JPH0967255A - 低比重リポタンパク（ｌｄｌ）酸化抑制剤 - Google Patents
低比重リポタンパク（ｌｄｌ）酸化抑制剤Info
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- JPH0967255A JPH0967255A JP24508395A JP24508395A JPH0967255A JP H0967255 A JPH0967255 A JP H0967255A JP 24508395 A JP24508395 A JP 24508395A JP 24508395 A JP24508395 A JP 24508395A JP H0967255 A JPH0967255 A JP H0967255A
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- suppresser
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 低比重リポタンパク（ＬＤＬ）の酸化を抑制
し、しかも副作用のない安全な抗酸化剤を提供する。 【解決手段】 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシンを
有効成分として含有することを特徴とするＬＤＬ酸化抑
制剤。
し、しかも副作用のない安全な抗酸化剤を提供する。 【解決手段】 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシンを
有効成分として含有することを特徴とするＬＤＬ酸化抑
制剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、２”−Ｏ−グルコシル
イソビテキシンを有効成分として含有する低比重リポタ
ンパク（ＬＤＬ）酸化抑制剤に関する。
イソビテキシンを有効成分として含有する低比重リポタ
ンパク（ＬＤＬ）酸化抑制剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】最近、生体内における過酸化が、ガン、
心臓血管系疾患、白内障、アテローム性動脈硬化症等の
多くの疾患のイニシェーションとプロモーションに関与
するプロセスとして注目されている。
心臓血管系疾患、白内障、アテローム性動脈硬化症等の
多くの疾患のイニシェーションとプロモーションに関与
するプロセスとして注目されている。
【０００３】動脈硬化症と動脈内壁の脂質過酸化反応に
よる生成物の量の間には密接な関係があることが、既に
１９５０年代に示唆された。また、動脈硬化症が動脈内
壁の２−チオバルビツール酸（ＴＢＡ）値の増加に対応
することも見いだされている。
よる生成物の量の間には密接な関係があることが、既に
１９５０年代に示唆された。また、動脈硬化症が動脈内
壁の２−チオバルビツール酸（ＴＢＡ）値の増加に対応
することも見いだされている。
【０００４】動脈硬化症の処置において、動脈硬化の起
きた組織に直接作用して疾病を軽減しまたは治療する手
段は現在のところ知られておらず、食事療法または薬物
療法により血清コレステロール値または／及び血清グリ
セライド値を低下させることを主要目標とする治療が行
われているに過ぎない。そのための薬物療法には、クロ
フィブラート製剤、ニコチン酸製剤、コレスチラミン製
剤の如き陰イオン交換樹脂製剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵
素阻害剤、プロブコール製剤、エラスターゼ等が使用さ
れるが、適用症例に対する投薬の選択がむずかしいこ
と、副作用が顕著であること等の問題がある。
きた組織に直接作用して疾病を軽減しまたは治療する手
段は現在のところ知られておらず、食事療法または薬物
療法により血清コレステロール値または／及び血清グリ
セライド値を低下させることを主要目標とする治療が行
われているに過ぎない。そのための薬物療法には、クロ
フィブラート製剤、ニコチン酸製剤、コレスチラミン製
剤の如き陰イオン交換樹脂製剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵
素阻害剤、プロブコール製剤、エラスターゼ等が使用さ
