JPH11116467A

JPH11116467A - 糖衣錠

Info

Publication number: JPH11116467A
Application number: JP9276050A
Authority: JP
Inventors: Kengo Tateshimo; 謙吾舘下; Yasuo Nakagawa; 泰緒中川; Takashi Yamazaki; 孝山崎
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-10-08
Filing date: 1997-10-08
Publication date: 1999-04-27

Abstract

(57)【要約】【課題】錠剤の強度が確保された、小型の糖衣錠を提供
する。【解決手段】糖衣錠に、水および低級アルコールの双方
に可溶性の高分子からなる膜を施すことにより、糖衣層
の強度を維持しつつ糖衣被覆量を減じた、小型で服用感
に優れる糖衣錠を調製する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、食品または医薬品
に適用可能な、小型で割れにくい糖衣錠に関するもので
ある。

【０００２】

【従来の技術】食品や医薬に使用される錠剤は、一般に
糖衣掛けを施した糖衣錠やフィルムコーティングを施し
たフィルム錠に加工される場合が多い。これらの加工目
的としては、錠剤に含まれる成分の味やにおいのマスキ
ング、酸素や水分と遮断することによる成分の安定化、
服用感や美観の向上等、多岐にわたっている。

【０００３】フィルムコーティングは、フィルム層が薄
く、コーティング後の錠剤の大きさに変化が少ないこと
や作業時間およびコスト等の点で、糖衣掛けに比べて優
れている。一方で、糖衣掛けは、外観の美しさや服用
感、酸素や水分の透過性が少ないなどの点において、フ
ィルムコーティングよりも優れており、現在でもビタミ
ンを主薬とする製剤を中心に、幅広く用いられている。

【０００４】一般に、糖衣掛けは、下掛けと呼ばれる防
水層、エッジ部を被覆するための中掛け層、美観を与え
るための上掛け層から構成される場合、または、下掛け
層と上掛け層のみで構成される場合が多い。ここで、上
掛け層は、錠剤の美観を重視するために、蔗糖シロップ
のみもしくは数パ−セントの高分子を含んだ蔗糖シロッ
プを用いて形成され、錠剤を被覆している。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、この最
外層の蔗糖シロップ層は脆いために、中掛け層若しくは
下掛け層の被覆量を増やさなくてはならず、それにとも
なって錠剤の形状が大きくなるという問題点があった。

【０００６】近年、糖衣層の薄層化、すなわち糖衣層の
強度向上を目的として、糖衣層に結合剤としてヒドロキ
シプロピルメチルセルロ−ス（ＨＰＭＣ）やヒドロキシ
プロピルセルロ−ス（ＨＰＣ）などの高分子や、結晶セ
ルロ−スや乳酸カルシウム等の添加物を加え、強度を補
強し薄層化する技術が開発されている。しかしながら、
ＨＰＭＣなどを結合剤として糖衣層に加えても、糖衣錠
として必要な強度を得るためには、糖衣層を裸錠重量の
少なくとも６０％相当量被覆しなくてはならず、糖衣錠
の問題であるコスト面や錠剤が大きくなるなどの問題
は、解決はなされてはいない。従って、より糖衣被覆量
が少なくてすみ、小型でかつ錠剤強度に優れる糖衣錠の
開発が待たれていた。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、糖衣錠に
水または低級アルコールの双方に可溶性の高分子からな
る膜を施すことにより、糖衣層の強度を維持したまま糖
衣被覆量を裸錠重量の４０％以下にすることができ、コ
−ティング時間が短縮され、かつ小型で服用感に優れる
糖衣錠を調製できることを見出し、本発明を完成した。

【０００８】すなわち、本発明は、水および低級アルコ
−ルの双方に可溶性の高分子からなる膜で、表面が被覆
された糖衣錠である。

【０００９】従来の糖衣掛けは、裸錠重量の７０〜１０
０％に相当する量の糖衣層を施す必要があった。このこ
とが、糖衣掛け後の錠剤を大きくし、また作業時間やコ
ストの増加をもたらしていた。

【００１０】本発明では、糖衣錠をさらに、水または低
級アルコールの双方に可溶性の高分子からなる膜で被覆
することにより、糖衣錠の強度が十分に確保されるの
で、糖衣被覆量、特に中掛け層の被覆量を著しく減ずる
か、または省略することが可能となる。

【００１１】例えば、下掛け層として裸錠の膨潤や摩損
を防止するために必要とされる一般的な量である１〜５
％程度を、また、外掛け層として外観や服用感を確保す
るのに一般的な量である１０〜２０％をそれぞれ被覆す
るだけでも、糖衣掛け量は十分であり、この糖衣錠に高
分子膜を被覆すれば、十分な強度を有しかつ服用感に優
れる糖衣錠を調製することができるのである。すなわ
ち、糖衣層の被覆重量は裸錠重量の１０〜３０％程度で
十分である。

