JP2006213633A - 抗菌剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】トコフェリルリン酸エステル及び/又はその塩がアクネ菌に対して特異的な優れた抗菌性を有することを発見した。トコフェリルリン酸エステル及び/又はその塩を含有することを特徴とする抗菌剤は、ニキビの原因菌であるアクネ菌に対して優れた抗菌性を示した。また、他種抗菌剤と併用した場合、相乗効果を示した。さらに、ニキビを有する人を対象とした使用試験において、ニキビの改善効果を示した。上記抗菌剤は、化粧品、医薬部外品、医薬品に利用可能である。
Description
諸橋正昭,「アクネの発症メカニズム」,香粧会誌,平成15年1月,第27巻,第1号,P.11−16 佐山義克,「アクネ用外用剤としての医薬品の開発と課題」,フレグランスジャーナル,昭和60年,第74号,P.21−29
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸ナトリウム 0.5 部
2.スクワラン 6.0
3.オリーブ油 3.0
4.ステアリン酸 2.0
5.ミツロウ 2.0
6.ミリスチン酸オクチルドデシル 3.5
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ベヘニルアルコール 1.5
9.モノステアリン酸グリセリン 2.5
10.香料 0.1
11.1,3−ブチレングリコール 8.5
12.パラオキシ安息香酸エチル 0.05
13.パラオキシ安息香酸メチル 0.2
14.精製水 67.15
[製造方法]成分2〜9を加熱溶解して混合した後、成分1を加えて70℃に保ち油相とする。成分11〜14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃にて成分10を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
処方例1において、成分1をスクワランに置き換えたものを従来のクリームとした。
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸ナトリウム 0.2 部
2.1,3−ブチレングリコール 8.0
3.グリセリン 2.0
4.キサンタンガム 0.02
5.クエン酸 0.01
6.クエン酸ナトリウム 0.1
7.エタノール 5.0
8.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
9.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 0.1
10.香料 0.1
11.精製水 84.37
[製造方法]成分1〜6及び11と、成分7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸ジナトリウム 0.5 部
2.スクワラン 5.0
3.オリーブ油 5.0
4.ホホバ油 5.0
5.セタノール 1.5
6.モノステアリン酸グリセリン 2.0
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(20E.O.) 2.0
9.香料 0.1
10.プロピレングリコール 1.0
11.グリセリン 2.0
12.パラオキシ安息香酸メチル 0.2
13.精製水 72.7
[製造方法]成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分1及び10〜13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃にて成分9を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸カリウム 0.1 部
2.エタノール 5.0
3.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
4.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 0.1
5.香料 0.1
6.1,3−ブチレングリコール 5.0
7.グリセリン 5.0
8.キサンタンガム 0.1
9.カルボキシビニルポリマー 0.2
10.水酸化カリウム 0.2
11.精製水 84.1
[製造方法]成分1〜5と、成分6〜11をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合して製品とする。
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸カリウム 0.2 部
2.ポリビニルアルコール 12.0
3.エタノール 5.0
4.1,3−ブチレングリコール 8.0
5.パラオキシ安息香酸メチル 0.2
6.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(20E.O.) 0.5
7.クエン酸 0.1
8.クエン酸ナトリウム 0.3
9.香料 0.1
10.精製水 73.6
[製造方法]成分1〜10を均一に溶解し製品とする。
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸ジナトリウム 0.1 部
2.炭酸ナトリウム 0.1
3.ステアリン酸 2.4
4.ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(20E.O.)1.0
5.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 2.0
6.セタノール 1.0
7.液状ラノリン 2.0
8.流動パラフィン 3.0
9.ミリスチン酸イソプロピル 6.5
10.パラオキシ安息香酸ブチル 0.1
11.カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1
12.ベントナイト 0.5
13.プロピレングリコール 4.0
14.トリエタノールアミン 1.1
15.パラオキシ安息香酸メチル 0.2
16.二酸化チタン 8.0
17.タルク 4.0
18.ベンガラ 1.0
19.黄酸化鉄 2.0
20.香料 0.1
21.精製水 60.8
[製造方法]成分3〜10を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分21に成分11をよく膨潤させ、続いて、成分1、2及び12〜15を加えて均一に混合する。これに粉砕機にて粉砕混合した成分16〜19を加え、ホモミキサーにて撹拌し、75℃に保ち水相とする。この水相に油相をかき混ぜながら加え、冷却し、45℃にて成分20を加え、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
処方 配合量
1.dl−α−トコフェリルリン酸マグネシウム 1.0 部
2.硫酸第一鉄(7水和物) 1.0
3.炭酸水素ナトリウム 50.0
4.黄色202号(1) 0.1
5.香料 0.1
6.無水硫酸ナトリウム 47.8
[製造方法]成分1〜6を均一に混合し製品とする。
日本化学療法学会標準法のカンテン平板希釈法に準じて、各種微生物に対するdl−α−トコフェリルリン酸ナトリウムの最小発育阻止濃度(MIC、単位:μg/mL)を測定した。すなわち、各ビタミンを10000〜0.001mM(公比2)となるように加えた培地を用い、各種微生物の増殖性を検討した。培地としては、アクネ菌については変法GAM寒天培地(日水製薬)、その他細菌類についてはソイビーン・カゼイン・ダイジェスト寒天培地(日本製薬)、真菌類(カビ及び酵母)についてはグルコース・ペプトン寒天培地(日本製薬)を用いた。アクネ菌は37℃嫌気条件、その他細菌類については37℃好気条件、真菌類については25℃好気条件にて10日間培養した。
dl−α−トコフェリルリン酸ナトリウムとパラオキシ安息香酸メチルを併用した場合における、アクネ菌(P.acnes JCM6425)に対するMICを測定した。
処方例1及び比較例1のクリームを用いて、顔面にニキビを有する成人10人(男性5名、女性5名)を対象に1ヶ月間の使用試験を行った。使用後、アンケート調査によりニキビの改善について判定した。その結果、dl−α−トコフェリルリン酸ナトリウムを含有することを特徴とする抗菌剤は優れたニキビ症状の改善効果を示した(表2)。なお、試験期間中皮膚トラブルは一人もなく、安全性においても問題なかった。
Claims (4)
- トコフェリルリン酸エステル及び/又はその塩を含有することを特徴とする抗菌剤。
- アクネ菌(Propionibacterium acnes)に対して特異的に抗菌性を示す請求項1記載の抗菌剤。
- 請求項1又は2のいずれか一項記載の抗菌剤を含有することを特徴とする化粧品、医薬部外品、医薬品。
- 次の成分(A)及び(B)を配合することを特徴とする皮膚外用剤。
(A)請求項1又は2のいずれか一項記載の抗菌剤
(B)安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エステル、塩化ベンザルコニウム、フェノキシエタノール、サリチル酸、トリクロサン、デヒドロ酢酸ナトリウム、グルコン酸クロルヘキシジンから選ばれる一種又は二種以上の抗菌剤
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