気蒸 留は特に好ましい。この留出物は粘性液体であり、その起源および処理の仕方に 応じて無色、薄黄、黄味または赤味かかった黄色を呈しうる。この乳香の密度は 、約0.850ないし1060の範囲で変わる。樹脂化される程または樹脂状で あ る程その密度は高まる。 本発明の好ましい特徴によれば、上記相乗剤は、少なくとも部分的に芳香性の もので、かつユーカリプトール、ボルネオール(天然のもの、またはエステル化 物)またはそれらの混合物を含む。これら2つの化合物はC1018O異性体であ り、広く入手可能であり、比較的安価である。 1,8シネオールまたは1,8−エポキシ−p−メンタンとしても知られるユ ーカリプトールはテルピノールに該当する内部エーテルである。このものは各種 の植物油から液状で抽出されうる。これは当然乍らユーカリ油であり最大量すな わち85%までの量でユーカリプトールを含有している。例としては、特にEu calyptus globulusEucalyptus austril anaEucalyptus amygdalinaEucalyptus polybractea およびEucalyptus smithiiを挙 げることができる。 それぞれ60ないし75%および35ないし70%のユーカリプトールを含有 するMalaleuca leucadendronおよびMalaleuca viridifloraも挙げられる。最後に、Artemisa cina およびArtemisa vulgarisも列挙に値する。 ユーカリプトールは無色の流動性液体であり、ハッカおよび樟脳両方を想起さ せる香りを放ち;密度は0.921である。ユーカリプトールの公知薬理学的活 性は強力な去痰性および殺菌性にある。特に呼吸器系および泌尿生殖器系の感染 に対抗する手段として用いられる。 消毒剤、脱臭剤、駆虫剤または殺虫/虫除け剤としての使用も記録にある。 本発明の枠内で相乗剤として有用なユーカリプトールは、純粋状態でありうる か、またはそれが豊富に含まれる精油、例えば上記1種または2種以上の精油を 経由して導入される。 ボルネオールについては、ボルネオおよびスマトラに成育する樹木から生産さ れる1種のアルコールであることが指摘できる:Dryobalanops C amphora。 1,7,7−トリメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−オールとして も公知のボルネオール(右施性のショウノウ)はDryobalanops amphora の樹皮下部から結晶形で収集される。 ボルネーオールは、エタノールおよび液状植物油中に可溶である。その密度は 水より軽い。このものは純粋形態またはエステル化状態で各種植物油中に存在す る。ボルネオールの原料の油の説明としては次のようである: −Rosmarinus Officinalis(15重量%) −マツの精油、および一層具体的には: *Abies sibirica (ボルニルアセテート40重量%) *Tsuga canadensis、 *Pinus silvestris、 *Pinus mariana 等。 −Origannm majorana(”Bruylants”と呼称 される樟脳およびボルネオールの混合物85重量%) −Thymus satureoides(35重量%)。 ボルネオールは殺菌性があり、かつ一般的な強壮剤であり、さらに具体的には 副腎皮質の刺激剤である。このものは感染性病気および、抑制状態の治療または 脱感作剤として使用される。 ユーカリプトールと同様にボルネオール基剤の相乗剤も、この活性芳香化合物 に富む1種または2種以上の精油、特に上記したような精油を通じて本発明の芳 香組成物中に導入できる。 本発明の芳香組成物が、乳香の精油の全てまたは一部ならびにユーカリプトー ルおよび/またはボルネオール含有精油を用いて特に得られるとすれば、これら の植物油は組成が変動し、この変動は種々の要因に依存することを指摘すること は興味深い。先ず、これらの精油が由来する生きた植物が地理学上の位置にに関 係する可変性を決め、天候と土壌の性質はこの地理学上の位置に依存しているこ とは明瞭である。その上、その組成はその植物が収穫された時期の関数として変 化し得る。最後に、蒸留およびその実施される態様は、精製して得られる精油に 対してある種の影響を与える他の因子である。 これらの因子を考慮すると、最初の因子は決定的なものではなく、他の2つは 制御することにより精油の性質特に物理化学的、治療的および化粧品としての性 質の不変性を確保し得ることは注目に値する。 本発明の芳香組成物に使用するための上記精油は、精留または未精留形態のも のであってもよいことも考慮すべきである。 このように、本発明の枠内における”精留”なる用語は、精油から1種または 2種以上の望ましくない成分を除去する手段による、1種または2種以上の精製 処理を意味する。具体的には、実際上全ての精油中に存在するテルペン類は脱テ ルペンにより除去できる。かかる処理の目的は、エタノール中へのその油の溶解 性を改良し、かつその芳香性能を改良することである。