JPH11209288A - メキタジンを配合した液製剤 - Google Patents
メキタジンを配合した液製剤Info
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 メキタジンの水溶液中での安定性を確保した
液製剤の提供。 【解決手段】 アセトアミノフェン、グアヤコールスル
ホン酸塩、ヒドロキノン、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸又はその塩
もしくはエステル、トコフェロール又はそのエステル、
安息香酸又はその塩、イノシトール、サリチル酸又はそ
の塩もしくはエステル、パラオキシ安息香酸エステル、
亜硫酸塩、亜硫酸水素塩及びピロ亜硫酸塩から選ばれる
少なくとも１種を含有することを特徴とする、メキタジ
ンを有効成分として含有する液製剤。
液製剤の提供。 【解決手段】 アセトアミノフェン、グアヤコールスル
ホン酸塩、ヒドロキノン、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸又はその塩
もしくはエステル、トコフェロール又はそのエステル、
安息香酸又はその塩、イノシトール、サリチル酸又はそ
の塩もしくはエステル、パラオキシ安息香酸エステル、
亜硫酸塩、亜硫酸水素塩及びピロ亜硫酸塩から選ばれる
少なくとも１種を含有することを特徴とする、メキタジ
ンを有効成分として含有する液製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、抗ヒスタミン薬メ
キタジンを配合した液製剤、例えば内服液剤、点眼剤、
点鼻剤に関する。
キタジンを配合した液製剤、例えば内服液剤、点眼剤、
点鼻剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】メキタジンは、フェノチアジン骨格を有
する抗ヒスタミン薬であり、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそ
う痒、アレルギー性鼻炎等に適用されている。しかしな
がら、メキタジンは水溶液中、特に低ｐＨの条件下で速
やかに分解することから、液製剤中にメキタジンを配合
するには、メキタジンの水溶液中での安定性を向上させ
る必要があった。
する抗ヒスタミン薬であり、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそ
う痒、アレルギー性鼻炎等に適用されている。しかしな
がら、メキタジンは水溶液中、特に低ｐＨの条件下で速
やかに分解することから、液製剤中にメキタジンを配合
するには、メキタジンの水溶液中での安定性を向上させ
る必要があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、メキタジン
の水溶液中での安定性を確保した液製剤を提供すること
を課題とする。
の水溶液中での安定性を確保した液製剤を提供すること
を課題とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、メキタジンを配合
した液製剤に特定の物質を配合することにより、メキタ
ジンの安定性が飛躍的に向上し、かつ、低ｐＨの条件下
においても容易にメキタジンの安定性が確保されること
を見出し、本発明を完成するに至った。即ち、本発明
は、アセトアミノフェン、グアヤコールスルホン酸塩、
ヒドロキノン、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒ
ドロキシアニソール、没食子酸又はその塩もしくはエス
テル、トコフェロール又はそのエステル、安息香酸又は
その塩、イノシトール、サリチル酸又はその塩もしくは
エステル、パラオキシ安息香酸エステル、亜硫酸塩、亜
硫酸水素塩及びピロ亜硫酸塩から選ばれる少なくとも１
種を含有することを特徴とする、メキタジンを有効成分
として含有する液製剤である。
を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、メキタジンを配合
した液製剤に特定の物質を配合することにより、メキタ
ジンの安定性が飛躍的に向上し、かつ、低ｐＨの条件下
においても容易にメキタジンの安定性が確保されること
を見出し、本発明を完成するに至った。即ち、本発明
は、アセトアミノフェン、グアヤコールスルホン酸塩、
ヒドロキノン、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒ
ドロキシアニソール、没食子酸又はその塩もしくはエス
テル、トコフェロール又はそのエステル、安息香酸又は