れるが、適用症例に対する投薬の選択がむずかしいこ
と、副作用が顕著であること等の問題がある。
【０００５】更に、ＬＤＬの酸化は、アテローム性動脈
硬化症の発症と進行に対して重要な要因となることが多
くの実験結果により明らかにされているが、ＬＤＬの酸
化のメカニズムの詳細は十分に解明されておらず、その
酸化防止についてもまだ残された問題が多いのが現状で
ある。
硬化症の発症と進行に対して重要な要因となることが多
くの実験結果により明らかにされているが、ＬＤＬの酸
化のメカニズムの詳細は十分に解明されておらず、その
酸化防止についてもまだ残された問題が多いのが現状で
ある。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】動脈硬化症は、アテロ
ーム性動脈硬化症、中膜動脈硬化症、細動脈硬化症に大
別されるが、アテローム性動脈硬化症が臨床的に最も重
要とされている。動脈は一層からなる血管内皮と内皮下
組織からなる内膜、血管平滑筋からなる中膜及び最外層
の外膜からなっている。
ーム性動脈硬化症、中膜動脈硬化症、細動脈硬化症に大
別されるが、アテローム性動脈硬化症が臨床的に最も重
要とされている。動脈は一層からなる血管内皮と内皮下
組織からなる内膜、血管平滑筋からなる中膜及び最外層
の外膜からなっている。
【０００７】血中のコレステロールが増加すると流血中
の単球が多数血管内皮に付着し、内皮下に侵入してマク
ロファージは変性し、ＬＤＬを取り込み、細胞内はコレ
ステロールエステルで充満した泡沫細胞となる。その結
果、血管内皮と平滑筋の間に血中の脂質が多量に蓄積
し、血管内膜が泡厚して血管内膜の方に張り出した状態
になり、アテローム性動脈硬化症が発症する。
の単球が多数血管内皮に付着し、内皮下に侵入してマク
ロファージは変性し、ＬＤＬを取り込み、細胞内はコレ
ステロールエステルで充満した泡沫細胞となる。その結
果、血管内皮と平滑筋の間に血中の脂質が多量に蓄積
し、血管内膜が泡厚して血管内膜の方に張り出した状態
になり、アテローム性動脈硬化症が発症する。
【０００８】ＬＤＬはコレステロールエステルからなる
芯部と、トリグリセライドからなる殻と、それを取り巻
くりん脂質及びコレステロールからなる一重膜からでき
ており、全体をアポプロテインＢ１００がとりまいてい
る。ＬＤＬはオレイン酸、リノール酸、アラキドン酸等
の不飽和脂肪酸を構成成分として含有するが、ＬＤＬ脂
質の酸化は主として高度不飽和脂肪酸部位で起こり、そ
のメカニズムは均一な溶液反応の場合と本質的に同じで
ある。
芯部と、トリグリセライドからなる殻と、それを取り巻
くりん脂質及びコレステロールからなる一重膜からでき
ており、全体をアポプロテインＢ１００がとりまいてい
る。ＬＤＬはオレイン酸、リノール酸、アラキドン酸等
の不飽和脂肪酸を構成成分として含有するが、ＬＤＬ脂
質の酸化は主として高度不飽和脂肪酸部位で起こり、そ
のメカニズムは均一な溶液反応の場合と本質的に同じで
ある。
【０００９】ＬＤＬの酸化には脂質部分の酸化とアポタ
ンパク側の変性とがある。また、ＬＤＬの脂質部分は表
層部分にあるリン脂質と核部分にあるコレステロール等
に分けられ、それぞれの脂質の酸化が起こる。酸化ＬＤ
Ｌとマロンアルデヒド修復ＬＤＬを変性ＬＤＬと称する
が、この変性ＬＤＬがマクロファージの貧食作用の対象
となる。上記のような構造をもつＬＤＬの酸化抑制は一
般にはα−トコフエロール、アスコルビン酸等の抗酸化
剤では十分に行なうことはできない。
ンパク側の変性とがある。また、ＬＤＬの脂質部分は表
層部分にあるリン脂質と核部分にあるコレステロール等
に分けられ、それぞれの脂質の酸化が起こる。酸化ＬＤ
Ｌとマロンアルデヒド修復ＬＤＬを変性ＬＤＬと称する
が、この変性ＬＤＬがマクロファージの貧食作用の対象
となる。上記のような構造をもつＬＤＬの酸化抑制は一
般にはα−トコフエロール、アスコルビン酸等の抗酸化
剤では十分に行なうことはできない。
【００１０】ビタミンＥ及びビタミンＣはＬＤＬの酸化
に対する抗酸化活性物質として有効であることは明らか
にされているが、一方では、ビタミンＥはＬＤＬの外側
から内側へのラジカルの運搬を行うことが知られてお
り、これはＬＤＬの酸化を促進することになる。
に対する抗酸化活性物質として有効であることは明らか