このことは特に香料に関 係がある。その油の精製または精留は、テルペン類、すなわちアルカロイドまた は他の非テルペン成分以外の油成分についても言えることである。 これらの精製/精留処理を行うと、目的に応じて厄介化合物の除去が可能にな る。これら厄介な化合物は、その一部または全部がこのような方法で除去できる 。 乳香を基剤とする上記活性システムが、乳香の少なくとも1種の精油からなる 場合、および相乗剤がユーカリプトールを含む場合、後者の好ましい存在割合は 15ないし75容量%、好ましくは25ないし35容量%(全組成物基準)であ る。一方、もし乳香を基剤とする上記活性芳香システムが乳香の少なくとも1種 の精油からなり、またこの相乗剤がボルネオールを含む場合には、後者の割合は 乳香を主体とする活性システム基準で5ないし100重量%、好ましくは20な いし30重量%、特に好ましくは約25重量%である。 この組成物は、脂肪物質、アルコール類、エーテル類およびこれらの混合物か ら、好ましくはアルコール類および/またはエーテル類から選択された少なくと も1種の有機溶剤を含有するのが有利であり、エタノールが特に好ましい。 本発明の他の有利な変形における相乗剤は、金属カチオン(複数もありうる) が0.1ないし10重量%、好ましくは0.1ないし5重量%(芳香物質を形成 する芳香族化合物の全重量基準)になるような量で存在する少なくとも1種の金 属塩を含んでいる。 この相乗剤は少なくとも1種の亜鉛塩および/または少なくとも1種の銅塩を 含むのが好ましい。 このカチオンが銅に由来する場合は、その濃度は[芳香化合物(または芳香物 質)の全重量に対する重量%で表記して]0.3と1%との間、好ましくは0. 4および0.6%の間が有利である。 このカチオンが亜鉛に由来する場合は、その濃度は[芳香族化合物(または芳 香物質)の全重量に対する重量%で表記して]0.1と2%との間、好ましくは 0.5と2%との間が有利である。 乳香を基剤とする上記システムと、一方ではユーカリプトールおよび/または ボルネオールとの相乗的組み合わせ、および他方では任意のZnおよび/または Cu塩との相乗的組み合わせは、例えばエタノール等の有機溶剤中への乳香化合 物の溶解性を増加させる有利な効果がある。このことは、乳香の精油が精留また は未精留の如何に係わらず、および抽出方法の如何に係わらず、乳香の精油に関 しては特には実証される。上記組成物は、動植物組織および繊維状材料等の各種 固形物質(組成物が液状またはガス状の場合)を通じての、および空気等の気体 (組成物が蒸気状の場合)を通じて、拡散が、乳香単独を基剤とする芳香組成物 に較べて一層良好である。 かかる優れた拡散性は、生物学的利用能の観点から、したがって治療効能の観 点、およびまた香料、化粧品、大気中での消毒性または脱臭性の観点からも一層 良好な性能特性の基礎である。 上記の相乗的組み合わせによれば、貯蔵安定性が特に最適化され得ることも観 察されている。 本発明は異なった態様によっても実施可能である。 −a− 第一の態様によれば、乳香の精留または未精留精油をユーカ リプトールおよび/またはボルネオール等の純粋(または実質的純粋)な相乗剤 と混合する。可能な混合比の例は: −乳香精油(精留または未精留)30容量% −およびユーカリプトール70容量;または −乳香精油(精留または未精留)75重量% −およびボルネオール25重量%;または最後に −乳香精油(精留または未精留)30容量%、 −ユーカリプトール70容量 −およびボルネオール25重量%(乳香精油基準); である。 −b− 第二の実施態様による組成物は、本発明の必須活性成分類、 すなわち乳香化合物とユーカリプトールおよび/またはボルネオールおよび任意 に少なくとも1種の金属塩を主体とする相乗剤とに対するビヒクルを構成する精 油の混合物からなることができる。この特定な場合では、本発明の上記必須活性 成分類(乳香および相乗剤)は当然ながら上記したと同じ割合で依然として含ま れる。実際上は、この組成物は例えば乳香の精留または未精留精油と、好ましく は上記したユーカリプトールおよび/またはボルネオールに富む、精留または未 精留精油との混合物であってもよい。ボルネオールに富む精油としては、天然状 態のボルネオールを含む精油を選択できる。ボルネオールがエステル形態である 場合に較べると天然のボルネオールは特に貴重な溶解性を示す;これとは対照的 にボルネオールエステル類の性能的特徴は、それらの治療上の特性のために利用 することができる。 このように、意図する最終用途に応じて天然のボルネオールとボルネオールエ ステルとの各比率を調節することが可能である: +第一変形では、組成物中のボルネオールエステルの量を増加すること により治療上の性質(相乗性)が引き立てられ; +第二変形では、天然ボルネオールの量を増加させることにより溶解性 (香料)が高められる; +第三変形では、上記両タイプの性質が利用できる。 −c− 限定条件なしに、かつ第三の態様を通じて別法を考慮するこ とも可能であり、この場合はオリバノール等のアルコールおよびその酸を包含す る、乳香油の1種または2種以上の成分が選択される。