JPH10287546A - Ａｎｄｉｒｏｂａ抽出物を含有する化粧料又は医薬組成物 - Google Patents

Ａｎｄｉｒｏｂａ抽出物を含有する化粧料又は医薬組成物

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JPH10287546A
JPH10287546A JP10102399A JP10239998A JPH10287546A JP H10287546 A JPH10287546 A JP H10287546A JP 10102399 A JP10102399 A JP 10102399A JP 10239998 A JP10239998 A JP 10239998A JP H10287546 A JPH10287546 A JP H10287546A
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extract
cellulite
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Francois Rouillard
フランソワ・ルイヤール
Juliette Crepin
ジュリエット・クレパン
Gaulle Saintigny
ガエル・サンティニ
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 Andirobaの脂質抽出物の新規な用途を提供す
ること。 【解決手段】 グルコース−６−リン酸デヒドロゲナー
ゼの阻害のためのAndirobaの脂質抽出物の用途。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、化粧品及び医薬品
分野に関し、特にセルライト（cellulite)の処置に関す
る。
【０００２】本発明の対象は、より具体的には、セルラ
イト処置用のAndirobaの脂質抽出物である。
【０００３】
【従来の技術】Andiroba（Carapa guianensis Aubl.)
は、Meliaceae 科に属する樹木である。アマゾン川の熱
帯林を起源とし、２５メートルまでも成長することがで
き、樹幹は、葉及び枝の大きな群葉で終わり、その果実
は、種々の形態の７〜８個の種子を含有している大きな
さく果（capsule)である。
【０００４】Andirobaの種子は、種子の重量の７２〜７
４％に相当し、脂質に富む（６０〜６６％のオーダー
の）核（stone)を含んでいる。
【０００５】これらの核から取得することができる脂質
抽出物は、その抗炎症特性ゆえに、筋肉やリュウマチ性
の痛みをやわらげるために、虫さされを治療するため
に、又は毛髪を強くし虱を駆除するために、伝統的には
外用で使用されている。皮膚用の殺菌剤又は瘢痕形成薬
（cicatrisant)としても使用されている。その脂質抽出
物は、内用経路では全身強壮薬である。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、Andirobaの
脂質抽出物の新規な用途を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、Andiroba
の脂質抽出物がグルコース−６−リン酸デヒドロゲナー
ゼに対しての阻害効果、さらに、脂肪細胞転換に対する
阻害効果を有していることを示した。
【０００８】本発明は、したがって、Andiroba脂質抽出
物のグルコース−６−リン酸デヒドロゲナーゼ（Ｇ６Ｐ
ＤＨ）阻害用の用途である。
【０００９】本発明は、脂肪細胞転換の阻害効果を得る
ための本発明の脂質抽出物の用途でもある。
【００１０】脂肪細胞転換へのこの効果によって、本発
明によるAndiroba脂質抽出物は、セルライトに関係する
機作を制御し、抗セルライト効果を得ようとすることを
目的とした化粧用組成物における用途又は医薬組成物の
調製に適用して特に有利であることが見出された。
【００１１】本発明の目的としてのセルライトの処置
は、本質的に阻害的な処置又は確立されたセルライトの
進行を抑えることを目的とした処置を意味するものと解
される。
【００１２】Andirobaの脂質抽出物は確立されたセルラ
イトに対して実際には作用しないが、前脂肪細胞の脂肪
細胞への分化の阻害、したがってセルライト発現の可能
性を抑えることに効くのである。
【００１３】脂質代謝の核心部分には、表皮の下に脂肪
組織があり、それは体重の１５〜２０％に相当する。脂
肪組織は脂肪細胞（エネルギーレギュレーター、トリグ
リセリドを介して）及び特殊化線維芽細胞又は前脂肪細
胞を含んでいる結合マトリックスからなっている。
【００１４】前脂肪細胞、すなわち脂肪細胞の前駆体
は、線維芽細胞の延長された形態学的特性を有している
が、その分化の最期での脂肪細胞は、細胞内空間がトリ
グリセリドで充満された大きな小胞で満たされている球
状細胞である。分化現象は、ホルモン因子、成長因子及
びプロスタグランジンの制御下にある。
【００１５】セルライトの処置という本発明分野におい
て、本発明者は、前脂肪細胞の成熟脂肪細胞への分化現
象を制御することにある体重減少への新規なアプローチ
をとった。
【００１６】この分化におけるキーである酵素の一つ
