JPH1149663A - 安定な坐剤組成物 - Google Patents
安定な坐剤組成物Info
- Publication number
- JPH1149663A JPH1149663A JP22307697A JP22307697A JPH1149663A JP H1149663 A JPH1149663 A JP H1149663A JP 22307697 A JP22307697 A JP 22307697A JP 22307697 A JP22307697 A JP 22307697A JP H1149663 A JPH1149663 A JP H1149663A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hydrochloride
- drug
- oil
- suppository
- group
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 坐剤の長期保存中に起り易いヒビ、割れ、変
形、容器からのモレを抑制する。 【構成】 油脂性坐剤基剤にゲル化剤を混和した坐剤組
成物。 【効果】 本発明の坐剤組成物は温度耐性に秀れ、長期
保存による融点の上昇が抑制され、流通過程などでの温
度の履歴によって発生する坐剤のヒビ、割れ、変形なら
びに容器からのモレを防ぐことができる。
形、容器からのモレを抑制する。 【構成】 油脂性坐剤基剤にゲル化剤を混和した坐剤組
成物。 【効果】 本発明の坐剤組成物は温度耐性に秀れ、長期
保存による融点の上昇が抑制され、流通過程などでの温
度の履歴によって発生する坐剤のヒビ、割れ、変形なら
びに容器からのモレを防ぐことができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】この発明は、坐剤基剤として繁用
されているハードファット（脂肪酸トリグリセライド）
にゲル化剤を混和することによって長期保存による坐剤
の融点上昇を抑制し、更に温度履歴により引き起こされ
る坐剤のヒビ、割れ、変形ならびに容器からのモレへの
耐性を高めた安定な坐剤組成物に関するものである。
されているハードファット（脂肪酸トリグリセライド）
にゲル化剤を混和することによって長期保存による坐剤
の融点上昇を抑制し、更に温度履歴により引き起こされ
る坐剤のヒビ、割れ、変形ならびに容器からのモレへの
耐性を高めた安定な坐剤組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術と発明が解決しようとする課題】坐剤基剤
として現在最も繁用されているのはハードファットであ
るが、それを用いて製した坐剤はその保存期間中の融点
上昇や、また保存中の温度履歴によっては内部にひずみ
を生じ、割れやヒビなどが発生し、更には容器からのモ
レを生じる場合がある。
として現在最も繁用されているのはハードファットであ
るが、それを用いて製した坐剤はその保存期間中の融点
上昇や、また保存中の温度履歴によっては内部にひずみ
を生じ、割れやヒビなどが発生し、更には容器からのモ
レを生じる場合がある。
【０００３】
【問題点を解決するための手段】発明者は上記問題を解
決するため、鋭意検討を行った結果、油脂性坐剤基剤に
ゲル化剤を混和することにより、融点上昇が少なく構造
が強固な坐剤となることを見出し、安定な坐剤組成物を
得ることに成功した。
決するため、鋭意検討を行った結果、油脂性坐剤基剤に
ゲル化剤を混和することにより、融点上昇が少なく構造
が強固な坐剤となることを見出し、安定な坐剤組成物を
得ることに成功した。
【０００４】本発明は、油脂性坐剤基剤にゲル化剤を混
和してなる安定な坐剤組成物を要旨とする。
和してなる安定な坐剤組成物を要旨とする。
【０００５】
【実施の態様】本発明の油脂性坐剤基剤としては、常温
固状のカカオ脂、ラウリン脂、牛脂及び半合成品由来の
ハードファット等を単独または混合使用するか、または
常温で液状であるヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリ
ーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸
トリグリセライド、ミリスチン酸イソプロピル等を適宜
加えて用いてもよい。
固状のカカオ脂、ラウリン脂、牛脂及び半合成品由来の
ハードファット等を単独または混合使用するか、または
常温で液状であるヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリ
ーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中鎖脂肪酸
トリグリセライド、ミリスチン酸イソプロピル等を適宜
加えて用いてもよい。
【０００６】本発明におけるゲル化剤としては、軽質無
水珪酸、例えば比表面積が３０〜７００Ｄｍ2 ／ｇの無
水シリカで、親水性のものまたはメチル基等で表面を修
飾し疎水化したものをいづれも用いうる。また、デキス
トリン脂肪酸エステルは、例えば脂肪酸組成がラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラ
キジン酸及びベヘン酸の１種または２種以上とデキスト
リンのエステルからなるものが好ましい例として挙げら
れる。
水珪酸、例えば比表面積が３０〜７００Ｄｍ2 ／ｇの無
