JPH11199501A

JPH11199501A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH11199501A
Application number: JP10013290A
Authority: JP
Inventors: Kenji Kono; 賢治河野; Hideki Morimoto; 秀樹森本; Hitoshi Sawada; 均澤田
Original assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Current assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Priority date: 1998-01-07
Filing date: 1998-01-07
Publication date: 1999-07-27

Abstract

(57)【要約】【課題】肌の保湿効果及び肌の乾燥や乾燥からくるかさ
つき、かゆみ、ひび、あかぎれに対して改善効果のある
皮膚外用剤を提供すること。【解決手段】クマザサ抽出液及び尿素及び／または抗炎
症剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、肌の保湿効果及び肌の
細胞間脂質であるセラミドの合成促進作用に優れ、肌の
乾燥及び乾燥からくるかさつき、かゆみ、ひび、あかぎ
れに対して改善効果がある。

【０００２】

【従来の技術】近年、アトピー性皮膚炎や老人性乾皮症
等の皮膚疾患は、ライフスタイルの変化や高齢者社会の
進展により、社会問題ともなりつつあるほど増加傾向を
示している。また、健常人においても、特に大気が乾燥
する冬季には肌の乾燥や乾燥からくるかさつき、かゆ
み、ひび、あかぎれ等に悩まされる人も少なくない。そ
こで、これらの症状を緩和、改善もしくは予防するため
に、皮膚の角質の保湿性を高める作用や角質を溶解する
作用を持つ尿素を配合した皮膚外用剤は多くみられる。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】一方、尿素を主体とす
る皮膚外用剤は、皮膚の角質の保湿性を高め、肌の乾燥
や乾燥からくるかさつきを一時的に緩和するものであ
る。そのため、上記症状の緩和、改善効果は不十分であ
る。こうしたことから、上記症状の根本から改善する皮
膚外用剤が望まれてきた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】肌の角質層の水分保持及
びバリア機能には、細胞間脂質であるセラミドが重要な
役割を果たしていることが知られている。このことか
ら、セラミドの減少により表皮の乾燥や肌荒れが引き起
こされると考えられる。したがって、表皮のセラミド生
成を促進し、その量を正常レベルに回復させることによ
り表皮の乾燥や肌荒れを防ぎ、潤った皮膚を維持できる
と考えられる。

【０００５】本発明の必須成分であるクマザサ抽出液に
は抗炎症作用をはじめ、血圧降下作用、利尿作用、抗腫
瘍作用等を有することが報告されている（昭和医学会雑
誌第４８巻第５号 595-600(1988)）。本発明者らは
鋭意研究の結果、新たにクマザサ抽出液と尿素及び／ま
たは抗炎症剤を皮膚外用剤に配合することによりセラミ
ド合成促進効果を有することを見出した。さらに、これ
らを配合した皮膚外用剤は、肌の保湿効果にも優れ、肌
の乾燥や乾燥からくるかさつき、かゆみ、ひび、あかぎ
れ等の皮膚疾患に対し予防改善効果があることを見出し
た。

【０００６】すなわち、本発明はクマザサ抽出液及び尿
素及び／または抗炎症剤を含有する皮膚外用剤を提供す
るものである。

【０００７】以下本発明について詳述する。本発明の必
須成分であるクマザサ抽出液は、クマザサ（Sasa veitc
hii REHD）の葉を極性溶媒で抽出して得られた成分を極
性溶媒に溶かしたものである。極性溶媒としては、エタ
ノール、プロパノールなどの低級アルコール、プロピレ
ングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジブチレ
ングリコール、グリセリン、エチレングリコールなどの
多価アルコールや精製水などを１種または２種以上用い
ることができる。これらの極性溶媒の中でも、エタノー
ルと精製水の混合溶媒が好ましく、３０〜７０％エタノ
ール水溶液が特に好ましい。クマザサ抽出液の配合量
は、０．０５％以下では効果が認められず、３０％以上
では効果の増強がなく、経済性もない。そのため好まし
くは、組成物全体の０．０５〜３０％とすることが望ま
しい。

【０００８】また、本発明に配合する尿素は、１％以下
では効果が認められず、２０％以上では経済性がない。
そのため好ましくは、組成物全体の１〜２０重量％とす
ることが望ましい。