は、ペントース経路を調節し、種々の体組織、例えば肝
臓、乳腺及び脂肪組織に分布しているグルコース−６−
リン酸デヒドロゲナーゼである。これは、細胞質性であ
り、ダイマー形態で活性である。ＮＡＤＰ+ の存在下
で、β−Ｄ−グルコース−６−リン酸の６−ホスホグル
コピラノ−１，５−ラクトン及びＮＡＤＰＨへの酸化を
触媒する。この反応は熱力学的に可逆性であるが、６−
ホスホグルコピラノ−１，５−ラクトンの、pH＞６．４
での極めて迅速な加水分解によって非可逆性とされる。
【００１７】脂肪組織において、当酵素は、そこで、脂
肪酸、及びＲＮＡ、ＡＴＰ及びＣｏＡのような代謝物を
生合成するためのリボースのもとであるリボース５−リ
ン酸の合成における還元力の一次的な源であるＮＡＤＰ
Ｈを生じさせることができる。
【００１８】本発明によるAndiroba抽出物は、木の実か
ら抽出されたCapara guianensis の核から取得する。
【００１９】この脂質抽出物において現段階で同定され
ている主要な成分は： −メリアシン（meliacine)及びクアシノイド（quassino
id）類似の酸化テルペン； −脂肪酸：パルミチン酸（３１％）、ステアリン酸（７
％）、アラキドン酸（２％）、ヘキサデセン酸（１
％）、オレイン酸（４９．３％）、リノール酸（９％）
及びリノレン酸（０．７％） である。
【００２０】Andirobaの脂質抽出物は、その核をペース
トにした後高温で処理し、次にプレスを通すことにより
取得することができる。この場合取得された抽出物は、
粘性の液体であり、デカンテーションし、場合によって
濾過される。
【００２１】別の方法としては、押し砕いた核から油性
画分を、ヘキサンタイプの非極性溶媒を用いて抽出する
こともでき、原材料に対する溶媒の比率は、好ましく
は、材料キロ当たり１〜１．２５リットルである。抽出
は６０℃未満の温度まで加熱した溶媒によって、溶媒の
流速及び連続しての洗浄の回数を制御しながら、行うの
が有利である。この場合に取得される抽出物は蒸留し
て、その抽出をした溶媒から脂質画分を分離する。
【００２２】当業者に公知の新しい技術、例えば超臨界
気体の使用のようなものも、Andirobaの脂質抽出物を取
得するのに用いることができる。
【００２３】本発明により取得される抽出物には、抗酸
化剤としてＢＨＴ０．０５重量％を含有させてもよい。
【００２４】本発明は、Andirobaの脂質抽出物を、場合
により化粧料又は薬学的ビヒクルと組み合わせて処置す
べき場所に適用することを特徴とする、セルライトの化
粧料処置又は医薬処置方法でもある。
【００２５】本発明のAndiroba脂質抽出物の特性を示す
例を以下に記載する。
【００２６】
【実施例】実施例１ Ｉ．グルコース−６−リン酸デヒドロゲナーゼの阻害効
果のin vitroでの実証in vitro試験をパン酵母から単離
された市販のＧ６ＰＤＨを用いて行った。この比色法に
より、前脂肪細胞の脂肪細胞への分化の可能性ある阻害
物質を同定し選択することが可能である。
【００２７】酵素（Ｇ６ＰＤＨ）を、Ｄ−グルコース−
６−リン酸及びニコチンアミドアデニンジヌクレオチド
リン酸（ＮＡＤＰ+)と接触させる。この酵素活性は、Ｎ
ＡＤＰＨへのＮＡＤＰ+ の還元及び６−ホスホグルコピ
ラノ−１，５−ラクトンへのＤ−グルコース−６−リン
酸の酸化によって測定する。還元型ニコチンアミドアデ
ニンリン酸（ＮＡＤＰＨ）は、次にフェナジンメトスル
フェート／チアゾリルブルー（ＰＭＳ／ＭＴＴ）系と反
応して５６０nmで吸収する着色複合体を生じる（Richar
d W. Geisler, Alyn M. McClure and Robert J. Hanse
n, Biochimica and Biophysica Acta, 327, 1973,1-1
0）。
【００２８】各動力学に対して、平均速度を測定する。
【００２９】平均速度Ｘのコントロール活性の平均速度
に対する比率は、１００を乗じることにより、阻害のパ
ーセンテージを計算することができる。
【００３０】試験をした活性な成分の、５０％阻害を得
るために必要な容量は、グラフにより測定した。
【００３１】活性な成分の阻害効果は、照合阻害物質、
パルミトイルＣｏＡと相対的に定義した。
【００３２】
【数１】
【００３３】上記の方法の１つによって取得したAndiro
baの脂質抽出物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に
溶解し、グルコース−６−リン酸デヒドロゲナーゼの活
性についてin vitroで試験した。
【００３４】結果を図に示す。阻害効果は、１．９〜
２．８（任意単位、Ａ．Ｕ）であり、これは、Andiroba
の脂質抽出物が、パルミトイルＣｏＡよりも３０〜５０
倍活性が低いということである。そうではあるが、これ
を前脂肪細胞の脂肪細胞への分化阻害物質として使用す
ることができる有利な阻害能力を有している。
【００３５】実施例２ II．脂肪細胞の分化に対する阻害効果のin vitroでの実
証 この実験は、３Ｔ３Ｌ１細胞系に対して行われ、この細
胞系は、ある培養条件下で、分化するようになることが
でき、トリグリセリドを含む小胞を蓄積することができ