その塩、イノシトール、サリチル酸又はその塩もしくは
エステル、パラオキシ安息香酸エステル、亜硫酸塩、亜
硫酸水素塩及びピロ亜硫酸塩から選ばれる少なくとも１
種を含有することを特徴とする、メキタジンを有効成分
として含有する液製剤である。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明においてメキタジンの安定
化のために用いる添加剤（以下「メキタジン安定化剤」
という。）のうち、グアヤコールスルホン酸塩は薬学的
に許容される塩であれば、特に制限はなく、例えばグア
ヤコールスルホン酸カリウムが挙げられる。没食子酸塩
は薬学的に許容される塩であれば、特に制限はなく、例
えば、カリウム、ナトリウム等のアルカリ金属塩との塩
が挙げられる。没食子酸エステルとしては、例えば、プ
ロピルエステル等のＣ1-5 アルキルエステル、好ましく
は没食子酸プロピルが挙げられる。
化のために用いる添加剤（以下「メキタジン安定化剤」
という。）のうち、グアヤコールスルホン酸塩は薬学的
に許容される塩であれば、特に制限はなく、例えばグア
ヤコールスルホン酸カリウムが挙げられる。没食子酸塩
は薬学的に許容される塩であれば、特に制限はなく、例
えば、カリウム、ナトリウム等のアルカリ金属塩との塩
が挙げられる。没食子酸エステルとしては、例えば、プ
ロピルエステル等のＣ1-5 アルキルエステル、好ましく
は没食子酸プロピルが挙げられる。
【０００６】トコフェロールとしては、例えばｄｌ−α
−トコフェロール、天然ビタミンＥ（ｄ体）が挙げられ
る。トコフェロールエステルとしては、例えば酢酸トコ
フェロールが挙げられる。安息香酸塩は薬学的に許容さ
れる塩であれば、特に制限はなく、例えばナトリウム塩
が挙げられる。サリチル酸塩は薬学的に許容される塩で
あれば、特に制限はなく、例えばナトリウム塩が挙げら
れる。サリチル酸エステルとしては、例えば、Ｃ1-5 ア
ルキルエステル、フェニルエステル等の芳香族エステ
ル、好ましくはサリチル酸フェニルが挙げられる。
−トコフェロール、天然ビタミンＥ（ｄ体）が挙げられ
る。トコフェロールエステルとしては、例えば酢酸トコ
フェロールが挙げられる。安息香酸塩は薬学的に許容さ
れる塩であれば、特に制限はなく、例えばナトリウム塩
が挙げられる。サリチル酸塩は薬学的に許容される塩で
あれば、特に制限はなく、例えばナトリウム塩が挙げら
れる。サリチル酸エステルとしては、例えば、Ｃ1-5 ア
ルキルエステル、フェニルエステル等の芳香族エステ
ル、好ましくはサリチル酸フェニルが挙げられる。
【０００７】パラオキシ安息香酸エステルとしては、例
えば、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエス
テル、ブチルエステル等のＣ1-5 アルキルエステル、芳
香族エステル、アラルキルエステルが挙げられる。亜硫
酸塩は薬学的に許容される塩であれば、特に制限はな
く、例えばナトリウム塩が挙げられる。亜硫酸水素塩は
薬学的に許容される塩であれば、特に制限はなく、例え
ばナトリウム塩が挙げられる。ピロ亜硫酸塩は薬学的に
許容される塩であれば、特に制限はなく、例えばナトリ
ウム塩が挙げられる。
えば、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエス
テル、ブチルエステル等のＣ1-5 アルキルエステル、芳
香族エステル、アラルキルエステルが挙げられる。亜硫
酸塩は薬学的に許容される塩であれば、特に制限はな
く、例えばナトリウム塩が挙げられる。亜硫酸水素塩は
薬学的に許容される塩であれば、特に制限はなく、例え
ばナトリウム塩が挙げられる。ピロ亜硫酸塩は薬学的に
許容される塩であれば、特に制限はなく、例えばナトリ
ウム塩が挙げられる。
【０００８】前記メキタジン安定化剤は、単独でも、ま
た２種以上を組み合わせて用いてもよい。本発明の液製
剤におけるメキタジンの含量は、特に制限はなく、成人
１日投与単位当たりの配合量は、通常１〜４ｍｇであ
る。前記メキタジン安定化剤のメキタジンに対する配合
量は、その種類により異なり、前記メキタジン安定化剤
の、メキタジン１ｍｇに対して、有効な配合量及び特に
好ましい配合量は、表１に示すとおりである。
た２種以上を組み合わせて用いてもよい。本発明の液製
剤におけるメキタジンの含量は、特に制限はなく、成人
１日投与単位当たりの配合量は、通常１〜４ｍｇであ
る。前記メキタジン安定化剤のメキタジンに対する配合
量は、その種類により異なり、前記メキタジン安定化剤
の、メキタジン１ｍｇに対して、有効な配合量及び特に
好ましい配合量は、表１に示すとおりである。