にされているが、一方では、ビタミンＥはＬＤＬの外側
から内側へのラジカルの運搬を行うことが知られてお
り、これはＬＤＬの酸化を促進することになる。
【００１１】本発明の目的は、ＬＤＬの酸化を抑制し、
しかも副作用のない安全な抗酸化剤を提供することにあ
る。
しかも副作用のない安全な抗酸化剤を提供することにあ
る。
【００１２】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するため、鋭意研究の結果、大麦若葉の青汁中よ
り分離した２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン{A Nov
el Antioxidant Isolated from Young Green Barley Le
aves : sawa, T., Katsuzaki, H., Hagiwara,Y., Hagiw
ara, H., Shibamoto, T. : J. Agric. Food Chem., 40,
1135-1138(1992) ; Antioxidative Activity of an Is
oflavonoid, 2"-O-GlycosylisovitexinIsolated from G
reen Barley Leaves : Kitta, K., Hagiwara, Y., Shib
amoto,T. : J. Agric. Food Chem., 40, 1843-1845(199
2)］が複雑な構造体であるＬＤＬの酸化を顕著に抑制す
ることを見出した。
を解決するため、鋭意研究の結果、大麦若葉の青汁中よ
り分離した２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン{A Nov
el Antioxidant Isolated from Young Green Barley Le
aves : sawa, T., Katsuzaki, H., Hagiwara,Y., Hagiw
ara, H., Shibamoto, T. : J. Agric. Food Chem., 40,
1135-1138(1992) ; Antioxidative Activity of an Is
oflavonoid, 2"-O-GlycosylisovitexinIsolated from G
reen Barley Leaves : Kitta, K., Hagiwara, Y., Shib
amoto,T. : J. Agric. Food Chem., 40, 1843-1845(199
2)］が複雑な構造体であるＬＤＬの酸化を顕著に抑制す
ることを見出した。
【００１３】かくして、本発明は２”−Ｏ−グルコシル
イソビテキシンを有効成分として含有することを特徴と
するＬＤＬ酸化抑制剤を提供するものである。
イソビテキシンを有効成分として含有することを特徴と
するＬＤＬ酸化抑制剤を提供するものである。
【００１４】本発明のＬＤＬ酸化抑制剤は、動脈硬化症
の重要な要因としてのＬＤＬの酸化を著るしく抑制する
作用を有しており、これが不飽和脂肪酸の酸化をも抑制
するという性質と相俟って、動脈硬化症の処置のための
極めて有用な薬剤となることが期待される。
の重要な要因としてのＬＤＬの酸化を著るしく抑制する
作用を有しており、これが不飽和脂肪酸の酸化をも抑制
するという性質と相俟って、動脈硬化症の処置のための
極めて有用な薬剤となることが期待される。
【００１５】２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシンをＬ
ＤＬ酸化抑制剤としてヒト、その他の動物に投与する場
合、２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシンは、一般に
は、製薬学的に許容しうる各種の添加剤を配合して、投
与に適した剤型に製剤化することが好ましい。
ＤＬ酸化抑制剤としてヒト、その他の動物に投与する場
合、２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシンは、一般に
は、製薬学的に許容しうる各種の添加剤を配合して、投
与に適した剤型に製剤化することが好ましい。
【００１６】使用しうる添加剤としては、２”−Ｏ−グ