水シリカで、親水性のものまたはメチル基等で表面を修
飾し疎水化したものをいづれも用いうる。また、デキス
トリン脂肪酸エステルは、例えば脂肪酸組成がラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラ
キジン酸及びベヘン酸の１種または２種以上とデキスト
リンのエステルからなるものが好ましい例として挙げら
れる。
【０００７】ゲル化剤は単独で使用するかもしくは併用
して用いられる。また、その配合量は各単独での使用量
もしくは併用の場合の合計量で、油脂性基剤に対して１
〜１０（Ｗ／Ｗ）％の範囲内とするのがよく、好ましく
は１〜５％（Ｗ／Ｗ）となるように用いるのがよい。
して用いられる。また、その配合量は各単独での使用量
もしくは併用の場合の合計量で、油脂性基剤に対して１
〜１０（Ｗ／Ｗ）％の範囲内とするのがよく、好ましく
は１〜５％（Ｗ／Ｗ）となるように用いるのがよい。
【０００８】油脂性坐剤基剤と軽質無水珪酸を混和する
には、油脂性坐剤基剤を加温溶融して軽質無水珪酸を徐
々に添加して均一に混ぜ合わせればよい。
には、油脂性坐剤基剤を加温溶融して軽質無水珪酸を徐
々に添加して均一に混ぜ合わせればよい。
【０００９】油脂性坐剤基剤とゲル化剤のデキストリン
脂肪酸エステルとの混和は、油脂性坐剤基剤を予め加温
溶融しておき、後にデキストリン脂肪酸エステルを添加
して均一に混ぜ合わせ、７０℃以上に加温して行うこと
ができる。この時、発泡等が生じる場合は消泡剤、例え
ばシリコーン類、エタノールを適宜添加すればよい。
脂肪酸エステルとの混和は、油脂性坐剤基剤を予め加温
溶融しておき、後にデキストリン脂肪酸エステルを添加
して均一に混ぜ合わせ、７０℃以上に加温して行うこと
ができる。この時、発泡等が生じる場合は消泡剤、例え
ばシリコーン類、エタノールを適宜添加すればよい。
【００１０】ステロイドホルモン等の薬物は、油脂性坐
剤基剤に対する溶解性などを考慮して、適当な段階で配
合することができる。混合物は、型に入れて冷却、固化
すれば坐剤などの成型物が得られる。
剤基剤に対する溶解性などを考慮して、適当な段階で配
合することができる。混合物は、型に入れて冷却、固化
すれば坐剤などの成型物が得られる。
【００１１】本発明に配合することができる薬物は、例
えばステロイドホルモンでは、酢酸プレドニゾロン、プ
レドニゾロン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾ
ン、酢酸デキサメタゾン、デキサメタゾン、吉草酸酢酸
プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン等、局所麻酔
剤である塩酸リドカイン、リドカイン、塩酸ジブカイ
ン、ジブカイン、塩酸プロカイン、プロカイン、塩酸メ
ピバカイン、メピバカイン、塩酸クロロプロカイン、ク
ロロプロカイン、塩酸テトラカイン、テトラカイン、塩
酸ブピバカイン、ブピバカイン、塩酸プロパラカイン、
プロパラカイン、塩酸フェナカイン、フェナカイン、塩
酸オキシブプロカイン、オキシブプロカイン、塩酸プロ
ピトカイン、プロピトカイン、塩酸コカイン、コカイ
ン、アミノ安息香酸エチル、オルソカイン、オキセサゼ
イン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエ
チル等、解熱鎮痛剤であるアスピリン、アセトアミノフ
ェン、フェナセチン、ジクロフェナックナトリウム、イ
ンドメタシン、メフェナム酸、アミノピリン、イブプロ
フェンまたはピロキシカム等、非ステロイド系消炎・鎮
痒・創傷治癒剤であるグリチルレチン酸、トリベノシ
ド、イクタモール、カンフル、メントール、ユーカリ
油、クロタミトン、塩化リゾチーム、アラントイン、ア
ルクロキサ等、ビタミン剤として、酢酸トコフェロー
ル、トコフェロール、エルゴカルシフェノール、パルミ
チン酸レチノール、酢酸レチノール、塩酸ピリドキシ
ン、塩酸ピリドキサミン、リン酸ピリドキサミン、塩酸
ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、リボフラビ
ン、酪酸リボフラビンまたは肝油等、サルファ剤として
スルファジアジン、スルフイソミジン、スルフイソミジ
ンナトリウムまたはホモスルファミン等、抗生物質また
は抗真菌剤としてエリスロマイシン、テトラサイクリ
ン、塩酸テトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリ
ン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫
酸フラジオマイシン、硫酸カナマイシン、クロトリマゾ
ール、ミコナゾールまたは硝酸エコナゾール等、殺菌剤
としてアクリノール、アルキルポリアミノエチルグリシ
ン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジ
ニウム、塩化デカリニウム、塩化ベルベリン、塩化ベン
ザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、セトリミド、フェノールまたはレゾルシ
ン等が挙げられ、これらは必要に応じて単独または併用
して配合することができる。
えばステロイドホルモンでは、酢酸プレドニゾロン、プ