これは、脱テルペンが可 能な他の精製方法の採用はもとより、分別蒸留法の採用によっても遂行できる。 この結果、諸成分の量は制限され、かつ酸類およびアルコール類の割合または好 ましい成分の割合、例えば、エリトレア乳香油中の、アルコールとしてのオクタ ノールまたはオクチルアセテート等のエステル形態のオクタノールの割合が高め られる。 上記別法では、乳香の精油の(諸)成分はユーカリプトールと、またはユーカ リプトールおよびボルネオール(純粋形態または精油(複数もありうる)として の形態)の混合物のいずれとも有利に共働する。 この場合の(諸)成分の割合は、この(諸)成分とユーカリプトールを含む組 成物基準で5および60重量%の間の範囲、特に好ましくは15重量%の濃度で ある。 好ましい共働相乗剤はユーカリプトールではあるが、ユーカリプトール/ボル ネオール混合物を除外するものではない。後者の場合、ボルネオールの濃度は、 ユーカリプトールと選択された乳香(諸)成分との混合物基準で、10および5 0重量%の間の範囲、好ましくは25重量%である。この場合は例えば: に相当する。 ・全乳香油の樹脂性が多い程、エタノール等の有機溶剤中へのその溶解性が大き くなり; ・またこの現象は精留した油では消失する傾向がある; ことを前提にすると、最大溶解能を決めるためには、樹脂性で未精留の、乳香の 全精油の使用を想定することが可能である。これによれば、この組成物の治療上 の性質を改良できる。 逆に、精留した非樹脂性の乳香精油は香料分野で特に採用でき、かつ拡散およ び安定性を強化し、有機溶剤中への一層良好な溶解性を得るために、これをボル ネオールおよび/またはユーカリプトールと共働させることができる。 上記のような本発明の有利な変形の枠内で、乳香の精油の活性および/または 上記精油の1種または2種以上の成分の活性、ならびにボルネオールおよび(ま たは)ユーカリプトールとのそれらの共働は、少なくとも1種の金属塩、好まし くは亜鉛および銅の塩の助けにより強化される。薬局方ではこれらは神経系(神 経痛、癲癇、痙攣)に対する鎮静剤および消毒剤とし挙げられている。これらの ものは、それが共働できる芳香成分類と同じ治療目的を有している。さらに好ま しくは、結果としてそれらはこれら芳香成分と一緒に相乗的に機能する。この新 規性は、塩化亜鉛もしくは塩化第二銅等の無機塩、または酢酸亜鉛および酢酸銅 等の有機塩を通じて、例えば1種(または2種)の金属と共働することからなる 。 元素金属(または複数の金属)の割合は、ボルネオールおよび/またはユーカ リプトールと共働する、乳香の精油またはその成分の1種もしくは2種以上から なる芳香物質の0.1および10重量%の間の範囲である。亜鉛の好ましい割合 は、0.5および2%の間、好ましくは1.4重量%である。元素銅の割合は、 好ましくは0.3および1重量%の間、一層好ましくは0.5重量%である。 この変形では実際上、両金属共に芳香物質と共働する。上記2つの金属(元素 金属)の合計割合は、芳香物質基準で2重量%未満または2重量%に等しいこと が好ましい。 このように乳香の精油は、固形状ボルネオールおよび金属塩を希釈して全体を 安定な生成物に形成することにより、賦形剤(excipient)または中間 賦形剤として機能できる。 乳香の精油またはその成分の1種または2種以上がユーカリプトールおよび/ またはボルネオールならびに亜鉛塩および/または銅塩と共働するという本発明 組成物は、純品として、または薬剤、化粧品もしくは衛生用品に使用するための 芳香性もしくは非芳香性添加剤と一緒に使用できる。この場合、異なった組成物 は相補的役割を有している。 実際に、例えばポリセラピー(polytherapy)を実施する場合、い くつかの調剤を使用するよりも単一調剤の使用の方が容易である。この場合、い くつかの組成物は1つの同一溶液中にあるか、または1つの同一生薬形態の部分 を形成する。本発明に興味をもち、このものを既存または将来の芳香もしくは非 芳香薬剤と共働させることを所望する製薬会社では、このものを上記薬剤と共に 1つの同一調剤中に配合することが可能である。同じことが化粧品および衛生品 メーカーにも適用できる。 本発明による組成物は、添加剤の有無を問わず、好ましくは脂肪物質および特 に好ましくはエーテル類およびアルコール類好ましくはエタノール等の賦形剤と 共に、および各種の製薬調剤および形態と共に使用できる。 有利には、少なくとも1種の他の芳香または非芳香成分を本発明の組成物に添 加することができる。 産業上の応用 これらの特徴の他の1つによれば、本発明は特に内服および/または外用(適 宜)のための薬剤(例えば、抗感染薬、殺菌剤、抗うつ剤、刺激剤、脱感作剤) の調製、ヘルスケアおよび衛生用品の調製、消毒剤、脱臭剤、化粧品、香料もし くは植物保護物質の調製に際しての上記組成物の使用に関する。 