ルコシルイソビテキシンの凍結乾燥もしくは噴霧乾燥に
際して通常用いられる添加剤類のほか、所望の剤型に製
剤化するために通常用いられる任意の調剤用添加剤をあ
げることができる。具体的に例えば、アスコルビン酸、
ビオチン、パントテン酸、カルシウム、カロチン、塩化
コリン、酸化マグネシウム、ナイアシン、塩化ピリドキ
シン、リボフラビン、パントテン酸ナトリウム、チアミ
ンヒドロクロライド、トコフェロール、ビタミンＡ、ビ
タミンＢ12、ビタミンＤ2等の如き栄養剤；メタリン酸
ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム等の如き隠蔽
剤；ソルビン酸カルシウム、安息香酸、パラオキシ安息
香酸メチル、安息香酸ソーダ等の如き保存料；アラビヤ
ゴム、トラガント、アルギン酸ナトリウム、、メチルセ
ルローズ、カルボキシメチルセルローズ、アルギン酸カ
ルシウム、けい酸アルミニウム、けい酸カルシウム、マ
ンニット、ソルビトール、乳糖、果糖、可溶性殿粉、ア
ミノ酸類、葡萄糖、砂糖、ハチミツ、蔗糖、脂肪酸エス
テルの如き担体乃至希釈剤類をあげることができる。
ルコシルイソビテキシンの凍結乾燥もしくは噴霧乾燥に
際して通常用いられる添加剤類のほか、所望の剤型に製
剤化するために通常用いられる任意の調剤用添加剤をあ
げることができる。具体的に例えば、アスコルビン酸、
ビオチン、パントテン酸、カルシウム、カロチン、塩化
コリン、酸化マグネシウム、ナイアシン、塩化ピリドキ
シン、リボフラビン、パントテン酸ナトリウム、チアミ
ンヒドロクロライド、トコフェロール、ビタミンＡ、ビ
タミンＢ12、ビタミンＤ2等の如き栄養剤；メタリン酸
ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム等の如き隠蔽
剤；ソルビン酸カルシウム、安息香酸、パラオキシ安息
香酸メチル、安息香酸ソーダ等の如き保存料；アラビヤ
ゴム、トラガント、アルギン酸ナトリウム、、メチルセ
ルローズ、カルボキシメチルセルローズ、アルギン酸カ
ルシウム、けい酸アルミニウム、けい酸カルシウム、マ
ンニット、ソルビトール、乳糖、果糖、可溶性殿粉、ア
ミノ酸類、葡萄糖、砂糖、ハチミツ、蔗糖、脂肪酸エス
テルの如き担体乃至希釈剤類をあげることができる。
【００１７】本発明のＬＤＬ酸化抑制剤は、経口または
非経口投与することができ、それぞれの投与経路に適し
た任意の剤型に製剤化することができ、例えば、散剤、
顆粒剤、ペレットもしくは錠剤、コーティング錠剤、カ
プセル剤、トローチ剤、液剤、シロップ剤等の経口投与
に適した剤型；注射剤、点滴剤、坐薬、点鼻剤、噴霧剤
等の非経口投与に適した剤型にすることができる。さら
に、軟膏、クリーム、チンキ、パップ剤等の外用剤型に
することも可能である。
非経口投与することができ、それぞれの投与経路に適し
た任意の剤型に製剤化することができ、例えば、散剤、
顆粒剤、ペレットもしくは錠剤、コーティング錠剤、カ
プセル剤、トローチ剤、液剤、シロップ剤等の経口投与
に適した剤型；注射剤、点滴剤、坐薬、点鼻剤、噴霧剤
等の非経口投与に適した剤型にすることができる。さら
に、軟膏、クリーム、チンキ、パップ剤等の外用剤型に
することも可能である。
【００１８】本発明のＬＤＬ酸化抑制剤の投与量は、患
者の症状の軽量、性別、年齢、体重、医師の判断等に応
じて広い範囲で変えることができるが、一応の目安とし
て一般に、有効成分として約０.１〜約３００ｍｇ／ｋ
ｇ体重／日、好ましくは約０.２〜約５０ｍｇ／ｋｇ体
重／日の範囲を例示することができる。上記投与量は１
日１回または数回に分けて投与することができる。
者の症状の軽量、性別、年齢、体重、医師の判断等に応
じて広い範囲で変えることができるが、一応の目安とし
て一般に、有効成分として約０.１〜約３００ｍｇ／ｋ
ｇ体重／日、好ましくは約０.２〜約５０ｍｇ／ｋｇ体
重／日の範囲を例示することができる。上記投与量は１
日１回または数回に分けて投与することができる。
【００１９】
【実施例】以下、実施例により本発明を更に具体的に説
明する。
明する。
【００２０】参考例１：ＬＤＬの調製 Simonsen 系の雄性モルモットの心臓穿刺により血液４
５ｍｌを採血し、ＥＤＴＡ １ｍｇ／ｍｌの含む試験管