レドニゾロン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾ
ン、酢酸デキサメタゾン、デキサメタゾン、吉草酸酢酸
プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン等、局所麻酔
剤である塩酸リドカイン、リドカイン、塩酸ジブカイ
ン、ジブカイン、塩酸プロカイン、プロカイン、塩酸メ
ピバカイン、メピバカイン、塩酸クロロプロカイン、ク
ロロプロカイン、塩酸テトラカイン、テトラカイン、塩
酸ブピバカイン、ブピバカイン、塩酸プロパラカイン、
プロパラカイン、塩酸フェナカイン、フェナカイン、塩
酸オキシブプロカイン、オキシブプロカイン、塩酸プロ
ピトカイン、プロピトカイン、塩酸コカイン、コカイ
ン、アミノ安息香酸エチル、オルソカイン、オキセサゼ
イン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエ
チル等、解熱鎮痛剤であるアスピリン、アセトアミノフ
ェン、フェナセチン、ジクロフェナックナトリウム、イ
ンドメタシン、メフェナム酸、アミノピリン、イブプロ
フェンまたはピロキシカム等、非ステロイド系消炎・鎮
痒・創傷治癒剤であるグリチルレチン酸、トリベノシ
ド、イクタモール、カンフル、メントール、ユーカリ
油、クロタミトン、塩化リゾチーム、アラントイン、ア
ルクロキサ等、ビタミン剤として、酢酸トコフェロー
ル、トコフェロール、エルゴカルシフェノール、パルミ
チン酸レチノール、酢酸レチノール、塩酸ピリドキシ
ン、塩酸ピリドキサミン、リン酸ピリドキサミン、塩酸
ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、リボフラビ
ン、酪酸リボフラビンまたは肝油等、サルファ剤として
スルファジアジン、スルフイソミジン、スルフイソミジ
ンナトリウムまたはホモスルファミン等、抗生物質また
は抗真菌剤としてエリスロマイシン、テトラサイクリ
ン、塩酸テトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリ
ン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫
酸フラジオマイシン、硫酸カナマイシン、クロトリマゾ
ール、ミコナゾールまたは硝酸エコナゾール等、殺菌剤
としてアクリノール、アルキルポリアミノエチルグリシ
ン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジ
ニウム、塩化デカリニウム、塩化ベルベリン、塩化ベン
ザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、セトリミド、フェノールまたはレゾルシ
ン等が挙げられ、これらは必要に応じて単独または併用
して配合することができる。
【００１２】
【実施例】以下に実施例、比較例及び実験例を示して本
発明をさらに説明するが、本発明はこれらによっても限
定されるものではない。
発明をさらに説明するが、本発明はこれらによっても限
定されるものではない。
【００１３】 実施例１ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ３０ｍｇ 塩酸ジブカイン ５ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ デキストリン脂肪酸エステル ２０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物の中でデキストリン脂肪酸エステルを一部の
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
【００１４】 実施例２ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ３０ｍｇ 塩酸ジブカイン ５ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ パルミチン酸レチノール ２４００ＩＵ ジブチルヒドロキシトルエン ４ｍｇ デキストリン脂肪酸エステル ３０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物の中でデキストリン脂肪酸エステルを一部の
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
【００１５】 実施例３ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ３０ｍｇ 塩酸ジブカイン ５ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ デキストリン脂肪酸エステル ５０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物の中でデキストリン脂肪酸エステルを一部の
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
【００１６】 実施例４ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ４０ｍｇ ジブカイン ３．３３ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ デキストリン脂肪酸エステル ３０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物の中でデキストリン脂肪酸エステルを一部の