【０００９】一方、本発明に配合される抗炎症剤として
は、例えば、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカ
リウム、グリチルリチン酸アンモニウム等のグリチルリ
チン酸誘導体やグリチルレチン酸ステアリル、ステアリ
ン酸グリチルレチニル、β−グリチルレチン酸等のグリ
チルレチン酸誘導体が挙げられる。これらの抗炎症剤の
中でも、グリチルリチン酸ジカリウム及びグリチルレチ
ン酸ステアリルが特に好ましく、配合量は、０．００５
％以下では効果が認められず、１０％以上では効果の増
強がなく、経済性もない。そのため好ましくは、組成物
全体の０．００５〜１０％とすることが望ましい。更に
好ましくは０．０５〜５％が望ましい。なお、本発明の
皮膚外用剤では、配合する抗炎症剤は１種に限らず、効
能効果の向上あるいは製剤の安定性を確保するために２
種以上を含有することができる。

【００１０】本発明の皮膚外用剤は上記必須成分の他
に、保湿効果を高めるために油性成分を含有することが
できる。油性成分としては、油脂、ロウ類、炭化水素
油、エステル類、シリコーン油、フルオロシリコン油、
パーフルオロポリエーテル油等、公知の皮膚化粧用油性
物質であれば、どんなものでも良く、例えば、液体油脂
としては、アボガド油、ツバキ油、タートル油、マカデ
ミアナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ
油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油、小麦胚
芽油、サザンカ油、ヒマシ油、アマニ油、サフラワー
油、綿実油、エノ油、大豆油、落花生油、茶実油、カヤ
油、コメヌカ油、シナギリ油、日本キリ油、ホホバ油、
胚芽油、トリグリセリン、トリオクタン酸グリセリン、
トリイソパルミチン酸グリセリン等がある。固体油脂と
しては、カカオ脂、ヤシ油、馬脂、硬化ヤシ油、パーム
油、牛脂、羊脂、硬化牛脂、パーム核油、豚脂、牛骨
脂、モクロウ核油、硬化油、牛脚脂、モクロウ、硬化ヒ
マシ油等がある。ロウ類としては、ミツロウ、カンデリ
ラロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イ
ボタロウ、鯨ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリ
ン、カポックロウ、酢酸ラノリン、液状ラノリン、サト
ウキビロウ、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリン酸
ヘキシル、還元ラノリン、ジョジョバロウ、硬質ラノリ
ン、セラックロウ等がある。炭化水素油としては、流動
パラフィン、オゾケライト、スクワラン、プリスタン、
パラフィン、セレシン、スクワレン、ワセリン、マイク
ロクリスタリンワックス等がある。合成エステル油とし
ては、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、
ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロ
ピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリ
スチン酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ジメチルオク
タン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、
酢酸ラノリン、ステアリン酸イソセチル、イソステアリ
ン酸イソセチル、ヒドロキシステアリン酸コレステリ
ル、ジ-2-エチルヘキシル酸エチレングリコール、ジペ
ンタエリスリトール脂肪酸エステル、モノイソステアリ
ン酸N-アルキルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチル
グリコール、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ-2-ヘプチ
ルウンデカン酸グリセリン、トリ-2-エチルヘキサン酸
トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメ
チロールプロパン、テトラ-2-エチルヘキサン酸ペンタ
ンエリスリトール、トリ-2-エチルヘキサン酸グリセリ
ル、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、セ
チル-2-エチルヘキサノエート、2-エチルヘキシルパル
ミテート、トリミリスチン酸グリセリン、トリ-2-ヘプ
チルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸メチル
エステル、オレイン酸オイル、セトステアリルアルコー
ル、アセトグリセライド、パルミチン酸-2-ヘプチルウ
ンデシル、アジピン酸ジイソブチル、N-ラウロイル-L-
グルタミン酸-2-オクチルドデシルエステル、アジピン
酸ジ-2-ヘプチルウンデシル、エチルラウレート、セバ
チン酸ジ-2-エチルヘキシル、ミリスチン酸-2-ヘキシル
デシル、パルミチン酸-2-ヘキシルデシル、アジピン酸-
2-ヘキシルデシル、セバチン酸ジイソプロピル、コハク
酸-2-エチルヘキシル、酢酸エチル、酢酸ブチル、酢酸
アミル、クエン酸トリエチル等がある。シリコーン油と
しては、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェ
ニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキ
サン等の鎖状ポリシロキサン；デカメチルポリシロキ
サン、ドデカメチルポリシロキサン、テトラメチルテト
ラハイドロジェンポリシロキサンなどの環状ポリシロキ
サン；３次元網目構造を形成しているシリコン樹脂、
シリコンゴム等が油として挙げられる。