【００１２】このように、本発明によれば、内容成分の
安定性に優れるという糖衣錠の特徴を保持した小型の糖
衣錠の製造が可能となり、糖衣による風味と小型である
ための飲み込み易さに優れ、かつ製造コストも削減する
ことができる。

【００１３】本発明における高分子膜の被覆量は、これ
に内包される糖衣錠と高分子膜との総重量の０．１〜２
％程度とすることが望ましい。０．１重量％以下の被覆
量では、該高分子膜による錠剤の強度向上が十分ではな
く、逆に２重量％を越えて被覆すると、錠剤強度は得ら
れるものの、服用時に糖衣層にある蔗糖の溶解速度が遅
くなり、糖衣錠本来の服用感が損なわれてしまう。

【００１４】本発明における被覆用の高分子は、水およ
び低級アルコ−ルの双方に可溶性の高分子である。水の
みに可溶性の高分子を用いた場合、糖衣錠の溶解性には
問題はないが、被覆時に糖衣錠の表面が水によって溶解
し、糖衣錠の表面が粗くなってしまい、商品性が低下す
る等の問題が発生する。一方、アセトンなどの有機溶媒
にのみ溶ける高分子を用いた場合、被覆後の糖衣錠の崩
壊性が悪くなり、内容物の溶出が遅延するなど、水のみ
に可溶の高分子を用いた場合とは異なる問題が発生す
る。本発明者らは、内容物の溶出性に影響を与えず、か
つコーティング時の商品性の低下を避け得る高分子を検
討し、水に可溶性であると同時に低級アルコールにも可
溶性である高分子を使用することで、この問題を解決し
た。

【００１５】低級アルコールとしては、メタノール、エ
タノール、イソプロパノールなどが挙げられるが、安全
性等の点からエタノールが最も好ましい。また、この様
な水および低級アルコ−ルの双方に可溶性の高分子とし
て、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ポリビ
ニルピロリドン（ＰＶＰ）等が挙げられるが、服用性や
吸湿性の点からＨＰＣが最も好ましい。また、これらの
高分子を組み合わせて使用することもできる。

【００１６】

【発明の実施の形態】本発明において糖衣掛けを行う裸
錠は、第１３改正日本薬局方解説書の製剤総則１５．錠
剤、もしくは「薬剤製造マニュアル」（塩路雄作著、シ
ーエムシー発行）の様な刊行物に記載されている一般的
な方法で調製すればよく、特別な制限はない。例えば、
賦形剤として乳糖や結晶セルロース、デンプン等を用
い、必要に応じて薬物等を混合、造粒後、打錠して調製
すればよい。

【００１７】この様にして調製した裸錠に対して行う糖
衣掛けもまた、裸錠の調製と同様に一般的な手法で行な
うことができる。本発明では、糖衣被覆量、特に中掛け
層の被覆量を著しく減ずるまたは省略することが可能で
ある。この場合、一般的に用いられる量としては下掛け
層が１〜５重量％程度、外掛け層が８〜２０重量％程度
であるが、糖衣の目的や内容物の特性に応じて、各層の
被覆量を調整すればよく、また必要であれば中掛け層を
施すこともできる。

【００１８】本発明において高分子膜を施すために使用
するコ−ティング液は、水および低級アルコ−ルの双方
に可溶性の高分子であるＨＰＣ、ＰＶＰ等を、低級アル
コ−ル（例えばエタノ−ル）もしくは水と低級アルコ−
ルの混液に溶解して調製すればよい。水と低級アルコー
ルの混液を使用するときの両者の比率は、水：低級アル
コールが３０：７０〜１：９９であればよく、好ましく
は１０：９０〜５：９５である。また、その際のコーテ
ィング液は、操作性の面から粘度が５００ｍＰａ・ｓ
（パスカル）を超えない範囲で調製すればよく、これを
溶解させる高分子量で表現すれば、５〜１５重量％程度
であればよい。

【００１９】この様にして調製したコーティング液を用
いて、糖衣錠に高分子膜を被覆する方法もまた、一般的
なコーティングパンを用いたスプレーコーティング操作
により行うことができる。高分子膜の被覆量は、これに
内包される糖衣錠と高分子膜の総重量の０．１％〜２％
程度とすればよい。