最後に、本発明は、上記のような芳香組成物を含む新規生成物として、例えば: +薬剤(例えば、抗感染剤、殺菌剤、抗うつ剤、刺激剤、脱感作剤)、 +香料、 +化粧品、 +ヘルスケアおよび衛生用品(脱臭剤、消毒剤) における新規生成物に関するものである。 発明実施のための最適の形態 次の実施例は本発明の一層明瞭な理解を提供し、これらの有利性を証明し、さ にこれらの異なった制限なしの変形を実証するものである。 実施例 実施例1−4:溶解性実施例1 においは、次の調剤N0.1: −a−乳香の精油(アラビア原産) 100g −b−溶解ボルネオール 50g を室温(好ましくはチユーブを温和に加熱後)で5分間撹拌して仕上げた。 20cm3の70°アルコール(エタノール)は1cm3の調剤No.1を溶解 するが、調剤No.1の1cm3中に含まれる同量の精油−a−は70°エタノ ール20cm3によっては溶解されない。実施例2 においては、次の調剤No.2: −c−乳香の精留精油 100g −d−ボルネオール 50g を実施例1と同じ手法により仕上げた。 40cm3の70°アルコールは1cm3の調剤No.2を溶解する。実施例1 と同じ観察が見られ、ボルネオールを含まない油−c−はエタノール中に溶解し ない。 一般に、ボルネオールは、乳香の由来に係わらず精留または未精留の乳香精油 の溶解性を改良する。実施例3 においては、次の調剤No.3: −e−乳香(アラビア原産)の精油 30容量% −f−ユーカリプトール 70容量% を実施例1および2と同じ手法で仕上げた。 この調剤No.3は10倍容量の60°エタノールにより溶解した。 採用した精油自体は、溶解するのに80倍容量の60°エタノールを必要とす る。 その起源および精留または未精留の如何に係わらず、乳香の精油はユーカリプ トールにより顕著に溶解する。 ユーカリプトールはエタノール中への乳香の精油の溶解性を増加する。実施例4 においては、次の調剤No.4: −g−Laboratoire MANE から入手した乳香の精油 (エチオピア原産)(LotNo.95/01973) 1mL −h−90%製薬級エタノール 0.6mL を仕上げた。 撹拌後、混濁した混合物が得られる。 4.1 10μLアリクウォットのユーカリプトール(Cooperation pharmaceutique francaise)(Lot No.A25 565号)の添加では僅かに着色した透明溶液が得られる。添加した全量のユー カリプトールは30μL、すなわち使用した乳香油基準で3容量%であった。 4.2 変形として、この出発混合物中にボルネオール(Laboratoir e de Combe d’Ase)(Lot No.HB11)を添加すると ボルネオール5mgを添加した時点で出発混合物が透明化し、ボルネオール8m g添加後は油の完全な溶解が生起した(透明溶液)。 4.3 他のプロトコールによれば、室温で秤量したチップ形態の乳香レジン( Laboratoire de Combed’Ase)(LotNo.HE0 2)を出発混合物中に添加した。レジン10mgの添加では出発混合物の濁りは 除かれない。しかし約40℃に加熱すると、完全に溶解する。室温に冷却すると この混合物は再度混濁するようになる。レジン10mgをさらに添加すると、混 合物は透明になり、非常に温和に加熱すると溶液が得られる。以後、溶液は室温 で透明を保つ。精油1mLを溶解するのに、最終的にはレジン20mgの添加を 要した。実施例5 :乳香の精油を含む実施例4の3つの実験的溶解混合物の酸化 実施例4の上記3つの実験4.1、4.2、および4.3に続く48時間の間 、得られた溶解混合物を、それらを含むフラスコの繰り返し開放により空気と接 触させた。乳香の精油1mL、90%エタノール0.6mLおよびユーカリプト ール(実験4.1)、ボルネオール(実験4.2)および乳香レジン(実験4. 3) により形成された相乗剤を含む混合物は酸化されずに透明溶液を与えるのが観察 された。したがってこれらの混合物は、特に乳香の精油の溶解性に関して、酸化 により影響されない。酸化前後の混合物のNMRスペクトルは、僅かの差異を示 す。実施例6 :芳香タイプおよび金属タイプの相乗剤を伴う、乳香の精油の組成物の 調製 次の組成物を調製する: この変形の例として次を挙げることができる: この組成物1gの芳香物質(芳香分子) = −乳香の精油・・・・・・30容量% −ユーカリプトール・・・70容量% −ボルネオール・・・・・25重量%(乳香の精油基準) −塩化亜鉛・・・・・・・0.030g −塩化第二銅・・・・・・0.015g実施例7 :安定性 安定性なる用語は(沈殿の生成無しに)液体組成物が常時均一であることを意 味する。これには乳香の精油を塩酸(HCl)と反応させて評価する。この反応 では超酸化が生起し、油の色が赤から暗褐色へと特有の色へ変色する。殆ど酸化 した成分と塩素化した成分の沈殿が生ずる。 この試験のプロトコールは次のようである: 1/3のHCl水溶液1/20cm3を乳香の精油1cm3中に加える。この混合 物を数秒間撹拌し、次いで数分間放置する。水溶液を上澄み酸化精油から分離す る。この水溶液は酸化および塩素化生成物を含んでいるので、酸化精油と同じ赤 色を呈する。