JPH11246440A - 経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤 - Google Patents

経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤

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JPH11246440A
JPH11246440A JP4949298A JP4949298A JPH11246440A JP H11246440 A JPH11246440 A JP H11246440A JP 4949298 A JP4949298 A JP 4949298A JP 4949298 A JP4949298 A JP 4949298A JP H11246440 A JPH11246440 A JP H11246440A
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Miyuki Saito
美由紀 斎藤
Motoi Hayase
基 早瀬
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Abstract

(57)【要約】 【課題】生理活性成分の経皮吸収性を高める経皮吸収促
進剤及び皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】水と飽和分岐脂肪酸を含有すること。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は経皮吸収促進剤及び
皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】水溶性生理活性成分には、生体に極めて
優れた効果を示すものが有る。本出願人は、先に、ジイ
ソプロピルアミンジクロロアセテ−ト(特開昭53−1
36528号公報)が皮膚機能改善による老化防止効果
や美白効果を有することを見いだし、提案した。
【0003】一方、皮膚は外部からの化学物質の侵入に
対してバリア−機能を果たすため皮膚の角質層の浸透抵
抗性が高くなっている。したがって水溶性生理活性成分
は、油溶性生理活性成分に比べて、一般に皮膚の吸収速
度が小さい。よって、水溶性生理活性成分を経皮投与さ
せる場合、角質層を透過させる事が重要となる。
【0004】そこで、角質層の透過性を高める目的で、
オレイン酸をはじめとする不飽和脂肪酸類、界面活性
剤、AZONE、およびモノテルペン類の経皮吸収促進
剤が検討されている。しかし、AZONEなどでは皮膚
外用剤に配合した場合、刺激が認められる事もあるた
め、安全性に問題が生じる場合がある。
【0005】オレイン酸は、高い経皮吸収促進効果を有
する化粧品原料であるが、不飽和結合を有するため、酸
化しやすく安定性が悪く、原料臭も問題となる。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
とするところは、生理活性成分の経皮吸収促進効果を高
め、皮膚機能を一層改善する皮膚外用剤を提供すること
にある。
【0007】
【課題を解決するための手段】係る状況に鑑み、本発明
者は種々の検討の結果、上記の目的を飽和分枝脂肪酸と
水を含有することを特徴とする経皮吸収促進剤により達
成した。
【0008】
【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を、詳
述する。
【0009】本発明の経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤に
用いられる飽和分枝脂肪酸としては特に、イソステアリ
ン酸であることが望ましく、また、配合量としては、
0.2〜20重量%含有することが望ましい。0.2重
量%未満の場合、本発明の効果が充分ではない。20重
量%を越えてもそれに見合った効果は得られない。
【0010】ジイソプロピルアミンジクロロアセテ−ト
の本発明の経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤中の含有量と
しては、0.01〜5.0重量%であることが望まし
い。0.01重量%未満の場合、本発明の効果、すなわ
ち経皮吸収促進効果が充分ではない。5.0重量%を越
えてもそれに見合った効果は得られない。
【0011】本発明の経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤
は、前述の如く、飽和分枝脂肪酸を配合してなるもので
あり、生理活性成分として配合されるジイソプロピルア
ミンジクロロアセテ−トと水とが相乗的に皮膚に作用し
て、ジイソプロピルアミンジクロロアセテ−トの経皮吸
収を促進するといった顕著な効果を表すものである。
【0012】本発明の経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤
は、例えば、化粧料や医薬品として適用することがで
き、剤型としては、ロ−ション類、乳液類、クリ−ム
類、パック類等に適用することができる。特に、エッセ
ンス類、乳液類、およびクリ−ム類が好ましい。尚、本
発明の経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤には上記の他にワ
ックス類、界面活性剤、乳化助剤、湿潤剤、防腐剤、顔
料、ビタミン類、キレ−ト剤、清涼剤、ホルモン類、抗
酸化剤、色素、香料等を本発明の目的を達成する範囲内
で適宜配合することができる。
【0013】以下、実施例によって、本発明を更に詳細
に説明するが、それに先立って本発明の評価に用いた試
験方法について記載する。
【0014】経皮吸収試験方法 フランツ型垂直拡散セルのアクセプタ−部にリン酸緩衝
液(150mM塩化ナトリウム含有、pH7.2)を満
たし、剥離したヘアレスラットの腹部皮膚を装着する。
下記実施例および比較例に示した試料を皮膚上に供し、
皮膚を透過してアクセプタ−部のリン酸緩衝溶液中に蓄
積したジイソプロピルアミンジクロロアセテ−トの重量
を高速液体クロマトグラフィ−により定量した。実験は
3群で行い、平均値を算出した。その結果にもとづいて
評価を行った。
【0015】血行促進効果試験法と官能評価試験法 顔の血色が良くないと感じる中高年被験者30名を対象
として試料別に10名ずつ3グループに分けて4週間連
続塗布効果を調べた。被験者は1日2回、下記組成によ
り調製された試料を顔面にマッサージするように使用
し、使用前および終了後の顔色の状態の変化を改善し
た、やや改善した、改善しないの何れであるかを自分で
判断した。血行促進効果の評価結果はその人数で示し
た。同時に、感触及び香り立ちなどを含めた使用上の官
能評価として、5段階で、好ましいを5点、やや好まし
いを4点、普通を3点、やや好ましくないを2点、好ま
しくないを1点として判断した。官能評価はその平均値
で示した。
【0016】実施例1、2、比較例1〜3 ジイソプロピルアミンジクロロアセテ−トを表1に記載
の通りに配合し、各々の皮膚外用剤を調製した。これを
試料として前記の経皮吸収試験を実施し、8時間後のジ
イソプロピルアミンジクロロアセテ−トの透過量(重量
%)を求めた。尚、配合量は重量%である。ジイソプロ
ピルアミンジクロロアセテ−トはDADAと略記する。
【0017】
【表1】
【0018】(1)調製方法 各々を、室温にて混合し、乳化分散を行い調製する。 (2)特性 各経皮吸収促進性皮膚外用剤について試験を実施した結
果を表1に記載する。本発明の実施例1、2の皮膚外用
剤は比較例1〜3の皮膚外用剤よりもDADAの経皮吸
収性吸収に於いて顕著な吸収促進効果が見られた。
【0019】実施例3、比較例4、5 DADA、グリセリン、メチルパラベン、キサンタンガ
ム、エタノール、イソステアリン酸、オレイン酸を表2
に記載の通り各成分を重量%で配合し、各々の皮膚外用
剤を調製した。これを試料として血行促進効果の試験及
び官能評価試験を実施した。
【0020】
【表2】
【0021】(1)調製方法 各々を、室温にて混合し、乳化分散を行い調製する。
(2)特性 各皮膚外用剤の諸試験を実施した結果を、表3に示す。
本発明の実施例3の皮膚外用剤は、比較例4、5の皮膚
外用剤よりも血行促進効果を有していることが示され
た。更に、官能面において実施例3は比較例4よりもか
なり優れていることが示された。
【0022】
【表3】
【0023】
【発明の効果】以上記載の通り、本発明が生理活性成分
のの皮膚における吸収を促進させる優れた経皮吸収促進
剤及び皮膚外用剤皮膚外用剤を提供することは明らかで
ある。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 31/13 ADA A61K 31/13 ADA