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
ハードファットに分散した後、９０℃以上で溶解した。
その他の成分は７０℃で溶解又は分散後、先の溶液とよ
く混和し、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を
得た。
【００１７】 実施例５ リドカイン ６０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ ユーカリ油 ５ｍｇ デキストリン脂肪酸エステル ３０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物の中でデキストリン脂肪酸エステルはハード
ファットと混和した後９０℃で溶解した。その他の成分
は７０℃で溶解又は分散した後、先の溶液とよく混和し
た後、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を得
た。
ファットと混和した後９０℃で溶解した。その他の成分
は７０℃で溶解又は分散した後、先の溶液とよく混和し
た後、アルミ製容器に充填、冷却、固化して坐剤を得
た。
【００１８】 実施例６ 酢酸ヒドロコルチゾン ５ｍｇ リドカイン ３０ｍｇ 塩酸ジブカイン ５ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ パルミチン酸レチノール ２４００ＩＵ アラントイン ２０ｍｇ 軽質無水珪酸 ７０ｍｇ ジブチルヒドロキシトルエン ４ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物のハードファットにすべての成分を７０℃で
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
【００１９】 実施例７ トリベノシド ２００ｍｇ リドカイン ４０ｍｇ デキストリン脂肪酸エステル ３０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物の中でデキストリン脂肪酸エステルはハード
ファットと混和して７０℃以上で溶解した。別にトリベ
ノシドとリドカインを一部のハードファットに７０℃で
溶解後、先の溶液とよく混和した後、アルミ製容器に充
填、冷却、固化して坐剤を得た。
ファットと混和して７０℃以上で溶解した。別にトリベ
ノシドとリドカインを一部のハードファットに７０℃で
溶解後、先の溶液とよく混和した後、アルミ製容器に充
填、冷却、固化して坐剤を得た。
【００２０】 比較例１ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ３０ｍｇ 塩酸ジブカイン ５ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ パルミチン酸レチノール ２４００ＩＵ ジブチルヒドロキシトルエン ４ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物のハードファットにすべての成分を７０℃で
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
【００２１】 比較例２ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物をハードファットに溶解させた後、アルミ製
容器に充填、冷却、固化して坐剤を得た。
容器に充填、冷却、固化して坐剤を得た。
【００２２】 比較例３ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ４０ｍｇ ジブカイン ３．３３ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ６０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物のハードファットにすべての成分を７０℃で
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
【００２３】 比較例４ 酢酸プレドニゾロン １ｍｇ リドカイン ６０ｍｇ アラントイン ２０ｍｇ 酢酸トコフェロール ５０ｍｇ ハードファット 適量 ────────────────────────── 全量 １７５０ｍｇ 上記組成物のハードファットにすべての成分を７０℃で
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
溶解又は分散後よく混和した後、アルミ製容器に充填、
冷却、固化して坐剤を得た。
【００２４】試験例１ 実施例１、２、３の製品及び比較例１の製品について２
５℃に保存し、融点変動を測定した。即ちアルミ製容器
に充填した各製品を２５℃の恒温槽に保存し、一定期間
毎に示差走査熱量計を用いて融点測定を行った。これら
の結果を図１に示したが、実施例１、２及び３の製品
は、経時的な融点変動が少なく比較例１の製品に比べて
遙かに優れていることが明らかとなった。
５℃に保存し、融点変動を測定した。即ちアルミ製容器
