JPH03275624A - 新規な皮膚潰瘍治療剤 - Google Patents
新規な皮膚潰瘍治療剤Info
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- JPH03275624A JPH03275624A JP7202390A JP7202390A JPH03275624A JP H03275624 A JPH03275624 A JP H03275624A JP 7202390 A JP7202390 A JP 7202390A JP 7202390 A JP7202390 A JP 7202390A JP H03275624 A JPH03275624 A JP H03275624A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は新規な皮膚潰瘍治療剤に関する。
皮膚潰瘍には下腿潰瘍、熱傷潰瘍、術後潰瘍、自己免疫
疾患性潰瘍、外傷性潰瘍、糖尿病性潰瘍、放射線潰瘍、
褥癒等か知られている。
疾患性潰瘍、外傷性潰瘍、糖尿病性潰瘍、放射線潰瘍、
褥癒等か知られている。
治療方法として、抗生物質、ステロイド剤、上皮形成促
進剤、抗浮腫剤、抗潰瘍剤、繊維素分解剤、抗炎症剤、
肉芽形成促進剤、消炎蛋白分解酵素剤等を内服または注
射により全身的に投与する方法又は軟膏、クリーム塗布
剤等により局所的に投与する方法かある。
進剤、抗浮腫剤、抗潰瘍剤、繊維素分解剤、抗炎症剤、
肉芽形成促進剤、消炎蛋白分解酵素剤等を内服または注
射により全身的に投与する方法又は軟膏、クリーム塗布
剤等により局所的に投与する方法かある。
従来知られている皮膚潰瘍治療剤は、皮膚潰瘍か治療に
抵抗性で上皮化かきわめて困難な例か多いため、その効
果か不十分な例か多い。
抵抗性で上皮化かきわめて困難な例か多いため、その効
果か不十分な例か多い。
したかって、新らたな有効成分を含有する治療剤の出現
が期待されている。
が期待されている。
本発明は一般式（Ｉ）
される基（ここてＲ３、Ｒ４は水素又は低級アルキル基
、又はＲ３とＲ４か結合しその結合鎖中に酸素原子又は
窒素原子を含んでいてもよい低級アルキレン基で、ｎ＝
１〜５の整数）、Ｒ２は炭素数２〜３の炭化水素基、Ａ
ｃはアセチル基を示す〕で表わされるフォルスコリン及
びフォルスコリン誘導体又はそれらの生理的に許容され
る塩を有効成分として含有する皮膚潰瘍治療剤に関する
。
、又はＲ３とＲ４か結合しその結合鎖中に酸素原子又は
窒素原子を含んでいてもよい低級アルキレン基で、ｎ＝
１〜５の整数）、Ｒ２は炭素数２〜３の炭化水素基、Ａ
ｃはアセチル基を示す〕で表わされるフォルスコリン及
びフォルスコリン誘導体又はそれらの生理的に許容され
る塩を有効成分として含有する皮膚潰瘍治療剤に関する
。
上記一般式においてＲ１の式ＣＯ□ＣＨ丁ｈ Ｎ Ｒ３
Ｒ’におけるＲ３、Ｒ４としては、例えば水素メチル、
エチル、プロピル、ブチル等のＣ，−Ｃ，の低級アルキ
ル基又Ｒ３とＲ４が結合し、その結合鎖中に酸素原子又
は窒素原子を含んでいてもよい低級アルキレン基として
は例えば、ピロリジン、ピペリジン又はモルホリンなと
かあげられる。
Ｒ’におけるＲ３、Ｒ４としては、例えば水素メチル、
エチル、プロピル、ブチル等のＣ，−Ｃ，の低級アルキ
ル基又Ｒ３とＲ４が結合し、その結合鎖中に酸素原子又
は窒素原子を含んでいてもよい低級アルキレン基として
は例えば、ピロリジン、ピペリジン又はモルホリンなと
かあげられる。
Ｒ’の具体例としては例えばジメチルアミノアセチル基
、ジメチルアミンプロピオニル基、ジメチルアミンブチ
リル基、ジメチルアミノペンタノイル基、ジメチルアミ
ノヘキサノイル基、アミノプロピオニル基、アミノブチ
リル基、アミノペンタノイル基、アミンヘキサノイル基
、ピロリジノアセチル基、ピペリジノプロピオニル基、
モルホリノアセチル基などかあぼられる。
、ジメチルアミンプロピオニル基、ジメチルアミンブチ
リル基、ジメチルアミノペンタノイル基、ジメチルアミ
ノヘキサノイル基、アミノプロピオニル基、アミノブチ
リル基、アミノペンタノイル基、アミンヘキサノイル基
、ピロリジノアセチル基、ピペリジノプロピオニル基、
モルホリノアセチル基などかあぼられる。
Ｒ２としてはビニル基、エチル基シクロプロピル基等か
あげらｈる。
あげらｈる。
具体的には例えば、フォルスコリン、６− （３−ジメ
チルアミンプロピオニル）フォルスコリン、６−（４−
ジメチルアミンブチリル）フォルスコリン、６−（５−
ジメチルアミノペンタノイル）フォルスコリン、６−（