に注加して混合し、２５℃で１時間保ち、次いで４℃で
２時間保持した。血漿を５０００ｒｐｍ、４０℃で３０
分間遠心分離することにより分離した。血漿の比重を塩
化ナトリウムと臭化カリウムを含有する高比重塩溶液
（０.２９ｇ／ｍｌ）で１.０１９に調製した。７０Ｔｉ
ローターを用いて Beckman Ｌ−７０ ultracentrifuge
により４℃で１６時間、６００００ｒｐｍで遠沈した
後、沈降部分を集め、この部分を比重１.０６３に調整
し、同様に遠沈を行い、低比重部分（ｄ＝１.０１９−
１.０６３ｇ／ｍｌ）を集めた。この部分をＬＤＬ標品
とした。
５ｍｌを採血し、ＥＤＴＡ １ｍｇ／ｍｌの含む試験管
に注加して混合し、２５℃で１時間保ち、次いで４℃で
２時間保持した。血漿を５０００ｒｐｍ、４０℃で３０
分間遠心分離することにより分離した。血漿の比重を塩
化ナトリウムと臭化カリウムを含有する高比重塩溶液
（０.２９ｇ／ｍｌ）で１.０１９に調製した。７０Ｔｉ
ローターを用いて Beckman Ｌ−７０ ultracentrifuge
により４℃で１６時間、６００００ｒｐｍで遠沈した
後、沈降部分を集め、この部分を比重１.０６３に調整
し、同様に遠沈を行い、低比重部分（ｄ＝１.０１９−
１.０６３ｇ／ｍｌ）を集めた。この部分をＬＤＬ標品
とした。
【００２１】試験例１：ＬＤＬの酸化抑制試験 ＬＤＬ標品：５０μｇ、Trizma 緩衝液（ｐＨ７.４）：
０.２５ｍ ｍｏｌ、塩化第２鉄：１ｍ ｍｏｌ、過酸
化水素０.５ｍＭ及び塩化カリウム：０.７５ｍｍｏｌを
含有する５ｍｌ水溶液に、２”−Ｏ−グルコシルイソビ
テキシン（２”−Ｏ−ＧＩＶ）または比較のための抗酸
化剤フェルラ酸を添加し、３７℃で１５時間反応させ
た。反応中は試験管をパラフィルムで密封した。塩化第
２鉄と過酸化水素を含まない反応系をコントロールとし
た。反応は４％ＢＨＴエタノール溶液５０μｌを添加し
て停止した。この溶液に１.２Ｍシステアミン塩酸塩１
ｍｌを添加し、ｐＨを６Ｎ水酸化ナトリウムにより８に
調節した。室温で３０分間振盪後、反応混合物を液−液
抽出器によりジクロロメタン１０ｍｌに液量を調節し
た。２，４，５−トリメチルチアゾール（４０μＬ）の
標準溶液を内部標準としてガスクロマトグラフイーによ
りＬＤＬの酸化をアセトアルデヒドの生成量により測定
した。その結果を表１に示す。
０.２５ｍ ｍｏｌ、塩化第２鉄：１ｍ ｍｏｌ、過酸
化水素０.５ｍＭ及び塩化カリウム：０.７５ｍｍｏｌを
含有する５ｍｌ水溶液に、２”−Ｏ−グルコシルイソビ
テキシン（２”−Ｏ−ＧＩＶ）または比較のための抗酸
化剤フェルラ酸を添加し、３７℃で１５時間反応させ
た。反応中は試験管をパラフィルムで密封した。塩化第
２鉄と過酸化水素を含まない反応系をコントロールとし
た。反応は４％ＢＨＴエタノール溶液５０μｌを添加し
て停止した。この溶液に１.２Ｍシステアミン塩酸塩１
ｍｌを添加し、ｐＨを６Ｎ水酸化ナトリウムにより８に
調節した。室温で３０分間振盪後、反応混合物を液−液
抽出器によりジクロロメタン１０ｍｌに液量を調節し
た。２，４，５−トリメチルチアゾール（４０μＬ）の
標準溶液を内部標準としてガスクロマトグラフイーによ
りＬＤＬの酸化をアセトアルデヒドの生成量により測定
した。その結果を表１に示す。
【００２２】 表１：ＬＤＬの酸化に対する２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン及び フェルラ酸の効果 アセトアルデヒドの生成量(n mol) 抗酸化剤(μ mol) ２”−Ｏ−ＧＩＶ フェルラ酸 ０.０ ２.１２±０.０１ ２.１２±０.０１ ０.５ １.２４±０.１２ ０.９４±０.１２ ０.７ ０.９７±０.１８ ０.９９±０.１８ ０.８ ０.６９±０.１２ ０.９７±０.２３ １.０ ０.５２±０.０４ ０.７３±０.０６ 実施例Ａ：錠剤 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン １７.０ｍｇ 乳糖 １００.０ｍｇ 結晶セルロース ７５.４ｍｇ タルク ５.０ｍｇ 結合剤（カルボキシメチルセルロース） ２.０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ０.６ｍｇ ２００.０ｍｇ ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン、乳糖、結晶セル