【０００９】
【表１】
【００１０】本発明の液製剤のｐＨは、通常２．５〜
５．５、好ましくは３．５〜４．５である。液製剤のｐ
Ｈは、繁用のｐＨ調整剤を用いて調整できる。ｐＨ調整
剤としては、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマ
ル酸、乳酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸等の有機
酸及びそれらの塩類、塩酸、リン酸等の無機酸及びそれ
らの塩類等が挙げられる。これらのｐＨ調整剤は一種又
は二種以上使用できる。本発明の液製剤は、ｐＨ１〜２
の低ｐＨの条件下においてもメキタジンの安定性を確保
することができる。
５．５、好ましくは３．５〜４．５である。液製剤のｐ
Ｈは、繁用のｐＨ調整剤を用いて調整できる。ｐＨ調整
剤としては、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマ
ル酸、乳酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸等の有機
酸及びそれらの塩類、塩酸、リン酸等の無機酸及びそれ
らの塩類等が挙げられる。これらのｐＨ調整剤は一種又
は二種以上使用できる。本発明の液製剤は、ｐＨ１〜２
の低ｐＨの条件下においてもメキタジンの安定性を確保
することができる。
【００１１】本発明の液製剤には、有効成分としてメキ
タジンの他に、液製剤に一般に用いられるイブプロフェ
ン、クロフェゾン、フェニルブタゾン、アルクロフェナ
ク、フルルビプロフェン、ブコローム、ケトプロフェ
ン、チアプロフェン酸等の解熱鎮痛消炎剤；リン酸ジヒ
ドロコデイン、グアイフェネシン等の鎮咳薬；マレイン
酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン薬；ｄｌ−塩酸
メチルエフェドリン等の気管支拡張薬；塩化リゾチーム
等の消炎酵素剤；塩酸ブロムヘキシン等の去痰薬；無水
カフェイン等の中枢神経興奮薬；エトミドリン等の鎮痙
剤；メナテトレノン、エトレチナート、カルシトリオー
ル等のビタミン剤；マロチラート等の肝臓疾患剤；ミト
タン等の副腎皮質ホルモン合成阻害剤等を適宜配合する
ことができる。
タジンの他に、液製剤に一般に用いられるイブプロフェ
ン、クロフェゾン、フェニルブタゾン、アルクロフェナ
ク、フルルビプロフェン、ブコローム、ケトプロフェ
ン、チアプロフェン酸等の解熱鎮痛消炎剤；リン酸ジヒ
ドロコデイン、グアイフェネシン等の鎮咳薬；マレイン
酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン薬；ｄｌ−塩酸
メチルエフェドリン等の気管支拡張薬；塩化リゾチーム
等の消炎酵素剤；塩酸ブロムヘキシン等の去痰薬；無水
カフェイン等の中枢神経興奮薬；エトミドリン等の鎮痙
剤；メナテトレノン、エトレチナート、カルシトリオー
ル等のビタミン剤；マロチラート等の肝臓疾患剤；ミト
タン等の副腎皮質ホルモン合成阻害剤等を適宜配合する
ことができる。
【００１２】また、本発明の液製剤には、その他の成分
として、ミネラル、アミノ酸又はその塩類、生薬又は生
薬抽出物、ローヤルゼリー、γ−オリザノール、タウリ
ン、霊猫香（シベット）、銅クロロフィリンナトリウ
ム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、甘味剤、保存剤、
香料、着香剤、矯味剤、着色剤等、医薬製剤に一般に使
用される成分を配合することができる。ミネラルとして
は、例えば、グルコン酸亜鉛等の亜鉛化合物、マグネシ
ウム化合物、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム、
クエン酸カルシウム等のカルシウム化合物、クエン酸第
一鉄、クエン酸鉄アンモニウム、グルコン酸鉄等の鉄化
合物、グルコン酸銅、硫酸銅等の銅化合物、ナトリウム
化合物、カリウム化合物、マンガン化合物等を挙げるこ
とができる。
として、ミネラル、アミノ酸又はその塩類、生薬又は生
薬抽出物、ローヤルゼリー、γ−オリザノール、タウリ
ン、霊猫香（シベット）、銅クロロフィリンナトリウ
ム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、甘味剤、保存剤、
香料、着香剤、矯味剤、着色剤等、医薬製剤に一般に使
用される成分を配合することができる。ミネラルとして
は、例えば、グルコン酸亜鉛等の亜鉛化合物、マグネシ
ウム化合物、グルコン酸カルシウム、乳酸カルシウム、
クエン酸カルシウム等のカルシウム化合物、クエン酸第