採取した酸化精油は沈殿を含み、油が樹脂状である程その量が増加 する。 この塩酸(HCl)での試験では、ボルネオールまたはユーカリプトールが乳 香と共働してこの沈殿の溶解化を起こす。 注解 ユーカリプトールとボルネオールは、乳香の精油を、その諸成分、その酸化お よび分解生成物を溶解させることにより安定化するようである。 乳香油の分解生成物がボルネオールおよびユーカリプトールの助けでエタノー ル中に溶解する上記現象は、この組成物が乳香油以外のある種成分の精油(芳香 添加物)と同様、ある種非精留油を含む場合にも実証される。実施例8 :拡散性 紙のシート上のユーカリプトールの1滴は、痕跡なしに急速に拡がって蒸発す るスポットを生ずる。 乳香の精油の1滴は固定油と同様に痕跡を残して徐々に拡がるスポットを生ず る。これは他の油と較べて乳香の精油の特徴であると考えられる。乳香の精油が 樹脂状である程このスポットは一層徐徐に拡がる;次いで析出物を形成し、その 面積はスポットの面積よりも小さい。 この実験をユーカリプトールの存在下でくり返すと、乳香油は一層急速に拡散 し、析出物の面積は同じ樹脂性の精油よりも大きい。 このユーカリプトールは1種のビヒクルとして機能する。このことは特に治療 における内服および外用において重要である。
【手続補正書】特許法第184条の8第1項 【提出日】1996年10月19日 【補正内容】 2. 相乗剤が少なくとも部分的に芳香性であり、かつユーカリプトール、ボ ルネオールまたはそれらの混合物を含むことを特徴とする、請求項1記載の芳香 組成物。 3. 相乗剤が、それを豊富に含む少なくとも1種の精油を通じて導入され、 上記精油が精留または非精留の形態であることを特徴とする、請求項1または2 記載の芳香組成物。 4. 乳香を基剤とする活性芳香システムが、乳香の少なくとも1種の精油か らなり、かつユーカリプトールを含む相乗剤が全組成物の15ないし75容量% 、好ましくは25ないし35容量%の割合で存在することを特徴とする、請求項 1ないし3の何れか1項記載の組成物。 5. 乳香を基剤とする活性芳香システムが、乳香の少なくとも1種の精油か らなり、相乗剤がボルネオールを含み、かつ後者が乳香を基剤とする活性システ ム基準で、5ないし100重量%、好ましくは20ないし30重量%、特に好ま しくは約25重量%の割合であることを特徴とする、請求項1ないし4の何れか 1項記載の組成物。 6. 乳香を基剤とする活性芳香システムが、乳香の精油の1種または2種以 上の成分により形成され、上記組成物が相乗剤としてのユーカリプトールおよび 任意にボルネオールを含み、かつ上記組成物が次の: −1− 乳香の精油由来の成分(または複数の成分)約15重量%、 −2− ユーカリプトール約85重量% (但し混合物1+2基準で約25重量%の割合のボルネオールを任意に添加し得 る)、 により定量的に規定されることを特徴とする、請求項1ないし3の何れか1項記 載の組成物。 7. 相乗剤が少なくとも1種の亜鉛塩および/または少なくとも1種の銅塩 を含み、かつこの(またはこれらの)塩の金属カチオンが芳香物質の全重の0. 1ないし10重量%、好ましくは0.1ないし5重量%であることを特徴とする 、請求項1ないし6の何れか1項記載の組成物。 8. 脂肪物質、アルコール類、エーテル類およびそれらの混合物から、好ま しくはアルコール類および/またはエーテル類、特に好ましくはエタノールから 選択された少なくとも1種の有機溶剤を含有することを特徴とする、請求項1な いし7の何れか1項記載の組成物。 9. 少なくとも1種の他の芳香または非芳香成分が添加されることを特徴と する、請求項1ないし8の何れか1項記載の組成物。 10. 薬剤、ヘルスケアおよび衛生用品、化粧品、香料、消毒剤、脱臭剤ま たは植物保護物質の調製における、請求項1ないし9の何れか1項記載の組成物 の使用。 【手続補正書】特許法第184条の8第1項 【提出日】1996年10月29日 【補正内容】 明細書 相乗剤(例えば、ユーカリプトール、ボルネオール、亜鉛塩、銅塩) と併用された乳香を基剤とする芳香組成物 技術の分野 本発明は、特に精油類または植物油類中に含有される芳香化合物の一般的分野 に関するものである。 かかる化合物の主な機能は、心地好く顕著な芳香および味覚を放出することに あるのは明らかであり、これらのある種のものは食品調味料または香料の分野で 極めて自然かつ広く使用されている。しかし、これらの化合物は治療的、殺菌的 、消毒的、脱臭もしくは駆虫および殺虫/虫よけ的性質さえ有し得るので、これ らの諸性質はそれらが適する工業的および商業的製品中に利用される。 一層詳細には、本発明は乳香の少なくとも1種の精油または1種もしくは2種 以上のその成分からなる、乳香を基剤とする少なくとも1種の芳香活性成分を含 む芳香組成物に関する。 さらに本発明は、特に薬剤、ヘルスケアおよび衛生用品、消毒剤、脱臭剤、殺 菌剤、殺虫剤、虫よけもしくは駆虫薬製品、植物保護物質、化粧品もしくは香料 の調製用の、かかる組成物の使用に関するものである。 