に充填した各製品を２５℃の恒温槽に保存し、一定期間
毎に示差走査熱量計を用いて融点測定を行った。これら
の結果を図１に示したが、実施例１、２及び３の製品
は、経時的な融点変動が少なく比較例１の製品に比べて
遙かに優れていることが明らかとなった。
【００２５】
【図１】
【００２６】試験例２ 実施例４の製品及び比較例２、３、４の製品について５
０℃１日保存でのアルミ製容器からのモレを測定した。
即ちアルミ製容器に充填した各製品を５０℃の恒温槽内
で１日保存し、モレた内容物をクロロホルムで完全に除
去した後にその重量を測定した。処置前の重量との差を
モレ量とし、坐剤（内容物重量）あたりのモレ率（％）
を算出した。これらの結果を図２に示したが、実施例４
の製品は、比較例２、３、４の製品に比べて容器からの
モレが抑制されており、比較例に比べて遙かに優れてい
ることが明らかとなった。
０℃１日保存でのアルミ製容器からのモレを測定した。
即ちアルミ製容器に充填した各製品を５０℃の恒温槽内
で１日保存し、モレた内容物をクロロホルムで完全に除
去した後にその重量を測定した。処置前の重量との差を
モレ量とし、坐剤（内容物重量）あたりのモレ率（％）
を算出した。これらの結果を図２に示したが、実施例４
の製品は、比較例２、３、４の製品に比べて容器からの
モレが抑制されており、比較例に比べて遙かに優れてい
ることが明らかとなった。
【００２７】
【図２】
【００２８】試験例３ 実施例４の製品及び比較例２、３の製品について３５℃
２時間から４時間後のヒビと変形を観察した。アルミ製
容器に充填した各試料を３５℃一定の条件下で横に寝か
せて保存し、２時間及び４時間後に取り出し２５℃で固
化させ坐剤外観の観察を行った。ヒビ（＊１）と変形
（＊２）の発生個数を計数し、ヒビの発生率及び変形の
発生率を算出した。これらの結果を図３の（１）、図３
の（２）に示したが、実施例４の製品は、比較例２、３
の製品に比べてヒビの発生率及び変形の発生率が低く、
比較例に比べて温度耐性のいかに優れていることが明ら
かとなった。
２時間から４時間後のヒビと変形を観察した。アルミ製
容器に充填した各試料を３５℃一定の条件下で横に寝か
せて保存し、２時間及び４時間後に取り出し２５℃で固
化させ坐剤外観の観察を行った。ヒビ（＊１）と変形
（＊２）の発生個数を計数し、ヒビの発生率及び変形の
発生率を算出した。これらの結果を図３の（１）、図３
の（２）に示したが、実施例４の製品は、比較例２、３
の製品に比べてヒビの発生率及び変形の発生率が低く、
比較例に比べて温度耐性のいかに優れていることが明ら
かとなった。
【００２９】
【図３】
【００３０】
【発明の効果】本発明の坐剤組成物によれば、坐剤の経
時変化が少なく温度耐性に著明に優れ、長期保存による
融点上昇を抑制し、更に坐剤製品の流通過程などでの温
度の履歴によって発生する坐剤のヒビ、割れ、ならびに
容器からのモレを防ぐことができる。
時変化が少なく温度耐性に著明に優れ、長期保存による
融点上昇を抑制し、更に坐剤製品の流通過程などでの温
度の履歴によって発生する坐剤のヒビ、割れ、ならびに
容器からのモレを防ぐことができる。
【図１】試験例１における経時的融点測定の結果を示す
グラフである。
グラフである。
【図２】試験例２におけるモレ試験の結果を示す棒グラ
フである。
フである。
【図３】試験例３におけるヒビ、変形試験の結果を示す
棒グラフで、図３の（１）はヒビ発生の試験を、図３の
（２）は変形発生の試験を示す。図３の（２）の下方に
はヒビ、変形の発生した坐剤の側面図が例示される。
棒グラフで、図３の（１）はヒビ発生の試験を、図３の
（２）は変形発生の試験を示す。図３の（２）の下方に
はヒビ、変形の発生した坐剤の側面図が例示される。
【手続補正書】
【提出日】平成９年８月２９日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正内容】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 立道 宏規 京都府福知山市下野条297番地 (72)発明者 野田 悦之助 大阪府八尾市山本町１−11−９
Claims (14)
- 【請求項１】 油脂性坐剤基剤にゲル化剤を混和してな
る安定な坐剤組成物。 - 【請求項２】 油脂性坐剤基剤とゲル化剤に加えて薬物
が配合されている請求項１記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項３】 油脂性坐剤基剤がカカオ脂、ラウリン
脂、牛脂および半合成品由来のハードファットよりなる
群から選ばれた１種または２種以上の混合物、あるいは
それに常温で液状であるヤシ油、パーム核油、ツバキ
油、オリーブ油、大豆油、ゴマ油、トウモロコシ油、中
鎖脂肪酸トリグリセライドおよびミリスチン酸イソプロ
ピルよりなる群から選ばれた１種または２種以上が添加
されたものである請求項１または２記載の安定な坐剤組
成物。 - 【請求項４】 ゲル化剤が軽質無水珪酸もしくはデキス
トリン脂肪酸エステルの各単独もしくは両者である請求
項１項または２記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項５】 ゲル化剤が油脂性基剤に対して１〜１０
％（ｗ／ｗ）用いられている請求項１または２記載の安
定な坐剤組成物。 - 【請求項６】 薬物がステロイドホルモン、局所麻酔