ロース、タルク及び結合剤を均一にし、顆粒状とした
後、ステアリン酸マグネシウムを加えて、１錠２００ｍ
ｇの錠剤に成型する。
ロース、タルク及び結合剤を均一にし、顆粒状とした
後、ステアリン酸マグネシウムを加えて、１錠２００ｍ
ｇの錠剤に成型する。
【００２３】実施例Ｂ：腸溶コーティング錠 実施例Ａで得た錠剤に下記の処方の腸溶性コーティング
を施し、１錠４００ｍｇの腸溶剤を製造した。
を施し、１錠４００ｍｇの腸溶剤を製造した。
【００２４】 メタアクリル酸／アクリル酸エチルコポリマー １０.８％ ポリエチレングリコール６０００ １.６％ 界面活性剤（Tween 80) １.１％ タルク ７.２％ 精製水 ７９.３％ １００.０％ 実施例Ｃ：顆粒剤 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン １００.０ｍｇ 乳糖 ６５０.０ｍｇ デンプン ２４０.０ｍｇ ゼラチン １０.０ｍｇ １０００.０ｍｇ ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン、乳糖及びデンプ
ンを均一に混合し、少量の水を加えて更に混合したのち
顆粒状にし乾燥する（粒径０.８ｍｍ柱状顆粒）。
ンを均一に混合し、少量の水を加えて更に混合したのち
顆粒状にし乾燥する（粒径０.８ｍｍ柱状顆粒）。
【００２５】実施例Ｄ：カプセル剤 下記処方により顆粒を作り、腸溶性コーティングを行
い、それをカプセルに充填する。
い、それをカプセルに充填する。
【００２６】 顆粒（粒径０.８ｍｍ柱状顆粒） ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン ２０.０ｍｇ 乳糖 １３０.０ｍｇ デンプン ４８.０ｍｇ ゼラチン ２.０ｍｇ ２００.０ｍｇ 腸溶性コーティング（コーティング量４００ｍｇ／
ｇ顆粒） 処方は前記実施例Ｂと同じ。
ｇ顆粒） 処方は前記実施例Ｂと同じ。
【００２７】 カプセル充填 ゼラチンカプセル２号に２００ｍｇを充填する。
【００２８】 実施例Ｅ：トローチ剤 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン １００.０ｍｇ 白糖 ８２０.０ｍｇ アラビアゴム ７９.０ｍｇ 精製水 適 量 １０００.０ｍｇ ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン及び白糖を均一に
混合し、アラビアゴムを精製水少量にて溶かして加えて
練合し、顆粒としたのち乾燥し、打錠してトローチ剤と
した。
混合し、アラビアゴムを精製水少量にて溶かして加えて
練合し、顆粒としたのち乾燥し、打錠してトローチ剤と
した。
【００２９】 実施例Ｆ：坐薬 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン １５.０ｇ ポリオキシエチレンラウリルエーテル(21E.O.) ２５.０ｇ ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(6E.O.) ９０.０ｇ 親油性モノステアリン酸グリセリン １０.０ｇ ポリエチレングリコール ４００ １０.０ｇ ポリエチレングリコール ４０００ 適 量 ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチ
レンソルビタンモノステアレート、親油性モノステアリ
ン酸グリセリン、ポリエチレングリコール４００及びポ
リエチレングリコール４０００を６０℃に加温して溶解
した後４５℃まで冷却し、これに２”−Ｏ−グルコシル
イソビテキシンを加えて均一に混合したのち、坐薬成型
器にて２ｇの坐薬に成型した。
レンソルビタンモノステアレート、親油性モノステアリ
ン酸グリセリン、ポリエチレングリコール４００及びポ
リエチレングリコール４０００を６０℃に加温して溶解
した後４５℃まで冷却し、これに２”−Ｏ−グルコシル
イソビテキシンを加えて均一に混合したのち、坐薬成型
器にて２ｇの坐薬に成型した。