従来の技術 乳香の精油−olibanum−(インセンス)はBurseraceae科 の植物から抽出される。原産国が主として北東アフリカ、アラビアおよびイラン であるこれらの植物は、糖類、アルコール類および酸類を含むガムーレジンを生 産する。通常、その精油はこのガムレジンの水蒸気蒸留により得られる。この留 出物は粘性液体で、その起源および用いられる製精処理方法に応じて、無色、薄 黄、黄味もしくは赤味黄色を呈しうる。 インセンスは、特に熱の作用下で発される心地良い香りと芳香性のために使用 されることは明らかである。インセンスは阿片含有オオルリソウ丸薬中、水銀硬 膏またはある形態の神経痛に対して活性な調剤中にも導入されている。乳香(o libanum)の精油の場合には次のような治療的応用も知られている: −感染状態の治療のための内服および外用使用 −抗うつ剤としての内服使用 −刺激剤および鎮静剤(balsamics)の製造用基剤としての使用 。 さらに当然ながら香料としての使用は、その心地良い香り特性のおかげである 。 しかし、乳香の精油またはその芳香成分の工業的および商業的開拓は常に著し く制限されたまま取り残されてきた。その上、医薬、化粧品または香料分野への これらの応用の大半は最早使用が行われていない。 この退行性には種々の理由があり、以下、これを検討する。 一番目に、乳香の精油は調剤または香料に用いる通常の有機溶剤中への溶解性 に乏しいという欠点がある。このことが、この油の取り扱い、および異なった形 態でのこの各種調製物中への簡便な導入の著しい障害になっている。 その上、この溶解性欠如の直接的結果として、内服および外用の両方の場合で 、治療的使用における拡散性の乏しさが起きる。このことは乳香の活性成分の生 物学的利用能が最大化できず、したがってこれらの治療的性能特性が影響を受け るということを意味する。 二番目に、乳香油は特に空気、光および熱等の攻撃的環境要因に暴露されると 経時劣化し易いという不運な傾向を示す。この結果、酸化および”樹脂化”が起 こり、すなわちこの油の取扱いと使用を単に煩雑にするばかりの粘度増加を来す 。この劣化現象特に酸化劣化現象は、治療剤、香料、脱臭剤、消毒剤等の需要の 多い効果の観点から望ましくない副生物の形成を伴う。 三番目に、olibanumタイプの芳香組成物の工業的および商業的価値に ついては、それらの機能性、治療性、香り性、消毒性等の諸性質を改善すれば増 大できるはずであることは極めて明瞭である。このことを認識すると、明らかな 経済的理由でこの最終目的は、用量を低減させると同時にその活性を増加させる ことにある。 本開示の主題を形成する本発明に関するある技術の状態は存在するが、しかし このものは無関係で直接関係がない文献のみを含み、本発明と同じ技術問題を考 慮したものではない。 日本国特許出願JP−A−04 149 136号公開公報(1990年10 月9日)の要約は、相乗的な生理活性を有し、かつ生理的活性な少なくとも1種 の精油および上記活性を強化する少なくとも1種の精油を含む香料組成物を開示 している。しかし上記要約は、いかなる活性が包含されるのかを特定していない 。 所謂活性で、かつ区別できない油脂類の長いリスト中で、上記文献はボルネオ ールを無差別に挙げているが、このものは精油ではない。実際上は、精油という のは植物学的起源により定義される。ボルネオールは植物ではなく、ある種の精 油中に存在する固形状で非揮発性状態のテルペンアルコールである(このものは 、いくつかの著明な著作中でもボルネオール油と不適当に呼称されている)。 上記文献中ではボルネオールについての思想の強調は何ら見られない。その上 、精油を強化するために精油類の長いリスト中でBoswelliaおよびGe raniates Burseracea Commiphora由来のものに 言及している。後者の中ではBoswelliaの、明確に述べられた僅かな種 のみが乳香ガムレジン(インセンス)を含有しており、かつこれらは上記日本の 要約中には開示されていないことに注目すべきである。 最後に、上記文献は上記技術問題、すなわち乳香油の溶解性と貯蔵安定性を解 決し得る特定の組み合わせについては、なんらの提案もない。 INDIAN J.PHARMACOL.,24(2)中の記事は、精油類の みではなく、Withania somniferaタイプの根、Boswel lia serrata由来のレジンーガム、Curcuma longa由来 の根茎および亜鉛含有複合体も含むインド・メデイシナル・フォーミユレーショ ン”AZURVEDIC”の、プラシーボ対照を用いた慢性関節リウマチの治療 における二重盲クロスオーバー臨床試験を開示している。実は、このフオーミユ レーションは製薬的用語でいう”混和物(infusion)”、すなわち乾燥 および分割植物または植物部分の混合物であり、ときには塩類がこれに添加され る。 上記記事は、乳香の精油を基剤とする組成物の溶解性および安定性の問題につ いてはなんら言及していない。最後に、臨床的に試験されたこのフオーミユレー ション中で本質的活性成分として機能するのはこのレジンではないことに注目す る必要がある。