【００１１】これらの油性成分は、０〜９９％の範囲で
配合することが好ましいが、配合量を増すに伴い、肌に
べたつき感が生じ、使用に耐えない。そこで、このよう
な油性成分によるべたつき感を改善するためには適当な
界面活性剤を配合したり、水溶性成分を配合したりして
乳化もしくは可溶化させることが好ましい。

【００１２】界面活性剤としては、例えば以下に示すよ
うなアニオン性、カチオン性、両性、非イオン性の天
然、合成いずれの界面活性剤でも配合することができ
る。

【００１３】アニオン性界面活性剤：セッケン用素
地、ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、
ラウリン酸カリウム、ミリスチン酸カリウム、パルミチ
ン酸カリウム、ステアリン酸カリウム等の脂肪酸セッケ
ン；ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム
等の高級アルキル硫酸エステル塩；コール酸ナトリウ
ム、デオキシコール酸ナトリウム等の胆汁酸塩；ステ
アロイル乳酸ナトリウム、イソステアロイル乳酸ナトリ
ウム等のアシル乳酸塩；アルキルPOE-ラウリル硫酸ト
リエタノールアミン、POE-ラウリル硫酸ナトリウム等の
アルキルエーテル硫酸エステル塩；ラウロイルサルコ
シンナトリウム等のN-アシルサルコシン酸； N-ミリス
トイル-N-メチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メ
チルタウリッドナトリウム、ラウリルメチルタウリッド
ナトリウム等の高級脂肪酸アミドスルホン酸塩； POE-
オレイルエーテルリン酸ナトリウム、POE-ステアリルエ
ーテルリン酸等のリン酸エステル塩；ジ-2-エチルヘ
キシルスルホコハク酸ナトリウム、モノラウロイルモノ
エタノールアミドポリオキシエチレンスルホコハク酸ナ
トリウム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコ
ハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩；リニアドデ
シルベンゼンスルホン酸ナトリウム、リニアドデシルベ
ンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、リニアドデシ
ルベンゼンスルホン酸等のアルキルベンゼンスルホン酸
塩； N-ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、N-ス
テアロイルグルタミン酸ジナトリウム、N-ミリストイル
-L-グルタミン酸モノナトリウム等のN-アシルグルタミ
ン酸塩；硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナトリウム
等の高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩；ロート油等
の硫酸化油； POEアルキルエーテルカルボン酸； POE
-アルキルアリルエーテルカルボン酸塩； α-オレフィ
ンスルホン酸塩；高級脂肪酸エステルスルホン酸塩；
二級アルコール硫酸エステル塩；高級脂肪酸アルキ
ロールアミド硫酸エステル塩；ラウロイルモノエタノ
ールアミドコハク酸ナトリウム； N-パルミトイルアス
パラギン酸ジトリエタノールアミン；カゼインナトリ
ウム；スルホン酸変性シリコーン等のシリコーン系界
面活性剤等が挙げられる。

【００１４】カチオン性界面活性剤：塩化ステアリル
トリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアン
モニウム等のアルキルトリメチルアンモニウム塩；塩
化ジステアリルジメチルアンモニウム等のジアルキルジ
メチルアンモニウム塩；塩化ポリ(N,N'-ジメチル-3,5
-メチレンピペリジニウム),塩化セチルピリジニウム等
のアルキルピリジニウム塩；アルキル四級アンモニウ
ム塩；アルキルジメチルベンジルアンモニウム塩；
アルキルイソキノリニウム塩；ジアルキルモリホニウ
ム塩； POEアルキルアミン；アルキルアミン塩；
ポリアミン脂肪酸誘導体；アミルアルコール脂肪酸誘
導体；塩化ベンザルコニウム；塩化ベンゼトニウム
等である。

【００１５】両性界面活性剤：アルキルグリシン塩；
カルボキシメチルグリシン塩；N-アシルアミノエチル
-N-2-ヒドロキシエチルグリシン塩；アルキルポリア
ミノポリカルボキシグリシン塩；アルキルアミノプロ
ピオン酸塩；アルキルイミノジプロピオン酸塩； N-
アシルアミノエチル-N-2-ヒドロキシエチルピロピオン
酸塩；アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン；脂肪
酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン；アル
キルジヒドロキシエチルアミノ酢酸ベタイン； N-アル
キル-N,N-ジメチルアンモニウム-N-プロピルスルホン酸
塩； N-アルキル-N,N-ジメチルアンモニウム-N-(2-ヒ
ドロキシプロピル)スルホン酸塩； N-脂肪酸アミドプ
ロピル-N,N-ジメチルアンモニウム-N-(2-ヒドロキシプ
ロピル)スルホン酸塩等が挙げられる。