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 飽和分枝脂肪酸と水を含有することを特
    徴とする経皮吸収促進剤。
  2. 【請求項2】 ジイソプロピルアミンジクロロアセテ−
    トと水、および飽和分枝脂肪酸とを含有することを特徴
    とする皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】 ジイソプロピルアミンジクロロアセテ−
    トを0.01〜5.0重量%を含有することを特徴とす
    る請求項2記載の皮膚外用剤。
  4. 【請求項4】 飽和分枝脂肪酸としてイソステアリン酸
    を0.2〜20重量%を含有することを特徴とする請求
    項1記載の経皮吸収促進剤。
  5. 【請求項5】 飽和分枝脂肪酸としてイソステアリン酸
    を0.2〜20重量%を含有することを特徴とする請求
    項2又は3記載の皮膚外用剤。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2000247827A (ja) * 1999-03-01 2000-09-12 Kanebo Ltd 経皮吸収促進外用剤
JP2010070550A (ja) * 2008-08-21 2010-04-02 Nipro Patch Co Ltd 粘着性組成物及び経皮吸収型製剤

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JP2000247827A (ja) * 1999-03-01 2000-09-12 Kanebo Ltd 経皮吸収促進外用剤
JP2010070550A (ja) * 2008-08-21 2010-04-02 Nipro Patch Co Ltd 粘着性組成物及び経皮吸収型製剤

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