上記文献の教示は、乳香を基剤とする精油の溶解性、安定性なら びに諸性質の最適化についての問題点の解決の探索には恐らく役立ちそうにない 。 J.ETHNOPHAMACOL.,33(1−2),1991,91−96 中の記事は上記引用文献中で研究されたものと同じ混和物または医薬調剤に関す るものである。しかしこの場合は、目的治療処置は変形性関節症の場合である。 したがって上記文献は、以下に記載の本発明の特許性の評価には、何らさらなる 寄与をなし得ない。 発明の開示 かかる状況下で、本発明の本質的目的の1つは、使用が簡便で貯蔵寿命が長い という産業上の要望に対して改善され一層適応し得る性質、特に溶解性および老 化安定性について改良された物理化学的諸性質を備えた、乳香の活性成分を基剤 にした芳香組成物の提供にある。 本発明の他の目的は、特に医薬調剤、化粧品、香料もしくは衛生用品において 最大の機能的諸性質を有し、活性用量が可能な限り最小の、olibanumを 基剤とする芳香組成物を提供することにある。 本発明の他の目的は、有効で経済的であるのみならず、また多数の応用面で容 易かつ普遍的に使用できるような出発材料を構成する芳香組成物の提供にある。 これらおよびその他の目的に合致させる為に、本発明者は多くの研究と実験を 重ねた結果、乳香の活性成分を式C1018Oで示す化合物および/または金属塩 から選択した少なくとも1種の相乗剤と共働させる(associated)べ きであるという、全く驚くべき、かつ予想外の事実を実証することに成功した。 かくして本発明は: − 一方では乳香を基剤とし、かつ次の: □ガムレジンの生産が可能なBurseraceae科の植物に由来するガムレ ジン(インセンス)から抽出した精油類から選択した少なくとも1種の精油(但 しこれらの植物は好ましくはBoswellia carterii Bird wood、Boswellia Fereana Birdwood、Bosw ellia bhau−dajiana Birdwood、Boswelli a papyrifera(Del)Hochst、Boswellia sa cra Flueckiger、Boswellia serrata Roお よびこれらの混合物を含む群から選択される); □および/または上記精油の1種または2種以上の成分; からなる少なくとも1種の活性芳香システム、 −および他方では、式C1018Oで示される化合物から、および任意にCu、A g、Au、Zn、CdおよびHg、特に好ましくは亜鉛および銅の金属の塩から 選択した少なくとも1種の相乗剤、 を含む芳香組成物に関する。 この組成物の利点および価値は、乳香を基剤とする活性芳香システムの物理化 学的および機能的性質を。芳香性および/または金属相乗性化合物の特定化学ク ラスにより強化することにある。このことは特に: −効果の相乗作用、 −有機溶剤特にエタノール中、および芳香成分中への一層良好な溶解性 、 − 一層良好な拡散性、 −および一層大きな老化安定性、 により表される。 かかる新規な共働(association)は、乳香由来の全ての芳香植物 生成物のために明確な産業上および商業上の価値をもたらす。 本発明にしたがって一層具体的に選択された乳香の精油−olibanum( インセンス)はBurseraceae科、好ましくはBoswellia arteriibirdw および類似種の小木から抽出される。これらの小 木は主としてイラン、インド、アフリカおよびアラビアの紅海およびインド洋の いずれの側でも成育する。上記アフリカ地域はホーン・オブ・アフリカ、エチオ ピア、ソマリア、ソコトラおよびエリトレアの島であり、ここではBoswel lia carterii birdwoodBoswellia frer eana birdwood(またはfemale incense)および oswellia bhauadajiana birdwood(またはf rankincense)が見られる。Boswellia papyrife ra (Del.)Hochstはスーダンおよびエリトリアに成育すると言われ る。 Boswellia sacra Flueckigerはアラビアに見いだ される。Boswellia serrata Roはインドに見いだされる。 上記の、および発明者が単離および選択に成功した全てのBoswelliaは 糖類、酸類、アルコール類および精油を含有するガムレジンを生産する。 【手続補正書】特許法第184条の8第1項 【提出日】1997年1月15日 【補正内容】 請求の範囲 1. − 一方で、乳香を基剤とし、かつ次の: □ガムレジンの生産が可能なBurseraceae科の植物に由来するガムレ ジン(インセンス)から抽出した精油類から選択された少なくとも1種の精油( 但しこれらの植物は好ましくはBoswellia carterii Bir dwoodBoswellia Fereana BirdwoodBos wellia bhau−dajiana BirdwoodBoswell ia papyrifera(Del)Hochst、Boswellia acra Flueckiger、Boswellia serrata Ro およびこれらの混合物を含む群から選択される); □および/または上記精油の1種または2種以上の成分; からなる少なくとも1種の活性芳香システム、 −および他方で、式C1018Oにて示される化合物から、および任意にCu、A g、Au、Zn、CdおよびHg特に好ましくは亜鉛および銅の金属の塩から選 択した少なくとも1種の相乗剤、 を含む芳香組成物。