剤、解熱鎮痛剤、非ステロイド系消炎・鎮痒・創傷治癒
剤、ビタミン剤、サルファ剤、抗生物質および殺菌剤よ
りなる群から選ばれた１種または２種以上の薬物である
請求項２記載の安定な組成物。 - 【請求項７】 薬物が酢酸プレドニゾロン、プレドニゾ
ロン、酢酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、酢酸
デキサメタゾン、デキサメタゾン、吉草酸酢酸プレドニ
ゾロンおよび吉草酸ジフルコルトロンよりなる群から選
ばれたステロイドホルモンである請求項２または６記載
の安定な坐剤組成物。 - 【請求項８】 薬物が塩酸リドカイン、リドカイン、塩
酸ジブカイン、ジブカイン、塩酸プロカイン、プロカイ
ン、塩酸メピバカイン、メピバカイン、塩酸クロロプロ
カイン、クロロプロカイン、塩酸テトラカイン、テトラ
カイン、塩酸ブピバカイン、ブピバカイン、塩酸プロパ
ラカイン、プロパラカイン、塩酸フェナカイン、フェナ
カイン、塩酸オキシブプロカイン、オキシブプロカイ
ン、塩酸プロピトカイン、プロピトカイン、塩酸コカイ
ン、コカイン、アミノ安息香算香酸エチル、オルソカイ
ン、オキセサゼインおよび塩酸パラブチルアミノ安息香
酸ジエチルアミノエチルよりなる群から選ばれた局所麻
酔剤である請求項２または６記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項９】 薬物がアスピリン、アセトアミノフェ
ン、フェナセチン、ジクロフェナックナトリウム、イン
ドメタシン、メフェナム酸、アミノピリン、イブプロフ
ェンおよびピロキシカムよりなる群から選ばれた解熱鎮
痛剤である請求項２または６記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項１０】 薬物がグリチルレチン酸、トリベノシ
ド、イクタモール、カンフル、メントール、ユーカリ
油、クロタミトン、塩化リゾチーム、アラントインおよ
びアルクロキサよりなる群から選ばれた非ステロイド系
消炎・鎮痒・創傷治癒剤である請求項２または６記載の
安定な坐剤組成物。 - 【請求項１１】 薬物が酢酸トコフェロール、トコフェ
ロール、エルゴカルシフェノール、パルミチン酸レチノ
ール、酢酸レチノール、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリド
キサミン、リン酸ピリドキサミン、塩酸ピリドキサー
ル、リン酸ピリドキサール、リボフラビン、酪酸リボフ
ラビンおよび肝油よりなる群から選ばれたビタミン剤で
ある請求項２または６記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項１２】 薬物がスルファジアジン、スルフイソ
ミジン、スルフイソミジンナトリウムおよびホモスルフ
ァミンよりなる群から選ばれたサルファ剤である請求項
２または６記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項１３】 薬物がエリスロマイシン、テトラサイ
クリン、塩酸テトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイ
クリン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸ゲンタマイシ
ン、硫酸フラジオマイシン、硫酸カナマイシン、クロト
リマゾール、ミコナゾールおよび硝酸エコナゾールより
なる群から選ばれた抗生物質または抗真菌剤である請求
項２または６記載の安定な坐剤組成物。 - 【請求項１４】 薬物がアクリノール、アルキルポリア
ミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、
塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベル
ベリン、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジ
ン、グルコン酸クロルヘキシジン、セトリミド、フェノ
ールおよびレゾルシンよりなる群から選ばれた殺菌剤で
ある請求項２または６記載の安定な坐剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22307697A JPH1149663A (ja) | 1997-08-04 | 1997-08-04 | 安定な坐剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22307697A JPH1149663A (ja) | 1997-08-04 | 1997-08-04 | 安定な坐剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1149663A true JPH1149663A (ja) | 1999-02-23 |
Family
ID=16792470
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22307697A Withdrawn JPH1149663A (ja) | 1997-08-04 | 1997-08-04 | 安定な坐剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1149663A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002020315A (ja) * | 2000-06-30 | 2002-01-23 | Tendou Seiyaku Kk | 均質な医薬組成物 |