る。脂肪細胞の分化の段階はＧ３ＰＤＨの活性と比例し
ており、それはこの分化に特異的なマーカーである。
【００３６】細胞を、まず、増殖培地（ＤＭＥＭ＋１０
％ウシ胎児血清）を用いて集蜜(confluence)にした。次
に、細胞分化を、インスリン、デキサメタゾン及びイソ
ブチルメチルキサンチンをこの培養培地に合わせること
により誘導した。試験される活性物質を、分化のときに
入れる。その効果は、細胞のＧ３ＰＤＨ活性の量に比例
し、タンパク質１mgあたりで示される。
【００３７】Ｇ３ＰＤＨ活性は、粉砕した細胞産物の上
清についてin vitroで測定する：β−ニコチンアミドア
デニンジヌクレオチド、還元型（ＮＡＤＨ2)の存在下で
は、Ｇ３ＰＤＨは、ジヒドロキシアセトンリン酸（ＤＨ
ＡＰ）をグリセロールリン酸に転換する。ＮＡＤＨ2 の
消失はＧＰ３ＰＤＨ活性に関連しており、分光光度計で
３４０nmでモニターする。
【００３８】Andirobaの脂質抽出物（ＤＭＳＯ中０．０
２％で可溶化されている）を分化の誘導時に入れると、
細胞上清中に生じるＧ３ＰＤＨ活性の発現は、対照細胞
上清中（活性物質を含まない）のＧ３ＰＤＨ活性の発現
と比較して２５〜５０％阻害される。
【００３９】本発明によって得られるAndirobaの脂質抽
出物、すなわちＧ６ＰＤＨの阻害物質、さらに言えば脂
肪細胞転換の阻害物質は、したがって、セルライト(cel
lulite) の制御の機作の調節を助けるケア化粧品又は薬
品類において用いられ得る。
【００４０】それらの投与モードは、局所経路による。
【００４１】本発明のAndiroba抽出物は、そのままで、
媒体物化して、マイクロカプセル化して、以下のような
賦形剤の混合物：植物油、鉱物油、植物もしくは鉱物ワ
ックス、シリコーン、アルコール及び脂肪酸、界面活性
剤など、と組み合わせて、あるいは他の植物抽出物又は
天然起源の分子と組み合わせて用いることができる。
【００４２】この組成物は、以下のタイプのすべての化
粧品もしくは医薬品の形態を包含する：単純Ｏ／Ｗ（油
／水）又はＷ／Ｏ（水／油）エマルジョン、多層エマル
ジョン、又はマイクロエマルジョン、水性もしくは親油
性ゲル、オイル、スプレー、スティックなど。
【００４３】Andirobaの脂質抽出物を活性成分として含
む以下の組成物の例は、本発明を例示する。パーセンテ
ージは重量で表す。
【００４４】実施例３ 水性ゲルの形態の組成物 ポリアクリル酸 ０．５ − １．２％ キサンタンゴム ０．３ − ０．５％ 水 ｑｓ１００％ 湿潤剤 ５．０ −１０．０％ Andirobaの脂質抽出物 ０．０１− ５．０％ 他の抽出物 ０ −２０．０％ エタノール ５．０ −３０．０％ 香料 ０．２ ％ ＮａＯＨ ０．１ − ０．６％ 着色料 ０．０５− ０．５％
【００４５】実施例４ ０／Ｗエマルジョン（乳液又はクリーム）の形態の組成物 水 ｑｓ１００％ 保存料 ｑｓ 湿潤剤 ５．０ −１０．０％ キサンタンゴム ０．１ − ０．３％ アクリル／アクリレートコポリマー ０．１ − ０．５％ ステアリン酸 １０ＥＯ ３．０ ％ ステアリン酸ソルビタン ２．０ ％ ステアリン酸ソルビタン ２０ＥＯ ３．０ ％ セチルステアリルアルコール ０ − １．５％ Andirobaの脂質抽出物 ０．５ −２５．０％ 酢酸トコフェロール ０．１ ％ シリコーン ２．０ − ７．０％ ポリアクリルアミドゲル ０ − ２．０％ 他の抽出物 ０ −２０．０％ 香料 ０．３ ％
【００４６】実施例５ ローションの形態の組成物 水 ｑｓ１００％ 湿潤剤 ３．０ −１０．０％ 保存料 ｑｓ アルコール １．０ − ７．０％ 可溶化剤 ０ −１５．０％ Andirobaの脂質抽出物 ０．０１−１０．０％ 他の抽出物 ０ −２０．０％ 香料 ０．０５− ０．２％
【００４７】実施例６ ボディオイルの形態の組成物 鉱物油 ｑｓ１００％ 酢酸トコフェロール ０．１ ％ Andirobaの脂質抽出物 １．０ −２５．０％ 植物油 １．０ −２５．０％ 抽出物 ０ −１０．０％ 香料 ０．３ − １．０％
【００４８】実施例７ スティックの形態の組成物 ひまし油 ｑｓ１００％ 植物ワックス ５．０ −１５．０％ 他のワックス １０．０ −２０．０％ Andirobaの脂質抽出物 １．０ −２５．０％ 酢酸トコフェロール ０．１ ％ ペテロラタム（ワセリン） ５．０ −１０．０％ シアバター ５．０ ％ 香料 ０．３ ％
【００４９】Andirobaの脂質抽出物は、０．０１〜１０
０％の量で化粧品として又は医薬品目的のために用いる
ことができる。
【００５０】好適には、本発明による組成物は、０．０
１〜２５重量％のAndirobaの脂質抽出物を含む。
【図面の簡単な説明】
【図１】グルコース−６−リン酸デヒドロゲナーゼのin
vitroでの阻害効果を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＥＤ Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＥＤＣ (72)発明者 ジュリエット・クレパン フランス国、75006 パリ、リュ・ドゥ・ セーヌ、35 (72)発明者 ガエル・サンティニ フランス国、75018 パリ、リュ・マルカ デ、243