一鉄、クエン酸鉄アンモニウム、グルコン酸鉄等の鉄化
合物、グルコン酸銅、硫酸銅等の銅化合物、ナトリウム
化合物、カリウム化合物、マンガン化合物等を挙げるこ
とができる。
【００１３】アミノ酸又はその塩類としては、例えばア
ミノエチルスルホン酸、ロイシン、イソロイシン、リジ
ン、メチオニン、フェニルアラニン、スレオニン、トリ
プトファン、バリン、ヒスチジン、アスパラギン酸、ア
スパラギン酸マグネシウム、塩酸アルギニン等を挙げる
ことができる。生薬としては、例えばイカリソウ、エゾ
ウコギ、カイクジン、ガラナ、カンゾウ、クコシ、ゴオ
ウ、ジオウ、ハンピ、ブクリョウ、ニクジュヨウ、ニン
ジン、ヨクイニン、ムイラプアマ、オウギ、オウセイ、
タイソウ、トウキ、サイコ、ショウキョウ、ロクジョ
ウ、ケイヒ、トウチュウカソウ、トシシ、トチュウ、サ
ンヤク、サンシュユ、ゴミシ等を挙げることができる。
ミノエチルスルホン酸、ロイシン、イソロイシン、リジ
ン、メチオニン、フェニルアラニン、スレオニン、トリ
プトファン、バリン、ヒスチジン、アスパラギン酸、ア
スパラギン酸マグネシウム、塩酸アルギニン等を挙げる
ことができる。生薬としては、例えばイカリソウ、エゾ
ウコギ、カイクジン、ガラナ、カンゾウ、クコシ、ゴオ
ウ、ジオウ、ハンピ、ブクリョウ、ニクジュヨウ、ニン
ジン、ヨクイニン、ムイラプアマ、オウギ、オウセイ、
タイソウ、トウキ、サイコ、ショウキョウ、ロクジョ
ウ、ケイヒ、トウチュウカソウ、トシシ、トチュウ、サ
ンヤク、サンシュユ、ゴミシ等を挙げることができる。
【００１４】甘味剤としては、例えば砂糖、乳糖、果
糖、ブドウ糖、液糖、異性化糖、ソルビトール、キシリ
トール、マルチトール、エリスリトール、トレハロー
ス、イノシトール、還元麦芽糖水飴、ステビア抽出物、
アスパルテーム、ソーマチン等を挙げることができる。
保存剤としては、例えばエデト酸又はその塩類等が挙げ
られる。本発明の液製剤は、例えば内服液剤（ドリンク
剤、シロップ剤、内用水剤、振とう合剤、懸濁剤・乳
剤、エリキシル剤等）、点眼剤、点鼻剤として用いるこ
とができる。
糖、ブドウ糖、液糖、異性化糖、ソルビトール、キシリ
トール、マルチトール、エリスリトール、トレハロー
ス、イノシトール、還元麦芽糖水飴、ステビア抽出物、
アスパルテーム、ソーマチン等を挙げることができる。
保存剤としては、例えばエデト酸又はその塩類等が挙げ
られる。本発明の液製剤は、例えば内服液剤（ドリンク
剤、シロップ剤、内用水剤、振とう合剤、懸濁剤・乳
剤、エリキシル剤等）、点眼剤、点鼻剤として用いるこ
とができる。
【００１５】
【実施例】以下、実施例及び試験例により本発明を具体
的に説明するが、これらは本発明の範囲を何ら制限する
ものではない。 （実施例１） アセトアミノフェン ９００ｍｇ メキタジン ４ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例２） グアヤコールスルホン酸カリウム ２４０ｍｇ メキタジン ４ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
的に説明するが、これらは本発明の範囲を何ら制限する
ものではない。 （実施例１） アセトアミノフェン ９００ｍｇ メキタジン ４ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例２） グアヤコールスルホン酸カリウム ２４０ｍｇ メキタジン ４ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００１６】（実施例３） メキタジン ４ｍｇ ヒドロキノン １ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例４） メキタジン ４ｍｇ ジブチルヒドロキシトルエン ３ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例４） メキタジン ４ｍｇ ジブチルヒドロキシトルエン ３ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００１７】（実施例５） メキタジン ４ｍｇ ブチルヒドロキシアニソール ０．３ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例６） メキタジン ４ｍｇ 没食子酸プロピル ５ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例６） メキタジン ４ｍｇ 没食子酸プロピル ５ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００１８】（実施例７） メキタジン ４ｍｇ ｄｌ−α−トコフェロール ５ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例８） メキタジン ４ｍｇ 安息香酸ナトリウム ９００ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例８） メキタジン ４ｍｇ 安息香酸ナトリウム ９００ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００１９】（実施例９） メキタジン ４ｍｇ イノシトール ２０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例１０） メキタジン ４ｍｇ サリチル酸ナトリウム ４０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例１０） メキタジン ４ｍｇ サリチル酸ナトリウム ４０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００２０】（実施例１１） メキタジン ４ｍｇ パラオキシ安息香酸エチル ６０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例１２） メキタジン ４ｍｇ 亜硫酸ナトリウム ２００ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例１２） メキタジン ４ｍｇ 亜硫酸ナトリウム ２００ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００２１】（実施例１３） メキタジン ４ｍｇ 亜硫酸水素ナトリウム １５０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例１４） メキタジン ４ｍｇ ピロ亜硫酸ナトリウム ２０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。 （実施例１４） メキタジン ４ｍｇ ピロ亜硫酸ナトリウム ２０ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして試料溶液を
得た。
【００２２】（比較例１） メキタジン ４ｍｇ ソルビトール １５０００ｍｇ 前記の各成分を精製水に溶解し、クエン酸でｐＨを２．
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして比較用試料
溶液を得た。
５とした後、精製水で全量を９０ｍＬとして比較用試料
溶液を得た。
【００２３】（試験例１）実施例１〜１４及び比較例１
の試料溶液を４０℃−７５％ＲＨの暗所に６カ月保存
し、溶液中に残存するメキタジンを高速液体クロマトグ
ラフィーにより定量した。結果を表２に示す。また、実
施例１〜３及び比較例１の試料溶液を６５℃の暗所に保
存し、同様の方法により、メキタジンの残存率の経時変
化を追跡した。結果を図１に示す。メキタジンを配合す
る液製剤において、前記メキタジン安定化剤のうち少な
くとも１つが含有されている処方（実施例１〜１４）で
は、メキタジン安定化剤が配合されていない処方（比較
例１）と比較してメキタジン量の低下率が極めて低いこ
とが示された。以上より、これらのメキタジン安定化剤
はメキタジンの液製剤中での安定性の向上に優れた効果
があることが証明された。
の試料溶液を４０℃−７５％ＲＨの暗所に６カ月保存
し、溶液中に残存するメキタジンを高速液体クロマトグ
ラフィーにより定量した。結果を表２に示す。また、実
施例１〜３及び比較例１の試料溶液を６５℃の暗所に保
存し、同様の方法により、メキタジンの残存率の経時変
化を追跡した。結果を図１に示す。メキタジンを配合す
る液製剤において、前記メキタジン安定化剤のうち少な
くとも１つが含有されている処方（実施例１〜１４）で
は、メキタジン安定化剤が配合されていない処方（比較
例１）と比較してメキタジン量の低下率が極めて低いこ
とが示された。以上より、これらのメキタジン安定化剤
はメキタジンの液製剤中での安定性の向上に優れた効果
があることが証明された。
【００２４】
【表２】
【００２５】
【発明の効果】本発明により、抗ヒスタミン薬メキタジ
ンの水溶液中での安定性が飛躍的に向上するため、メキ
タジンを配合した内服液剤、点眼剤、点鼻剤等の液製剤
の開発が可能となった。また、内服液剤においては、ア
セトアミノフェン（解熱鎮痛薬）、グアヤコールスルホ
ン酸カリウム（去痰薬）を配合するだけで、他のメキタ
