JPH1095733A - にきび治療薬 - Google Patents
にきび治療薬Info
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- JPH1095733A JPH1095733A JP17839197A JP17839197A JPH1095733A JP H1095733 A JPH1095733 A JP H1095733A JP 17839197 A JP17839197 A JP 17839197A JP 17839197 A JP17839197 A JP 17839197A JP H1095733 A JPH1095733 A JP H1095733A
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Abstract
子またはメチル基を示す。]で表されるリン酸ジエステ
ル化合物またはその薬理学的に許容できる塩を含有して
なる、にきび治療薬。
Description
する。さらに詳しくは、本発明はアスコルビン酸とトコ
フェロールとのリン酸ジエステル化合物またはその薬理
学的に許容できる塩を含有してなる、にきび治療薬に関
する。
る、毛包脂腺の慢性病変である。病変の場となるのは脂
腺性毛包(sebaceous follicle) であり、よく発達した
脂腺と細い軟毛より成っている。脂腺性毛包は前額、
頬、背中および胸の中央部など、にきびの発生しやすい
部位に分布している。にきびにおいては、性ホルモンで
あるアンドロゲン(Androgen)レベルの上昇によって、脂
腺機能が亢進されることが知られている。また、毛孔に
は、にきび桿菌(Propionibacterium acnes) という常在
菌が棲息し、この菌は皮脂を栄養源としているので脂腺
の増大とともに増加する。さらに、にきび桿菌は強いリ
パーゼ活性を有している。そのため、思春期近くになっ
て増加した皮脂中のグリセリドなどの中性脂肪が、にき
び桿菌によって分解されて、遊離脂肪酸が生成され、そ
のある種のものが毛孔上皮を刺激し、異常角化である、
にきびを発症させると推測されている。
療法とがある。内服療法としては、現在臨床上最も多用
されているのがテトラサイクリン系(TC)抗生物質で
ある。TC系抗生物質で効果が得られない場合、マクロ
ライド系抗生物質であるエリスロマイシン、その他クリ
ンダマイシンなどが内服薬として使用されている。ま
た、外用療法としては、クリンダマイシンなどの抗生物
質、イオウおよび乳酸エチル、サリチル酸などが用いら
れている。
のリン酸ジエステルの薬効を検索していたところ、にき
び治療薬として有用であることを見出した。本発明は、
この新知見に基づき完成されたものである。
を提供するものである。
の式
なって水素原子またはメチル基を示す。]で表されるリ
ン酸ジエステル化合物またはその薬理学的に許容できる
塩(以下「本化合物」という。)を含有してなる、にき
び治療薬に関する。
ジエステル化合物は、抗白内障剤、更年期障害予防・治
療剤、美肌作用を有する化粧品(特公平2-44478 号)、
抗酸化剤(特開昭63-139972 号)、抗潰瘍剤(特開昭63
-270626 号)、抗炎症剤(特公平1-27044 号、特公平5-
23274 号)、虚血性臓器障害予防・治療剤(特開平2-11
1722号)、メイラード反応阻害剤(特開平3-161444
号)、脂質代謝改善剤(特開平6-336435号)および表皮
増殖疾患治療剤(特開平8-3049号)などの種々の用途が
既に知られている。
することが知られているが、にきび治療効果を有するこ
とは未だ知られていない。
物は、たとえば特公平2-44478 号や特公平5-23274 号公
報記載の方法またはこれらに準じて適宜合成することが
できる。
物は、遊離のものであっても、その薬理学的に許容でき
る塩であっても、本発明の目的のため適宜に使用するこ
とができる。その薬理学的に許容できる塩としては、た
とえばナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩
やカルシウム塩、マグネシウム塩などのアルカリ土類金
属塩などが例示されるが、これら以外の塩であっても薬
理学的に許容できる塩であればいずれのものであっても
適宜に使用することができる。
応じて、本化合物のうち1種または2種以上を適宜組み
合せて含有させることもできる。
いられる本化合物は、毒性がきわめて低く安全性に優れ
ているので、本発明の目的のため有利に用いることがで
きる[たとえば、L-アスコルビン酸、DL−α−トコフェ
ロールリン酸ジエステルカリウム(以下EPC−Kと略
称する。)のLD50:経口投与5g/kg(ラット)、静脈注
射100mg/kg(ラット)以上]。
は非経口的に適宜に使用される。製剤の形態としては、
たとえば錠剤、顆粒、散剤、カプセル剤、軟膏剤などの
固形製剤または液剤のいずれにも公知の方法により適宜
調製することができる。これら製剤には通常用いられる
賦形剤、結合剤、崩壊剤、分散剤、再吸収促進剤、緩衝
剤、界面活性剤、溶解補助剤、保存剤、乳化剤、等張化
剤、安定化剤やpH調整剤などの各種添加剤を適宜使用
してもよい。
合の用量は、使用する化合物の種類、患者の年齢、体
重、適応症状およびその剤型などによっても異なるが、
たとえば内服剤の場合は、成人1日数回、1回量約10〜
1000mg程度投与するのがよい。さらに、軟膏剤の場合
は、軟膏中に約0.01〜10(w/w) %程度含有させるのがよ
い。
に反しないかぎり、その他のにきび治療薬および/また
は別種の薬効を奏する成分たとえば抗菌剤などを含有さ
せてもよい。
発明をさらに詳細に説明する。
本化合物の抑制効果 尋常性ざそうでは、アンドロゲンレベルの上昇によって
皮膚の脂腺機能が亢進されることが知られている。そこ
で、ハムスターにアンドロゲンを皮下投与することによ
って耳介脂腺を拡大させ、この拡大に対する本化合物の
抑制効果を試験した。
齢のSyrian系雌性ハムスターを試験に供した。
リン酸ジエステルカリウム(略称:EPC−K) 正常群
80μgを1mlのゴマ油に溶解し、試験開始日から2週間
1日おきにハムスターに皮下注射して耳介脂腺を拡大さ
せた。試験物質は試験開始日から1日2回2週間20μl
を右耳介に塗布した。正常群はどちらの処置も施さなか
った。2週間後にハムスターを屠殺し、右耳介をφ9mm
のパンチャーで打ち抜き、ホールマウントテクニック(w
hole mount technique) により脂腺の面積を測定した。
得られた結果はダネット法(Dunnett's test)により検定
を行い、p <0.05 を有意水準とした。
ル)の作製並びに病態モデルの脂腺に対する黄連及び塩
化ベルベリンの作用,和漢医薬学雑誌12, 436-437,199
5. 2)Motoyoshi, K. et al, Whole Mount Technique, Jp
n. J. Dermatol., 15, 252-256,1988.
