JPH11302168A - グルコース吸収阻害剤 - Google Patents
グルコース吸収阻害剤Info
- Publication number
- JPH11302168A JPH11302168A JP10125391A JP12539198A JPH11302168A JP H11302168 A JPH11302168 A JP H11302168A JP 10125391 A JP10125391 A JP 10125391A JP 12539198 A JP12539198 A JP 12539198A JP H11302168 A JPH11302168 A JP H11302168A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tea
- epicatechingallate
- inhibitor
- glucose absorption
- glucose
- Prior art date
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 腸管でのグルコース吸収を抑制し、肥満や糖
尿病などの治療等に有効な物質を天然物の中から見出し
て提供すること。 【解決手段】 エピカテキンガレートを有効成分として
含有するグルコース吸収阻害剤。
尿病などの治療等に有効な物質を天然物の中から見出し
て提供すること。 【解決手段】 エピカテキンガレートを有効成分として
含有するグルコース吸収阻害剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、グルコース吸収阻
害剤に関し、詳しくはポリフェノール類の１種であるエ
ピカテキンガレートを有効成分として含有するグルコー
ス吸収阻害剤に関する。
害剤に関し、詳しくはポリフェノール類の１種であるエ
ピカテキンガレートを有効成分として含有するグルコー
ス吸収阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】「飽食の時代」と呼ばれる現代では、肥
満やそれに付随する生活習慣病が大きな社会問題となっ
ている。しかし、従来の肥満や糖尿病などの治療には、
厳しい食事制限が課せられており、患者の生活および心
理上の大きなストレスとなっている。
満やそれに付随する生活習慣病が大きな社会問題となっ
ている。しかし、従来の肥満や糖尿病などの治療には、
厳しい食事制限が課せられており、患者の生活および心
理上の大きなストレスとなっている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】人体に摂取された糖類
は、腸管においてグルコースに分解され、吸収される。
したがって、腸管でのグルコース吸収を抑制すること
は、食欲を適度に満足させつつ肥満を抑制することがで
き、また糖尿病の治療にも効果があるものと考えられ
る。このようなことから、これまでに幾つかのグルコー
ス吸収阻害剤が開発されているが、副作用が心配される
ものも多く、人体に害のない薬剤の開発が強く望まれて
いる。
は、腸管においてグルコースに分解され、吸収される。
したがって、腸管でのグルコース吸収を抑制すること
は、食欲を適度に満足させつつ肥満を抑制することがで
き、また糖尿病の治療にも効果があるものと考えられ
る。このようなことから、これまでに幾つかのグルコー
ス吸収阻害剤が開発されているが、副作用が心配される
ものも多く、人体に害のない薬剤の開発が強く望まれて
いる。
【０００４】
【課題を解決するための手段】そこで、本発明者らは、
目的とする薬効を有する物質を天然物の中から検索すべ
く鋭意検討を行った。その結果、茶の成分であるポリフ
ェノールが腸管でのグルコース吸収を抑制する作用があ
ることを見出し、この知見に基づいて本発明に到達し
た。すなわち、本発明はエピカテキンガレートを有効成
分として含有するグルコース吸収阻害剤である。
目的とする薬効を有する物質を天然物の中から検索すべ
く鋭意検討を行った。その結果、茶の成分であるポリフ
ェノールが腸管でのグルコース吸収を抑制する作用があ
ることを見出し、この知見に基づいて本発明に到達し
た。すなわち、本発明はエピカテキンガレートを有効成
分として含有するグルコース吸収阻害剤である。
【０００５】
【発明の実施の形態】エピカテキンガレートは、茶に含
まれるポリフェノール類の１種であり、大黄などにも含
まれていることが知られている。エピカテキンガレート
は、例えば紅茶、プアール茶などの発酵茶、ウーロン
茶、包種茶などの半発酵茶、緑茶、釜煎り緑茶、ほうじ
茶などの不発酵茶並びにこれらの混合物を原料として得
ることができる。すなわち、茶葉を水、熱水、有機溶
媒、含水有機溶媒などで抽出し、得られた抽出物を粗精
製物として用いる他、該抽出物を有機溶媒分画や吸着樹
脂などを用いて所望の程度に精製したものを使用するこ
とができる。これらの方法については、例えば特開昭５
９−２１９３８４号公報、同６０−１３７８０号公報、
同６１−１３０２８５号公報、特開平４−２０５８９号
公報、同５−２６０９０７号公報等に詳細が記載されて
いる。
まれるポリフェノール類の１種であり、大黄などにも含
まれていることが知られている。エピカテキンガレート
は、例えば紅茶、プアール茶などの発酵茶、ウーロン
茶、包種茶などの半発酵茶、緑茶、釜煎り緑茶、ほうじ
茶などの不発酵茶並びにこれらの混合物を原料として得
ることができる。すなわち、茶葉を水、熱水、有機溶
媒、含水有機溶媒などで抽出し、得られた抽出物を粗精
製物として用いる他、該抽出物を有機溶媒分画や吸着樹
脂などを用いて所望の程度に精製したものを使用するこ
とができる。これらの方法については、例えば特開昭５