【００１６】非イオン性界面活性剤：モノオレイン酸
ソルビタン、モノイソステアリン酸ソルビタン、モノラ
ウリン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モ
ノステアリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタ
ン、トリオレイン酸ソルビタン、ペンタ-2-エチルヘキ
シル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ-2- エチルヘ
キシル酸ジグリセロールソルビタン等のソルビタン脂肪
酸エステル類；モノステアリン酸グリセリルヤシ油脂
肪酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ジステアリン
酸グリセリル等のグリセリン脂肪酸エステル、モノオレ
イン酸ジグリセリル、モノイソステアリン酸ジグリセリ
ル、モノステアリン酸デカグリセリル、モノオレイン酸
デカグリセリル、モノステアリン酸ヘキサグリセリル等
のポリグリセリン脂肪酸エステル；モノステアリン酸
プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸
エステル類；ステアリン酸メチルグルコシド、ステア
リン酸エチルグルコシド、ステアリン酸プロピルグルコ
シド、オレイン酸メチルグルコシド等の脂肪酸アルキル
グルコシド；硬化ヒマシ油誘導体；グリセリンアル
キルエーテル； POE-ソルビタンモノオレエート、POE-
ソルビタンモノステアレート、POE-ソルビタンモノオレ
ート、POE-ソルビタンテトラオレエート等のPOE-ソルビ
タン脂肪酸エステル類； POE-ソルビットモノラウレー
ト、POE-ソルビットモノオレエート、POE-ソルビットペ
ンタオレエート、POE-ソルビットモノステアレート等の
POE-ソルビット脂肪酸エステル類； POE-グリセリンモ
ノステアレート、POE-グリセリンモノイソステアレー
ト、POE-グリセリントリイソステアレート等のPOE-グリ
セリン脂肪酸エステル類； POE-モノオレエート、POE-
ジステアレート、POE-モノジオレエート、ジステアリン
酸エチレングリコール等のPOE-脂肪酸エステル類； PO
E-ラウリルエーテル、POE-オレイルエーテル、POE-ステ
アリルエーテル、POE-ベヘニルエーテル、POE2-オクチ
ルドデシルエーテル、POE-コレスタノールエーテル等の
POE-アルキルエーテル類； POE-オクチルフェニルエー
テル、POE-ノニルフェニルエーテル、POE-ジノニルフェ
ニルエーテル等のPOE-アルキルフェニルエーテル類；
POE・POPのブロック重合等のプルロニック型類； POE・
POPセチルエーテル、POE・POP2-デシルテトラデシルエ
ーテル、POE・POPモノブチルエーテル、POE・POP水添ラ
ノリン、POE・POPグリセリンエーテル等のPOE・POPアル
キルエーテル類；テトロニック等のテトラPOE・テト
ラPOPエチレンジアミン縮合物類； POE-ヒマシ油、POE
-硬化ヒマシ油、POE-硬化ヒマシ油モノイソステアレー
ト、POE-硬化ヒマシ油トリイソステアレート、POE-硬化
ヒマシ油モノピログルタミン酸モノイソステアリン酸ジ
エステル、POE-硬化ヒマシ油マレイン酸等のPOE-ヒマシ
油、硬化ヒマシ油誘導体； POE-ソルビットミツロウ等
のPOE-ミツロウ・ラノリン誘導体；ヤシ油脂肪酸ジエ
タノールアミド、ラウリン酸モノエタノールアミド、脂
肪酸イソプロパノールアミド等のアルカノールアミド；
POE-プロピレングリコール脂肪酸エステル； POE-ア
ルキルアミン； POE-脂肪酸アミド；ショ糖モノステ
アレート、ショ糖ジステアレート、ショ糖トリステアレ
ート等のショ糖脂肪酸エステル； POE-ノニルフェニル
ホルムアルデヒド縮合物；アルキルエトキシジメチル
アミンオキシド；トリオレイルリン酸；ポリエーテ
ル変性シリコーン、アルコール変性シリコーン、アミノ
変性シリコーン等のシリコーン系界面活性剤等が挙げら
れる。