Kは耳介脂腺面積を 72.5 %と有意に抑制した。以上の
結果から、本化合物は、にきび治療薬として有用である
ことが判った。
um acnes) に対する本化合物の最小発育阻止濃度の測定 にきび発症の要因の1つであり皮膚常在菌である、にき
び桿菌(Propionibacterium acnes) に対する、本化合物
の最小発育阻止濃度(MIC) を測定した。
希釈した。 (2) dl−α−トコフェロールおよびL-アスコルビン酸[
HC-60(商標、日本油脂株式会社製) およびプロピレング
リコールからなる混合溶液に溶解] 最終濃度5mg/ml〜7.8125×10-2mg/ml まで2倍段階希釈
した。 (3) コントロールとして上記混合溶液についても試験を
行った。
定法検討委員会の発表した方法に準じて行った。冷凍保
存しておいたP.acnes の臨床分離株をGAM寒天培地に
て3代継代した後、約108/mlとなるように生理食塩水中
に懸濁し、この菌液およびその100 倍希釈液を接種用菌
液として試験に用いた。溶解したGAM寒天培地に1/9
量の各濃度の試験物質溶液を加えてよく混ぜあわせ、最
終濃度10mg/ml 〜1.953125×10-2mg/ml の感受性測定用
平板を作成した( 平板のpH6.64〜7.10) 。この平板に接
種用菌液を白金耳を用いて画線塗抹し、37℃で48時間以
上嫌気的に培養した。培養終了後に肉眼で観察し、明ら
かに発育が阻止された最低濃度をもってMICとした。
また、接種用菌液は108 倍まで10倍段階希釈を繰り返
し、各希釈段階の菌液をGAM培地に定量接種し、同様
に培養後コロニー数を計測して菌数を確認した。 参考文献:嫌気性菌MIC測定法検討委員会:嫌気性菌
の最小発育阻止濃度(MIC) 測定法。CHEMOTHERAPY, 27 5
59-560,1979
とおりである。
108/mlで0.625mg/ml、菌数106/mlで0.3125mg/ml のMI
Cを示した。また、表3から明らかなように、dl−α−
トコフェロールおよびL-アスコルビン酸のMIC はそれぞ
れ5mg/ml以上であり、本化合物の抗菌活性の方が優れて
いることが判った。
必要に応じて糖衣を付してもよい。
ステルナトリウム (EPC−Na) 5.0g グリセリン 12.0g ステアリルアルコール 25.0g 白色ワセリン 25.0g p−オキシ安息香酸メチル 0.025g p−オキシ安息香酸プロピル 0.015g 滅菌精製水 全量100g 以上の成分を常法により混和し、軟膏剤とする。
用である。
Claims (1)
- 【請求項1】 次の式 【化1】 [式中、R1 およびR2 は、同一または異なって水素原
子またはメチル基を示す。]で表されるリン酸ジエステ
ル化合物またはその薬理学的に許容できる塩を含有して
なる、にきび治療薬。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP17839197A JP4008534B2 (ja) | 1996-07-31 | 1997-07-03 | にきび治療薬 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP20090096 | 1996-07-31 | ||
JP8-200900 | 1996-07-31 | ||
JP17839197A JP4008534B2 (ja) | 1996-07-31 | 1997-07-03 | にきび治療薬 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH1095733A true JPH1095733A (ja) | 1998-04-14 |
JP4008534B2 JP4008534B2 (ja) | 2007-11-14 |
Family
ID=26498572
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP17839197A Expired - Lifetime JP4008534B2 (ja) | 1996-07-31 | 1997-07-03 | にきび治療薬 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP4008534B2 (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6437002B1 (en) | 1998-05-15 | 2002-08-20 | Showa Denko K.K. | Agent for preventing and treating skin diseases |
JP2006213633A (ja) * | 2005-02-03 | 2006-08-17 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 抗菌剤 |
JP2009143897A (ja) * | 2007-11-19 | 2009-07-02 | Neochemir Inc | ニキビ治療剤 |
JP2018154613A (ja) * | 2016-11-25 | 2018-10-04 | ロート製薬株式会社 | 背中用にきび予防及び/又は治療薬 |
-
1997
- 1997-07-03 JP JP17839197A patent/JP4008534B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6437002B1 (en) | 1998-05-15 | 2002-08-20 | Showa Denko K.K. | Agent for preventing and treating skin diseases |
JP2006213633A (ja) * | 2005-02-03 | 2006-08-17 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 抗菌剤 |
JP2009143897A (ja) * | 2007-11-19 | 2009-07-02 | Neochemir Inc | ニキビ治療剤 |
JP2018154613A (ja) * | 2016-11-25 | 2018-10-04 | ロート製薬株式会社 | 背中用にきび予防及び/又は治療薬 |
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Publication number | Publication date |
---|---|
JP4008534B2 (ja) | 2007-11-14 |
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