６−シメチルアミノヘキサノイル）フォルスコリン、６
−（３−アミノプロピオニル）フォルスコリン、６−（
４−アミノブチリノＬ）フォルスコリン、６−（５−ア
ミノペンタノイル）フォルスコリン、６−（６−アミン
ヘキサノイル）フォルスコリン、１４．１５−ジヒドロ
−６−（３−ジメチルアミンプロピオニル）フォルスコ
リン、１４．１５−ジヒドロ−６−（４−ジメチルアミ
ンブチリル）フォルスコリンなどかあげられ、又さらに
特開昭６３−１０７８３号公報に記載された化合物があ
げられる。
チルアミンプロピオニル）フォルスコリン、６−（４−
ジメチルアミンブチリル）フォルスコリン、６−（５−
ジメチルアミノペンタノイル）フォルスコリン、６−（
６−シメチルアミノヘキサノイル）フォルスコリン、６
−（３−アミノプロピオニル）フォルスコリン、６−（
４−アミノブチリノＬ）フォルスコリン、６−（５−ア
ミノペンタノイル）フォルスコリン、６−（６−アミン
ヘキサノイル）フォルスコリン、１４．１５−ジヒドロ
−６−（３−ジメチルアミンプロピオニル）フォルスコ
リン、１４．１５−ジヒドロ−６−（４−ジメチルアミ
ンブチリル）フォルスコリンなどかあげられ、又さらに
特開昭６３−１０７８３号公報に記載された化合物があ
げられる。
一般式（Ｉ）の化合物を皮膚潰瘍治療剤として用いる場
合、単独又は賦形剤、あるいは担体と混合して、散剤、
スプレー剤、乳化剤、クリーム剤、ローション剤、軟膏
剤、貼付剤（テープ剤、パップ剤）等の製剤とし、潰瘍
面好ましくは、外皮の潰瘍面に直接投与される。賦形剤
、及び担体としては薬剤学的に許容されるものか選ばれ
、その種類及び組成は投与経路や投与方法によって決ま
る製剤中における本化合物の含量は製剤により異なるか
通常０．００１−１００重量％である。
合、単独又は賦形剤、あるいは担体と混合して、散剤、
スプレー剤、乳化剤、クリーム剤、ローション剤、軟膏
剤、貼付剤（テープ剤、パップ剤）等の製剤とし、潰瘍
面好ましくは、外皮の潰瘍面に直接投与される。賦形剤
、及び担体としては薬剤学的に許容されるものか選ばれ
、その種類及び組成は投与経路や投与方法によって決ま
る製剤中における本化合物の含量は製剤により異なるか
通常０．００１−１００重量％である。
投与量は、患者の年令、体重、症状、治療目的等により
決定されるが治療量は一般に０．００１〜３００ｍｇ／
ｋｇ／日て必要に応して、１日１回〜数回投与される。
決定されるが治療量は一般に０．００１〜３００ｍｇ／
ｋｇ／日て必要に応して、１日１回〜数回投与される。
本発明の皮膚潰瘍治療剤の作用を塩酸６−（３−ジメチ
ルアミノプロピオニル （以下この化合物をＮＫＨ４７７という）を用いた以下
の実験例で示す。
ルアミノプロピオニル （以下この化合物をＮＫＨ４７７という）を用いた以下
の実験例で示す。
実験例
ＮＫＨ４７７の創傷治癒効果を以下の実験により確認し
た。結果を第１表に示す。
た。結果を第１表に示す。
（実験方法）
１群２匹のウィスター系雄性ラット（ＩＱ週齢、体重３
５０〜３９０ｇ、の腹部を除毛し、ベンドパルビタール
（４０ｍｇ／ｋｇ， ｉ．ｐ．） ）麻酔下直径３ｃｍ
程度の皮膚を剥離して皮膚全層剥離モデルを作成した。
５０〜３９０ｇ、の腹部を除毛し、ベンドパルビタール
（４０ｍｇ／ｋｇ， ｉ．ｐ．） ）麻酔下直径３ｃｍ
程度の皮膚を剥離して皮膚全層剥離モデルを作成した。
検体としてＮＫＨ４７７及びコントロールとして生理食
塩液を用いた。検体は生理食塩液に溶解（ １ ｍｇ／
ｙｄ）Ｌ毎日１７ｒＬｌをそのまま塗布しガーセを留置
した。投与後１、２、３及び５日後の損傷部位の面積を
デジタイザーで測定し、縮小率を求め、創傷治癒効果と
した。
塩液を用いた。検体は生理食塩液に溶解（ １ ｍｇ／
ｙｄ）Ｌ毎日１７ｒＬｌをそのまま塗布しガーセを留置
した。投与後１、２、３及び５日後の損傷部位の面積を
デジタイザーで測定し、縮小率を求め、創傷治癒効果と
した。
（結果）
結果を第１表に示す。
〔各位の２例の平均値を示す〕
〔効果〕
この結果から明らかなようにＮＫＨ４７７投与群はコ投
与口−ルに比し創傷治癒か促進され、優れた治療効果が
認められた。従って、一般式（Ｉ）の化合物は新規な皮
膚潰瘍治療剤として期待される。
与口−ルに比し創傷治癒か促進され、優れた治療効果が
認められた。従って、一般式（Ｉ）の化合物は新規な皮
膚潰瘍治療剤として期待される。
実施例１
フォルスコリン １ｇに乾燥トウモロコシデンプン９９
ｇを加え十分に混合し散布用散剤とした。
ｇを加え十分に混合し散布用散剤とした。
実施例２