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 グルコース−６−リン酸デヒドロゲナー
    ゼの阻害のためのAndirobaの脂質抽出物の用途。
  2. 【請求項２】 脂肪細胞の転換に対する阻害効果を得る
    ための、請求項１記載のAndirobaの脂質抽出物の用途。
  3. 【請求項３】 セルライトに関与する機作を調節するた
    めの化粧料における、又はセルライトに関与する機作を
    調節することを目的とした医薬組成物の調製のための請
    求項１又は２記載のAndirobaの脂質抽出物の用途。
  4. 【請求項４】 Andirobaの脂質抽出物が、Carapa guina
    nensisの核から得られることを特徴とする、上記の請求
    項のいずれか１項に記載のAndirobaの脂質抽出物の用
    途。
  5. 【請求項５】 Andirobaの脂質抽出物が、核をペースト
    状にし、該ペーストを高温で処理し、プレスを通し、デ
    カンテーションし、場合によりろ過することにより得ら
    れることを特徴とする、請求項４記載のAndirobaの脂質
    抽出物の用途。
  6. 【請求項６】 Andirobaの脂質抽出物が、押しつぶされ
    た核を油性画分から非極性溶媒を用いて６０℃未満の温
    度で抽出し、続いて該溶媒を除去することにより得られ
    ることを特徴とする、請求項４記載のAndirobaの脂質抽
    出物の用途。
  7. 【請求項７】 ０．０１〜１００重量％、好ましくは
    ０．０１〜２５重量％の脂質抽出物、及び化粧料用又は
    医薬用のビヒクルを含む化粧料又は医薬組成物におけ
    る、上記の請求項のいずれか１項に記載のAndirobaの脂
    質抽出物の用途。
  8. 【請求項８】 場合により化粧料用ビヒクルと組み合わ
    されたAndirobaの脂質抽出物を処置されるべき場所に適
    用することを特徴とする、セルライトの化粧処置方法。
JP10102399A 1997-04-14 1998-04-14 Ａｎｄｉｒｏｂａ抽出物を含有する化粧料又は医薬組成物 Pending JPH10287546A (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9704550 1997-04-14
FR9704550A FR2761888B1 (fr) 1997-04-14 1997-04-14 Composition cosmetique ou pharmaceutique contenant un extrait d'andiroba

Publications (1)

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ID=9505862

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP10102399A Pending JPH10287546A (ja) 1997-04-14 1998-04-14 Ａｎｄｉｒｏｂａ抽出物を含有する化粧料又は医薬組成物

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EP (1) EP0872244B1 (ja)
JP (1) JPH10287546A (ja)
AT (1) ATE270555T1 (ja)
CA (1) CA2235057A1 (ja)
DE (1) DE69824910T2 (ja)
FR (1) FR2761888B1 (ja)
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