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M C,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF,CG ,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,SN, TD,TG),AP(KE,MW,SD,SZ,UG), AL,AM,AU,BB,BG,BR,BY,CA,C N,CZ,EE,FI,GE,HU,IS,JP,KE ,KG,KP,KR,KZ,LK,LR,LT,LV, MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,P L,RO,RU,SD,SG,SI,SK,TJ,TM ,TT,UA,UG,US,UZ,VN

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1. − 一方で、乳香を基剤とし、かつ乳香の少なくとも1種の精油および /またはその1種または2種以上の成分からなる、少なくとも1種の活性芳香シ ステム; − 他方で、式C1018Oにて示される化合物および/または元素の周期 律表第IBおよびIIB族の金属の塩、特に好ましくは亜鉛および銅の塩[”L a Chimie−Dictionnaire encyclopedique (”Chemistry−An Encyclopedic Dictiona ry”)−Jacques Angenault−DUNOD刊行(1991) ]から選択された少なくとも1種の相乗剤; を含む芳香組成物。 2. この相乗剤が、少なくとも部分的に芳香性であり、かつユーカリプトー ル、ボルネオールまたはそれらの混合物を含むことを特徴とする、請求項1記載 の芳香組成物。 3. この相乗剤が、それを豊富に含む少なくとも1種の精油を通じて導入さ れ、上記精油が精留または未精留形態であることを特徴とする、請求項1または 2記載の芳香組成物。 4. 乳香を基剤とするこの活性芳香システムが乳香の少なくとも1種の精油 からなり、かつユーカリプトールを含むこの相乗剤の割合が全組成物基準で15 ないし75容量%、好ましくは25ないし35容量%であることを特徴とする、 請求項1ないし3の何れか1項記載の組成物。 5. 乳香を基剤とするこの活性芳香システムが乳香の少なくとも1種の精油 からなり、この相乗剤がボルネオールを含み、かつ後者の割合が乳香を基剤とす る活性システム基準で5ないし100重量%、好ましくは20ないし30重量% 、特に好ましくは約25重量%であることを特徴とする、請求項1ないし4の何 れか1項記載の組成物。 6. 乳香を基剤とするこの活性芳香システムが乳香の精油の1種または2種 以上の成分により形成され、上記組成物が相乗剤としてのユーカリプトールおよ び任意にボルネオールを含み、かつ上記組成物が、次の: −1− 乳香の精油に由来する(諸)成分約15重量%; −2− ユーカリプトール約85重量%、 (ただし混合物1+2基準で約25重量%の割合でボルネオールの任意添加が可 能); により定量的に規定されることを特徴とする、請求項1ないし3の何れか1項記 載の組成物。 7. この相乗剤が少なくとも1種の亜鉛塩および/または少なくとも1種の 銅塩を含み、またこの(これらの)塩(または複数の塩)の金属カチオンが芳香 物質の全重量基準で0.1ないし10重量%、好ましくは0.1ないし5重量% であることを特徴とする、請求項1ないし6の何れか1項記載の組成物。 8. 脂肪物質、アルコール類、エーテル類およびこれらの混合物、好ましく はアルコール類および/またはエーテル類、特に好ましくはエタノールから選択 される少なくとも1種の有機溶融剤を含有することを特徴とする、請求項1ない し7の何れか1項記載の組成物。 9. 少なくとも1種の他の芳香または非芳香成分が添加されてなる、請求項 1ないし8の何れか1項記載の組成物。 10. 薬剤、ヘルスケアおよび衛生用品、化粧品、香料、消毒剤、脱臭剤ま たは植物保護物質の調製における、請求項1ないし9の何れか1項記載の組成物 の使用。
JP8512981A 1994-10-13 1995-10-11 相乗剤(例えば、ユーカリプトール、ボルネオール、亜鉛塩、銅塩)と併用された乳香を基剤とする芳香組成物 Pending JPH11500466A (ja)

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