【００１７】これらの界面活性剤は、油性成分の乳化、
可溶化剤として作用し、配合量は、組成物全体の０〜３
０％とすることが好ましい。

【００１８】水溶性成分としては、精製水の他に使用
性、均質安定化、粘性調整などの目的で、１，３−ブチ
レングリコール、エチレングリコール、グリセリン、ジ
グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ポリグリセリン、ポリプロピレングリコールな
どの多価アルコールやアルギン酸ナトリウム、キサンタ
ンガム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシビニル
ポリマー、ポリビニルピロリドン、ゼラチン等の水溶性
高分子などを使用し得る。

【００１９】本発明の皮膚外用剤は、上記成分で調製し
た透明もしくは半透明の組成物の他に、油性成分と水溶
性成分とを配合して乳化させ、乳液状あるいはクリーム
状の形態とすることができる。

【００２０】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、肌の保湿効果及
び肌の細胞間脂質であるセラミドの合成促進作用に優
れ、肌の乾燥及び乾燥からくるかさつき、かゆみ、ひ
び、あかぎれに対して改善効果がある。

【００２１】

【実験例】セラミド合成酵素の一つであるβ−グルコシ
ダーゼの活性促進効果を測定し、セラミド生成促進効果
の指標とした。β−グルコシダーゼ活性測定は、Philip
W.Wらの方法（Biochem Biophys Acta 1001 115-119(19
89))に準じて行ない、試料添加時のβ−グルコシダーゼ
活性はコントロールのそれを１００％とした場合の値を
表１及び表２に示した。

【００２２】

【表１】

【００２３】

【表２】

【００２４】表１及び表２の結果より、クマザサ抽出液
及び尿素及び／または抗炎症剤の組み合わせの製剤がセ
ラミド生成促進効果に優れていることが判る。

【００２５】

【実施例】以下本発明の実施例を示すが、本発明はこれ
ら実施例に限定されるものではない。

【００２６】表３、表４及び表５のように処方設計され
た皮膚外用剤を調製し、保湿効果、かさつき・かゆみ改
善効果、ひび・あかぎれ改善効果について下記の試験方
法により評価を行った。

【００２７】あらかじめアンケート調査により、かさつ
き、かゆみ、ひび、あかぎれに悩む人を被験者として皮
膚外用剤に対し各１０名選抜した。被験者には皮膚外用
剤を上記症状が気になる部分に適量を２週間毎日連用さ
せて、下記の基準で５段階評価を行った。表３、表４及
び表５にはその平均点を示した。５：著しく効果がある。４：かなり効果がある。３：やや効果がある。２：ほとんど効果なし。１：効果なし。

【００２８】

【表３】

【００２９】表３の結果より、本発明の皮膚外用剤であ
るクマザサ抽出液が０．１〜３０％の範囲で、特に保湿
効果、かさつき・かゆみ改善効果及びひび・あかぎれ改善
効果に優れていることが判る。以下余白

【００３０】

【表４】

【００３１】表４の結果より、本発明の皮膚外用剤であ
る抗炎症剤が０．００５〜１０％の範囲で、特に保湿効
果、かさつき・かゆみ改善効果及びひび・あかぎれ改善効
果に優れていることが判る。

【００３２】

【表５】

【００３３】表５の結果より、本発明の皮膚外用剤はク
マザサ抽出液、尿素及び抗炎症剤を同時に配合すると保
湿効果、かさつき・かゆみ改善効果及びひび・あかぎれ改
善効果が著しく優れていることが判る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 31/17 ＡＤＡ 31/17 ＡＤＡ 31/70 ＡＥＤ 31/70 ＡＥＤ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】クマザサ抽出液及び尿素及び／または抗炎
症剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】クマザサ抽出液が、３０〜７０％エタノー
ル水溶液で抽出されているものであり、かつ抗炎症剤が
グリチルリチン酸及び／またはその塩、及び／または、
グリチルレチン酸及び／またはその塩である請求項１に
記載の皮膚外用剤。
【請求項３】クマザサ抽出液が、３０〜７０％エタノー
ル水溶液で抽出されているものであり、かつ抗炎症剤が
グリチルリチン酸ジカリウム及び／またはグリチルレチ
ン酸ステアリルである請求項１または、請求項２に記載
の皮膚外用剤。
【請求項４】クマザサ抽出液の配合量が０．０５〜３０
％、尿素の配合量が１〜２０％、抗炎症剤の配合量が
０．００５〜１０％であることを特徴とする請求項１か
ら請求項３に記載の皮膚外用剤。