９−２１９３８４号公報、同６０−１３７８０号公報、
同６１−１３０２８５号公報、特開平４−２０５８９号
公報、同５−２６０９０７号公報等に詳細が記載されて
いる。
【０００６】エピカテキンガレートには、下記の式
（１）で表され、異性体が存在するが、本発明にはこれ
らを単独でもしくは混合物の形で使用することができ
る。さらには、エピカテキンガレートを含む市販品を入
手することができ、これを用いてもよい。
（１）で表され、異性体が存在するが、本発明にはこれ
らを単独でもしくは混合物の形で使用することができ
る。さらには、エピカテキンガレートを含む市販品を入
手することができ、これを用いてもよい。
【０００７】
【化１】
【０００８】エピカテキンガレートをグルコース吸収阻
害剤として用いるにあたり、希釈剤、増量剤、賦形剤な
どを適宜組み合わせて用いることができる。薬剤の形態
は任意であり、例えば液剤、散剤、錠剤、カプセル剤な
どがある。薬剤中のエピカテキンガレートの量は、使用
目的等を考慮して決定すればよいが、通常は５０〜１０
００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１００〜６００ｍｇ／ｍｌ
である。なお、エピカテキンガレートは、日常的に飲用
されている茶の成分であることから、安全性の点で何ら
心配がなく、この量を超えて投与したり、長期間にわた
って連続的に投与することもできる。また、この薬剤は
治療を目的として用いられる他、肥満や糖尿病などの予
防のために投与することもできる。また、食品（例えば
パン、シリアル、麺類、菓子類、米・いも等の加工製品
等）に０．２〜１．０％程度の割合で添加することもで
きる。エピカテキンガレートを含む本発明の薬剤は、１
日１回もしくは数回に分けて投与する。長期間投与を続
けても弊害はない。
害剤として用いるにあたり、希釈剤、増量剤、賦形剤な
どを適宜組み合わせて用いることができる。薬剤の形態
は任意であり、例えば液剤、散剤、錠剤、カプセル剤な
どがある。薬剤中のエピカテキンガレートの量は、使用
目的等を考慮して決定すればよいが、通常は５０〜１０
００ｍｇ／ｍｌ、好ましくは１００〜６００ｍｇ／ｍｌ
である。なお、エピカテキンガレートは、日常的に飲用
されている茶の成分であることから、安全性の点で何ら
心配がなく、この量を超えて投与したり、長期間にわた
って連続的に投与することもできる。また、この薬剤は
治療を目的として用いられる他、肥満や糖尿病などの予
防のために投与することもできる。また、食品（例えば
パン、シリアル、麺類、菓子類、米・いも等の加工製品
等）に０．２〜１．０％程度の割合で添加することもで
きる。エピカテキンガレートを含む本発明の薬剤は、１
日１回もしくは数回に分けて投与する。長期間投与を続
けても弊害はない。
【０００９】
【実施例】以下に、本発明を実施例により詳しく説明す
るが、本発明はこれらによって制限されるものではな
い。 実施例１ ヒト腸管由来培養細胞 Caco-２をプレート上で約１０日
間単層培養し、分化させた。培地として１０％牛胎児血
清（fetal calf serum) を含むDMEM培地を使用した。分
化させた Caco-２に１００μｇ／ｍｌの茶ポリフェノー
ルを添加して１５分間プレインキュベートし、その後3H
標識したグルコースを加えて１０分間インキュベートし
た。細胞内に取り込まれた3H量を測定することにより、
グルコースの輸送量を算出した。なお、対照には、3H標
識したアミノ酸あるいはジペプチドを用いた。結果を図
１に示す。図は対照に対する相対値（％）で示したもの
であり、図中のEGCgはエピガロカテキンガレート、ECg
はエピカテキンガレート、EGC はエピガロカテキン、EC
はエピカテキン、C はカテキン、TFs は粗テアフラビ
ン、TRはテアルビジンを示す。図から明らかなように、
各種茶ポリフェノールの中でエピカテキンガレートだけ
がグルコースの輸送を特異的に阻害した。
るが、本発明はこれらによって制限されるものではな
い。 実施例１ ヒト腸管由来培養細胞 Caco-２をプレート上で約１０日
間単層培養し、分化させた。培地として１０％牛胎児血
清（fetal calf serum) を含むDMEM培地を使用した。分
化させた Caco-２に１００μｇ／ｍｌの茶ポリフェノー
ルを添加して１５分間プレインキュベートし、その後3H
標識したグルコースを加えて１０分間インキュベートし
た。細胞内に取り込まれた3H量を測定することにより、
グルコースの輸送量を算出した。なお、対照には、3H標
識したアミノ酸あるいはジペプチドを用いた。結果を図
１に示す。図は対照に対する相対値（％）で示したもの
であり、図中のEGCgはエピガロカテキンガレート、ECg
はエピカテキンガレート、EGC はエピガロカテキン、EC
はエピカテキン、C はカテキン、TFs は粗テアフラビ
ン、TRはテアルビジンを示す。図から明らかなように、
各種茶ポリフェノールの中でエピカテキンガレートだけ
がグルコースの輸送を特異的に阻害した。
【００１０】次に、分化させた Caco-２に２００μｇ／
ｍｌまでの所定量のエピカテキンガレートを添加し、上
記と同様にしてグルコースの輸送量を算出した。結果を
図２に示す。この図から明らかなように、エピカテキン
ガレートの作用は濃度に依存するものであることがわか
る。
ｍｌまでの所定量のエピカテキンガレートを添加し、上
記と同様にしてグルコースの輸送量を算出した。結果を
図２に示す。この図から明らかなように、エピカテキン
ガレートの作用は濃度に依存するものであることがわか
る。
【００１１】実施例２ ウサギ小腸上皮細胞を緩衝液中でホモジナイズし、１Ｍ
のMgCl2 を加えて静置後、３３００×ｇで１５分間遠心
分離を行い、上清を取り除いたのち、さらに６０００×