【００２０】

【発明の効果】本発明により、風味や美観等の糖衣錠本
来の優位点を損なうことなく、より小型で飲み込み易く
かつ錠剤強度の高い糖衣錠を得ることができる。

【００２１】

【実施例】以下、実施例を挙げてさらに本発明を説明す
るが、本発明が以下の実施例に限定されないものである
ことは言うまでもない。

【００２２】＜実施例１＞１）裸錠の調製乳糖１．８ｋｇ、コ−ンスタ−チ０．７ｋｇ、結晶セル
ロ−ス０．５ｋｇを造粒後、ステアリン酸マグネシウム
１５ｇを加えて混合後、ロータリー打錠機（菊水（株）
社製コレクト１２ＨＵ）を用いて、１錠２３５ｍｇ、９
ｍｍ径の裸錠３ｋｇを製錠した。２）糖衣掛け１）で得た裸錠をドリアコ−タ−（パウレック社製ＤＲ
Ｃ−５００）に入れ、１０重量％のヒドロキシプロピル
メチルセルロースＴＣ−５Ｒ（信越化学製）水溶液を用
い、裸錠重量の４％相当量の下掛け層を形成した。次
に、蔗糖６５重量％、酸化チタン１重量％、精製水３５
重量％からなる上掛け液を用い、裸錠重量の２１％相当
量の上掛け層を形成した。この錠剤の糖衣被覆量は、裸
錠重量の２５％である。

【００２３】３）高分子膜の被覆１０重量％のＨＰＣ−Ｌ（日本曹達製）を含む９５％エ
タノ−ル溶液を調製し、通気式スプレーコーティングパ
ンを用いて、糖衣錠１錠当たり、２ｍｇの高分子による
高分子膜を被覆させた。この高分子膜の被覆量は、糖衣
錠と高分子膜との総重量の０．６８％である。さらにワ
ックスで艶出しを行い、１錠２９７ｍｇ、９．２ｍｍ径
の高分子膜で被覆された糖衣錠を得た。

【００２４】＜比較例１＞実施例１の２）で得られた糖
衣錠に対してワックスで艶出しを行い、１錠２９５ｍｇ
の高分子膜のない糖衣錠を得た。この錠剤の糖衣被覆量
は、裸錠重量の２５％である。

【００２５】＜比較例２＞実施例１の１）で得た裸錠を
ドリアコ−タ−（パウレック社製ＤＲＣ−５００）に入
れ、１０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
ＴＣ−５Ｒ（信越化学製）水溶液を用い、裸錠重量の４
％相当量の下掛け層を形成した。次に、以下の成分から
なる中掛け液を用い、裸錠重量の４６．８％相当量の中
掛け層を形成した。

【００２６】蔗糖６５．０（重量％、以下同じ）ゼラチン１．５プルロニック（界面活性剤）０．６８軽質無水ケイ酸０．６８ＣＭＣカルシウム１．５沈降炭酸カルシウム１２．６タルク１２．６酸化チタン１．０精製水３３．０さらに実施例１と同じ組成の上掛け液を用い、裸錠重量
の２１％相当量の上掛け層を形成し後、ワックスで艶出
しを行い、１錠４０５ｍｇ、１０．２ｍｍ径の高分子皮
膜のない糖衣錠を得た。この錠剤の糖衣被覆量は、裸錠
重量に対して７２．３％である。

【００２７】＜試験例＞糖衣錠の強度評価糖衣錠の強度評価は、包装貨物落下衝撃試験機（日本Ｔ
ＭＣ（株）社製；ＮｏＤ−１８１）を用いて行った。即
ち、ガラス瓶に糖衣錠１００錠を入れた後、紙器にガラ
ス瓶を入れ、これを４０ｃｍ、６０ｃｍ、８０ｃｍ、１
００ｃｍの高さから落下させた時の割れもしくは欠けた
錠剤の個数を調べた。結果を表１に示した。

【００２８】

【表１】

【００２９】上記試験により、本発明の糖衣錠は、高分
子膜の被覆により、糖衣層を裸錠重量に対して７２．３
重量％とした比較例２と同等の錠剤強度を有しているこ
とがわかる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】水および低級アルコ−ルの双方に可溶性
の高分子からなる膜で、表面が被覆された糖衣錠。
【請求項２】水および低級アルコ−ルの双方に可溶性
の高分子が、ヒドロキシプロピルセルロ−ス、ポリビニ
ルピロリドン、またはヒドロキシプロピルセルロースと
ポリビニルピロリドンの混合物のいずれかである、請求
項１に記載の糖衣錠。
【請求項３】水および低級アルコ−ルの双方に可溶性
の高分子からなる膜の重量比率が、被覆後の糖衣錠の全
重量の０．１〜２重量％である、請求項１または請求項
２に記載の糖衣錠。