【００３０】 実施例Ｇ：マイクロカプセル剤 乳糖 ８４０.０ｇ ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシン １００.０ｇ Eudragit R S ５０.０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０.０ｇ １０００.０ｇ 乳糖を真空混合乾燥コーティング器内に投入後、回転混
合しながら約５０℃に加温し、次いで真空ポンプにより
タンク内を真空状態にし、２”−Ｏ−グルコシルイソビ
テキシンの微粉末を用いて調製し粒子均一分散液でコー
ティングを行った。コーティング終了後、Eudragit R S
(Roehm Pharma 社製)の塩化メチレン溶液（製品全重量
の１％のステアリン酸マグネシウムを含有）で同様に真
空下でコーティングを行い、２”−Ｏ−グルコシルイソ
ビテキシンのマイクロカプセルを得た。
合しながら約５０℃に加温し、次いで真空ポンプにより
タンク内を真空状態にし、２”−Ｏ−グルコシルイソビ
テキシンの微粉末を用いて調製し粒子均一分散液でコー
ティングを行った。コーティング終了後、Eudragit R S
(Roehm Pharma 社製)の塩化メチレン溶液（製品全重量
の１％のステアリン酸マグネシウムを含有）で同様に真
空下でコーティングを行い、２”−Ｏ−グルコシルイソ
ビテキシンのマイクロカプセルを得た。
Claims (1)
- 【請求項１】 ２”−Ｏ−グルコシルイソビテキシンを
有効成分として含有することを特徴とする低比重リポタ
ンパク（ＬＤＬ）酸化抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24508395A JPH0967255A (ja) | 1995-08-31 | 1995-08-31 | 低比重リポタンパク（ｌｄｌ）酸化抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24508395A JPH0967255A (ja) | 1995-08-31 | 1995-08-31 | 低比重リポタンパク（ｌｄｌ）酸化抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0967255A true JPH0967255A (ja) | 1997-03-11 |
Family
ID=17128357
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24508395A Pending JPH0967255A (ja) | 1995-08-31 | 1995-08-31 | 低比重リポタンパク（ｌｄｌ）酸化抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0967255A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013040781A (ja) * | 2011-08-11 | 2013-02-28 | Nec Corp | 心疾患診断マーカー |
| JP2020000113A (ja) * | 2018-06-28 | 2020-01-09 | 富士産業株式会社 | ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、コレステロール代謝改善剤、血中コレステロール低下剤及びそれらを含有する飲食品組成物 |
-
1995
- 1995-08-31 JP JP24508395A patent/JPH0967255A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013040781A (ja) * | 2011-08-11 | 2013-02-28 | Nec Corp | 心疾患診断マーカー |
| JP2020000113A (ja) * | 2018-06-28 | 2020-01-09 | 富士産業株式会社 | ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、コレステロール代謝改善剤、血中コレステロール低下剤及びそれらを含有する飲食品組成物 |
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