ＮＫＨ４７７０，５ｇ及びパラオキシ安息香酸メチル０
．２ｇを１００−の生理食塩液に溶解し、水溶液剤とし
た。
．２ｇを１００−の生理食塩液に溶解し、水溶液剤とし
た。
実施例３
ＮＫＨ４７７０，１ｇを局方親水軟膏９９．９ｇに加え
よく練合し、その５ｇを金属製チューブに充填し、軟膏
剤とした。
よく練合し、その５ｇを金属製チューブに充填し、軟膏
剤とした。
実施例４
ＮＫＨ４７７０，０５ｇを局方マクロゴール軟膏９９．
９５ｇに加えて練合し、軟膏剤とした。
９５ｇに加えて練合し、軟膏剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｒ＾１は水素又は式−ＣＯ■ＣＨ＿２■＿ｎＮ
Ｒ＾３Ｒ＾４で示される基（ここでＲ＾３、Ｒ＾４は水
素又は低級アルキル基、又はＲ＾３とＲ＾４が結合しそ
の結合鎖中に酸素原子又は窒素原子を含んでいてもよい
低級アルキレン基で、ｎ＝１〜５の整数）、Ｒ＾２は炭
素数２〜３の炭化水素基、Ａｃはアセチル基を示す〕で
表わされるフォルスコリン及びフォルスコリン誘導体又
はそれらの生理的に許容される塩を有効成分として含有
する皮膚潰瘍治療剤。
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7202390A JPH03275624A (ja) | 1990-03-23 | 1990-03-23 | 新規な皮膚潰瘍治療剤 |
| EP94116444A EP0650723A3 (en) | 1990-03-23 | 1991-03-19 | New pharmaceutical uses of forskolin derivatives. |
| EP91104207A EP0448029B1 (en) | 1990-03-23 | 1991-03-19 | Novel pharmaceutical uses of forskolin derivatives |
| DE69115528T DE69115528T2 (de) | 1990-03-23 | 1991-03-19 | Neue pharmazeutische Verwendungen von Forskolin-Derivaten |
| US08/861,262 US5789439A (en) | 1990-03-23 | 1997-05-21 | Pharmaceutical use of forskolin derivatives |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7202390A JPH03275624A (ja) | 1990-03-23 | 1990-03-23 | 新規な皮膚潰瘍治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03275624A true JPH03275624A (ja) | 1991-12-06 |
Family
ID=13477399
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7202390A Pending JPH03275624A (ja) | 1990-03-23 | 1990-03-23 | 新規な皮膚潰瘍治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH03275624A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012533537A (ja) * | 2009-07-17 | 2012-12-27 | コリア リサーチ インスティテュート オブ バイオサイエンス アンド バイオテクノロジー | コルホルシンダロパートを含む骨疾患の予防または治療用組成物 |
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1990
- 1990-03-23 JP JP7202390A patent/JPH03275624A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012533537A (ja) * | 2009-07-17 | 2012-12-27 | コリア リサーチ インスティテュート オブ バイオサイエンス アンド バイオテクノロジー | コルホルシンダロパートを含む骨疾患の予防または治療用組成物 |
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