ｇで１５分間遠心分離を行い、上清を取り除いて小腸刷
子縁膜小胞（BBMV) を得た。この BBMV は、タンパク質
濃度が１０ｍｇ／ｍｌになるように調整した。BBMVに０
〜２００μｇ／ｍｌのエピカテキンガレートを含む
〔3H〕グルコース溶液を加え、１５秒間放置後、細胞内
に取り込まれた3H量を測定することによってグルコース
の輸送量を算出した。結果を図３に示す。図は対照に対
する相対値（％）で示したものである。図から明らかな
ように、エピカテキンガレートは濃度依存的にグルコー
スの輸送を阻害した。
のMgCl2 を加えて静置後、３３００×ｇで１５分間遠心
分離を行い、上清を取り除いたのち、さらに６０００×
ｇで１５分間遠心分離を行い、上清を取り除いて小腸刷
子縁膜小胞（BBMV) を得た。この BBMV は、タンパク質
濃度が１０ｍｇ／ｍｌになるように調整した。BBMVに０
〜２００μｇ／ｍｌのエピカテキンガレートを含む
〔3H〕グルコース溶液を加え、１５秒間放置後、細胞内
に取り込まれた3H量を測定することによってグルコース
の輸送量を算出した。結果を図３に示す。図は対照に対
する相対値（％）で示したものである。図から明らかな
ように、エピカテキンガレートは濃度依存的にグルコー
スの輸送を阻害した。
【００１２】
【発明の効果】本発明のグルコース吸収阻害剤は、日常
相当量飲用されている天然物を主成分としているため、
薬剤はもとより食品に添加して用いても、人体に対する
副作用の心配がない。それ故、本発明により、有用なグ
ルコース吸収阻害剤が提供される。
相当量飲用されている天然物を主成分としているため、
薬剤はもとより食品に添加して用いても、人体に対する
副作用の心配がない。それ故、本発明により、有用なグ
ルコース吸収阻害剤が提供される。
【図１】 Caco−２細胞内へのグルコース取り込みに対
する茶ポリフェノールの影響を示す。
する茶ポリフェノールの影響を示す。
【図２】 Caco−２細胞内へのグルコース取り込みに対
するエピカテキンガレートの影響を示す。
するエピカテキンガレートの影響を示す。
【図３】 ウサギ小腸上皮細胞内へのグルコース取り込
みに対するエピカテキンガレートの影響を示す。
みに対するエピカテキンガレートの影響を示す。
Claims (1)
- 【請求項１】 エピカテキンガレートを有効成分として
含有するグルコース吸収阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10125391A JPH11302168A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | グルコース吸収阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10125391A JPH11302168A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | グルコース吸収阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11302168A true JPH11302168A (ja) | 1999-11-02 |
Family
ID=14908988
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10125391A Abandoned JPH11302168A (ja) | 1998-04-21 | 1998-04-21 | グルコース吸収阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11302168A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005044290A1 (ja) | 2003-11-05 | 2005-05-19 | Nichirei Foods Inc. | グルコース吸収阻害剤およびその製造方法 |
| JP2007269677A (ja) * | 2006-03-31 | 2007-10-18 | Mitsui Norin Co Ltd | 糖化ヘモグロビン上昇抑制剤 |
| JP2010159283A (ja) * | 2010-03-19 | 2010-07-22 | Toyo Shinyaku Co Ltd | プロアントシアニジン含有組成物 |
-
1998
- 1998-04-21 JP JP10125391A patent/JPH11302168A/ja not_active Abandoned
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005044290A1 (ja) | 2003-11-05 | 2005-05-19 | Nichirei Foods Inc. | グルコース吸収阻害剤およびその製造方法 |
| JP2007269677A (ja) * | 2006-03-31 | 2007-10-18 | Mitsui Norin Co Ltd | 糖化ヘモグロビン上昇抑制剤 |
| JP2010159283A (ja) * | 2010-03-19 | 2010-07-22 | Toyo Shinyaku Co Ltd | プロアントシアニジン含有組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20050111 |
|
| A762 | Written abandonment of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A762 Effective date: 20070807 |