| WO2003059344A1 (fr) * | 2002-01-15 | 2003-07-24 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Suppositoires renfermant un derive d'indole |
| JP2005008599A (ja) * | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Tendou Seiyaku Kk | 局所麻酔組成物 |
-
1997
- 1997-08-04 JP JP22307697A patent/JPH1149663A/ja not_active Withdrawn
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002020315A (ja) * | 2000-06-30 | 2002-01-23 | Tendou Seiyaku Kk | 均質な医薬組成物 |
| JP4612159B2 (ja) * | 2000-06-30 | 2011-01-12 | 天藤製薬株式会社 | 均質な医薬組成物 |
| WO2003059344A1 (fr) * | 2002-01-15 | 2003-07-24 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Suppositoires renfermant un derive d'indole |
| JP2005008599A (ja) * | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Tendou Seiyaku Kk | 局所麻酔組成物 |
| JP4500013B2 (ja) * | 2003-06-20 | 2010-07-14 | 天藤製薬株式会社 | 局所麻酔組成物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2001288039B2 (en) | Suppositories sustained in the lower rectum | |
| JP4322313B2 (ja) | フェノフィブレートおよびポリグリコール化グリセリドを含有する薬学的組成物 | |
| KR100450861B1 (ko) | 에어로졸제제 | |
| US4698359A (en) | Medicated suppository | |
| JP4449213B2 (ja) | 坐剤用組成物 | |
| EP0218446B1 (en) | Suppository and base thereof | |
| FI85105B (fi) | Suppositoriumbas. | |
| JPH11512115A (ja) | 経口投与用製剤組成物 | |
| AU707079B2 (en) | Long active composition for rectal administration | |
| JPH1149663A (ja) | 安定な坐剤組成物 | |
| WO2003017976B1 (en) | Synergistic mixed poloxamer systems for the solubilisation of drugs | |
| JP3593716B2 (ja) | 痔疾治療用組成物 | |
| ES2231054T3 (es) | Base para supositorio. | |
| JPH101441A (ja) | 局所麻酔組成物 | |
| JPH08259464A (ja) | 局所麻酔組成物 | |
| AU701720B2 (en) | Biologically active composition | |
| JPH01190628A (ja) | 持続性坐剤 | |
| EP2036575A1 (en) | Pharmaceutical compositions for oral use for treating patients affected by obesity | |
| JP4612159B2 (ja) | 均質な医薬組成物 | |
| JPH10147539A (ja) | 外用薬基剤および外用薬 | |
| JP2005213177A (ja) | 安定な坐剤組成物および坐剤ならびにそれらの製造法 | |
| JP4672302B2 (ja) | 安定な局所麻酔組成物 | |
| JP2005145930A (ja) | 非ステロイド系消炎鎮痛剤を含む消炎鎮痛外用剤および組成物の製造方法 | |
| JP2005314241A (ja) | ヒビ・ワレの発生が抑制された坐剤基剤及びその製造方法 | |
| EP1666024A1 (en) | Preparation for rectal administration |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20041005 |