ジン安定化剤を用いなくてもメキタジンの安定性が確保
されることに加え、これらの成分自体の効果も期待され
ることから、非常に有効である。
ンの水溶液中での安定性が飛躍的に向上するため、メキ
タジンを配合した内服液剤、点眼剤、点鼻剤等の液製剤
の開発が可能となった。また、内服液剤においては、ア
セトアミノフェン（解熱鎮痛薬）、グアヤコールスルホ
ン酸カリウム（去痰薬）を配合するだけで、他のメキタ
ジン安定化剤を用いなくてもメキタジンの安定性が確保
されることに加え、これらの成分自体の効果も期待され
ることから、非常に有効である。
【図１】液製剤を６５℃で保存したときのメキタジンの
安定性を示す図である。
安定性を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 47/12 Ａ６１Ｋ 47/12 Ｊ 47/16 47/16 Ｊ 47/20 47/20 Ｊ 47/22 47/22 Ｊ (72)発明者 伊藤 裕二 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (1)
- 【請求項１】 アセトアミノフェン、グアヤコールスル
ホン酸塩、ヒドロキノン、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸又はその塩
もしくはエステル、トコフェロール又はそのエステル、
安息香酸又はその塩、イノシトール、サリチル酸又はそ
の塩もしくはエステル、パラオキシ安息香酸エステル、
亜硫酸塩、亜硫酸水素塩及びピロ亜硫酸塩から選ばれる
少なくとも１種を含有することを特徴とする、メキタジ
ンを有効成分として含有する液製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10009711A JPH11209288A (ja) | 1998-01-21 | 1998-01-21 | メキタジンを配合した液製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10009711A JPH11209288A (ja) | 1998-01-21 | 1998-01-21 | メキタジンを配合した液製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11209288A true JPH11209288A (ja) | 1999-08-03 |
Family
ID=11727848
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10009711A Withdrawn JPH11209288A (ja) | 1998-01-21 | 1998-01-21 | メキタジンを配合した液製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11209288A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006028028A (ja) * | 2004-07-12 | 2006-02-02 | Teikoku Medix Kk | 経口医薬組成物 |
| CN112121007A (zh) * | 2019-06-24 | 2020-12-25 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 一种酒石酸阿利美嗪的口服液制备方法 |
-
1998
- 1998-01-21 JP JP10009711A patent/JPH11209288A/ja not_active Withdrawn
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006028028A (ja) * | 2004-07-12 | 2006-02-02 | Teikoku Medix Kk | 経口医薬組成物 |
| CN112121007A (zh) * | 2019-06-24 | 2020-12-25 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 一种酒石酸阿利美嗪的口服液制备方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20041124 |
|
| A761 | Written withdrawal of application |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A761 Effective date: 20070216 |